Inhibidores de bromodominio.
(29/11/2017) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables**Fórmula**
en donde
Rx es hidrógeno o alquilo C1-C3;
Ry es alquilo C1-C3, -(alquilenil C2-C3)-OH, o halogenoalquilo C1-C3;
X1 es N o CRx1 en donde
Rx1 es hidrógeno, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -C(O)Rdx1, S(O)2Rdx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, Gx1, halogenoalquilo C1-C6, o alquilo C1-C6; en donde el alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en ORax1, SRax1, S(O)Rdx1, S(O)2Rdx1, NRbx1Rcx1, -C(O)Rax1, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, y Gx1;
Rax1, Rbx1 y Rcx1, en cada caso, son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6,…
Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y de enfermedades inmunitarias y autoinmunitarias.
(15/02/2017) Un compuesto o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(3-fluorofenoxi)-N-({4-[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida;
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(2-fluorofenoxi)-N-({4-[(3-morfolin-4- ilpropil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida;
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-10 il)-2-(2-fluorofenoxi)-N-({4-[(2-morfolin-4- iletil)amino]-3-nitrofenil}sulfonil)benzamida;
4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-(3-fluorofenoxi)-N-({4-[(2-morfolin-4-…
Agentes inductores de la apoptosis para el tratamiento del cáncer y enfermedades inmunes y autoinmunes.
(18/06/2014) Un compuesto, o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde el compuesto se seleccionado entre: .
N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1- en-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida;
N-({3-cloro-4-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]fenil}sulfonil)-4-(4-{[4-(4-clorofenil)-6,6-dimetil-5,6-dihidro -2H-piran-3-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indol-5-il)oxi]benzamida;
N-({5-cloro-6-[(trans-4-hidroxiciclohexil)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilciclohex-1-e n-1-il]metil}piperazin-1-il)-2-[(6-fluoro-1H-indazol-4-il)oxi]benzamida;
N-({5-cloro-6-[(4-fluorotetrahidro-2H-piran-4-il)metoxi]piridin-3-il}sulfonil)-4-(4-{[2-(4-clorofenil)-4,4-dimetilcicloh…
Inhibidores de tiopirimidina e isotiazolopirimidina quinasa.
(15/01/2014) Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
X es N;
Z1 es CR4,
Z2 es CR5;
Z3 es CR6,
Z4 es CR7;
R1 es hidrógeno;
R2 es LR8;
L es -(CH2)nNR9C(O)NR10(CH2)p-; con su extremo derecho unido a R8, donde R9 y R10 son ambos hidrógeno; m ≥ o, y n, y p son independientemente 0-2;
R4, R5, R6, y R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, NRaRb, halo, e hidroxilo, donde Ra y Rb se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; y
R8 se selecciona entre el grupo que consiste en alcoxialquilo, alquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cicloalquilo, heteroaril), heteroarilalquilo,…
Indazoles, bencisoxazoles y bencisotiazoles como inhibidores de proteína cinasas.
(08/01/2014) Un compuesto que tiene la Fórmula I
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
X es S, O o NG1;
G1 es H o es alquilo;
A1 es C(O)NHR1;
B1, C1 y D1 son OR1, H, F, Br, Cl o I seleccionados independientemente;
R1 es R2 o R5;
R2 es fenilo;
R5 es alquilo que está sin sustituir o sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco de R6, OH, F, Cl, Br o I seleccionados independientemente;
R6 es R7 o R9;
R7 es fenilo;
R9 es heterocicloalquilo, donde heterocicloalquilo es cicloalquilo C3, cicloalquilo C4, cicloalquilo C5 o cicloalquilo C6 que tienen uno o dos o tres restos CH2 reemplazados por O, S, S(O), SO2 o NH seleccionados independientemente y uno o dos restos CH sin reemplazar o reemplazados por N;
donde cada resto cíclico anterior está sin sustituir o sustituido independientemente…
Inhibidores de quinasa de tipo indazol, bencisoxazol y bencisotiazol.
(13/03/2013) El compuesto de fórmula (II)
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, en la que
X se selecciona entre el grupo que consiste en O y S;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alcoxialcoxi,alcoxialquilo, alquilo, ariloxi, ariloxialquilo, halo, haloalcoxi, haloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquenilo,heterociclilalcoxi, heterociclilalquilo, heterocicliloxialquilo, hidroxi, hidroxialcoxi, hidroxialquilo, (NRaRb)alcoxi,(NRaRb)alquenilo, (NRaRb)alquilo, (NRaRb)carbonilalquenilo y (NRaRb)carbonilalquilo;R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, halo,haloalcoxi, haloalquilo e hidroxi;
L se selecciona entre el grupo que consiste en (CH2)mN(R7)C(O)N(R8)(CH2)n y CH2C(O)NR7,…
Inhibidores de quinasas novedosos.
(18/04/2012) Un compuesto de fórmula
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
X2 se selecciona del grupo que consiste en N y CR2;
X3 10 se selecciona del grupo que consiste en N y CR3;
X4 se selecciona del grupo que consiste en N y CR4;
siempre que solo uno de X2, X3, y X4 es N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno o metilo;
R2, R3, R4, R5, R6, y R7 son hidrógeno;
L es -NHC(O)NH-;
R12, R13, y R14 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alquilo, haloalquilo, yhalógeno;
con la condición de que
el término "alquilo" según se utiliza en la presente memoria, significa un hidrocarburo de cadena lineal o ramificadaque…
INHIBIDORES DE QUINASA DE TIPO INDAZOL, BENZISOXAZOL Y BENZISOTIAZOL.
(18/10/2010) Un compuesto de fórmula (I)
COMPUESTOS DE HIDROXAMATO INVERSO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS MATRICIALES.
(16/06/2003) Un compuesto de la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo, donde W1 se selecciona del grupo que consiste en -O-, -CH2O-, y -CH2-; donde cada grupo es tal que su extremo de la izquierda es el extremo que se une al carbono que contiene R1 y R2, y su extremo de la derecha es el extremo que se une al carbono que contiene R3 y R4; X se selecciona del grupo que consiste en -O-, -N(R7), donde R7 se selecciona del grupo que consiste en (a) hidrógeno, (b) alquilo, (c) -SO2-alquilo, y (d) alcanoilo; R1 y R2 se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y hidroxialquilo; R3 y R4 se seleccionan, independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno,…