INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA DE TIPO 1.
Un compuesto de fórmula general (III)** ver fórmula** en la que R5 es fenilo-(CR 10a R 10a ) 1-3- opcionalmente sustituido;
y en la que R 10a se selecciona independientemente de H, metilo, fluoro o R 10a y R 10a pueden combinarse conjuntamente formando un anillo cicloalquilo C3-6; R 6 se selecciona de alquilo C 1-8, alcoxi C 1-8, cicloalquilo C 3-10, heterociclilo, cicloalquil C 3-10-alquilo C 1-8, CNalquilo C 1-8, arilo, arilalquilo C 1-8; heterociclilalquilo C 1-8 y haloalquilo; R 7 se selecciona de -NR 8 R 9 , halo, alquilo C1-8, -(CR 8 R 9 )n-OR 8 , -S-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-10, heterociclilo, cicloalquil C 3-10-alquilo C 1-8, cianoalquilo C 1-8, arilo, arilalquilo C 1-8, heterociclilalquilo C 1-8, heterociclil-C (O)-alquilo C 1-8, heterociclil-SO 2-alquilo C 1-8, haloalquilo C 1-8, R 8 R 9 N-alquilo C 1-8, HO-alquilo C 1-8, -C(O)cicloalquilo C3-10, -C(O)-haloalquilo C1-8, -(CR 8 R 9 )n-Y-(CR 8 R 9 )n-heterociclilo y -(CR 8 R 9 )n-Y-(CR 8 R 9 )n-C(O)- R 8 (en los que n is 0-5, Y es NR 10 , O o S); en los que cualquier residuo arilo, alquilo, heterociclilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más de -alquilo C1-8, -halo, -OH, -OR 10 , -alquil C1-8-SO2-, -SO 2-arilo, -C(O)-(CR 8 R 9 )n-carbamato, -C(O)-O-alquilo C 1-8, -C(O)-alquilo C1-8, -C(O)-(CR 8 R 9 )n-C(O)-NR 8 R 9 , -C(O)-(CR 8 R 9 ) n-NR 8 -C(O)-alquilo C 1-8, -C(O)-(CR 8 R 9 )n-NR 8 R 9 , -C(O)-cicloalquilo C 3-10, -C(O)-arilo, -C(O)-(CR 8 R 9 ) n-heterociclilo, -alquil C1-8-OR 8 , -C(O)-haloalquilo C1-8 o -C(O)-(CR 8 R 9 )n-arilo, en los que cualquier residuo arilo, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido independientemente con uno o más de alquilo C 1-8, arilo, halógeno, -NR 10 R 10 , haloalquilo C 1-8, HO-alquilo C 1-8, R 8 R 9 N-alquilo C 1-8, alquil C 1-8-OR 10 , -OR 10 , cicloalquilo C 3-10 o alquil C 1-8-sulfonilo, -O-(CR 8 R 9 ) n-heterociclilo, -O-(CR 8 R 9 ) n-C(O)- NR 8 R 9 , -O-(CR 8 R 9 )n-NR 8 R 9 , -Y-(CR 8 R 9 )n-NR 8 -C(O)-alquilo C1-8, -Y-(CR 8 R 9 )n-heterociclilo, -O-(CR 8 R 9 )nNR 8 R 9 o alquil C1-8-SO2; en los que R 8 y R 9 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C 1-8, alcoxi C 1-8, -NR 10 R 10 , -S-alquilo C1-8, arilo y heterociclilo; cualquier alquilo, alcoxi, heterociclilo o arilo puede estar sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de halo, alquilo C 1-8 no sustituido, alcoxi C 1-8 no sustituido, tioalcoxi C 1-8 no sustituido y arilalquilo C 1-4 no sustituido; en los que R 10 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-8, aril C1-8-alquilo, alcoxi C1-8, -Salquilo C1-8, heterociclilo y arilo; cualquier heterociclilo o arilo puede estar sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de halo, alquilo C1-8 no sustituido, alcoxi C1-8 no sustituido, tioalcoxi C1-8 no sustituido y arilalquilo C1-4 no sustituido; o R 6 y R 7 forman junto con el átomo de carbono unido a los mismos un cicloalquilo C3-10 saturado, parcialmente insaturado o insaturado, o un heterociclilo C 4-14 saturado, parcialmente insaturado o insaturado; en los que el cicloalquilo o el heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo C1-8, arilo, haloalquilo C1-8, arilalquilo C1-8, cicloalquilo C3-10, -OR 8 , =O, =NR 8 , =N-OR 8 , -NR 8 R 9 , -SR 8 , -halo, -OC(O)R 8 , -C(O)R 8 , -CO2R 8 , -CONR 8 R 9 , -OC(O)NR 8 R 9 , -NR 9 C(O)R 8 , NR 8 C(O)NR 8 R 9 , -NR 8 SO2NR 8 R 9 ), -NR 8 CO2R 9 , -NHC (NH 2)=NH, -NR 8 C(NH 2=NH), -NHC(NH 2)NR 8 , -S(O)R 8 , -SO 2R 8 , -SO 2NR 8 R 9 , -NR 8 SO 2R 9 , -CN y -NO 2; y sales, solvatos, hidratos, isómeros geométricos, tautómeros, isómeros ópticos y N-óxidos de los mismos farmacéuticamente aceptables, con la condición de que: cuando R 6 = R 7 = metilo, entonces R 5 no sea fenilo ni 4-yodofenilo, R 6 = R 7 = fenilo, entonces R 5 no sea fenilo y R 6 y R 7 se combinan formando un anillo de ciclopropilo, entonces R 5 no sea n-butilo, ciclohexilo, bencilo, fenilo o naftilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: AMGEN INC.
BIOVITRUM AB.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE AMGEN CENTER DRIVE,THOUSAND OAKS, CA 91320-1799.
Inventor/es: LI, AIWEN, CAI, GUOLIN, HAN, NIANHE, FOTSCH, CHRISTOPHER, H., HUNGATE, RANDALL, W., JOHANSSON, LARS, HUANG,QI, YUAN,CHESTER CHENGUANG, LIU,QINGYIAN, HENRIKSSON,MARTIN, HOMAN,EVERT, VALLGARDA,JERK, WILLIAMS,MEREDITH, BERCOT,ERIC, TEGLEY,CHIRSTOPHER, ST. JEAN,DAVID, BARTBERGER,MICHAEL D, MONIZ,GEORGE,A, FRIZZLE,MATTHEW,J.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 17 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
- A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
- A61P19/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para la osteoporosis.
- A61P25/24 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antidepresivos.
- A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
- A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
- A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
- A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- A61P31/12 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
- C07D263/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
- C07D277/54 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de nitrógeno y átomos de oxígeno o azufre.
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