Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.
(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Compuestos de adenina conjugados y su uso como adyuvantes de vacunas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/05/2020). Inventor/es: MALYALA,PADMA, WONG,MARCUS, BAN,HITOSHI, NISHIO,YUKIHIRO, MURALIDHARA,BILIKALLAHALLI K. Clasificación: A61P35/00, A61K31/522, C07D473/34, A61K47/69, A61K47/54.
Un compuesto representado por la fórmula o su sal farmacéuticamente aceptable:
[Quím. 1]
**(Ver fórmula)**
donde
L1 y L2 son independientemente alquileno;
R1 es un átomo de hidrógeno o alquilo;
R2 es alquilo sustituido opcionalmente;
R3 es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, alquilo o alcoxi;
X1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, átomo de azufre, SO, SO2, NR4 o CONR4;
R4 es un átomo de hidrógeno o alquilo;
A es carbociclo aromático monocíclico, o heterociclo aromático de 5 o 6 miembros que incluye de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en de 1 a 4 átomos de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre;
m es 0 o 1; y
un enlace descrito por
[Quím. 2]
**(Ver fórmula)**
representa independientemente un enlace sencillo o un enlace doble.
PDF original: ES-2805724_T3.pdf
Comprimido recubierto en seco que se desintegra oralmente.
(21/05/2019) Un comprimido de desintegracion oral recubierto por presion, con una capa externa que rodea un nucleo interno que tiene un material en polvo/granular, en el que
el nucleo interno tiene un espesor de 30 a 80% basado en el espesor total del comprimido; y
la capa externa comprende (a) celulosa microcristalina, (b) un azucar o alcohol derivado de carbohidrato, (c) uno o mas ingredientes particulares seleccionados entre el grupo que consiste en crospovidona, almidones, hidroxipropilcelulosa de baja sustitucion y carmelosa, y (d) uno o mas ingredientes de formulacion adicionales donde
la celulosa microcristalina (a) esta contenida en una cantidad…
Fármaco de diagnóstico y método de diagnóstico para la enfermedad de Alzheimer.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física
(15/11/2018). Inventor/es: NAKAGAWA, HIROYUKI, HASHIMOTO,MASAKAZU, AOKI,MIKIO, TJERNBERG,LARS O, WINBLAD,BENGT. Clasificación: C12N15/09, G01N33/53, C07K16/18, G01N33/50, G01N33/15.
El uso de un anticuerpo anti-S38AA en la determinación de la enfermedad de Alzheimer in vitro o ex vivo.
PDF original: ES-2689753_T3.pdf
Vacuna conjugada de péptido antigénico de WT1.
(07/11/2018) Un compuesto representado por la fórmula :**Fórmula**
en donde Xa e Ya son cada uno un enlace sencillo,
el péptido antigénico canceroso A es un péptido que consiste en cualquier secuencia de aminoácidos seleccionada entre las siguientes secuencias de aminoácidos:
RMFPNAPYL (SEQ ID NO: 2),
ALLPAVPSL (SEQ ID NO: 5),
SLGEQQYSV (SEQ ID NO: 6) y
RVPGVAPTL (SEQ ID NO: 7),
un grupo amino de un aminoácido N-terminal del péptido antigénico canceroso A se une a Ya en la fórmula , y un grupo carbonilo de un aminoácido C-terminal del péptido antigénico canceroso A se une a un grupo hidroxilo en la fórmula ,
R1 es un péptido antigénico canceroso C,
el péptido antigénico C tiene una secuencia diferente de la del péptido antigénico…
Agente para el tratamiento de esquizofrenia.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/10/2018). Inventor/es: NAKAMURA,MITSUTAKA, OGASA,MASAAKI, SAMI,SHUNSUKE. Clasificación: A61P25/18, C07D417/12, A61K31/496.
Un compuesto activo, es decir (1R,2S,3R,4S)-N-[(1R,2R)-2-[4-(1,2-benzoisotiazol-3-il)-1-piperacinilmetil]-1- ciclohexilmetil-2,3-biciclo[2.2.1]heptano-dicarboximida de fórmula :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método para mejorar los síntomas negativos y/o disfunción cognitiva de esquizofrenia.
PDF original: ES-2685780_T3.pdf
Compuestos de ácido carboxílico.
(16/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
en el que:
n es 0, 1, o 2;
m es 1 o 2;
p es 1, 2, o 3,
con la condición de que cuando X sea oxígeno,
p sea 2 o 3, y cuando X sea un enlace sencillo, p sea 1;
X es oxígeno o un enlace sencillo;
R1 se elige de hidrógeno, grupos alquilo C1-4, grupos alquil(C1-3)-(CH2)- en los que el resto alquilo C1-3 está sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor, grupos alquilo C1-4 sustituidos con ciano, grupos alcoxi(C1-3)-alquilo(C2-4), grupos cicloalquilo C3-6, grupos alquil(C1-4)-carbonilo, y formilo;
R2 se elige de hidrógeno y grupos alquilo C1-4; o
R1 y R2 junto con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están ligados forman un anillo de heterociclilo saturado o insaturado de 4 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional elegido de N, O y S,
…
Derivado de 8-oxodihidropurina.
(26/04/2017) Un compuesto representado por la fórmula mencionada a continuación:**Fórmula**
[en donde
W representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno o un grupo alquil(C1-C6)oxi opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno;
A representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 [[cada uno de dichos grupos alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 puede estar opcionalmente sustituido en una posición sustituible opcional con uno o dos o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomos de halógeno, grupos cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituidos, grupos cicloalquenilo C4-C10 opcionalmente sustituidos, grupos heterocicloalquilo…
Comprimido estable que contiene droxidopa.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(19/04/2017). Inventor/es: OCHIAI, YASUSHI, KOBAYASHI, HIROHISA, ARIYAMA,TERUKO. Clasificación: A61K9/20, A61K47/10, A61K47/26, A61P9/00, A61P25/16, A61K47/32, A61K31/198, A61K47/36, A61K47/38.
Un comprimido que se disgrega rápidamente en la cavidad oral, que comprende droxidopa como ingrediente activo, y comprende los siguientes y , en los que el contenido de droxidopa es 20-80% en peso con respecto al peso total del comprimido:
manitol como un excipiente,
un disgregante que comprende almidón de maíz o almidón derivado de maíz parcialmente pregelatinizado, y que comprende además almidón derivado de maíz como aglutinante, en donde el comprimido no contiene un aglutinante distinto del almidón derivado de maíz y el comprimido no contiene polivinilpirrolidona,
hidroxipropilmetilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, agar o gelatina.
PDF original: ES-2633088_T3.pdf
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/03/2017). Inventor/es: BONNERT, ROGER VICTOR, MCINALLY, THOMAS, THOM, STEPHEN, WADA,HIROKI, ABBOTT,PHILLIP, ONUMA,SATOSHI. Clasificación: A61K31/522, C07D473/18.
El Compuesto, que es de la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2627433_T3.pdf
Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.
(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…
Comprimido de disgregación oral revestido por vía seca.
(09/11/2016) Un comprimido de disgregación oral revestido por presión que tiene un núcleo interno que es un material en polvo/granular con mala formabilidad y una capa externa que rodea el núcleo interno, donde el núcleo interno tiene un espesor en el intervalo de 10 a 90 % del espesor del comprimido completo, y la capa externa consiste en (a) celulosa microcristalina, (b) uno o más excipientes inorgánicos, (c) uno o más ingredientes concretos seleccionados entre el grupo que consiste en crospovidona, almidones, e hidroxipropilcelulosa de baja sustitución, y (d) uno o más ingredientes de formulación adicionales;
donde la celulosa microcristalina (a)…
Un proceso de preparación de una sal de amonio cuaternario.
(14/09/2016) Un proceso para preparar una sal de amonio cuaternario de fórmula :**Fórmula**
donde
X es un átomo de halógeno, un grupo alquilsulfoniloxi C1-6, o un grupo arilsulfoniloxi C6-10, y X- es un contraión de la misma,
Y es un sustituyente de la siguiente fórmula (2a) o (2b):**Fórmula**
15 donde R1 es independientemente metileno o un átomo de oxígeno; R2 es independientemente un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, o un grupo hidroxi; m y n son independientemente 0, 1, 2 o 3; y p es 1 o 2, y Z es ≥N-R3 o ≥CH-R4 donde R3 es un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo cicloalquenilo C5-7, un grupo arilo C6-10, o un grupo heteroarilo monocíclico…
Derivado de imidazo[4,5-c]quinolin-1-ilo útil en terapia.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/05/2016). Inventor/es: MCINALLY, THOMAS, PIMM,AUSTEN. Clasificación: A61P17/06, A61P11/06, A61P31/18, C07D471/04, A61P31/12, A61P37/08, A61P31/04, A61P1/16, A61P17/04, A61K31/4745, A61P17/12, A61K31/4188.
El compuesto, que tiene la fórmula : o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.**Fórmula**.
PDF original: ES-2575688_T3.pdf
Preparación transdérmica de péptido antigénico del cáncer.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/04/2016). Inventor/es: MAEDA, HIROO, SAITO, KOICHI, Yamamoto,Kazumitsu, TANAKA,MASAYASU, SUGINOBE,NATSUKO. Clasificación: A61P35/00, A61K47/12, A61K9/06, A61P43/00, C07K7/06, A61K47/10, A61K9/08, A61K38/00, A61K47/32, A61K9/107, A61K9/70.
Una preparación transdérmica que comprende un péptido antigénico del cáncer derivado de la proteína WT1, y un aditivo de tipo éter representado por la fórmula :**Fórmula**
[en el que R1 es un grupo hidrocarburo que tiene 8 - 24 átomos de carbono, y
R2 es un grupo representado por la fórmula :**Fórmula**
o un grupo representado por la fórmula :**Fórmula**
en el que m es un número entero de 1 - 18],
en el que el aditivo es líquido a 20°C,
que comprende además ácido láctico, y
que comprende además al menos una clase de inhibidor de la degradación de péptido antigénico del cáncer derivado de la proteína WT1 seleccionado del grupo que consiste en ácido decanoico, desoxicolato de sodio o N lauroilsarcosina.
PDF original: ES-2655031_T3.pdf
(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 y un grupo cicloalquilo C3-8,
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno y un grupo alquilo C1-6,
R5 es un grupo alquilo C4-7 opcionalmente sustituido o - (CR8R9)r-E,
R6, R7, R8 y R9 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor y un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido,
A es un grupo arilo C6-10 opcionalmente sustituido o un grupo heteroarilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido,
r es 1, 2, 3 o 4,
…
Compuesto de 8-oxoadenina 9-sustituido.
(03/02/2016) Un compuesto de 8-oxoadenina mostrado por la fórmula :**Fórmula**
en donde el anillo A representa un anillo carbocíclico aromático de 6-10 miembros, o un anillo heteroaromático de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre 0-4 átomos de nitrógeno, 0-2 átomos de oxígeno y 0-2 átomos de azufre;
R representa un átomo de halógeno, un grupo alquilo de 1-6 carbonos, un grupo hidroxialquilo de 1-6 carbonos, un grupo haloalquilo de 1-6 carbono, un grupo alcoxi de 1-6 carbonos, un grupo hidroxialcoxi de 1-6 carbonos, un grupo haloalcoxi de 1-6 carbonos, un grupo amino, un grupo alquilamino de 1-6 carbonos, un grupo dialquilamino en el que cada radical alquilo tiene 1-6 carbonos, o un grupo amino cíclico;
…
Proceso en un recipiente para producir 1,2-bencisoxazol-3-metanosulfonamida.
(13/01/2016) Un proceso para producir 1,2-bencisoxazol-3-metano-sufonamida, que comprende:
(a) hacer reaccionar 4-hidroxicumarina, hidroxilamina o una de sus sales de adición de ácidos, y una base en agua para proporcionar una primera mezcla;
(b) acidificar la primera mezcla con un ácido, añadir 1,2-dicloroetano a la misma para proporcionar una segunda mezcla y retirar una fase acuosa de la segunda mezcla para proporcionar una tercera mezcla que contiene ácido1,2-bencisoxazol-3-acético y 1,2-dicloroetano;
(c) retirar agua de la tercera mezcla por medio de destilación para proporcionar una cuarta mezcla, añadir ácido clorosulfónico a la cuarta mezcla y hacer reaccionar la mezcla para proporcionar una quinta mezcla, y añadir una base a la quinta mezcla para proporcionar una sexta mezcla que contiene una sal de metal alcalino de ácido 1,2- bencisoxazol-3-metanosulfónico;
…
Composición farmacéutica.
(08/04/2015) Una preparación oral que comprende hidrocloruro de N-[4-[4-(1,2-benzisotiazol-3-il)-1-piperazinil]-(2R,3R)-2,3- tetrametilenbutil]-(1'R,2'S,3'R,4'S)-2,3-biciclo[2,2,1]heptanodicarboxiimida (lurasidona) de fórmula :**Fórmula**
almidón pregelatinizado, un excipiente soluble en agua, un aglutinante polimérico soluble en agua y un disgregante; en donde la preparación oral es un comprimido;
en donde el contenido de lurasidona en la preparación es de 20 a 45% (p/p), y el almidón pregelatinizado se incorpora en una cantidad de 10 a 50% (p/p) basándose en el peso de la preparación; y
en donde el disgregante es uno o más disgregantes seleccionados del grupo que consiste en almidón de maíz, celulosa cristalina, hidroxipropilcelulosa poco sustituida, carmelosa, carmelosa cálcica, carmelosa sódica, croscarmelosa…
Derivado 8-Azabiciclo [3.2.1] octano-8-carboxamida.
(28/01/2015) Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
donde A es un grupo de la siguiente fórmula (A-1):**Fórmula**
R1a y R1b son iguales o diferentes y cada uno es independientemente alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno;
m y n son cada uno independientemente un número entero de 0 a 5;
X1 es hidroxilo o aminocarbonilo;
Z1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, un átomo de azufre, -SO-, -SO2- o -N(R3)-;
R2 es ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, aralquilo C7-16 opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, alquilo C1-6…
Un procedimiento de preparación de una sal de amonio cuaternario utilizando fosfato.
(24/12/2014) Un procedimiento para preparar una sal de amonio cuaternario de fórmula **Formula**
en donde
X es un átomo de halógeno, un grupo alquil(C1-C6)sulfoniloxi, o un grupo aril(C6-C10)sulfoniloxi, y X- es un contraión del mismo,
Y es un sustituyente de la siguiente fórmula (3a) o (3b)**Fórmula**
en donde R3 es independientemente metileno o un átomo de oxígeno; R4 es independientemente un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, o un grupo hidroxi; m y n son independientemente 0, 1, 2, o 3; y p es 1 o 2, y
Z es ≥NR1 o ≥CH-R2 en donde R1 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C7, un grupo cicloalquenilo C5-C7,…
Formulación estabilizada y liofilizada de compuestos de antraciclina.
(24/09/2014) Un procedimiento de una formulación liofilizada de amrubicina que comprende las siguientes Etapas a :
preparación de una solución acuosa que contiene (a) amrubicina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y (b) L-cisteína o una sal de la misma, donde la concentración de amrubicina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma es de 7,5 mg (potencia)/ml a 30 mg (potencia)/ml;
esterilización de la solución acuosa de la Etapa por filtración, y
liofilización de la solución acuosa obtenida en la Etapa .
Composición emulsionada para dilución y composición de vacuna contra el cáncer.
(23/07/2014) Uso de una composición emulsionada para dilución de un péptido de antígeno tumoral que tiene 8 a 12 aminoácidos o un dímero del mismo, en donde la composición emulsionada comprende:
A) un éster de un ácido graso que tiene 8 a 22 átomos de carbono y un alcohol que tiene 2 a 24 átomos de carbono, teniendo el éster un punto de solidificación no mayor que 10ºC, en 50 a 90% en peso;
B) un tensioactivo no iónico constituido por un aducto de triglicérido de hidroxiácido graso con 20 moles de óxido de etileno, en 0,5 a 20% en peso;
C) un emulsificante que es un éster parcial de un alcohol polihidroxílico y un ácido graso, siendo el éster parcial líquido a 40ºC, en 0 a 20% en peso; y
D) agua en 5 a 20% en peso.