Combinaciones de antagonistas de trpv4.
(06/11/2018) Una combinación que comprende un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3;
R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 u OH;
R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3;
X es CR4 o N;
A es (CH2)n -Het;
o A es (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Het;
Ra es hidrógeno o alquilo C1-3, en donde el alquilo C1-3 puede estar sustituido adicionalmente con uno o más halos; Rb es alquilo C1-3;
o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un grupo cicloalquilo…
(20/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en el que
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3;
R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2 alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 o -OH;
R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3;
X es CR4 o N;
A es alquilo C1-6 no sustituido o sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados de entre:
halo, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, Si(CH3)3, CN, C≡CH , alquilo OC1-3, SME, CF3, OCF3, SCF3, C(O)ORc , C(O)(NRdRe), tetrahidrofurilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropirrolilo, o oxotetrahidropirrolilo;
en el que el tetrahidrofurilo…
Antagonistas espiro-cíclicos de TRPV4.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halógeno, o C(O)OCH3;
R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halógeno, SO2-alquiloC1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 o -OH;
R4 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-3;
X es CR4 o N;
A es (CH2)n-fenilo, (CH2)n-naftilo, (CH2)n-C(O)-fenilo, (CH2)n-dihidroindenilo, (CH2)n-tetrahidronaftalenilo, (CH2)nbenzodioxol, (CH2)n-dihidrobenzodioxinilo, (CH2)n-dihidroindenilo, (CH2)n-dimetildihidrobenzofuranilo, (CH2)noxotetrahidropirrolilfenilo o (CH2)n-tetrahidrofurilfenilo;
en donde el fenilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de:
halógeno, NO2, NH2, OH, OCF3, O-alquilo…
(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3;
R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 u OH;
R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3;
X es CR4 o N;
A es (CH2)n -Het;
o A es (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Het;
Ra es hidrógeno o alquilo C1-3, en el que el alquilo C1-3 puede estar sustituido adicionalmente con uno o más halos;
Rb es alquilo C1-3;
o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un…
Antagonistas de receptores de acetilcolina muscarínicos M3.
(11/07/2012) Un compuesto de la fórmula (I) :
en la que:
R1- representa un anión asociado a la carga positiva del átomo de N; y R2 es arilo; R3 se selecciona entre el grupo constituido por alquilo (C2-C12), alquenilo (C2-C6), alquil (C1-C6) cicloalquilo (C3-C6), alquil (C1-C6) fenilo, alquil (C1-C6) -OH, alquil (C1-C6) -CN, alquil (C1-C6) -halógeno, alquil (C1-C6) -CF3, alquil (C1-C6) -OCH3, alquil (C1-C6) -O- alquil (C1-C6) -OCH3 y alquil (C1-C6) -O-fenilo, en la que los sustituyentes R3 preferidos están
en la posición endo.
Preparación de azabencimidazoles 1,6-disustituidos como inhibidores de quinasas.
(11/04/2012) El compuesto que es N-(3-{[2-(4-Amino-furazan-3-il)-1-etil-1H-imidazo[4,5-c]piridin-6-il]oxi}fenil)-4-{[2-4-morfolinil)etil]oxi}benzamida o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE 5-(ACILAMINO)INDAZOL COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(15/02/2012) Un compuesto seleccionado entre el grupo: 4-(4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[3,4-bis(etiloxi)fenil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-[4-(metilsulfonil)fenil]-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-(3-tienil)-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-4,6-dimetil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-(1-naftalenil)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-(2-naftalenil)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; ácido 4-{5-[(1H-indazol-5-ilamino)carbonil]-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-4-pirimidinil}benzoico;…
DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(16/12/2008) Un compuesto de fórmula general (I) (Ver fórmula) y sales fisiológicamente aceptables y/o N-óxidos del mismo, en la que X 3 es N, X 4 es CR 6 , y X 1 es CR 3 , X 2 es CR 4 ; R 1 es un grupo C (Ver fórmula) en el que X9 es O y X10 es N. R2 representa hidrógeno, hidroxi, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 - 7, heterociclilo, un grupo YR12, N=R13, CONR14R15, COCH2NR19R20, NR14COR16, SO2NR14R15 o alquilo C1 - 6 [opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo fenilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3 - 7, heteroarilo, heterociclilo, acilamino, NH2, R19NH, R19R20N, SO2NR14R15, CONR14R15, NR14COR16, OalqNR19R20, SalqNR19R20 o NR17SO2R18]; R3, R4, y R6, representan independientemente…