16 patentes, modelos y diseños de WILEX AG

Modificaciones cristalinas de N-alfa-(2,4,6-triisopropilfenilsulfonil)-3-hidroxiamidino-(L)-fenilalanin-4-etoxicarbonil-piperazida y/o sales de la misma.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(30/08/2017). Inventor/es: GRUNENBERG, ALFONS, LENZ,Jana. Clasificación: C07D295/185.

Modificación cristalina de sulfato de N-α-(2,4,6-triisopropilfenilsulfonil)-3-hidroxiamidino-(L)-fenilalanin-4- etoxicarbonilpiperazida, caracterizado por que presenta esencialmente los siguientes picos (reflejos 2 Theta) según un análisis por difractograma de rayos X (CuK-α ≥ 1,54178Å): 3,7 10,3 12,1 13,8 16,4 19,2 22,2.

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Terapia adyuvante mejorada de tumores que expresan G250.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(21/06/2017). Inventor/es: WARNAAR, SVEN, WILHELM, OLAF. Clasificación: A61P35/00, A61K39/395.

Un anticuerpo específico de antígeno G250 y/o un fragmento de unión a antígeno G250 del mismo para su uso en el tratamiento de un paciente con un tumor primario que expresa antígeno G250, en el que el paciente se ha sometido a resección de tumor primario y, si ha sido necesario, a linfadenectomía y en el que se ha diagnosticado al paciente enfermedad no metastásica, en el que el anticuerpo específico de antígeno G250 y/o el fragmento de unión a antígeno del mismo se administra a dicho paciente en al menos dos estadios de tratamiento, en el que la cantidad de anticuerpo para administración en el segundo estadio de tratamiento se reduce en comparación con la cantidad de anticuerpo para administración en la primera etapa, y en el que (a) se administra una dosis de 50 mg/semana del anticuerpo específico de antígeno G250 en un primer estadio de tratamiento y (b) se administra una dosis de 20 mg/semana del anticuerpo específico de antígeno G250 en un segundo estadio de tratamiento.

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Detección selectiva de metástasis en carcinoma renal de células claras.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(14/06/2017). Inventor/es: CHEN, DAVID, BARTZ,ROMAN, UZZO,ROBERT. Clasificación: A61K51/10.

Un método para producir una imagen de metástasis ósea en carcinoma de célula renal (CCR) que comprende la infusión de una cantidad eficaz de un anticuerpo marcado con I124 dirigido contra anhidrasa carbónica IX o un fragmento de unión a antígeno del mismo a un sujeto y la determinación de la radiación desde dicho sujeto, donde la determinación de la radiación comprende la obtención de imágenes de Tomografía de Emisión de Positrón (PET).

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Compuestos de hidroxiamidina e hidroxiguanidina como inhibidores de uroquinasa.

(11/11/2015) Compuestos de la fórmula general I**Fórmula** donde E significa un grupo de**Fórmula** R3 significa H, R5 significa -OR6, -N(R6)2, C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo o C2-C6-alquinilo, no substituido o substituido, y R6 significa H, C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo o C2-C6-alquinilo, no substituido o substituido, o un resto cíclico, pudiendo portar cada resto cíclico uno o varios substituyentes, seleccionados a partir de C1-C3-alquilo, C1-C3- alcoxi, halógeno, -OR6, ≥O, -NO2, -CN, -COOR6, -N(R6)2, -NR6COR6, -NR6CON(R6)2 y -OCOR6, y pudiendo cada alquilo, alquenilo y alquinilo ser de cadena lineal o ramificado, y portar uno o varios substituyentes, seleccionados a partir de halógeno, -OR6, -OCOR6, -N(R6)2, -NR6COR6,…

Método de producción de anticuerpos recombinantes contra tumores.

(25/02/2015) Uso de un anticuerpo G250 para la fabricación de una formulación farmacéutica para el tratamiento de pacientes de carcinoma de células renales después de la cirugía, en donde el anticuerpo G250 es producido por la célula de hibridoma DSM ACC 2526 o una célula de progenie de la misma, en donde la célula de progenie se ha obtenido por transferencia de material genético codificante del anticuerpo G250 o al menos el sitio de fijación de antígeno del mismo a una célula receptora.

Coadministración de CG250 e IL-2 o IFN-alfa para tratar cáncer tal como carcinomas de células renales.

(27/03/2012) Un anticuerpo antitumoral dirigido contra el antígeno MN (G250) en combinación con IFN-! de dosis baja para tratar carninoma de células renales, en el que el IFN-! de dosis baja es para la administración en una primera etapa del tratamiento, y en el que el anticuerpo antitumoral y el IFN-! de dosis baja son para la coadministración en una segunda etapa del tratamiento, y en el que la dosis de IFN-! está en el intervalo de 1-10 MIU tres veces a la semana.

FORMA DE DOSIFICACION ESTABLE DE DERIVADOS DE FENILALANINA.

(03/11/2010) Formulación farmacéutica, que comprende (i) un derivado de amidino-, hidroxiamidino-, guanidino- y/o hidroxiguanidino-fenialanina en calidad de sustancia activa, (ii) una mezcla a base de poliol/alcohol y (iii) una fase acuosa que comprende un tampón

USO DE INHIBIDORES DE UROQUINASA PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE ENFERMEDADES NEUROPATOLOGICAS.

(24/11/2009) Uso de un inhibidor de uroquinasa de la fórmula general I **(Ver fórmula)** en la cual Ar denota un sistema de anillos aromático o hetero-aromático, E denota **(Ver fórmula)** o Ar y E forman juntos un residuo **(Ver fórmula)** en el cual Z puede ser O, NH o C=O y X4 puede ser C=O, NH o CH2, y W puede ser N, CR3 o CR6 y X5 puede ser CH, CR3, CR6 o N, B denota -SO2-, -CR3 2-, -NR3- o -NH-, X1 denota NR13R4, OR3, SR3, COOR3, CONR3R4 o COR5, R1 denota H, un residuo alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido o COOR3, CONR3R4 o COR5, R2 denota halógeno, C(R6)3, C2(R6)5, OC(R6)3 u OC2(R6)5, R3 denota H o cualquier residuo orgánico, R13 denota un grupo de fórmula general (IIa) o (IIb), **(Ver fórmula)** X2 denota NH, NR4,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE DERIVADOS DE 3-HIDROXIAMIDINO-FENILALANINA MEDIANTE PRECIPITACION Y RECRISTALIZACION DE UNA SAL CON UN ACIDO SULFONICO AROMATICO.

(06/11/2009) Procedimiento para la purificación de un compuesto de la fórmula (I), que comprende las etapas de: (a) añadir un ácido sulfónico aromático a una solución de un derivado eventualmente impurificado de 3-hidroxiamidino-fenilalanina a fin de formar un material precipitado, (b) separar el material precipitado que se había formado en la etapa (a), y (c) recuperar el derivado de 3-hidroxiamidino-fenilalanina libre a partir del material precipitado, teniendo el compuesto la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R 1 representa un grupo de la fórmula **(Ver fórmula)** en la que R 4 (i) significa un radical alquilo de C 1-C 6 eventualmente sustituido p.ej. con alquilo de C 1-C 6, alcoxi de…

COMPUESTOS DE GUANIDINO-FENILALANINA COMO AGENTES INHIBIDORES DE LA UROCINASA.

(09/09/2009) Utilización de compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula^** que se pueden presentar en forma de los racematos así como de los compuestos configurados L o respectivamente D, y en los que R 1 (a) es OH u OR 4 , siendo R 4 un alquilo de C1-C8, ramificado o sin ramificar, cicloalquilo de C3-C8 o bencilo o feniletilo, sustituido eventualmente con hidroxilo, carboxilo, sulfonilo, nitro, ciano, oxo o/y un halógeno, b) representa un grupo de la fórmula ** ver fórmula** realizándose que (i) R 5 y R 6 son H, (ii) R 5 es H y R 6 es un alquilo de C 1-C 8, ramificado o sin ramificar, bencilo o feniletilo o cicloalquilo de C 5-C 8, sustituido eventualmente con hidroxilo, carboxilo, sulfonilo, nitro, ciano, oxo o/y un halógeno (iii) R 5 y R 6 son en cada caso,…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE 3-AMIDINO-FENILALANINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2007). Ver ilustración. Inventor/es: ZIEGLER, HUGO, WIKSTROEM,PETER. Clasificación: A61K31/495, A61P43/00, C07B53/00, C07D211/60, C07D295/205, C07D295/20.

Procedimiento para la preparación de derivados de 3-hidroxiamidino-fenilalanina de la Fórmula general (IIa) que se presentan como enantiómeros L o respectivamente D, y como isómeros (E) o (Z) o como mezclas de (E/Z), y como bases libres, o en forma de sus sales formadas con ácidos, y en los que R1 (a) representa un grupo de la fórmula en la que o bien p es = 1 y r es = 2 y R2 es benciloxicarbonilo, bencilaminocarbonilo o 2-tienilhidrazinocarbonilo, o p es = 2 y r es = 1 y R2 es etoxicarbonilo, 2-propiloxicarbonilo, 2-propilaminocarbonilo, metilaminocarbonilo o metilo; o (b) representa un grupo de la fórmula en la que R3 es metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, benciloxicarbonilo, dimetilaminocarbonilo, acetilo o propionilo; caracterizado porque un nitrilo de la Fórmula general (III) en la que R1 tiene el significado anterior, se hace reaccionar con hidrocloruro de hidroxilamina en presencia de carbonato de sodio en el seno de una solución alcohólica-acuosa a la temperatura de reflujo.

PEPTIDOS DE ARILGUANIDINA SELECTIVOS COMO INHIBIDORES DE LA UROCINASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/06/2007). Inventor/es: SPERL, STEFAN. Clasificación: C07K5/06, C07C311/13, C07C311/47.

Reivindicaciones 1. Hidrocloruro de N-[2-(4-guanidino- bencenosulfonilamino)-etil]-3-hidroxi-2- fenilmetanosulfonilamino-propionamida (WX-568), hidrocloruro de Bz-SO2-(D)-Ser-(Aza-Gly)-4-guanidino- bencilamida (WX-544), hidrocloruro de N-(4-guanidino- bencil)-2-(3-hidroxi-2-fenilmetanosulfonilamino- propionilamino)-4-fenil-butiramida (WX-550), hidrocloruro de 3-nitro-bencilsulfonil-(D)-Ser-Gly-(4-guanidino- bencil)amida (WX-C316), bencilsulfonil-(D)-Ser-N-Me-Gly-(4- guanidino-bencil)amida (WX-538), N-[(4-guanidino- bencilcarbamoíl)-metil]-3-hidroxi-2- fenilmetanosulfonilamino-propionamida (WX-508), 4- clorobencilsulfonil-(D)-Ser-N-Me-Ala-(4-guanidino- bencil)amida (WX-582), hidrocloruro de 4-cloro- bencilsulfonil-(D)-Ser-Gly-(4-guanidino-bencil)amida (WX- C340), hidrocloruro de 3-cloro-bencilsulfonil-(D)-Ser-Gly- (4-guanidino-bencil)amida (WX-C318).

EMPLEO DIAGNOSTICO Y TERAPEUTICO DE ANTICUERPOS CONTRA EL RECEPTOR DE LA UROCINASA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física

(01/06/2007). Inventor/es: SCHMITT, MANFRED, NOACK, FRANK, MAGDOLEN, VIKTOR, GRAEFF, HENNER, LUTHER, THOMAS, INSTITUT FUR PATHOLOGIE, ALBRECHT, SYBILLE, INSTITUT FUR PATHOLOGIE, MILLER, MARTIN, INSTITUT FUR PATHOLOGIE, WILHELM, OLAF. Clasificación: C12N15/13, C07K16/28, A61K39/395, C07K19/00, G01N33/68, G01N33/574, G01N33/577, A61K47/48, A61K51/10.

Utilización de un anticuerpo, que está dirigido contra el epítopo 52-60 del receptor de la urocinasa (uPAR) y que se fija a un uPAR expresado por células tumorales con una afinidad por lo menos comparable con la de un uPAR expresado por células normales, o de un fragmento de éste que se fija a un antígeno, para la preparación de un agente de diagnóstico dirigido contra un uPAR en células tumorales para la elaboración de un pronóstico de la evolución en el caso de enfermedades malignas.

INSTALACION DE MECANIZACION.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Técnicas industriales diversas y transportes

(01/04/2007). Ver ilustración. Inventor/es: WOSIKOWSKI-BUTERS, KATJA, SCHMALIX, WOLFGANG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/495, C07D295/18, A61K9/127, B62D65/00, B23K37/047, B23Q7/14, B23P21/00.

Formulación liposomal farmacéutica, caracterizada porque como sustancia activa contiene un derivado de 3-amidino- o 3-guanidino-fenilalanina eficaz como agente inhibidor de la urocinasa, presentándose la sustancia activa en una proporción en peso de 0, 5-10%, referida al peso total de la formulación.

LINEA DE CELULAS DE HIBRIDONA G250 Y SU USO PARA PRODUCIR ANTICUERPOS MONOCLONALES.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2007). Ver ilustración. Inventor/es: OOSTERWIJK, EGBERT, WARNAAR, SVEN, ULLRICH, STEFAN. Clasificación: C12N5/20, A61P35/00, C12N5/10, A61K39/395, A61K47/48, C12N1/19, C12N1/21, C07K16/30, A61K51/10.

Una célula de hibridoma DSM ACC 2526 que produce el anticuerpo monoclonal G250.

NUEVO AGENTE INHIBIDOR DE LA UROCINASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2004). Ver ilustración. Inventor/es: MAGDOLEN, VIKTOR, WILHELM, OLAF, STURZEBECHER, JIRG, FOEKENS, JOHN, LUTZ, VERENA. Clasificación: A61P35/00, A61K31/495.

Medicamento caracterizado porque como sustancia activa contiene 4-etoxicarbonil-piperazida de Ná-(2, 4, 6-triisopropil-fenilsulfonil)-3-amidino-(D , L)- fenilalanina, el enantiómero L de ésta o una sal farmacéuticamente compatible de uno de los compuestos.