27 inventos, patentes y modelos de BUSCHMANN, HELMUT, HEINRICH

(22/03/2017) Procedimiento para preparar (1R,2R)-3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)- fenol de fórmula (IV)**Fórmula** o una sal de adición de ácido del mismo, comprendiendo el proceso las siguientes etapas: Etapa a): preparar un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** opcionalmente en forma de una sal de adición de ácido, haciendo reaccionar un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula** con bromuro de etil-magnesio o cloruro de etil-magnesio en un éter orgánico seleccionado de entre el grupo consistente en dietil éter, tetrahidrofurano, 2- metiltetrahidrofurano, tert-butil metil éter o cualquier mezcla de los mismos, bajo condiciones de Grignard; Etapa b): preparar un compuesto de fórmula general (III)**Fórmula** opcionalmente en forma de una de adición de ácido, donde el paso b) se desarrolla: …

(06/05/2015) Combinación de al menos un ligando sigma y al menos un fármaco quimioterápico para su administración simultánea, separada o secuencial, en la que el ligando sigma tiene la fórmula general (I):**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, arilalquilo sustituido o no sustituido, heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido o no sustituido, heterociclilalquilo sustituido o no sustituido, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, - CH≥NR8,…

(01/10/2014) Una combinación farmacéutica de al menos un ligando sigma y al menos un ligando del receptor opioide, en el que el ligando sigma tiene la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo, arilaquilo, heterociclilo no aromático, heterociclilo aromático, heterociclilalquilo, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, - NR8R9, -NR8C(O)R9, -NO2, -N≥CR8R9 o halógeno; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, arilo, arilaquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -COR8, -C(O)OR8, -C(O)NR8R9, -CN, -OR8, -OC(O)R8, -S(O)t-R8, -NR8R9,…

(20/08/2014) Proceso para la preparación de (1R,2R)-3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metilpropil)fenol, o una sal de adición de ácido del mismo, que incluye el paso de (a') someter a reacción un compuesto de fórmula general (V), donde R representa alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-8), alquilen(C1-3)fenilo, alquilen(C1-3)naftilo, tetrahidropiranilo o -C(≥O)-alquilo(C1-6), con clorhidrato de dimetilamina y paraformaldehído en un medio de reacción inerte bajo condiciones de Mannich y (a'') resolver a continuación el compuesto de fórmula general (VI) así obtenido, en la que R tiene el significado arriba definido y donde la resolución se lleva a cabo sometiendo a reacción un compuesto de fórmula general (VI) con un ácido…

(21/06/2013) Un co-cristal que comprende duloxetina, bien como una base libre o como su sal fisiológicamente aceptable, y almenos un formador de co-cristal, que es (S)-naproxeno, o sus sales, en el que la relación molecular entre la duloxetinay el (S)-naproxeno es 2:3.

(17/05/2013) Procedimiento para aislar un estereoisómero de una mezcla que incluye los dos estereoisómeros de fórmulasgenerales (I-A) y (I-A') y/o los dos estereoisómeros de fórmulas generales (I-B) y (I-B') donde R1, R2 y R3, iguales o diferentes, se seleccionan de entre el grupo consistente en -H, -F, -Cl, -alquilo(C1-C6), -Salquilo(C1-C6), -OH, -O-alquilo(C1-C6), -O-alquilen(C1-C6)fenilo, -OCO-alquilo(C1-C6), -OCON(alquilo(C1-C6))2 y-O-SiR8R9R10 (siendo R8, R9 y R10, iguales o diferentes, -alquilo(C1-C6) o -fenilo); R4 es -H o -alquilo(C1-C6); R5 es -alquilo(C1-C6); y R6 y R7, iguales o diferentes, son -H o -alquilo(C1-C6); siendo "alquilo(C1-C6)" un grupo hidrocarburo saturado, lineal…

(29/11/2012) La presente invención se refiere a sales de tramadol y diflunisal, a procedimientos para la preparación de las mismas y a sus usos como medicamentos o en formulaciones farmacéuticas para el tratamiento del dolor.

(11/10/2012) Ligandos sigma para la prevención o el tratamiento de dolor inducido por quimioterapia. La invención se refiere al uso de un ligando sigma de fórmula (I) para prevenir o tratar dolor inducido por un agente quimioterápico, especialmente dolor inducido por taxanos, alcaloides de la vinca o fármacos quimioterápicos derivados de platino.

(27/06/2012) Un compuesto de tetrahidroisoquinolina sustituido de fórmula general Ih, **Fórmula** en la que B representa un radical seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula** Ah representa un átomo de hidrógeno o un radical seleccionado del grupo que consiste en metilo, etilo, n-propilo,isopropilo, n-butilo, isobutilo, 2-butilo y terc-butilo; Dh representa un anión seleccionado del grupo que consiste en cloruro, bromuro, yoduro, fluoruro,hidrogenosulfato, nitrato, dihidrogenofosfato, tiocianato, cianato, acrilato, metansulfonato, etanosulfonato,toluensulfonato y bencensulfonato; R1h representa un radical seleccionado del grupo que consiste en H, metilo, etilo, -C(≥O)-ciclopropilo, -C(≥O)-Oterc-butilo…

(15/11/2011) Procedimiento para la preparación de un compuesto enantioméricamente enriquecido de fórmula II en donde, R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo que contiene de 1 a 5 átomos de carbono opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo, alcoxilo, alcoximetil éteres, carboxilo, ciano, carbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, amino, nitro, mercapto o alquiltio; o arilo opcionalmente sustituido por hidroxilo, mercapto, halo, alquilo, fenilo, alcoxilo, haloalquilo, nitro, ciano, dialquilamino, aminoalquilo; acilo, o alcoxicarbonilo; X es -C(=O)-Z o -Y, en donde -Y se selecciona de -CH2-OR4, -CH2-halógeno…

(27/10/2011) Combinación de sustancias activas que comprende (A) 6-cloro-N-(3-(2-(dimetilamino)etil)-1H-indol-5-il)imidazo[2,1-b]tiazol-5-sulfonamida y (B) donepezilo o una sal, racemato o enantiómero de los anteriores

(13/11/2009) Combinación de principios activos, caracterizada porque comprende: (A) al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropéptido Y (NPY) seleccionado del grupo que consiste en los compuestos piperidínicos 1,4-disustituidos de fórmula general (Ia) en la que R 1a , R 2a , R 3a , R 4a se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede estar unido mediante…

(01/04/2009) Combinación de principios activos, caracterizada porque comprende: (A) al menos un compuesto con afinidad por el receptor del neuropéptido Y (NPY), que es un compuesto de fórmula general (Ia) (Ver fórmula) en la que R 1a , R 2a , R 3a , R 4a se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse a través de un grupo…

(16/08/2007) Compuestos de piperidina disubstituidos en 1, 4 de fórmula general (I), en la que a representa 0, 1, 2, 3 ó 4, b representa 0, 1, 2 ó 3, c representa 0, 1, 2, 3 ó 4, R1, R2, R3, R4 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno; halógeno; -CN; -NO2; -OR8; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o instaurado, opcionalmente al menos monosubstituido; un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosubstituido, que contiene opcionalmente al menos un heteroátomo como miembro de anillo, que puede estar unido a través de un grupo alquileno; o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosubstituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno y/o que puede estar condensado con un sistema anular mono-…

(01/01/2006) Derivado de 1-oxa-2, 8-diazaespiro[4, 5]dec-2-eno sustituido de **fórmula**, en forma de sus racematos, sus estereoisómeros puros, en particular enantiómeros o diastereómeros, o en forma de mezclas de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla; en la forma representada o en forma de sus ácidos o bases o en forma de sus sales, en particular sus sales fisiológicamente compatibles, de forma totalmente preferente en forma de clorhidratos, o en forma de solvatos, en particular de hidratos; donde R1 y R2 significan, independientemente entre sí, H, alquilo(C1-18), cicloalquilo(C3-10),…

(16/11/2004) Derivados de dimetil-(3-aril-but-3-enil)-aminas de fórmula 1 **FORMULA** en la que R1 es C1_5-alquilo y R2 significa H o C1_5-alquilo, significa H o C1_5-alquilo, significa H, OH, C1_4-alquilo, O-C1_4-alquilo, O-bencilo, CF3, O-CF3, Cl, F o OR8, y representa H, OH, C1_4-alquilo, O-C1_4-alquilo, O-bencilo, CHF2, CF3, O-CF3, Cl, F u OR8 y significa H, OH, C1, 4-alquilo, O-C1_4-alquilo, O-bencilo, CF3, O-CF3, Cl, F u OR8, con la condición de que dos de los restos R4, R5 o R6 sean H, o R4 y R5 juntos signifiquen CH=C(R9)O-o CH=C(R9)S con la condición de que R6 sea H, o R5 y R6 juntos signifiquen -CH=CH-C(OR10)=CH- con la condición de que R4 sea H, R8 signifique CO-C 1_5-alquilo,…

(16/03/2003) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON LA DESCRIPCION DE COMPUESTOS DE LA DIMETIL - (3 - ARIL - BUT - 3 - ENIL) - AMINA DE FORMULA GENERAL (I), SU METODO DE PREPARACION ASI COMO LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS COMO PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS. EN LA FORMULA R{SUP,1} ES C{SUB,1-5} - ALQUILO; R{SUP,2} ES H O C{SUB,1-5} - ALQUILO O R{SUP,1} Y R{SUP,2} CONJUNTAMENTE SON - (CH{SUB,2}){SUB,2-4} -, (CH{SUB,2}){SUB,2} CHR{SUP,7} O - CH{SUB,2} - CHR{SUP,7} - CH{SUB,2}; R{SUP,3} ES H O C{SUB,1-5} - ALQUILO; R{SUP,4} ES H, OH, C{SUB,1-4} - ALQUILO, O - C{SUB,1-4} ALQUILO, O - BENCILO, CF{SUB,3}, O - CF{SUB,3} CL, F O OR{SUP,8}; R{SUP,5} ES H, OH, C{SUB,1-4}- ALQUILO, O C{SUB,1-4}- ALQUILO, O - BENCILO, CHF{SUB,2}, CF{SUB,3}, O - CF{SUB,3},…