17 inventos, patentes y modelos de DU, JINFA

(25/03/2020) Un compuesto de la siguiente fórmula: **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: (a) R2 es F; (b) R es H, fosfato, que incluye 5'-monofosfato, 5',3'-fosfato cíclico, difosfato o trifosfato, fosfonato, acilo, alquilo, carboxialquilamino sustituido con O, éster de sulfonato y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido, un lípido, un L o D-aminoácido, un carbohidrato, un péptido o un colesterol; (c) R3 es OH, H, C1-4 alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, vinilo, N3, CN, Cl, Br, F, I, NO2, C(O)O(C1- 4 alquilo), C(O)O(C1-4 alquilo), C(O)O(C2-4 alquinilo), C(O)O(C2-4 alquenilo), O(C1-10 acilo), O(C1-4 alquilo), O(C2-4 alquenilo), SH, S(C1-4 acilo), S(C1-4 alquilo), S(C2-4 alquinilo), S(alquenilo C1-4), SO(C1-…

(06/11/2019) 2-desoxi-2-fluoro-2-C-metilo-D-ribono-g-lactona de la siguiente fórmula general (49B) y su L-isómero (49B-L): **Fórmula** en donde R3 y R5 pueden ser independientemente H, CH3, 4-metilbenzoilo, 3-metilbenzoilo, 2-metilbenzoilo, para-fenilbenzoilo, -C(O)-R (donde R es un C1-C10 alquilo opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico, fosfato y fosfonato, o una C6-C20 arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, halo, amino, alquilamino,…

(23/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20; R2a y R2b son cada uno independientemente H o halo; R3 es -C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-10, alcoxi C1-10, amino, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10, y heteroarilalquilo C6-20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20; uno de R4a y R4b se selecciona del grupo que consiste de H y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a grupos R20, y el otro está ausente; R5 es -C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o se selecciona del grupo que consiste…

(09/01/2019) Un compuesto o su estereoisómero o su sal o su deuteruro representados por la fórmula I-3-4**Fórmula** en donde 1) R1 se selecciona de entre: a) hidrógeno, b) -P(O)(OH)2, c) -P*(O)(OR1a)(NHCHR1bC(O)OR1c), en donde R1a es i) hidrógeno, ii) fenilo, iii) p-fluorofenilo, iv) p-clorofenilo, v) p-bromofenilo, o vi) naftilo, R1b es i) hidrógeno o ii) C1-6alquilo, y R1c es i) hidrógeno ii) C1-6alquilo, iii) C3-6cicloalquilo, o iv) C1-3alcarilo, d) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2, e) -P(O)(OH)-O-P(O)(OH)-O-P(O)(OH)2, f) un C2-7alquilo, y g) un aminoacilo; y 2a) m es 0, ----- es un doble enlace 3a1) R16 es -O(C1-6alquilo),…

(10/01/2018) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en las que para la estructura A o A' (a) R2 es independientemente CH3, CH2F, CHF2, CF3, F, CN, alquenilo C2-4, alquinilo 10 C2-4 o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con amino o 1 a 3 átomos de flúor; (b) R es H, fosfato, incluyendo 5'-monofosfato, 5', 3'-fosfato cíclico, difosfato o trifosfato, H-fosfonato, acilo, alquilo, incluyendo alquilo C1-8, carboxialquilamino O-sustituido, éster de sulfonato, incluyendo sulfonilo de alquilo o arilalquilo, incluyendo metanosulfonilo y bencilo, en donde el grupo fenilo está opcionalmente sustituido, un lípido, incluyendo un fosfolípido, un L-o D-aminoácido, un hidrato de carbono, un péptido o un colesterol; (c) R3 es independientemente OH, H, alquilo…

(21/12/2016) Un compuesto que comprende un ß-D-nucleosido y un ß-L-nucleosido o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, que tiene una estructura definida por la formula (I) o por la formula (II)**Fórmula** en las que X es hidrogeno, F, Cl, Br, I, NH2, NHR4, NR4R5, NHOH, NHOR4, NHNH2, NR4NH2, NHNHR4, SH, SR4, S(O)bR4, OH, OR4, N3, CN, o CF3; Y es hidrogeno, F, Cl, Br, I, NH2, NHR4, NR4R5, NHOH, NHOR4, NHNH2, NR4NH2, NHNHR4, SH, SR4, S(O)bR4, OH, OR4, N3, CN, CF3, hidroximetilo, metilo, etilo, vinilo, 2-bromovinilo o etinilo; R1 es F; R2 es OH, OR4, OC(O)R4, OPvO3vMxR4 yR5 z, PvO3vMxR4 yR5 z, OCH2PvO3vMxR4 yR5 z, OP(O)(OQ)a(NHR4)b,…

(03/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o CH2-cicloalquilo C3-C6; R2a y R2b son cada uno independientemente H o halógeno; R3 es arilo C5-C10, heteroarilo C5-C10 o heteroarilalquilo C5-C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o -S(O)2NHR4, en la que R4 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o un resto de fórmula**Fórmula** en la que R6 es H, OH o halógeno; y R7 y R8 son cada uno independientemente alquilo C1-C6,…

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula I-3:**Fórmula** o un estereoisómero, una sal, un hidrato, un solvato o una forma cristalina del mismo; en la que R1 es n-alquilo, alquilo ramificado, cicloalquilo, alcarilo, fenilo o naftilo, en donde el fenilo o naftilo está opcionalmente sustituido con al menos uno de F, Cl, Br, I, OH, OR', SH, SR', NH2, NHR', NR'2, heterociclo, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 halogenado, alquinilo C2-C6, alquinilo C2-C6 halogenado, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6 halogenado, CO2H, CO2R', CONH2, CONHR', CONR'2, CH≥CHCO2H o CH≥CHCO2R', en donde R' es un alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, o alcoxialquilo C1-C10; R2 es H, un alquilo C1-C6, ciano, vinilo, O-(alquilo C1-C6), hidroxil-alquilo C1-C6, fluorometilo, azido, CH2CN, CH2N3, CH2NH2, CH2NHCH3, CH2N(CH3)2,…

(21/05/2014) Un compuesto representado por la fórmula **Fórmula**

(07/08/2012) Un compuesto de la siguiente fórmula: en la que R3 y R5 pueden ser independientemente H, CH3, 4-metoxibencilo, tritilo, trialquilsililo, t-butildialquilsililo, tbutildifenilsililo, tetraisopropildisililo, tetrahidropiranilo, metoximetilo, 2-metoxietoximetilo o R"C(O)-; en el que R" esun alquilo lineal o ramificado, o cicloalquilo, aminoácido, arilo, alquilarilo, aralquilo, alcoxialquilo, ariloxialquilo oalquilo sustituido, arilo sustituido con cloro, bromo, flúor, yodo, nitro, alquilo C1 a C4 sustituido o sin sustituir o alcoxiC1 a C4, ésteres de sulfonato, éster mono, di, o trifosfato, tritilo o monometoxi-tritilo, alcarilo sustituido, aralquilo,alcoxialquilo o ariloxialquilo; y como alternativa, R3 y R5 están unidos a través de -SiR2-O-SiR2- o -SiR2-, en los que R2 es un alquilo C1 a C4sustituido…

(31/05/2011) Un procedimiento para preparar compuestos de fórmula VII o VIII: que comprende las etapas de: a) oxidar glicerol 1,2-O-protegido en una sal de ácido o hidrolizar (R) o (S)-glicerato de metilo 1,2-O- protegido para formar el compuesto intermedio 1 que tiene la fórmula 2; en la que M es un metal; y R 3 y R 4 son independientemente alquilo o aralquilo; b) alquilar el compuesto intermedio 1 con un compuesto de fórmula X'CH 2CH(OR 6) 2, en la que X' es halógeno o pseudo-halógeno, y R 6 es alquilo o aralquilo(C 1-C 20); y c) ciclar con un catalizador ácido, opcionalmente con hidrólisis, el acetal

(01/04/2006) Procedimiento mejorado para la preparación de L-FMAU, el cual usa L-arabinosa como el material de partida. El término alquilo, tal como aquí se usa, salvo que se especifique lo contrario, se refiere a un hidrocaburo de C1 a C10 saturado recto, ramificado o cíclico, primario, secundario o terciario y específicamente incluye metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, t-butilo, pentilo, ciclopentilo, isopentilo, neopentilo, hexilo, isohexilo, ciclohexilo, ciclohexilmetilo, 3-metilpentilo, 2, 2-dimetilbutilo y 2, 3-dimetilbutilo. Opcionalmente, el grupo alquilo puede estar substituido con una más partes seleccionadas entre el grupo formado por hidroxilo, amino, alquilamino, arilamino, alcoxi, ariloxi, nitro, ciano, ácido sulfónico, sulfato, ácido fosfónico,…