Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula I, o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
cada uno de X1, X2 o X3 es independientemente NR1, CR1, C(O), O o S;
cada R1 se selecciona independientemente de H, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un heterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un arilo C6-12 opcionalmente sustituido, un heteroarilo C3-12 opcionalmente sustituido, un aralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un heteroaralquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un haloalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un (CH2)nheterocicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido, un (CH2)narilo C6-12 opcionalmente sustituido,…
Inhibidores de EGFR y procedimiento de tratamiento de trastornos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(10/01/2018). Solicitante/s: DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.. Clasificación: A61P35/00, C07D403/14, A61P19/02, A61K31/52, C07D473/16.
Un compuesto que tiene la siguiente estructura:
**(Ver fórmula)**
en la que X ≥ O e Y ≥ H, X ≥ O e Y ≥ OMe, o X ≥ S e Y ≥ H.
PDF original: ES-2659725_T3.pdf
Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.
(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre lo siguiente:
4-(6-(4-(trifluorometoxi)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)-N-(2-morfolinoetil)benzamida;
6-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-N-(4-(trifluorometoxi)fenil)pirimidin-4-amina;
N-(4-(trifluorometoxi)fenil)-6-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-4-amina;
4-[5-Metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Metil-4-[5-metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-Etil-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
N-(2-Hidroxi-etil)-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxi-fenil)-amina;
[6-(4-Metanosulfonil-fenil)-5-metil-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxifenil)-amina;
…
Compuestos y composiciones inmunosupresoras.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/06/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/135, A61K31/195, A61K31/66, A61K31/41, C07F9/28, C07D211/28.
Ácido 1-{4-[1-(4-ciclohexil-3-trifluorometil-benciloxiimino)-etil]-2-etil-bencil}-azetidina-3-carboxílico y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2593463_T3.pdf
Compuestos y composiciones inmunosupresores.
(08/02/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
n es 1 o 2;
A es -(CH2)2C(O)OH;
X es un enlace o es seleccionado de entre [1,2,4]oxadiazol, -CH2O-, -OCH2-, isoxazoles y [1,3,4]oxadiazol;
Y es seleccionado de entre fenilo y benzooxazolilo;
R1 es escogido de entre arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; en donde todo arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente sustituido con un radical elegido de entre aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C2-9-alquilo C0-4, cicloalquil C3-8-alquilo C0-4, heterocicloalquil C3-8-alquilo C0-4 y alquilo C1-6; en donde todo grupo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R1 puede estar opcionalmente sustituido con de uno a cinco radicales escogidos de entre halo,…
Compuestos y composiciones inmunosupresores.
(09/04/2014) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en la cual:
n es 1 o 2;
A es -C(O)OH; R2, R3, R5, R6 y R8 son hidrógeno; R7 es escogido de hidrógeno y fluoro; R4 es escogido de hidrógeno y C1-6 alquilo; o R7 y R4 junto con los átomos a los que R7 y R4 están unidos forman azetidina;
Y es escogido de:
en donde R11 es hidrógeno o C1-6 alquilo; y los asteriscos izquierdo y derecho de Y indican el punto de unión entre bien sea -C(R2)(R3)- y X de la Formula I o entre X y -C(R2)(R3)- de la Fórmula I, respectivamente; e Y puede ser opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales escogidos de cloro, fluoro, metilo, etilo, ciano y bromo; X es un enlace o es escogido entre C1-4 alquileno, -X1OX2-,…
(05/09/2013) Un compuesto de la fórmula I **Fórmula**
en donde
X es 1,4-fenileno,
Y es -CH2CH2-,
R1 es fenilo monosustituido en posición para por un grupo R15 en donde R15 es alquilo de 5 a 8 átomos de carbonode cadena lineal; alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono; alcoxi de 1 a 8 átomos de carbono sustituido por cicloalquilode 3 a 6 átomos de carbono por un grupo fenilo opcionalmente sustituido por hasta tres halógenos;
o R1 es fenilo para-monosustituido sustituido por un grupo de formula (a), (b) o (c)
o R1 es fenilo para-monosustituido sustituido por un grupo de formula (a), (b) o (c) **Fórmula**
Composiciones y compuestos inmunosupresores.
(23/04/2012) Compuesto seleccionado de fórmula I:
en la que:
A se elige de -C(O)OH;
X1 y X2 se seleccionan cada uno independientemente de un enlace o alquileno C1-6;
Z se selecciona de:
en las que los asteriscos izquierdo y derecho de Z indican el punto de unión entre -C(R3)(R4)- y A de fórmula I,
respectivamente; R6 se elige de hidrógeno y alquilo C1-6;
R1 se elige de arilo C6-10 y heteroarilo C2-9; en los que cualquier arilo o heteroarilo de R1 está opcionalmente substituido con un radical elegido de halógeno, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C2-9-alquilo C0-4, cicloalquil C3-8-alquilo C0-4, heterocicloalquil…
DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA CINASA.
(27/02/2012) Compuesto de fórmula Ia:
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
p se selecciona de 0 y 1;
n es 1-3;
q es 1;
R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, -XNR7R8, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C1-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3- 10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; R7 y R8 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo C1-4; y
R6 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el nitrógeno al que R5 y R6 están ambos unidos forman heteroarilo C1-10 o heterocicloalquilo C3-8;
en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R5 o la combinación de R5 y R6 puede estar opcionalmente sustituido con de 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halo, nitro, ciano, hidroxilo,…
COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNAS CINASAS.
(14/02/2011) Un compuesto con la Fórmula I: en la que: Y se selecciona entre N y C; R1 se selecciona entre hidrógeno y -NR7R8; en la que R7 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1-6; R8 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6, -X1NR9R9, -X10R10, arilo C6-10-alquilo C0-4, heteroarilo C1-10-alquilo C0-4, cicloalquilo C3-12-alquilo C0-4 y heterocicloalquilo C3-8-alquilo C0-4; en la que X1 es alquileno C1-4; cada R9 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-6; R10 es arilo C6-10-alquilo C1-4; en la que dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo de R8 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales seleccionados independientemente entre hidroxi, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, -S(O)0-2R9, -NR9S(O)0- 2NR9R9, -C(O)NR9R9, -OX2NR9R9 y heterocicloalquilo C3-8…
DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(28/09/2010) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula Ia, Ib y Ic:
COMPUESTOS Y COMPOSICIONES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.
(04/02/2010) Compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: Y se selecciona de N y CH; R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R2 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; o R1 y R2 junto con el anillo de fenilo al que están unidos R1 y R2, forman un arilo C6-10 o heteroarilo C5-10; R3 se selecciona de NR4R5 y X1R5; en el que X1 se selecciona de un enlace y alquileno C1-4; R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6; R5 se selecciona de arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de alquilo C1-6 sustituido con halógeno, alcoxi C1-6, (heteroaril C5-10)-(alquilo C0-4) y (heterocicloalquil C3-8)-(alquilo C0-4); en los que dichos sustituyentes heteroarilo y heterocicloalquilo de R5 están opcionalmente sustituidos con alquilo…