21 inventos, patentes y modelos de ALANINE, ALEXANDER
Macrociclos peptídicos frente a Acinetobacter baumannii.
(17/06/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que:
X1 es C-L1-R11 o N,
X2 es C-L2-R12 o N,
X3 es C-L3-R13 o N,
X4 es C-L4-R14 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3 y X4 sean N;
X5 es C-L5-R15 o N,
X6 es C-L6-R16 o N,
X7 es C-L7 R17 o N,
X8 es C-L8-R18 o N, con la condición de que no más de tres de X5, X6, X7 y X8 sean N;
R1 es -(CH2)m-heteroarilo o -(CH2)m-heterocicloalquilo, en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 o alcoxi C1-7;
R2, R4 y R6 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7;
R3 es -alquilo…
8-ALCOXI-4-METIL-3,4-DIHIDRO-QUINAZOLIN-2-IL AMINAS Y SU UTILIZACION COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT5A.
(30/09/2010) Compuestos de fórmula general
(3,4-DIHIDRO-QUINAZOLIN-2-IL)-(2-ARILOXI-ETIL)-AMINAS QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD SOBRE EL RECEPTOR 5-HT.
(15/03/2010) Compuestos de la fórmula general
(18/05/2009) Compuesto de fórmula ** ver fórmula** en donde A es fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, o piperidin-1-ilo; R 1 /R 2 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, alquenilo inferior, trifluorometilo, -O-trifluorometilo, -S-trifluorometilo, S-alquilo inferior, alcoxilo inferior, -CHF 2, -C(alquilo inferior)F2, -OCHF2, fenilo, nitro, benciloxilo, hidroxilo o amino o son junto a los átomos de carbono a los que están unidos en cualquiera de las posiciones adyacentes -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH=N-, -(CH 2) 3-, -O-CH 2-O-, -O-CF 2-O-, -CH 2-O-CH 2- o -CH 2CH 2-O-; R 3 es hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, fenilo, S-alquilo inferior, amino, alquilo inferior-amino, -NHC (O)-alquilo inferior o hidroxi-alquilo inferior; R 4 /R 5 son independientemente el uno…
GUANIDINAS SUSTITUIDAS CON CLORO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D239/84.
Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) caracterizados porque R 1 es hidrógeno o halógeno; R 2 es alquilo inferior; R 3 es hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-cicloalquilo, -(CH2)n-fenilo opcionalmente sustituido por halógeno, o es alquilo inferior sustituido por halógeno, o es -(CH2)n-heterociclilo, -(CH2)nN-di-alquilo inferior, -(CH2)nNHC(O)-alquilo inferior, adamantilo o -(CH2)n-O-alquilo inferior; n es 0, 1, 2 o 3; en donde alquilo inferior significa un grupo de cadena lineal o ramificada saturado que contiene de 1 a 7 átomos de carbono; cicloalquilo significa un anillo saturado que contiene de 3 a 7 átomos de carbono y heterociclo significa un grupo cíclico de uno dos miembros, conteniendo por lo menos un heteroátomo, elegido del grupo constituido por N, O o S; y sales ácidas de adición farmacéuticamente aceptables y tautómeros de los mismos.
DERIVADOS DE BENZODIOXOL.
(01/07/2008) Compuestos de la fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R1 y R2 con independencia entre sí son fenilo sin sustituir o fenilo mono-, di- o trisustituido, con independencia entre sí, por hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluor-alquilo C1-C6, perfluoralcoxi C1-C6, alcanoílo C1-C6, ciano, nitro o halógeno; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un resto 10'',11''-dihidro-2,5''-[5H]dibenzo[a,d]ciclohepteno; R3 y R4 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, perfluoralquilo C1-C6, alcanoílo C1-C6 o ciano; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)sulfonilo, (cicloalquil)-alquilo C1-C6 o hidroxi-alquilo C1-C6; R6 es Y-R8, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, (alquilo C1-C6)aminocarbonil-alquilo…
DERIVADOS DE BENZOTIAZOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y DE LA ENFERMEDAD DE PARKINSON.
(01/06/2008) El uso de un compuesto de fórmula general (Ver fórmula) caracterizado porque R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6, benciloxilo, cicloalquiloxilo, halógeno, hidroxi o triflúormetiloxilo; R2, R3 son independientemente uno de otro hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o alquiloxi C1-6; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, halógeno, -C(O)OH, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-halógeno-alquilo C1-6, -CH(OH)-halógeno-alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, -NHC(O)-alquilo C1-6, -(CH2)n-OH, o es fenilo, que está opcionalmente unido al grupo benzo mediante el enlazador -(O)m-(CH2)n- y está opcionalmente sustituido por N(R5)(R6), halógeno, alcoxilo o nitro, o es 2,3-dihidro-1H-indolilo, azepan-1-ilo, [1,4] oxazepan-4-ilo, o es un heterociclo aromático o no aromático de 5 ó 6 miembros, que puede estar unido al grupo benzo mediante el enlazador…
PROFARMACOS PARA LIGANDOS DEL RECEPTOR NMDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61P43/00, A61K31/675, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/16, A61P25/14, C07F9/09, A61P25/28, A61K31/496, A61K31/5377, C07F9/59, C07D211/42.
Compuestos de fórmula general (Ver fórmula) en donde R es a) -C(O)(CH2)nC(O)OH, b) (Ver fórmula) en donde R1 es -N(R2)(R3), y R2/R3 son independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo inferior, ó es una amina terciaria cíclica, opcionalmente substituida con alquilo inferior, en donde alquilo inferior significa una cadena de alquilo lineal o ramificada conteniendo de 1 a 7 átomos de carbono, c) -P(O)(OH)2, ó es d) -C(O)(CH2)nNHC(O)(CH2)nN(R2)(R3); y n es 1, 2, 3 ó 4; y sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables, de los mismos.
DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ILO Y SU EMPLEO COMO BLOQUEANTES DE SUPTIPOS RECEPTORES DEL NMDA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/47, A61P25/28, C07D401/04, A61K31/4725.
Compuestos de la fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, hidroxilo, amino, nitro, ciano, alquilo inferior-amino, di-alquil-amino inferior o halógeno; R2 es hidrógeno, alquilo inferior, amino, pirrolidin-3-ol, pirrolidin-2-il-metanol o -NHCH2CHROH; R3 es hidrógeno o halógeno; R es hidrógeno, alquilo inferior o -CH2OH; n es 1 o 2; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.
4-BENCIL-1-(2-(4-HIDROXI-FENOXI)-ETIL)-PIPERIDIN-3 ,4-DIOL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/28, C07D211/50.
Objeto de la presente invención es el nuevo compuesto de fórmula I, sus enantiómeros R, R- y S, S- y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, su empleo en el tratamiento o profilaxis de enfermedades causadas por la sobreactivación de los respectivos subtipos del receptor NMDA, los cuales incluyen las formas agudas de neurodegeneración causadas, p.ej. por apoplejía o traumas cerebrales; formas crónicas de neurodegeneración tales como la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson, la enfermedad de Huntington o el ALS (esclerosis lateral amiotrófica); neurodegeneración asociada con infecciones bacterianas o víricas, y enfermedades tales como la esquizofrenia, ansiedad, depresión y dolor agudo/crónico, el empleo de estos compuestos para la elaboración de los correspondientes medicamentos, procedimientos para la elaboración de estos nuevos compuestos y medicamentos que los contienen.
DERIVADOS DE ETANSULFONIL-PIPERIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D211/46, A61P25/00, C07D211/30.
Compuestos de fórmula general: en donde, R1 significa hidrógeno o hidroxilo; R2 significa hidrógeno o metilo; y X significa O- ó CH2-; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, A61P25/24, A61K31/40, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/16, A61K31/437, A61K31/535, A61P9/10, A61P25/28, A61K31/42, A61K31/5383, A61K31/424.
LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE DERIVADOS DE LA PIRROLIDINA Y DE LA PIPERIDINA DE LAS FORMULAS GENERALES (I) Y (II) EN DONDE R 1 Y R 2 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, HIDROXIDO, HALOGENO, CONH SUB,2 O C-(O)O-ALQUILO INFERIOR; O TOMADAS JUNTAS SON -OCH SUB,2 -O-; R 3 Y R 4 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, HIDROGENO, ALCOXIDO INFERIOR, BENZILOXIDO, HALOGENO, HIDROXIDO, -CONH 2 O SCH 3 ; O TOMADAS JUNTAS SON -O-CH SUB,2 O-: R 5 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; X E Y SON, INDEPENDIENTEMENTE UNA DE LA OTRA, -CH(OH)-, (CH 2 ) N-, -C(O)- O -CH(ALCOXIDO INFERIOR)-; Y M, N Y P SON 1 O 2; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS DERIVADOS QUE SE UTILIZAN PARA TRATAMIENTO DE LAS ENFERMEDADES PROVOCADAS POR LA SOBREACTIVACION DE SUBTIPOS DE RECEPTORES DEL NMDA.
DERIVADOS DE PIRIDINA COMO LIGANDOS RECEPTORES DE NMDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/47, A61P25/00, A61K31/535, C07D401/04, C07D498/02.
El empleo de compuestos de fórmula en la cual R1 y R2 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-N(R6)2, -NR6C(O)C(O)O- alquilo inferior, -NR6-(CH2)n-OH, -NR6C(O)-alquilo inferior, -NH-bencilo o NR6C(O)-(CH2)n-OH; R6 es independientemente entre sí hidrógeno o alquilo inferior R es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno o amino; R4 es hidrógeno o alquilo inferior; R5 es hidrógeno o halógeno; o R1 y R puede ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo (CH2)4-; o R2 y R3 pueden ser junto con los átomos de carbono a los cuales están adheridos, el grupo N(R6)-CH2-O-CH2-; n es 0, 1, 2 ó 3; y a sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades basadas en indicaciones terapéuticas para bloqueantes específicos de subtipo receptores de NMDA.
DERIVADOS DE QUINOLIN-4-ILO.
(01/05/2005) Compuestos de la fórmula en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hi- droxilo, amino, nitro, ciano, alquil-amino C1-4, di-alquil-amino C1-4 o halógeno; R2 es fenilo, opcionalmente sustituido por alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halógeno, trifluorometilo, amino, alquil-amino C1-4 o di-alquil-amino C1-4, 2, 3-dihidro-benzofuran-5-ilo , croman-6-ilo, naftalen- 2- -ilo, indan-5-ilo, alquenilen-fenilo C2-4, 5, 6, 7, 8- tetrahidro-naftalenilo , 2, 3-dihidro-isoindol-2-ilo , 1, 2, 3, 4-tetrahidro-naftalenilo , benzofuran-2-ilo, benzo[b]tiofen-2-ilo , alquil-fenilo C1-4, 3, 4-di- hidro-1H-isoquinolin-2-ilo o tiofen-3-ilo; R3 y R4 son, independientemente uno de otro hidrógeno o alquilo…
DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y PIPERIDINA Y SU EMPLEO PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.
(16/03/2005) Los compuestos de fórmula **(Fórmula)** en donde Ar1 es piridilo o fenilo, sustituido por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alcoxilo inferior-alcoxilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z1 es un anillo heterocíclico de cinco miembros, que contiene 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; R1 es hidrógeno, hidroxilo o un grupo oxo; es piridilo o fenilo, sustituido opcionalmente por hidroxilo, alquilo inferior, halógeno, amino, nitro, benciloxilo o alquilo inferior-alquilo inferior, o es el grupo **(Fórmula)** en donde Z2 es un anillo de 5 ó 6 miembros, que contiene opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos, seleccionados de N u O; y Q es -S-,…
DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(16/10/2004) Compuestos de fórmula general I en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiílo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es hidrógeno; halógeno; nitro; alquilo C1-C7; halo-alquilo C1-C7; alcoxicarbonilo; cicloalquilo C3-C5, opcionalmente sustituido con oxígeno; benzoílo, opcionalmente sustituido con alquilo C1-C7, halo-alquilo C1-C7, o halógeno; fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1- C7, halo-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C5, ó alcoxilo C1-C7, halo-alcoxilo C1-C7, ó ciano; estirenilo; feniletilo; naftilo; bifenilo; benzofuranilo; ó anillo heterocíclico de 5 ó 6 eslabones, opcionalmente sustituido con oxo, benziloxi,…
(16/07/2004) Un compuesto de la fórmula en donde R1-R4 significa, independientemente, hidrógeno, -CF3, -OCF3, OCHF2, -OCH2F, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, haló- geno, hidroxilo, fenilo, bencilo, amino, nitro, pirrol-l-ilo, C1-4 -alquil-sulfonilo, C1-4 -alquil- sulfa- nilo, ciano o benciloxilo; o R2 y R3 pueden ser, conjuntamente, -O-(CH2)2-O-, -O-CH2-O-, -O-(CH2)2-, -(CH2)3- o -CH=CH-CH=CH-; X significa -N=, -N(R8)- Y significa -N=, =N-, N(R8)- R5 significa el grupo en donde R6 y R7 significan, independientemente uno de otro, hidrógeno, alquilo C1-4, -C(O)-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alquenilo C1-4, -C(O)CH2OH o R6 y R7 pueden ser, junto con el átomo de N, -(CH2)-, -(CH2)2-O-(CH2)2-,…
DERIVADOS DE BENZODIACEPINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(01/05/2004) Compuestos de fórmula **general** en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiilo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es halógeno o fenilo que está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, haloalquilo de C1-C7, alcoxilo de C1-C7, halo-alcoxilo de C1-C7, o ciano; en caso de que X sea un grupo etinodiilo, R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, halo-alquilo de C1-C7, cicloalquilo de C1- C7, alcoxilo de C1-C7 o halo-alcoxilo de C1-C7; R2 es halógeno; hidroxilo; alquilo de C1-C7; halo-alquilo de C1-C7; alcoxilo de C1-C7; hidroximetilo; hidroxietoxilo;…
DERIVADOS DE 4-HIDROXI-PIPERIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D211/14, C07D211/48.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL EN LA QUE X ES SUB,2} -; R SUP,1} TRO HIDROGENO, HALOGENO, HIDROXI, AMINO, NITRO, ALQUIL IOR SULFONILAMIDO, 1 ILO) O ACETAMIDO; R SUP,5}, R SUP,6} SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HIDROXI, ALCOXI INFERIOR O OXO; R SUP,7} OTRO, HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, TRIFLUOROMETILO O ALCOXI INFERIOR; N ES 0 O 1; Y A SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON BLOQUEADORES SELECTIVOS DEL SUBTIPO DE RECEPTORES NMDA (N - METIL - D ASPARTATO).
DERIVADOS DE LA 4-HIDROXI-PIPERIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/01/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D401/06, C07D405/06, A61K31/35, A61K31/34, C07D211/48.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE DERIVADOS DE 4 RIDINA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA CUAL X DENOTA O ENTRE SI, HIDROGENO, HIDROXI, (ALQUILO INFERIOR) NO, 1 INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI, HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO INFERIOR, HALOGENO, ALCOXI INFERIOR, TRIFLUOROMETILO O TRIFLUOROMETILOXI; A Y B PUEDEN SER UN DOBLE ENLACE, SIEMPRE QUE CUANDO A ES UN DOBLE ENLACE, B NO PUEDE SER UN DOBLE ENLACE; N ES 0 AMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON BLOQUEADORES SELECTIVOS DEL SUBTIPO DEL RECEPTOR DE NMDA (N OCESOS DE MEDIACION QUE SUBYACEN EN EL DESARROLLO DEL SNC, INCLUYENDO EL APRENDIZAJE Y LA FORMACION Y FUNCIONAMIENTO DE LA MEMORIA.
DERIVADOS DE TETRAHIDROISOQUINOLINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/1999). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/47, C07D491/04, C07D221/16, C07D217/20.
Derivados de tetrahidroisoquinolina. La presente invención se refiere al empleo de los derivados de la tetrahidroisoquinolina de fórmula general en donde A es arilo R{sup,1 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alcoxilo inferior, R-CO- ó R-COO-, en donde R es alquilo inferior; R{sup,2 es hidrógeno, alquilo inferior o cicloalquilo R{sup,3 -R{sup,7 son hidrógeno, alquilo inferior, alcoxilo inferior, hidroxilo o R{sup,3 y R{sup,4 tomados conjuntamente son -(CH{sub,2 ){sub,n - o R{sup,6 y R{sup,7 tomados conjuntamente son -OCH{sub,2 O - y n es 3 ó 4, así como también las sales farmacéuticamente aceptables, para la elaboración de medicamentos para el control o tratamiento de enfermedades que representan indicaciones terapéuticas para los bloqueadores específicos del subtipo de receptores NMDA.
