1278 patentes, modelos y diseños de NOVARTIS AG (pag. 7)
Aminoheteroaril benzamidas como inhibidores de quinasa.
(02/10/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C3-8 cicloalquilo, heterociclilo de 5-8 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, fenilo, -SO2-fenilo, -C(O)-fenilo, - C(R8)2-fenilo, y anillo heteroarilo de 5-6 miembros, donde dichos heterociclilo y heteroarilo contienen 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo,
y donde los sustituyentes opcionales para R1 son 1-3 grupos independientemente seleccionados de D, halo, hidroxi, amino, -N(R8)2, CN, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, -S(C1-4 alquilo), C1-4 haloalquilo, C1-4…
Proceso y formulación de compresión directa.
(02/10/2018) Un comprimido farmacéutico por compresión directa, en en el que el comprimido comprende:
a) de 22% a 28% en peso sobre una base de peso seco de un inhibidor de DPP-IV que es (S)-1-[(3-hidroxi-1- adamantil)amino]acetil-2-cianopirrolidina en forma libre o en forma de sal de adición de ácido;
b) de 45% a 50% en peso sobre una base de peso seco de una celulosa microcristalina farmacéuticamente aceptable;
c) de 20% a 25% en peso sobre una base de peso seco de una lactosa farmacéuticamente aceptable;
d) de 1,5% a 2,5% en peso sobre una base de peso seco de un glicolato de almidón de sodio farmacéuticamente aceptable; y
e) de 0,1% a 2% en peso sobre una base de peso seco de estearato…
Combinación de un inhibidor de IAP y un taxano.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/10/2018). Inventor/es: ZAWEL,Leigh, STRAUB,Christopher Sean, JENSEN,MICHAEL RUGAARD, TRAN,MARY ANN, WANG,YOUZHEN. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K45/06, A61K31/425, A61K31/16, A61K31/337, A61K31/475.
Una combinación farmacéutica que comprende:
(a) un compuesto de fórmula (III) que es N [1-ciclohexil-2-oxo-2-(6-fenetil-octahidro-pirrolo[2,3-c]piridin-1-il-etil]-2- metilamino-propionamida**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo
y
(b) paclitaxel o docetaxel.
PDF original: ES-2684120_T3.pdf
Método para tratar la aterosclerosis en sujetos con alto nivel de triglicéridos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(26/09/2018). Inventor/es: MOGI, MUNETO, NONOMURA,KAZUHIKO, YAMADA,Ken, ARAI,YOSHIE, BROUSSEAU,MARGARET ELIZABETH, GU,JESSIE, HAYASHI,TOMOKO, MITANI,HIRONOBU. Clasificación: A61K31/506, A61K31/55, A61P3/06, A61P9/10, A61K31/4709, A61K31/4025.
Un compuesto para uso en un método para tratar, prevenir o mejorar la aterosclerosis en un paciente con alto nivel de triglicéridos, en donde el compuesto es de la siguiente fórmula IV o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde L se selecciona de:**Fórmula**
en donde
R1 es un heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, C1-7alquilo, hidroxi-C1-7alquilo, di-C1-7alquilamino, C1-7alcoxi, heterociclilo de 5 o 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de C1-7alquilo, C1-7alcanoilo o hidroxilo, y p es 0, 1 o 2;
R2 y R3 son independientemente H, C1-7alquilo, halo-C1-7alquilo, C1-7alcoxi- C1-7alquilo o C6-10aril-C1-7alquilo; y
R5 en cada instancia, es independientemente halo, halo-C1-7alquilo, NO2 o CN.
PDF original: ES-2683350_T3.pdf
Compuestos derivados de piridilo bicíclicos fusionados a anillo como inhibidores de FGFR4.
(20/09/2018) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **Fórmula**
en donde
V se selecciona a partir de CH2, O, CH(OH);
W se selecciona a partir de CH2, CH2CH2; enlace
X es C(RX) o N;
Y es C(RY) o N;
Z es CH o N;
en donde cuando X es N, Y y Z no son N;
en donde cuando Y es N, X y Z no son N;
en donde cuando Z es N, X e Y no son N;
RX se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-C3, ciano, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6; RY se selecciona a partir de hidrógeno, halógeno, alquiloC1-C3, alcoxilo C1-C6, hidroxialcoxiloC1-C3, NRY1RY2, ciano, alcoxiloC1-C3alcoxiloC1-C3, alcoxiloC1-C3-haloalcoxiloC1-C3,…
Marcadores asociados con inhibidores de WNT.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida
(14/09/2018). Inventor/es: LIU, JUN, Li,Jie, CHE,JIANWEI, HARRIS,JENNIFER, HSIEH,HSIN-I, NG,NICHOLAS. Clasificación: C12Q1/68, G01N33/574, A61K31/444, A61K31/497, A61K31/501.
Un metodo para predecir la sensibilidad de un paciente con cancer para el tratamiento con un inhibidor de Wnt en una muestra mediante el uso de un inhibidor de Wnt denominado 2-[5-metil-6-(2-metilpiridin-4-il)piridin-3-il]-N-[5- (pirazin-2-il)piridin-2-il]acetamida, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, comprendiendo el metodo:
a) medir la expresion genica diferencial de al menos el biomarcador Notch 1, en la muestra de cancer obtenida del paciente; y
b) comparar la expresion genica diferencial de al menos un biomarcador con la expresion genica de dicho biomarcador en una muestra control,
c) correlacionar la expresion reducida, o la actividad o funcion disminuida en comparacion con el control con la sensibilidad del paciente al tratamiento con el inhibidor de Wnt denominado 2-[5-metil-6-(2-metilpiridin-4-il)piridin-3-il]- N-[5-(pirazin-2-il)piridin-2-il]acetamida, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2681618_T3.pdf
Sistema de administración para implante ocular.
(13/06/2018) Un dispositivo de administración para administrar un implante ocular en un ojo, y que el dispositivo de administración comprende: una porción de mango proximal ;
una porción de suministro distal acoplada a un extremo distal de la parte de mango y configurada para sujetar de manera liberable un implante ocular , siendo el implante ocular un elemento alargado que tiene uno o más lúmenes internos, la porción de administración que comprende una funda colocada axialmente sobre un alambre de guía , donde el alambre de guía incluye al menos una característica de retención a lo largo de la longitud del alambre de guía que ayuda a retener el implante ocular a lo largo de la longitud del alambre de guía , caracterizado porque al menos una característica de…
Software de guiado y planificación quirúrgicos para el tratamiento de astigmatismos.
(23/05/2018) Software implementado en un medio legible por ordenador y que puede hacerse funcionar ejecutándose mediante al menos un procesador para llevar a cabo las siguientes etapas:
recibir una ubicación de incisión primaria inicial que incluye una posición radial y una posición angular, así como un astigmatismo predicho inducido quirúrgicamente;
determinar una cantidad de astigmatismo a corregir para un paciente en función de cálculos a partir de mediciones biométricas del paciente o que, como alternativa, pueden ser información acerca de una potencia de IOL tórica seleccionada y una orientación que se ha calculado anteriormente;
caracterizado por las etapas de
determinar , en función de la ubicación de incisión primaria inicial, e incluyendo el astigmatismo predicho inducido quirúrgicamente, una posición de incisión primaria ajustada y/o una…
Materiales acrílicos oftálmicos con alto índice de refracción y resplandor minimizado.
(16/05/2018) Un material polimérico para dispositivos oftálmicos u otorrinolaringológicos, que tiene un índice de refracción de 1,57 o más medido a 589 nm y a temperatura ambiente (23±3°C) en estado totalmente hidratado, un módulo de Young de aproximadamente 60 MPa o menos, una temperatura de transición vítrea de aproximadamente 35°C o menos, una elongación de al menos 100%, en donde el material polimérico para dispositivos oftálmicos u otorrinolaringológicos es un producto de copolimerización de una composición polimerizable que comprende a) de 40% a 95% en peso de al menos un monómero que contiene poli(feniléter) de fórmula (IA), y b) de 1% a 6% en peso de un componente polimerizable que contiene poli(etilenglicol) que comprende al menos un grupo polimerizable que es un grupo acriloílo (OC(≥O)CH≥CH2), metacriloílo (OC(≥O)CCH3≥CH2),…
Sistemas y métodos para cirugía ocular.
(25/04/2018) Un sistema de bomba portátil, comprendiendo el sistema:
una parte de bombeo que comprende:
canales compresibles , estando cada uno de los canales compresibles adaptado para crear un flujo de fluido separado; y
una parte de accionamiento que comprende:
un rotor que tiene una hélice comprendiendo la hélice:
una primera parte que tiene un radio creciente a lo largo de una primera longitud del rotor en la dirección del flujo de fluido, aumentando el radio desde una primera extremidad del rotor a un valor máximo; y
una segunda parte que tiene un radio constante a lo largo de una segunda longitud del rotor, estando la hélice adaptada para comprimir…
Lente intraocular (IOL) híbrida difractiva-refractiva apodizada para pseudo-acomodación.
(18/04/2018) Una lente oftálmica que comprende:
una óptica que tiene un eje óptico y una pluralidad de superficies que comprenden una superficie anterior y una superficie posterior , teniendo al menos una de las superficies:
una región refractiva interior adaptada para contribuir de manera refractiva a una potencia óptica de foco de lejos; y
una estructura refractiva-difractiva dispuesta hacia fuera desde la región refractiva interior en una dirección que se aleja del eje óptico, comprendiendo la estructura refractiva-difractiva dos o tres regiones difractivas (30a, 30b, 30c) y una o dos regiones refractivas (32a, 32b), comprendiendo cada región difractiva una pluralidad de anillos concéntricos que forman una rejilla de difracción…
Lentes ópticas asféricas y sistemas y métodos asociados.
(18/04/2018) Una lente intraocular , que comprende:
una parte de cuerpo que define una superficie óptica anterior y una superficie óptica posterior opuesta, incluyendo la superficie óptica anterior :
una región central que se extiende radialmente hacia fuera desde un punto central de la parte de cuerpo en una cierta distancia, teniendo la región central un primer perfil de asfericidad,
una primera región exterior que se extiende radialmente hacia fuera desde la región central, teniendo la primera región exterior un segundo perfil de asfericidad que es diferente del primer perfil de asfericidad, y una segunda región exterior que…
Regulación de MELK para el tratamiento de cáncer de mama.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(11/04/2018). Inventor/es: HUANG,XIZHONG, ZHAO,JEAN J, MIN,JUNXIA, WANG,YUBAO. Clasificación: C12Q1/68, A61K31/7088, A61K38/12, C12N15/113.
Una cantidad eficaz de un inhibidor de MELK, comprendiendo el inhibidor de MELK un ARNhp que tiene una secuencia de nucleótidos diana de MELK seleccionada del grupo que consiste en SEQ. ID. NO: 1, SEQ. ID. NO: 2, SEQ. ID. NO: 3, SEQ. ID. NO: 4 y combinaciones de las mismas; para su uso en un sujeto en necesidad del mismo para inhibir el crecimiento o la proliferación de células de cáncer de mama;
en la que las células de cáncer de mama son receptor de estrógeno (ER) negativo y receptor de progesterona (PR) negativo.
PDF original: ES-2669450_T3.pdf
Anticuerpos Antagonistas de IL-17.
(11/04/2018) Un anticuerpo de unión a IL-17 o fragmento del mismo que comprende dominios variables tanto de cadena pesada (VH) como de cadena ligera (VL) para uso en el tratamiento de una artritis inflamatoria, en donde dicho anticuerpo de unión a IL-17 o fragmento del mismo comprende al menos un sitio de unión a antígeno que comprende:
(a) un VH que comprende en secuencia las regiones hipervariables CDR1, CDR2 y CDR3, teniendo dicha CDR1 la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO: 1, teniendo dicha CDR2 la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO: 2, y teniendo dicha CDR3 la secuencia de aminoácidos SEQ ID NO: 3, en donde las regiones hipervariables están de acuerdo con la definición de Kabat; o
(b) un VH que comprende en secuencia las regiones hipervariables CDR1-x, CDR2-x y CDR3-x, teniendo…
Una combinación farmacéutica que comprende binimetinib.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(04/04/2018). Inventor/es: KIM,SUNKYU, DOSHI,SHIVANG, CAPONIGRO,GIORDANO, DELACH,SCOTT, HORN-SPIROHN,THOMAS. Clasificación: A61P35/00, A61K31/519, A61K31/4184.
Una combinación que comprende
(a) un primer agente, Compuesto A, de Fórmula A:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y
(b) un segundo agente, Compuesto B, de Fórmula B:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2676177_T3.pdf
Terapia de combinación que comprende un inhibidor de CDK4/6 y un inhibidor de PI3K para el uso en el tratamiento de cáncer.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(04/04/2018). Inventor/es: CHEN, YAN, KIM,SUNKYU, DOSHI,SHIVANG, HAAS,KRISTY, KOVATS,STEVEN, HUANG,ALAN XIZHONG. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4439, A61K45/06, A61K31/519, A61K31/5377.
Una combinación, que comprende
un primer agente que es un inhibidor de quinasa 4 dependiente de ciclina o quinasa 6 dependiente de ciclina (CDK4/6), en donde dicho primer agente es el Compuesto A descrito por la Fórmula A:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
y un segundo agente que es un inhibidor de PI3Quinasa, en donde dicho segundo agente es
(i) Compuesto B1 descrito por la Fórmula B1**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
o
(ii) Compuesto B2 descrito por la Fórmula B2~**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2676180_T3.pdf
Proteína 6 relacionada con lipoproteínas de baja densidad (LRP6) - constructos extensores de la vida media.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/03/2018). Inventor/es: JENKINS, DAVID, LEI, MING, ZHOU,LI, LOEW,ANDREAS. Clasificación: A61K39/00, C07K16/28, A61K39/395, C07K14/765, C07K16/46, C07K16/30, A61K38/38, C07K14/775, C07K14/76, A61K47/68.
Un constructo aislado que comprende:
(a) primera y segunda moléculas Fv de cadena sencilla (scFvs) que se unen a la proteína 6 relacionada con lipoproteínas de baja densidad (LRP6), en donde el primer y segundo scFv se unen a distintas regiones de hélice ß de una molécula de LRP6, en donde las regiones Hélice son dominio de Hélice ß 1 y dominio de Hélice ß 3, y
(b) una albúmina de suero humano, en donde la primera y la segunda moléculas de scFv están unidas a los extremos N- y C- de la albúmina de suero humano,
en donde el constructo inhibe la señalización mediada tanto por Wnt1 como por Wnt3 de una vía de transducción de señal Wnt canónica, y en donde el constructo no muestra potenciación significativa de una señal de Wnt en presencia de una proteína de unión a LRP6, en donde la proteína LRP6 es una proteína de unión a Wnt seleccionada del grupo que consiste deWnt 1, Wnt 3, y Wnt 3a.
PDF original: ES-2666856_T3.pdf
Derivados de ácido bisfenil-butanoico fosfónico sustituido como inhibidores de NEP (endopeptidasa neutra).
(28/03/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es H; -alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, o arilo de 6 a 10 átomos de carbono; en donde el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados a partir del grupo que consiste en -O-C(O)-O-cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, -O-C(O)-cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, - O-C(O)-arilo de 6 a 10 átomos de carbono, -O-C(O)-O-arilo de 6 a 10 átomos de carbono, -O-C(O)-O-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, -O-C(O)-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)-heterociclilo, - C(O)NH2, -C(O)NH-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, y -C(O)N(alquilo de 1 a 7 átomos de carbono)2;
en donde el cicloalquilo…
Método de tratamiento del cáncer.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(28/03/2018). Inventor/es: ERICKSON-MILLER,CONNIE LYNN. Clasificación: A01N33/16, A61K31/655.
Uso del ácido 3'-{N'-[1-(3,4-Dimetilfenil)-3-metil-5-oxo-1,5-dihidropirazol-4-ilideno]hidrazino}-2'-hidroxibifenil-3- carboxílico y/o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para el tratamiento del cáncer en un ser humano que lo necesite.
PDF original: ES-2675070_T3.pdf
Formas de sal de meglumina del ácido 2-((1R,4R)-4-(4-(5-(benzoxazol-2-ilamino)piridin-2-il)fenil)ciclohexil)-acético, y su uso como inhibidores de DGAT1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/03/2018). Inventor/es: GONG, BAOQING, ZHANG, LIJUN, LU,YANSONG, CAPACCI-DANIEL,CHRISTINA, DELACRUZ,MARILYN, JAIN,AKASH. Clasificación: A61K31/4439, A61P3/10, A61K45/06, A61P3/04, C07D413/12.
Una sal de meglumina del ácido 2-((1R,4R)-4-(4-(5-(benzo[d]oxazol-2-ilamino)piridin-2-il)fenil)ciclohexil)acético.
PDF original: ES-2675398_T3.pdf
Aparato para reticulación corneal.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(28/03/2018). Inventor/es: DONITZKY, CHRISTOF, WELLHOEFER,ARMIN, SKERL,KATRIN. Clasificación: A61F9/008, A61F9/009.
Un aparato para reticulación corneal, comprendiendo el aparato:
- una fuente de radiación láser ;
- un dispositivo de escáner configurado para escanear la radiación láser;
- un componente de reducción de fluencia configurado para reducir la fluencia de la radiación láser que incide realmente en la córnea; y
- un ordenador de control configurado para controlar el dispositivo de escáner, estando programado el ordenador de control para controlar el dispositivo de escáner para:
crear, por la fuente de radiación láser, en la córnea al menos una incisión para la introducción o la aplicación de un foto-sensibilizador en la córnea o sobre ella, y
activar, por la luz proporcionada por la fuente de radiación láser que también proporciona la radiación láser para crear al menos una incisión y utilizando el componente de reducción de fluencia, el foto-sensibilizador para reticulación corneal.
PDF original: ES-2670506_T3.pdf
Combinación de un inhibidor de ALK y un inhibidor de CDK para el tratamiento de enfermedades celulares proliferativas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(21/03/2018). Inventor/es: SMITH, TIMOTHY R., HARRIS,JENNIFER LESLIE, LI,NANXIN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61K45/06, A61K31/519.
Una combinación farmacéutica que comprende, juntos o por separado,
(a) un primer agente que es
(i) Compuesto A1, descrito por la Fórmula A1 a continuación:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
o
(ii) Compuesto A2, descrito por la Fórmula A2 a continuación**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
y (b) un segundo agente que es
Compuesto B, descrito por la Fórmula B a continuación**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para uso en el tratamiento de neuroblastoma.
PDF original: ES-2674361_T3.pdf
Tratamiento de la esclerosis tuberosa.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(07/03/2018). Inventor/es: LEBWOHL,DAVID, LANE,HEIDI, BERG,WILLIAM, BENEDETTO,JOHN, ELMROTH,INGRID, SELLERS,WILLIAM, STUMM,MICHAEL. Clasificación: A61P35/00, A61P25/00, A61K31/365, A61K31/351, A61K31/436.
40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina para uso en el tratamiento de trastornos mediados por el complejo de esclerosis tuberosa, en el que los trastornos son angiomiolipomas renales (AML), linfangioleiomiomatosis (LAM) y/o astrocitomas subependimarios de células gigantes (SEGAs); y/o para uso en el tratamiento de síntomas asociados con trastornos mediados por el complejo de esclerosis tuberosa, en el que los síntomas son convulsiones; en el que 40-O-(2-hidroxietil)-rapamicina se administra por vía oral en dosis de 2.5 mg hasta 15 mg.
PDF original: ES-2672627_T3.pdf
Derivados de diazepinona útiles para el tratamiento del síndrome de X frágil, enfermedad de Parkinson o reflujo.
(07/03/2018) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde
A es un sistema de anillo monocíclico fusionado de cinco a siete miembros que puede ser aromático, saturado o insaturado no aromático y que puede contener de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; R1 es halógeno; ciano; nitro; hidroxi; amino; -C(O)H; -C(O)NH2; -X1-R5; o -X2-B2;
X1 se selecciona de enlace; carbonilo; oxígeno; azufre; -S(O)-; -S(O)2-; amino, que puede estar sustituido con alquilo C1-4; -NH-C(O)-; -C(O)-NH-; -C(O)-O-; -O-C(O)-; -NH-S(O)2-; -S(O)2-NH-; y -NHC(O)NH-;
R5 es alquilo C1-6; halogenoalquilo C1-6; cianoalquilo C1-6; carboxialquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; alcoxi C1-4-alquilo C1- 6; alcoxi C1-4-alcoxi C1-4- alquilo C1-6; alquil C1-4carbonil-alquilo C1-6; alcoxicarbonil C1-4-alquilo…
Miméticos sintéticos de apelina para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/02/2018). Inventor/es: ZHAO, HONGJUAN, PARKER, DAVID, THOMAS, ZECRI,FREDERIC, GROSCHE,PHILIPP, YASOSHIMA,Kayo, IMASE,Hidetomo, HU,QI-YING, GOLOSOV,ANDREI. Clasificación: C07K14/47, C07K7/56, A61K38/12.
Un polipéptido que tiene la siguiente fórmula II:
X1-R-P-R-X5-X6-X7-X8-X9-P-X11-X12-X13
X1 está ausente o es pE, R, Q o Isn;
X5 es L o Cha;
X7 es H, Aib, F, K (Lauroílo) o K (Palmitoílo);
X8 es K, F o 4-amino-Isn;
X9 es G o Aib; X11 es Nle o Cha;
X13 está ausente o es F, f, K (Lauroílo), K (Palmitoílo);
X6 y X12 son independientemente un aminoácido natural o no natural seleccionado entre C, c, hC, D-hC, en los que las cadenas laterales de X6 y X12 están unidas entre sí a través de un enlace covalente formando un disulfuro; y en la que el extremo N y el extremo C forman opcionalmente un anillo junto con 1, 2, 3 o 4 aminoácidos glicina; o una amida, un éster o una sal del polipéptido; en la que
Nle es L-norleucina; D-hC es D-homocisteína;
hC es L-homocisteína;
Aib es el ácido α-aminoisobutírico;
Cha es (S)-ß-ciclohexilalanina;
Isn es isonipecotinoílo; y
pE es ácido L-piroglutámico.
PDF original: ES-2670832_T3.pdf
Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Y en cada aparición se selecciona independientemente de N y CH;
R1 se selecciona de pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo; en donde dicho pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo de R1 está no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6;
R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro-[3.4]-octanilo, 3- azabiciclo-[3.1.0]-hexan-3-ilo, pirrolo-[3,4-c]-pirazol-5(1H,4H,6H)-ilo,hexahidropirrolo-[3,4-c]-pirrolilo, 6-oxo-2,7- diazaespiro-[4.4]-nonanilo, 1H-2,3-dihidropirrolo-[3,4-c]-piridinilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, 2-oxo-oxazolidinilo, 1,4- diazepanilo, tetrahidro-2H-piranilo, 3,6-dihidro-2H-piranilo, 3,7-dioxa-9-azabiciclo-[3.3.1]-nonanilo y -NR5aR5b;
en donde dichos pirrolidinilo, piperidinilo,…
Derivados de 2''-etinil nucleósidos para el tratamiento de infecciones virales.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/02/2018). Inventor/es: LIN, XIAODONG, YOKOKAWA,FUMIAKI, SWEENEY,ZACHARY KEVIN, FENAUX,Martijn , MAO,LIANG, ANANDAN,SAMPATH-KUMAR, AULAKH,VIRENDER SINGH, SAUNDERS,OLIVER, ZHONG,WEIDONG. Clasificación: A61P31/14, C07H19/067.
Un compuesto representado por la fórmula I:**Fórmula**
en la que
R1 es**Fórmula**
R2 es un alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, un cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con halógeno, un fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-C4 o un alquilo C1-C4-fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-C4;
R3 es H o alquilo C1-C4
R2 y R3 tomados juntos y el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C3-C7;
R4 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con halógeno o alcoxi C1-C4, un cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con halógeno, un fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-C4; un alquilo C1-C4-fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-C4 o un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, S y O, en la que dicho heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, o alquilo C1-C4.
PDF original: ES-2671478_T3.pdf
Derivados de benzotiofeno y composiciones de los mismos como degradantes selectivos de los receptores de estrógeno.
(28/02/2018) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en donde:
n se selecciona a partir de 0, 1 y 2;
m se selecciona a partir de 0, 1 y 2;
X se selecciona a partir de O y NR6; en donde R6 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
Y1 se selecciona a partir de N y CR7; en donde R7 se selecciona a partir de hidrógeno y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono;
R1 es hidrógeno;
R2 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno;
R3 se selecciona a partir de -CH2CH2R8b y -CR8a≥ CR8aR8b; en donde cada R8a se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, flúor y alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; y R8b se selecciona a partir de -C(O)OR9a, - C(O)NR9aR9b, -C(O)NHOR9a, -C(O)X2R9a y un heteroarilo de 5 a 6 miembros seleccionado a partir…
Derivados de benzamida para la inhibición de la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.
(21/02/2018) El compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es pirazolilo; en donde este pirazolilo está insustituido o sustituido con 1 a 2 grupos R6;
R2 es pirrolidinilo; en donde este pirrolidinilo está sustituido con un grupo R7;
R3 se selecciona a partir de hidrógeno y halógeno;
R4 se selecciona a partir de -SF5 e -Y2-CF2-Y3;
R6 en cada presentación se selecciona independientemente a partir de hidrógeno, hidroxilo, metilo, metoxilo, ciano, trifluoro-metilo, hidroxi-metilo, halógeno, amino, fluoro-etilo, etilo y ciclopropilo;
R7 se selecciona a partir de hidroxilo, metilo, halógeno, metoxilo, hidroxi-metilo, amino, metil-amino, amino-metilo, trifluoro-metilo, 2-hidroxi-propan-2-ilo, metil-carbonil-amino,…
Combinaciones farmacéuticas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(21/02/2018). Inventor/es: EMERY,CAROLINE, PORTER,DALE, TAN,LUJIAN, YERRAMILLI-RAO,PADMAJA. Clasificación: A61P35/00, A61K45/06, A61K31/4184, A61K31/517.
Una combinación farmacéutica para su uso en el tratamiento de cáncer que comprende o consiste en:
(a) un compuesto inhibidor de proteína quinasa 5 C (PKC) que es 3-(1H-indol-3-il)-4-[2-(4-metil-piperazin-1-il)- quinazolin-4-il]-1H-pirrol-2,5-diona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y
(b) un compuesto inhibidor de proteína quinasa activado por mitógeno (MEK) que es (2-hidroxietoxi)-amida de ácido 6-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
para administración simultánea, separada o secuencial.
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Inmunoglobulinas con agregación reducida.
(21/02/2018) Una formulación de inmunoglobulina modificada que comprende una inmunoglobulina modificada que tiene una propensión reducida a la agregación que comprende una mutación reductora de la agregación en un residuo seleccionado del grupo que consiste en residuos de un motivo de agregación 1: 174 (CH1), 175 (CH1) y 181 (CH1); un motivo de agregación 2: 226 (bisagra), 227 (bisagra), 228 (bisagra), 229 (bisagra), 230 (bisagra), 231 (bisagra) y 232 (bisagra); un motivo de agregación 4: 252 (CH2) y 253 (CH2); un motivo de agregación 5: 282 (CH2); un motivo de agregación 6: 291 (CH2); un motivo de agregación 7: 296 (CH2); un motivo de agregación…
Anticuerpos antiPselectina y métodos de su uso e identificación.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/01/2018). Inventor/es: ROLLINS, SCOTT, MCEVER, RODGER, P., ROTHER,Russell, ALVAREZ,RICHARD, KAWAR,ZIAD S. Clasificación: C07K16/28, A61P37/00, A61P7/02, A61P7/06.
un anticuerpo o su fragmento de unión que se une específicamente con un epítopo conformacional de P-selectina que está dentro de las posiciones de aminoácidos 1-35 de SEQ ID NO:1 y en donde dicho anticuerpo o su fragmento de unión bloquea la unión de PSGL-1 con P-selectina y disocia los complejos preformados de P- selectina/PSGL-1 para usar para la disociación de complejos preformados de P-selectina/PSGL-1 en el tratamiento de una condición o trastorno inflamatorio o trombótico en un sujeto que lo necesita.
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