10 inventos, patentes y modelos de COPPOLA, GARY MARK

Derivados aminopropiónicos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(10/08/2016) Un compuesto de Fórmula I':**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H, C1-7alquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, halógeno,-SH,-S-C1-7alquilo o NRaRb; R2 para cada ocurrencia, es independientemente C1-7alquilo, halo, NO2, CN, C1-7alcanoilamino, C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, haloC1-7alquilo,-NRaRb, C6-10arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7alquilo; R3 es A1-C(O)X1; R5 10 es H, halo, hidroxi, C1-7alcoxi, halo, C1-7alquilo o halo-C1-7alquilo; y X y X1 son independientemente OH,-O-C1-7alquilo,-NRaRb,-NHS(O)2-C1-7alquilo,-NHS(O)2-bencilo o-O-C6-10arilo; en donde…

Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(10/08/2016) Compuesto de fórmula I': o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es H, alquilo C1-7, hidroxilo, alcoxilo C1-7, halógeno, -SH, -S-alquilo C1-7 o NRaRb; R2 para cada aparición, es independientemente alquilo C1-7, halo, NO2, CN, alcanoilamino C1-7, cicloalquilo C3-7, hidroxilo, alcoxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -NRaRb, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en los que Ra y Rb para cada aparición son independientemente H o alquilo C1-7; R3 es A1-C(O)X1; R5 es H, halo, hidroxilo, alcoxilo C1-7, halo, alquilo C1-7 o halo-alquilo C1-7; y X y X1 son independientemente OH, -O-alquilo C1-7, -NRaRb, -NHS(O)2-alquilo C1-7, -NHS(O)2-bencilo u -O-arilo C6-10; en los que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados…

Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(13/04/2016) Un compuesto de la fórmula (I'):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es alquilo C1-7; para cada aparición, R2 es independientemente alquilo C1-7, NO2, CN, halo, cicloalquilo C3-7, hidroxi, alcoxi C1-7, haloalquilo C1-7, NRbRc, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en donde Rb y Rc para cada aparición, son independientemente H o alquilo C1-7; R3 es A2-R4; R4 es arilo C6-10 o un heteroarilo, que puede ser monocíclico o bicíclico y que puede ser opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de hidroxi, hidroxi-alquilo C1-7, NRbRc, nitro, alcoxi C1-7, halo, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7, alquenilo C2-7, arilo…

Derivados de indol y de bencimidazol sustituidos con oxadiazol y oxazol como inhibidores de DGAT1.

(10/09/2014) Un compuesto que tiene la siguiente estructura A-Q-B-C-D en donde A es un alquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, amino opcionalmente sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido o un heterociclilo sustituido o no sustituido; Q es un heterociclo o heteroarilo divalente o trivalente de cinco miembros, en donde el grupo Q es;**Fórmula** y B es un grupo heteroarilo divalente sustituido o no sustituido seleccionado a partir de uno de los siguientes grupos: y**Fórmula** C es **Fórmula** en donde - R1 se selecciona a partir de hidrógeno, ciano, alquilsulfonilamino inferior, alcanoilamino, halógeno,…

Derivados aminopropiónicos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(13/08/2014) Un compuesto de Fórmula I': **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H, C1-7alquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, halógeno, -SH, -S-C1-7alquilo o NRaRb; R2 para cada ocurrencia, es independientemente C1-7alquilo, halo, NO2, CN, C1-7alcanoilamino, C37cicloalquilo, hidroxi, C1-7alcoxi, haloC1-7alquilo, -NRaRb, C6-10arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde Ra y Rb para cada ocurrencia son independientemente H o C1-7alquilo; R3 es A2-R4; R4 es C6-10arilo o un heteroarilo, el cual puede ser monocíclico o bicíclico, y el cual puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste de hidroxi, hidroxiC1-7alquilo, nitro, -NRaRb, -C(O)C1-7alquilo, C(O)-O-C1-7alquilo, C17alcoxi, halo, C1-7alquilo, halo-C1-7aquilo,…

Compuestos orgánicos.

(18/09/2013) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de: en las cuales - A es un arilo sustituido o insustituido, y un heterociclilo sustituido o insustituido, en donde A está enlazado con -(CH2)z- por medio de un miembro de carbono del anillo, en donde z es 0, 1 o 2, - R1 es halógeno, alquilo inferior, trifluoro-metilo, alcoxilo inferior, alquilo inferior-amino, dialquilo inferior-amino, oNO2, - R'1 es hidrógeno, halógeno, trifluoro-metilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, alquilo inferior-amino, dialquilo inferioramino,o NO2, - D es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alcanoil-amino, carboxilo, carbamoílo, -CO- NH2, -O- L2- E, -S- L2 - E', -C (O)- O- L2- E, -L2- E'', o -NR6- L2- E', en donde - R6 es hidrógeno o alquilo inferior, -…

Derivados de 1,2,5-tiazolidina útiles para el tratamiento de condiciones mediadas por proteínas tirosina fosfatasas (PTPASA).

(05/03/2013) Un compuesto de la fórmula en donde R1 es hidrógeno, -C(O)R5, -C(O)NR6R7 o -C(O)OR8 en los cuales R5 y R6 son, independientemente uno de otro, hidrógeno, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo o alquilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, cicloalquilo, cicloalcoxi, alcoxi, alquiloxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, ariloxi y heterociclilo; R7 y R8 son, independientemente uno de otro, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, aralquilo, heteroaralquilo o alquilo sustituido opcionalmente con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, cicloalquilo, cicloalcoxi, alcoxi, alquiloxialcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, ariloxi y heterociclilo; R2, R3 y R4 son, independientemente uno de otro,…

Compuestos orgánicos.

(24/05/2012) Un compuesto de la fórmula en donde Q en combinación con los átomos de carbono a los cuales está enlazado forma un anillo carbocílico o heterocíclico de 5 a 8 miembros, aromático, o no aromático parcial o completamente saturado; R1 es hidrógeno, -C (O) R6, -C (O) NR7R8 o -C (O) OR9 en los cuales R6 y R7 son independientemente uno de otro, hidrógeno, cicloalquilo, arilo, un grupo monocíclico de 4 a 7 miembros aromático, o no aromático parcial o completamente saturado el cual tiene al menos un heteroátomo en el anillo que contiene carbono, aralquilo, un heterociclo monocíclico aromático enlazado a través de un grupo alquilo o alquilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo consistente de halógeno, cicloalquilo, cicloalcoxi, alcoxi, alquiloxialcoxi,…

Derivados de 1,1-dioxo-1, 2,5-tiazolidina-3-ona sustituida como inhibidores de ptpasa 1B.

(09/04/2012) Un compuesto de la fórmula en la que L1, L2, L3, Q1, Q2, R1, R2, X, Y y Z tienen los mismos significados que llevan a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos 5-naftalen-1-ilmetil-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil) -acetamida, éster de t-butil de ácido [3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-carbámico, 5- (4-aminometil-bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-acetamida, Éster de t-butilo de ácido [4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-carbámico 3-fenil-N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil)…

DERIVADOS DE N-FENILTIOUREA Y SUS USOS FARMACEUTICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/1996). Solicitante/s: SANDOZ LTD. SANDOZ-PATENT-GMBH SANDOZ ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Clasificación: A61K31/445, A61K31/17, A61K31/495, A61K31/22, A61K31/40, A61K31/55, A61K31/535, C07C335/16, A61K31/19.

LA INVENCION ESTA RELACIONADA CON EL USO DE LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I EN DONDE LOS SUBSTITUYENTES TIENE VARIAS SIGNIFICACIONES, EN FORMA LIBRE O EN FORMA DE SAL SEGUN CONVENGA, EN EL TRATAMIENTO DE LA ATEROSCLEROSIS. TAMBIEN ESTA RELACIONADA CON LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UN COMPUESTO SELECCIONADO DE SU SUBGRUPO. ADEMAS ESTA RELACIONADA CON UN SUBGRUPO DE SUS COMPUESTOS, QUE SON NUEVOS, PER SE. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I SE PUEDEN PREPARAR DE FORMA CONVENCIONAL, POR EJEMPLO POR REACCION DE UN ISOTIOCIANATO CON UNA AMINA O POR CONVERSION DE UNA UREA EN UNA TIOUREA.

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