Derivados de pirazolo[1,5-a]pirazin-4-ilo como inhibidores de JAK.
(15/04/2020) Un compuesto que tiene la estructura (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en la que:
A, A' y A" son independientemente O, C=O, C-R' o N-R", en el que R' y R" pueden ser independientemente H, amino, -NR7COR6, COR6, -CONR7R8, alquilo C1-C6 o hidroxi(alquilo C1-C6), y R" puede estar presente o ausente y está presente cuando las reglas de valencia lo permitan, y en el que no más de una de A, A' y A" es O o C=O; R0 y R son independientemente H, Br, Cl, F o alquilo C1-C6;
R1 es H, alquilo C1-C6 o hidroxi(alquil C1-C6)-;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-, hidroxi(alquil C1-C6)-, fenil(alquil C1- C6)-, formilo, heteroarilo,…
Compuestos de 6,7-dihidro-5H-pirazolo[5,1-b][1,3]oxazina-2-carboxamida.
(29/01/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
R1 es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo(C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a miembros), arilo(C6-10 C10) y heteroarilo (de 5 a 10 miembros), en donde el cicloalquilo(C3-C8), el heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), el arilo(C6-C10) y el heteroarilo (de 5 a 10 miembros) están opcionalmente sustituidos con uno a cinco R5;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8),…
Compuestos de imidazopiridazina.
(01/05/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en -(CH2)m-cicloalquilo (C3-C8), -(CH2)m-heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), -(CH2)m-arilo (C6-C10) y -(CH2)m-heteroarilo (de 5 a 14 miembros)-, y, donde sea químicamente permisible, los restos cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros, arilo (C6-C10) y heteroarilo (de 5 a 14 miembros) están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco R2;
cuando está presente, cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -SF5,…
Nuevas 4-(amino sustituido)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidinas como inhibidores de LRRK2.
(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 y R2, tomados junto con el nitrógeno al cual están unidos, son morfolin-4-ilo opcionalmente sustituido con un metilo o 5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-ilo;
R3 es fenilo o un heteroarilo de cinco a diez miembros que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre N, O y S; en la que el fenilo y el heteroarilo de cinco a diez miembros están opcionalmente sustituidos con de uno a tres R9 y en la que el fenilo está opcionalmente condensado con un cicloalquilo C5-C6 o un heterocicloalquilo de cinco a seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre N, O y S y que está opcionalmente sustituido con oxo; R4 y R5 son cada uno hidrógeno; y
R9, cada vez que aparece, es independientemente ciano, halo, hidroxi, alquil C1-C3-S-,…
Novedosas 1H-pirrolo[2,3-b]piridinas 3,4-disustituidas y 7H-pirrolo[2,3-c]piridacinas 4,5-disustituidas como inhibidores de LRRK2.
(26/10/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en:
3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;
2-fluoro-3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]benzonitrilo;
3-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]imidazo[1,2-b]piridazina;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1H-imidazol-2-carbonitrilo;
1-metil-4-[4-(morfolin-4-il)-7H-pirrolo[2,3-c]piridazin-5-il]-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
4-[2-cloro-4-(morfolin-4-il)-1H-pirrolo[2,3-b]piridin-3-il]-1-metil-1H-pirrol-2-carbonitrilo;
…
Pirrolo[2,3-d]pirimidinilo, pirrolo[2,3-b]pirazinilo y pirrolo[2,3-d]piridinil acrilamidas.
(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero o diastereómero del mismo, y en el que
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, alquilo de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo C6-C10, heteroarilo monocíclico o bicíclico, que comprende anillos de 5 y/o 6 miembros, alquilo de cadena lineal o ramificada (arilo) C1-C6, (heteroarilo) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada , (heterocíclico) alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)arilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada)heteroarilo, (alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificado)heterocíclico, perfluoroalquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada, alcoxi C1-C6 de…
Derivados de sulfonil amida para el tratamiento del crecimiento celular anómalo.
(10/08/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que
A es un resto de anillo seleccionado del grupo que consiste en un:
(a) carbociclilo de 4 a 7 miembros,
(b) heterociclilo de 4 a 7 miembros,
(c) fenilo, y
(d) anillo de heteroarilo de 5 a 6 miembros,
en la que cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterociclilo de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede contener opcionalmente uno o dos enlaces olefínicos; y en la que uno o dos átomos de carbono en el anillo en cada uno de dicho carbociclilo de 4 a 7 miembros y heterocíclico de 4 a 7 miembros de dicho grupo A puede estar independientemente reemplazado opcionalmente con uno o dos restos independientemente seleccionados del grupo que consiste en -C(O)-, -C(S)- y -C(≥NR4)-;
B es fenilo o un heteroarilo…
Compuestos de azabenzimidazol como inhibidores de las isoenzimas de la PDE4 para el tratamiento de trastornos del SNC y otros trastornos.
(30/12/2015) Un compuesto de fórmula Ia:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. en la que:
b está representado por un número entero seleccionado de 0, 1, 2, o 3;
cada R2, si está presente, está representado por un sustituyente seleccionado independientemente de entre el grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, metiltio, metoxi, y trifluorometoxi;
R6 y R7 se seleccionan cada uno independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1- C6), -(CH2)m-cicloalquilo (C3-C10), y -(CH2)m-heteroarilo (de 5 a 10 miembros); en el que dicho alquilo (C1C6), cicloalquilo…
Compuestos bicíclicos y tricíclicos como inhibidores de KAT II.
(08/04/2015) Un compuesto de Fórmula X:**Fórmula**
en la que:
A, X, Y y Z se definen como se indica a continuación:
(i) A es N o CR1, X es N o CR2, Y es N o CR3, y Z es N o CR4, con la condición de que no más de dos de A, X, Y y Z sean N;
(ii) A y X juntos forman un anillo aromático, heteroaromático que contiene N o heterocicloalquilo que contiene O de 5 o 6 miembros condensado al anillo que contiene A y X, Y es N o CR3, y Z es N o CR4, en la que el anillo aromático, heteroaromático que contiene N o heterocicloalquilo que contiene O de 5 o 6 miembros está sustituido con R1 y R2;
(iii) X e Y juntos forman un anillo aromático,…