8 inventos, patentes y modelos de HAN, NIANHE

Conexona tridentada y uso de la misma.

(26/02/2020) Un conjugado de anticuerpo fármaco (ADC) compuesto por un anticuerpo o fragmento de anticuerpo, enlazante tridentado, enlazante y fármaco del esquema general **(Ver fórmula)** en el que dicho ADC es de fórmula V, VI, VII o VIII: **(Ver fórmula)** en el que D es una parte del fármaco; en el que C es un enlazante escindible; E es un enlazante autoinmolativo, F es un enlazante autoinmolativo opcional; e o f es un número entero de 0-5; G es un enlazante no escindible; g es un número entero de 0-5; n' es un número entero de 1-8; y en el que L' y L son parte del mismo anticuerpo o fragmento de anticuerpo; Z es O, S, NR2, C(=O)O, C(=O)NR3, C(=S)O, C(=S)NR4,…

Derivados de propenoato de betulina.

(18/05/2016) Un compuesto que comprende la estructura de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que: W está seleccionado entre -CH2- o -C(≥O)-; X está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), NH2, - CN, - C(O)R6, -(Q)nR3, -alquilo(C1-C6)-N(R3)2, -alquilo(C1-C6)-OR3-alcoxi(C1-C6) y amino-alquilo(C1-C6); Y está seleccionado entre -NR1R2 o-OR5; Z es R1 está seleccionado entre el grupo que consiste en H, alquilo(C1-C12), alquenilo(C2-C12), alquinilo(C2-C12), - alquilo(C1-C6)-N(R3)2, -alquilo(C1-C6)-OR3; R2 está seleccionado…

Compuestos de tiazol como inhibidores de proteína cinasa B (PKB).

(13/06/2012) Un compuesto de Fórmula 1:**Fórmula** en la que: A es y es _N(Rs)Re X es N(R\ R' es RS, -CHR"-N(H)-RS, -CHR"-O-RS, alquinilo C2-Ce, hidroxialquinilo C2-Ce o -C::N; R2 es arilo o heteroarilo; R3 es -H o alquilo C,-Ce; A4 es -(CR9RlO)¡(arilo) o -(CR9R'O)¡(heteroarilo); RS es -H o alquilo C,-CS; Re y R7 se seleccionan independientemente de -H o alquilo C,-CS; RS es -H, alquilo C,-Ce, -(alquil C,-Ce)arilo, arilo o heteroarilo; y R9 , R'O y R" se seleccionan independientemente de -H, alquilo C,-Ce o arilo; en la que m es 1; n es 1; Y t es 1; en la que cada uno de los restos alquilo, arilo y heteroarilo anteriores está opcional e independientemente sustituidocon 1-3 sustituyentes seleccionados de amino, alquilo C,-Ce, haloalquilo C,-Ce, hidroxialquilo…

INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO 1.

(01/05/2009) Un compuesto de fórmula general (III)** ver fórmula** en la que R5 es fenilo-(CR 10a R 10a ) 1-3- opcionalmente sustituido; y en la que R 10a se selecciona independientemente de H, metilo, fluoro o R 10a y R 10a pueden combinarse conjuntamente formando un anillo cicloalquilo C3-6; R 6 se selecciona de alquilo C 1-8, alcoxi C 1-8, cicloalquilo C 3-10, heterociclilo, cicloalquil C 3-10-alquilo C 1-8, CNalquilo C 1-8, arilo, arilalquilo C 1-8; heterociclilalquilo C 1-8 y haloalquilo; R 7 se selecciona de -NR 8 R 9 , halo, alquilo C1-8, -(CR 8 R 9 )n-OR 8 , -S-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, cicloalquil…

PIPERAZINAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

(01/04/2009) Un compuesto de fórmula II (Ver fórmula) en donde R 10 es H; en donde R 12 es (ver fórmula) en donde R 13a se selecciona de H, fenilo, bromo, cloro, trifluorometilo y metoxi; en donde R 13b es H; en donde R 14 se selecciona de R 19 R 20 N-, R 19 R 20 N-alquilo de C1 - 4, (R 21 R 22 N-)(O=)C-, haloalquilo de C1 - 4, hidroxialquilo de C2 - 4, heterocicliloxi-alquilo de C1 - 4, ariloxi-alquilo de C1 - 4 y alcoxicarbonilo de C1 - 4; en donde R 15 se selecciona de H y haloalquilo de C1 - 2; en donde R 16 se selecciona de 3-piridilo, 5-benzopirrolilo, 2-benzofurano, 2-benzotienilo, 6-quinolilo, tienilo, 4-piperidilo, N-metil-4-piperidilo, N-metil-2-piperidilo, N-etil-4-piperidilo, N-isobutil-4-piperidilo, 3-piperidilo y 3-azetidinilo opcionalmente N-sustituido con un sustituyente seleccionado de metilo, etilo,…

COMPUESTOS DE CICLOHEPTANO FUSIONADO Y DE AZACICLOHEPTANO FUSIONADO Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE INTEGRINA.

(01/11/2008) Un compuesto de fórmula E-B-(Alk)p-Q-(Alk)q-A-G o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde p y q son cada uno independientemente 0 o 1; cada Alk es independientemente un radical alquilo; A y Q representan cada uno independientemente un enlace, -C(X)-, -S(O)t -, -S-, -O-, -N(R1)-, -C(Y)-N(R1)-, -N (R1)-C(Y)-, -S(O)t -N(R1)-, -N(R1)-S(O)t -, -N(R1)-C(Y)-N(R1)- o-N(R1)-S(O)t -N(R1)-, o un radical de cicloalquilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con 1-3 radicales de R2; y B representa un enlace, -C(Y)-, -S(O)t -, -S-, -O-, -N(R1)-, -C(Y)-N(R1)-, -N(R1)-C(Y)-, -S(O)t -N(R1)-, -N(R1)-S (O)t -, -N(R1)-C(Y)-N(R1)- o -N(R1)-S(O)t -N(R1)-,…

DERIVADOS DE PIPERAZINA Y METODOS DE USO.

(01/07/2008) Un compuesto de Fórmula I: (Ver fórmula) donde q es 0-3; donde t es 0-2; donde X se selecciona entre NH, S, O y NR a ; donde R a se selecciona entre alquilo, alquilo sustituido, -C(O)R 8 , -CO2R 8 , -C(O)NR 8 R 80 , -SO2R 8 y-SO2NR 8 R 80 ; siempre que R 3 y R 3a o R 4 y R 4a juntos no formen oxo si R a es-C(O)R 8 , -CO2R 8 , -C(O)NR 8 R 80 , -SO2R 8 o-SO2NR 8 R 80 ; donde R se selecciona entre: 1,2,3,4-tetrahidronaft-1-ilo, 1,2,3,4-tetrahidro-naft-2-ilo, indan-1-ilo o indan-2-ilo; sustituido con un radical alcalino, sustituido opcionalmente con cloro, donde el radical alcalino es amino, cicloalquilaminoalquilo C1-C6, cicloalquil(C1-C6) alquilaminoalquilo…

DERIVADOS DE PIRIDINA Y PIRIMIDINA BICICLICOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NEUROPEPTIDICO Y.

(01/08/2006) Un compuesto, de **fórmula** o una sal, solvato o N-óxido del mismo, en la que Y es N o C(R6); A es O, NH, H-R4, CR4R7, S, S(O), S(O)2 u O; R6 es un radical hidrógeno, -OH, halo, -CF3, -OCF3, alcoxi (C1-C8), arilo, -NH2, -NH(alquilo (C1-C8)), -N(alquilo (C1-C8))2, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3- C10) o -Z(Q); R1 es un radical hidrógeno, halo, -OH, -NO2, -NHOH, -CF3, -OCF3, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4) - (NR10)k(alquilo (C1-C2))k-ciclopropilo o -(NR10)k(alquilo (C1-C2))k-(NR10)2; R2 es un radical hidrógeno, -CF3 o metilo; R3 es un radical cicloalquilo (C3-C6), alquilo (C3-C6), -(alquilo (C1-C4))OH, alcoxi (C1-C4)-alquilo (C1- C4), -(alquilo (C1-C4))N(R5)2, -(CH2)(cicloalquilo (C3- C6))k(CH2)mOH, -(CH2)m(cicloalquilo (C3- C6))(CH2)mOH,…

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