Compuestos de carbamoilo como inhibidores 190 de DGAT1.
(25/02/2015) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un profármaco del mismo,**Fórmula**
en donde
el Anillo A es 2,6-pirazindiilo sustituido opcionalmente sobre un átomo de carbono disponible por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de (1-3C)alquilo, (2-3C)alquenilo, (2-3C)alquinilo, (1-2C)alcoxi, metoximetilo, amino y ciano lineales;
X es ≥O o ≥S;
el Anillo B es 1,4-fenileno sustituido opcionalmente sobre un átomo de carbono disponible por uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, amino, ciano, (1-4C)alquilo, (2-3C)alquenilo, (2- 3C)alquinilo, (1-4C)alcoxi…
PROCEDIMIENTO DE ACOPLAMIENTO QUÍMICO CON UN DERIVADO DE ÁCIDO FENIL-BÓRICO.
(27/02/2012) Procedimiento para la preparación de un compuesto de Fórmula I en la que, X1 se selecciona de O, NR1 o S; y X2 se selecciona de CH o N; donde R1 es un grupo protector de nitrógeno, que comprende: la reacción secuencial de un compuesto de Fórmula II con, (i) metil-o un aril-litio opcionalmente sustituido; y a continuación (ii) n-butil-, s-butil-, t-butil o n-hexil-litio; y a continuación (iii) un éster de borato
BENCIMIDAZOLES Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES.
(25/05/2011) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales, en donde: R1 se selecciona de fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo y HET-1, en donde R1 está opcionalmente sustituido con o bien: i) un sustituyente seleccionado del grupo a) y opcionalmente un sustituyente seleccionado de o bien el grupo b) o el grupo c); o ii) 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo b) y opcionalmente un sustituyente seleccionado del grupo c); o iii) hasta 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo c); en donde los grupos a) a c) son como se indica a continuación: grupo a) nitro, -C(O)nR20, un ácido carboxílico mímico o uno de sus bioisósteros, -NR21R22, -C(O)NR21R22, -OC(O)NR21R22, -NR21C(O)nR20, -NR20CONR21R22, -S(O)2NR21R22 o NR21S(O)2R22 donde…
ÁCIDOS 5-FENILAMINO-1,3,4-OXADIAZOL-2-ILCARBONILAMINO-4-FENOXI-CICLOHEXANCARBOXÍLICO SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA ACETIL COENZIMA A DIACILGLICEROL ACILTRANSFERASA.
(04/04/2011) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal del mismo, en el que R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, flúor, cloro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi y difluorometoxi
COMPUESTOS QUIMICOS Y SU USO PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE LA PIRUVATO DESHIDROGENASA.
(16/12/2008) El uso de un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: el anillo C es un fenilo o un heteroarilo enlazado vía carbono y seleccionado entre piridilo, pirazinilo, pirimidinilo y piridazinilo; en la que dicho fenilo o heteroarilo posee carbonos sustituidos en una o ambas posiciones meta con respecto a la posición de la unión A-B o un carbono sustituido en la posición para con respecto a la unión A-B por un grupo seleccionado entre ciano, trifluorometilo, nitro, trifluorometoxi, trifluorometiltio y un grupo ArY; y adicionalmente, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sustituido en el carbono en cualquier posición o posiciones meta remanentes o en la posición para por un grupo o grupos independientemente…
AMIDAS COMO INHIBIDORES PARA LA PIRUVATO DESHIDROGENASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/12/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61K31/495, C07D209/08, A61P3/10, C07D295/18, C07D211/58, C07D295/22, C07C211/32.
Un compuesto de la fórmula (I) (Ver fórmula) en el que: El Anillo A es un anillo piperazina sustituido en el resto -NH- con R 4 -D-; Uno de R 1 y R 2 es metilo y el otro es trifluorometilo; R 3 es alquilo C1 - 4; R 4 es alquilo C1 - 4, fenilo {opcionalmente sustituido con uno o más t-butilo, isopropilo, nitro, halo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dimetilamino, 2-hidroxietilamino, ciano, acetilo, metoxi o carboxi} o tienilo; D es -S(O)2; n es 0-3; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus ésteres hidrolizables in vivo.
DERIVADOS DE HIDROXIACETAMIDOBENCENOSULFONAMIDA.
(16/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más Q, naftilo opcionalmente sustituido con uno o más Q, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con uno o más Q, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más Q, R8T-, R9-alquil C1-6T- y un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido sobre un carbono anular con uno o más Q, y en la que, si dicho grupo heterocíclico contiene un resto -NH-, ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de D, o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo Het que está opcionalmente sustituido…
DERIVADOS DE BENCENOSULFONAMINA Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.
(16/11/2006) Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: R 1 y R 2 se seleccionan cada uno independientemente de i) hidrógeno; ii) alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, halo, alcoxi C1 - 6 (opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi), alcoxi (C1 - 6)-carbonilo, alcanoil (C1 - 6)amino, N, N-(alquil C1 - 6)2 - amino, alquil (C1 - 6)sulfanilo, N-(alquilo C1 - 6)-carbamoilo (opcionalmente sustituido con uno o más alcoxi (C1 - 6)-carbonilo), fenilo (opcionalmente sustituido con uno o más halo, trifluorometilo, alcoxi C1 - 6, alquilo C1 - 6, trifluorometoxi, tiadiazolilo o sulfamoilo), piridilo, tienilo, 1, 3-benzodioxolilo, morfolino, piperidinilo, tetrahidrofurano e imidazolilo; iii) fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halo, trifluorometilo, nitro, ciano, hidroxi, sulfamoilo, carbamoilo, amino, formilo, carboxi, alquilo…
DERIVADOS N-FENILICOS DE 2-HIDROXI-2-METIL-3,3 ,3-TRIFLUOROPROPANAMIDA SUSTITUIDOS QUE ELEVAN LA ACTIVIDAD DE PIRUVATO DESHIDROGENASA.
(01/11/2004) Un compuesto de fórmula (I): en el que: **(fórmula)** n es 1 ó 2; R1 es cloro, fluoro, bromo, metilo o metoxi; R2 se selecciona de uno de los siguientes tres grupos: i) halo, nitro, hidroxi, amino o ciano; ii) -X1-R5, en el que X1 es un enlace directo, -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, -NR6SO2o NR6CONR7-, en los que R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más A, y R5 se selecciona de alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con uno o más A, cicloalquil(C3-7)alquilo C1-6 opcionalmente…
USO DE COMPUESTOS PARA ELEVAR LA ACTIVIDAD DE PIRUVATO DESHIDROGENASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Clasificación: A61K31/165, A61P3/00, A61P3/10, A61P9/10, C07C317/44, C07C317/40.
Profármacos farmacéuticamente aceptables, rompibles in vivo, de **fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto o dichos profármacos; en la fabricación de un medicamento para uso en el tratamiento de enfermedades susceptibles a la elevación de la actividad de PDH en animales de sangre caliente, tales como seres humanos, seleccionadas de diabetes mellitus, enfermedad vascular periférica (incluyendo claudicación intermitente), insuficiencia cardiaca y ciertas miopatías cardiacas, isquemia de miocardio, isquemia cerebral y reperfusión, debilidad muscular, hiperlipidemias, enfermedad de Alzheimer, aterosclerosis, obesidad, y acidemia láctica.
DERIVADOS DE N-HETEROARIL-PIRIDINASULFONAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA ENDOTELINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2002). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Clasificación: A61K31/495, C07D401/12.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS FARMACEUTICAMENTE UTILES DE FORMULA (I) EN LOS QUE A SUP,1}, A SUP,2}, A SUP,3}, A SUP,4}, B SUP,1}, M, AR, W, X, Y, Z Y R SUP,1} POSEEN CUALQUIERA DE LOS SIGNIFICADOS DESCRITOS AQUI, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. LOS NUEVOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ENDOTELINA Y SON UTILES, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O ESTADOS MEDICOS EN LOS QUE NIVELES ANORMALES DE ENDOTELINA POSEEN UN PAPEL CAUSAL SIGNIFICATIVO. LA INVENCION SE REFIERE ADICIONALMENTE A PROCESOS PARA LA FABRICACION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS Y AL USO DE LOS COMPUESTOS EN EL TRATAMIENTO MEDICO.
