12 inventos, patentes y modelos de CHU, XIN-JIE

Pirrolidin-2-carboxamidas sustituidas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(24/05/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/40, C07D207/16, C07D493/04, C07D405/12, A61K31/4035, C07F9/572.

Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que X está seleccionado de H, F o CI, Y está seleccionado de H, F o CI, Z es alcoxi C1-6, R1 es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6 o N(alquilo C1-6)2, R2 es un fenilo sustituido seleccionado de: **Fórmula** W es F, CI o Br, V es H o F, R3 es hidrógeno o alquilo C1-6, R4 está seleccionado de **Fórmula** R5 está seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6 o N(alquilo C1-6)2, aminoácidos naturales y no naturales, -(OCH2CH2)n-OH, -(OCH2CH2)n-OCH3, -(NCH2CH2)n-OH, -(NCH2CH2)n-OCH3 y -(OCH2CH2)n-OP(O)(OR6)2, en el que n es de 3 a 60, R6 es hidrógeno; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Pirrolidina-2-carboxamidas sustituidas.

(26/04/2017) Un compuesto seleccionado del grupo de éster terc-butílico del ácido [2-(4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5- (2,2-dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-fenil)-etil]-carbámico quiral, éster terc-butílico del ácido rac-(4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5- (2,2-dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-bencil)-carbámico, éster etílico del ácido 1-(4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2- dimetil-propil)-pirrolidin-2-carbonil]-amino}-fenil)-piperidin-4-carboxílico, ácido 1-(4-{[(2R,3S,4R,5S)-4-(4-cloro-2-fluoro-fenil)-3-(3-cloro-2-fluoro-fenil)-4-ciano-5-(2,2-dimetil-propil)- pirrolidin-2-carbonil]-amino}-fenil)-piperidin-4-carboxílico, …

Espiroindolinona-pirrolidinas.

(10/06/2015) Un compuesto seleccionado entre rac-4-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'- pirrolidina]-5 5 '-carbonil]-amino}-benzoato de metilo, ácido rac-4-{[(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-dihidro-espiro-[indol- 3,3'-pirrolidina]-5'-carbonil]-amino}-benzoico, (4-ciano-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2- dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-carbamoil-fenil)-amida del ácido rac-(2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo- 1,2-dihidro-espiro[indol-3,3'-pirrolidina]-5'-carboxílico, (4-carbamoil-fenil)-amida del ácido (2'S,3'R,4'S,5'R)-6-cloro-4'-(3-cloro-2-fluor-fenil)-2'-(2,2-dimetil-propil)-2-oxo-1,2-…

Cis-Imidazolinas quirales.

(07/11/2012) Un compuesto de la fórmula en la que X, Y y Z son carbono o nitrógeno, con la condición de que por lo menos uno de X, Y y Z sea nitrógeno; V1 y V2 se eligen entre el grupo formado por halógeno, acetileno, ciano, trifluormetilo y nitro; R1 y R2 son -H o -CH3, con la condición de que R1 y R2 no sean ambos -H; R3 es -H o -C(≥O)-R6; R4 es -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2F, -OCH2CH2OCH3 o -OCH(CH3)2; R5 se elige entre el grupo formado por: i) -H ii) -halógeno, iii) -CH3, iv) -CF3, v) -OCH3 o -COCH2CH3, vi) -C(CH3)2, vii) -ciano, viii) -C(CH3)3, ix) -C(CH3)2-OR (en el que R es -H, -CH3 o -CH2CH3), x) -C(CH3)2CH-OR (en el que R es -H, -CH3, -CH2CH2OH o -CH2CH2OCH3), xi) -C(CH3)2CN, xii) -C(CH3)2COR (en el que R es -CH3), xiii) -C(CH3)2COOR…

PIRIMIDODIAZEPINAS SUSTITUIDAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PLK1.

(10/01/2012) Compuesto de fórmula (I): en la que R2 se selecciona de entre el grupo constituido por ciclopentilo y ciclohexilo; o su sal farmacéuticamente aceptable.

DERIVADOS DE PIRAZOLOL(3,4-d)-PIRIMIDINA COMO AGENTE ANTIPROLIFERATIVOS.

(18/10/2011) Un compuesto que es uno de acuerdo con la Fórmula (I), en la que R es alquilo inferior; el anillo A se selecciona de entre el grupo que consiste en: heteroarilo; heteroarilo sustituido por de 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo inferior; halógeno; hidroxilo; alcoxi inferior; alcoxi inferior sustituido por hidroxilo o alcoxi inferior; y ciano; fenilo; y fenilo sustituido por de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo inferior; halógeno; hidroxilo; alcoxi inferior; alcoxi inferior sustituido por hidroxilo o alcoxi inferior; y ciano; el anillo B se selecciona de entre el grupo que consiste en: heteroarilo;…

DERIVADOS DEL ACIDO TIENO(3,2-C)PIRIDIN-7-CARBOXILICO.

(24/08/2010) Compuestos de fórmula I:

NUEVOS DERIVADOS DE 2,6-DIAMINOPIRIDINA-3-ONA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(15/12/2009). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D213/73, A61K31/444.

El compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R3 representa hidrógeno; bencilo; (C1-C6)alquilo; -S(O)2-(C1-C6)alquilo; -C(O)-(C1-C6)alquilo; -C(O)2-(C1-C6)alquilo o -C(O)NH-(C1-C6)alquilo; R4 representa hidrógeno; y R18, R19, R20 y R21 independientemente de cada uno se eligen entre: (C1-C6)alquilo; -O-(C1-C6)alquilo; y halógeno.

HIDANTOINAS SUSTITUIDAS.

(01/03/2009) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) en la que: R 1 es 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-ilo; fenilo o fenilo sustituido por un sustituyente elegido del grupo constituido por hidroxilo; -P(O)(O-alquilo C1-C6)2; NH-alquilo C1-C6, -N(alquilo C1-C6)2; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo, opcionalmente sustituido con -OH; -S(O)2-alquilo C1-C6; NHC(O)-alquilo C1-C6; -O-alquilo C1-C6, cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido una vez o dos veces con un ausstituyente elegido del grupo de -NH2; -NH-alquilo C1-C6 cuyo grupo alquilo C1-C6 está opcionalmente sustituido con-O-metilo; -N(alquilo C1-C6)2; hidroxilo; piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo; -O-alquilo C1-C6; -COOH; -C(O-heterciclilo cuyo heterocicliolo se elige entre piperidinilo, morfolino o pirrolidinilo; -C(O)-N(alquilo C1-C6)2; -C(O)-NH-alquilo C1-C6…

PEPTIDOS LINEALES SELECTIVOS CON ACTIVIDAD AGONISTA DE RECEPTOR DE MELANOCORTINA-4 (MC4-R).

(16/09/2008) Un compuesto que comprende la siguiente estructura (S1): (Ver fórmula) en donde R1, R6, R7, R8, m, n, A y B son como se definen en a) a d), y en donde el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste de a) un compuesto de la fórmula: (Ver fórmula) en donde m es 0 ó 1; n es 0 ó 1; R1 es un alquilo lineal o ramificado insustituido que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono; alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 8 átomos de carbono monosustituido con fenilo o carboxilo; fenilo no sustituido; o fenilo monosustituido con flúor, cloro o alquilo lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono; X es (Ver fórmula) en donde R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno o un alcoxi lineal o ramificado que tiene desde 1 a 4 átomos de carbono, en donde cuando R3…

PEPTIDOS CICLICOS QUE TIENEN ACTIVIDAD AGONISTA PARA EL RECEPTOR DE MELANOCORTIN-4.

(16/09/2007) Un compuesto de fórmula: en donde R1 y R12 juntamente con X e Y forman un anillo de fenilo, y X es C e Y es C; ó R1 es hidrógeno, ó y R12 es hidrógeno; siendo X e Y cada uno C, y el enlace entre X e Y, un doble enlace, o bien siendo X e Y cada uno CH, y el enlace entre X e Y, un enlace simple; R2 es alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 5 átomos de carbono, o alquinilo de 2 a 5 átomos de carbono; R14 es alquilo de 1 a 5 átomos de carbono; n es 0 ó 1; y Q es en donde R3, R4 y R5 son independientemente entre sí, hidrógeno, halo, alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, hidroxilo o alcoxilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde cuando R4 no es hidrógeno,…

DIAMINOTAZOLES UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CDK4.

(01/05/2006) Un compuesto de la fórmula en la que O-R1 significa un grupo elegido entre ((sustituir “and” por “y”)) R2 y R3, con independencia entre sí, se eligen entre el grupo formado por H, alquilo inferior y halógeno; R4 se elige entre el grupo formado por alquilo inferior, (alquilo inferior)-cicloalquilo , cicloalquilo, O-alquilo inferior, halógeno, -NO2, S-alquilo inferior, -CF3 y -CN; R5 se elige entre el grupo formado por H, O-alquilo inferior, alquilo inferior, halógeno y -OH; o, como alternativa: R4 y R5 junto con los átomos de carbono y el enlace entre ellos del anillo bencénico (C) al que R4 y R5 están unidos pueden formar un anillo que tenga 5-7 átomos, dicho anillo de 5-7 átomos incluye opcionalmente uno o dos heteroátomos y está opcionalmente…

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