Derivados de 2,3-dihidro-benzo[1,4]oxazina y compuestos relacionados como inhibidores de fosfoinositida-3 quinasa (PI3K) para el tratamiento de por ejemplo artritis reumatoide.
(06/12/2017) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
Y se selecciona a partir de O o NH;
V se selecciona a partir de CR5 o N;
W se selecciona a partir de CH2, u O;
U se selecciona a partir de N o CH;
Q se selecciona a partir de N o CR6;
en donde U y Q no son ambos N;
R1 se selecciona a partir de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5- triazinilo,
o
-X-R4
en donde X se selecciona a partir de C(O), S(O)2 o CH2,
y
R4 se selecciona a partir de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 8 átomos…
Compuestos de oxazolidin-2-ona y usos de los mismos como inhibidores de PI3Ks.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/07/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, C07D413/14, A61K31/5377.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde,
R1 ≥**Fórmula**
en donde R1a ≥ H o -CH3
o R1 ≥**Fórmula**
en donde D ≥ deuterio;
R2 ≥ H, y R3 ≥ H;
R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3 o -CH2OH; o
R4 ≥ -CH2OH, y R5 ≥ H; o
R2
≥ -CH3, -CH2OH, -CH2OCH3, -CH2CH2OH o -CH2OC(O)H;
≥ H;
R4 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2 C(OH)(CH3)2 y R5 ≥ H, o
R4 ≥ H, y R5 ≥ -CH3, -CH2OH, -CH2CH(OH)CH3 o -CH2C(OH)(CH3)2, o
R4 ≥ H o -CH3 y R5 ≥ H o -CH3;
o
R3 ≥ H, y R4 ≥ H;
R2 y R5 se unen y forman -(CH2)4-;
o
R4 ≥ H, y R5 ≥ H; y
R2 ≥ -CH2OH, y R3 ≥ -CH3; o
R2 ≥ H o -CH3, y R3 ≥ -CH2OH;
o
R2 ≥ H, y R4 ≥ H; y
R3 y R5 se unen y forman el grupo:**Fórmula**
o el grupo**Fórmula**
R3 ≥ H, y R5 ≥ H; y
R2 y R4 se unen y forman el grupo:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2598118_T3.pdf
Derivados de 1-((5-heteroariltiazol-2-il)aminocarbonil)pirrolidin-2-carboxamida como inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K) útiles en el tratamiento de enfermedades proliferativas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/02/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, C07D417/14.
Compuesto 2-amida y 1-({4-metil-5-[2-(2,2,2-trifluoro-1,1-dimetiletil)-piridin-4-il]-tiazol-2-il}-amida) del ácido (S)- pirrolidin-1,2-dicarboxílico, de estructura:**Fórmula**
en forma libre o en forma de sal farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2560673_T3.pdf
Derivados de úrea de pirimidina como inhibidores quinasa.
(04/12/2013) Un compuesto de la Fórmula (IV*):
que contiene el siguiente fragmento denominado aquí adelante como el "anillo a mano izquierda":
el anillo a mano izquierda
en donde X es C-R15, y Y y Z son ambos N, con lo cual el anillo a mano izquierda tiene la estructura del Fragmento(A*):
m es 0, 10 1, 2, 3, 4 o 5;
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
X1 es oxígeno,
el anillo A es fenilo; y
R1, R2, R3, R15 y R16, si están presentes, se seleccionan cada uno independientemente de una unidad estructuralorgánica o inorgánica, en donde la unidad estructural inorgánica se selecciona de halo, especialmente cloro,hidroxilo, ciano, azo…
Derivados de tiazol usados como inhibidores de la PI 3 quinasa.
(25/09/2013) Un compuesto de fórmula IA **Fórmula**
en donde
m representa 1;
R1 representa 4- piridilo sustituido en la posición 2- por un sustituyente seleccionado del grupo consistente defluoro, cloro, ciano, C1- C4- alquilo, per- deutero C1- C7- alquilo, C3- C6- cicloalquilo, C3- C6- cicloalquilo- C1- C4- alquilo, 1-(C1- C4- alquilo)- C3- C8- cicloalquilo, 1- (halo- C1- C4- alquilo)- C3- C6- cicloalquilo, 1- (per- deutero- C1- C4- alquilo)- C3-C8- cicloalquilo, 1- ciano- C3- C8- cicloalquilo, C1- C4- alquiloxi, hidroxi- C1- C4- alquilo, halo- C1- C4- alquilo, C1- C4-alquiloxi- C1- C4- alquilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclopropiloxi, ciclopentiloxi, C1- C4- alquilsulfonilo, C1- C4-alquilsulfanilo, dimetilamino, dietilamino, etil- metil- amino, etil- propil- amino,…
DERIVADOS DE PIRIMIDINA UREA COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
(11/01/2012) Un compuesto de la Fórmula (I):
donde
los siguientes fragmentos denominados en lo sucesivo aquí como "anillo de la izquierda" y "anillo de la derecha", respectivamente:
El anillo de mano izquierda el anillo de mano derecha donde X es C-R5, e Y y Z son ambos N, por lo cual el anillo de la izquierda tiene la estructura del Fragmento (A): Fragmento (A) n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
X1 es oxígeno.
donde R1 es de la fórmula R2-NRa- donde Ra es hidrógeno, hidroxi, hidrocarbiloxi o hidrocarbilo, donde hidrocarbilo tiene de 1 a 15 átomos de carbono, es interrumpido opcionalmente por un enlace -O- o -NH- y es no sustituido o es sustituido por hidroxi, halo, amino o mono- o di-(C1-C4)alquilamino, alcanoilo que tiene 4 átomos en cadena, trifluorometilo, ciano, azo o nitro;
y…
DERIVADOS DE FENIL-(4-(3-FENIL-1H-PIRAZOL-4-IL)-PIRIMIDIN-2-IL)-AMINA.
(15/10/2010) Un compuesto de la fórmula
DERIVADOS DE N-FENIL-2-PIRIMIDIN-AMINA.
(19/04/2010) Un derivado de N-fenil-2-pirimidin-amina de fórmula I
DERIVADOS DE PIRROLOPIRIMIDINA PARA TRATAR ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(11/02/2010) Un compuesto de la Fórmula I **(Ver fórmula)** en donde R1 es fenilo, benzodioxolilo, piridilo sustituido por hidroxi o alcoxi que tiene hasta y que incluye un máximo de 7 átomos de carbono, indolilo sustituido por halógeno y alquilo que tiene hasta y que incluye un máximo de 7 átomos de carbono, o fenilo sustituido por uno o más radicales seleccionados independientemente de uno del otro del grupo que consiste de alquilo que tiene hasta y que incluye un máximo de 7 átomos de carbono, hidroxi, alcoxi que tiene hasta y que incluye un máximo de 7 átomos de carbono, halógeno y benciloxi; G es -CH2- o -C(=O)-; Q es -NH- o -O-, con la condición que Q es -O- si G es -C(=O)-;…
DERIVADOS DE 7H-PIRROLOPIRIMIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61K31/519.
Un compuesto de fórmula I, **(Ver fórmula)** en donde R1 y R2 son independientemente hidrógeno, metil, etil o propil; Y es (R3)n-X- o A(R3)(R3)C-; en donde X es CH2 o -C(O)-; A es hidroxi; n es 1 R3 es metil, piperazinil, morfolino o imidazoil todos de los cuales pueden ser no sustituidos o sustituidos; en donde los sustituyente(s) es o son metil; o una sal farmacéuticamente aceptable o éster de este.
DERIVADOS DE 1H-IMIDAZOQUINOLINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde cada uno de x y y es, independientemente del otro, 0 o 1; R1 es arilo o heteroarilo sustituido o no sustituido, especialmente fenilo, que se sustituye con hasta 4 sustituyentes, preferiblemente hasta 3 sustituyentes, en donde los sustituyentes son los mismos o diferentes y se seleccionan independientemente de halo, por ejemplo, F o CI; alquilo inferior que puede ser no sustituido o sustituido con halo, especialmente metilo, etilo, propilo o trifluorometilo; ciano; ciano-alquilo inferior, por ejemplo, cianometilo, cianoetilo o cianopropilo; alcoxi inferior; amino; amino-alquilo inferior; amino-alcoxi inferior; amino-alquilo inferior…
DERIVADOS DE 4-AMINO-6-FENIL-PIRROLO(2,3-D)PIRIMIDINA.
(01/08/2008) Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R1 y R2 son cada uno independientemente del otro hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, N,N-dialquilamino inferior-alquilo inferior, morfolinil-alquilo inferior, tetrahidropiranilo, o un radical de la fórmula R4-Y-(C=Z) en donde R4 es di-alquilamino inferior, pirrolidinilo, piperidilo, alquilo inferior-piperazinilo, morfolinilo o piridilo, Y no está presente o alquilo inferior y Z es oxígeno, con la condición que R1 y R2 no son ambos hidrógeno; R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno al cual ellos se adhieren forman un radical seleccionado del grupo que consiste de pirrolidinilo, piperidilo, alquilo inferior-piperazinilo, di-alquilo inferior-piperazinilo y morfolinilo; R3 es fenilo, benzodioxolilo, piridilo sustituido por hidroxi o alcoxi inferior, indolilo sustituido por halógeno y alquilo…
2-AMINO-6-ANILINO-PURINAS Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(01/12/2004) Un derivado de 2-amino-6-anilino-purina de la fórmula 1 **(fórmula)** en la que q es 1-5, , R1 es alfa) -S(=O)k-NR6R7, donde k es 1 ó 2; donde, con la condición de que R6 y R7 no pueden ser simultáneamente hidrógeno a1) R6, R7 pueden ser iguales o diferentes entre sí y representan un radical alifático, carbocíclico, heterocíclico, carbocíclico-alifático o heterocíclico-alifático; hidrógeno o acilo alifático inferior; o a2) R6 y R7 conjuntamente son un radical alquileno o alquenileno substituido o no substituido, en el que 1-3átomos de carbono pueden estar substituidos con oxígeno, azufre o nitrógeno, o beta)= N-(arilalquil inferior)carbamoílo, o gamma) un radical de la fórmula -NH-S(=O)i-R8 en el que i es 2, R8 es un radical alifático, carbocíclico o heterocíclico; o delta) un radical de la fórmula…
DERIVADOS DE EPOTILONA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/06/2004) Un compuesto de fórmula I **FORMULA** en la que T es O, NH o N(alq), en el que alq es alquilo; A es un radical de fórmula Ia **FORMULA** que está unido al radical de la molécula de acuerdo con la fórmula I mediante uno de los dos átomos de carbono marcados con una flecha, y en donde X es S; O; NH; N(alq); en donde alq es alquilo, hidroxi-alquilo(inferior) , amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido o carbamoil-alquilo(inferior); N(ar), en donde ar es arilo; C(Rk*)=N, N=C(Rk*) o C(Rk*)=C (Rk**), en donde Rk* y Rk**, independientemente uno de otro, son H, alquilo, amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido, carbamoil-alquilo(inferior) , o, en particular, halógeno-alquilo(inferior) o hidroxi-alquilo (inferior); y Rk es H, alquilo (especialmente alquilo inferior), amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido,…
SALES DE AMIDINOHIDROZONA CONDENSADAS CICLOALIFATICAS, COMO INHIBIDORES DE LA S.
(16/02/1997) LA INVENCION CONCIERNE A SALES DE ADICION DE ACIDOS DE BASES DE LA FORMULA I, DONDE A, R1, R2, R3, R4, R5, X Y Z TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, CON UN ACIDO [PA], EL CUAL EQUIVALE A UN ACIDO DE UNO O MAS PROTONES, ESCOGIDO ENTRE ACIDO CARBONICO, ACIDOS ALCANICOS, QUE ESTAN INSUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS UNA O MAS VECES, EXCEPTO EL ACIDO FORMICO, ACIDO ACETICO INSUSTITUIDO, LISINA Y ARGININA; ACIDOS ALCANICOS QUE ESTAN INSUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS, EXCEPTO EL ACIDO FUMARICO INSUSTITUIDO, ACIDOS CICLOALQUILOCABOXILICOS , ACIDOS ARILCARBOXILICOS, ACIDOS ARILALQUILO-BAJO-CARBOXILICO , DONDE EL ALQUILO BAJO ESTA INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO, ACIDOS ARILALQUENIL-BAJO-CARBOXILICOS , ACIDOS HETEROCICLOCARBOXILICOS , ACIDOS ALCANSULFONICOS, QUE ESTAN INSUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS, EXCEPTO ACIDO METANOSULFONICO INSUSTITUIDO,…
UN METILAMINODERIVADO SUSTITUIDO EN N DE ESTAUROSPORINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/1996). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Clasificación: A61K31/55, C07D498/22.
DERIVADO N-SUSTITUIDO DE ESTAUROSPORINA DE FORMULA GENERAL (I) DONDE [STAN] ES EL RESTO DE LA FORMULA PARCIAL II DONDE R ES UN HIDROCARBILO RO O ACILO AC, QUE PRESENTA PREFERENTEMENTE 30 ATOMOS DE C ASI COMO SALES DE COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) CON PROPIEDADES FORMADORAS DE SALES, SONINHIBIDORES SELECTIVOS DE LA PROTEINQUINASA C. SE OBTIENEN POR ALQUILACION O ACILACION CONVENCIONAL ES ESTAUROSPORINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/1995). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Clasificación: A61K31/175, C07C281/18, C07C281/12, C07C337/08.
COMPOSICION DE LA FORMULA I DONDE A SIGNIFICA UN ENLACE DIRECTO O -(CH SUB 2) SUB N-, DONDE N REPRESENTA 1, 2 O 3; X REPRESENTA UN RESTO DE -C(=Y)-NR SUB 6 R SUB 7; Y REPRESENTA NR SUB 8, O O S; Z REPRESENTA NR SUB 9, O O S; R SUB 1 Y R SUB 2 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI REPRESENTAN OXIGENO O 1 O VARIOS SUSTITUYENTES DE OXIGENO; LOS RESTOS R SUB 3, R SUB 4, R SUB 6, R SUB 8 Y R SUB 9, INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI REPRESENTAN OXIGENO O ALKILO BAJO; Y R SUB 5 Y R SUB 7 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI REPRESENTAN HIDROGENO, ALKILO BAJO, HIDROXY, VERETHERTES O HIDROXIDO DE VERESTERTES O NO SUSTITUYENTES O MONO DISUSTITUYENTES DE AMINO; DE ELLOS TAUTOMERO Y SALES. TIENEN IMPORTANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Y SON EFICACES CONTRA LOS TUMORES. SU ELABORACION ES MUY CONOCIDA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Clasificación: C07D239/00, C07D401/04, C07D401/00, C07D213/78, C07D213/00, C07D213/81, C07C281/18, C07C281/06, C07D239/28, C07D213/86, C07C337/06.
COMPUESTOS DE LA FORMULA I, DONDE A, X1, X2, X3, X4, Y, Z Y R1 R6 TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION, PRESENTAN CARACTERISTICAS TOTALMENTE FARMACEUTICAS, Y SON EFECTIVOS PRINCIPALMENTE CONTRA TUMORES, SE OBTIENEN DE MODO CONOCIDO.
