Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/06/2020). Inventor/es: LI, PENG, ZHAO, JUN, WENNOGLE,LAWRENCE P. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4402, C07D213/65.
Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en forma libre o de sal, donde: R1 y R2 son independientemente H o alquilo C1-4 (por ejemplo, metilo o etilo); y R3 es -O-alquilo C2-4 opcionalmente sustituido con hidroxi.
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(12/02/2020) Uso de un compuesto de fórmula 2G': **(Ver fórmula)** en donde: (i) k es 1 o 2; (ii) m es 0, 1 o 2; (iii) n es 1, 2 o 3; (iv) B es un grupo protector; (v) R5 es H o alquilo C1-C4; (vi) R7, R8 y R9 son independientemente H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C10, hidroxi, alcoxi C1-C6, nitro, halo, haloalquilo C1-C6, arilo, arilalquilo C1-C6, heteroarilo o heteroarilalquilo C1-C6; (vii) X-Y es un **(Ver fórmula)** (viii) R10 es H o alquilo C1-4, en forma libre o de sal, en la fabricación de un compuesto de Fórmula 2J: **(Ver fórmula)** en donde: (i) k es 1 o 2;: (ii) m es 0, 1 o 2;: (iii) n es 1, 2 o 3;: …
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/12/2019). Inventor/es: LI, PENG, DAVIS, ROBERT, WENNOGLE,LAWRENCE P, BUCKTON,GRAHAM, HOOPER,MARK. Clasificación: A61P35/00, A61P9/00, A61K31/519, C07D487/14.
El compuesto (6aR,9aS)-5,6a,7,8,9,9a-hexahidro-5-metil-3-(fenilamino)-2-((4-(6-fluoropiridin-2-il)fenil)metil)- ciclopent[4,5]imidazo[1,2-a]pirazolo[4,3-e]pirimidin-4(2H)-ona en una forma de cristal de sal de adición de fosfato, en donde los cristales de sal son cristales de sal monofosfato o solvatos o hidratos del mismo.
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Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/07/2019). Inventor/es: LI, PENG, ZHAO, JUN, WENNOGLE,LAWRENCE P, ZHENG,HAILIN. Clasificación: A61P9/00, A61K45/06, A61K31/519, C07D487/14.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en forma libre o de sal, en donde (i) R1 es alquilo C1-4 o -NH(R2), en donde R2 es fenilo opcionalmente sustituido con halo; (ii) X, Y y Z son, de manera independiente, N o C; (iii) R3, R4 y R5 son, de manera independiente, H o alquilo C1-4; o R3 es H y R4 y R5, en conjunto, forman un puente de trimetileno, (iv) R6, R7 y R8 son, de manera independiente: H, alquilo C1-4, pirid-2-ilo sustituido con hidroxi o -S(O)2-NH2; (v) con la condición de que cuando X, Y y/o Z sean N, entonces R6, R7 y/o R8, respectivamente, no estén presentes; y cuando X, Y y Z sean todos C, entonces al menos uno de R6, R7 o R8 sea -S(O)2-NH2 o pirid-2-ilo sustituido con hidroxi.
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Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/05/2019). Inventor/es: LI, PENG. Clasificación: A61Q7/00, A61K9/00, A61K8/49, A61K45/06, A61K31/519, C07B59/00, C07D487/14.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que de R1 a R8, y de R16 a R20,son cada uno independientemente H o D (deuterio, 2H), y de R9 a R15, R21 y R22 son cada uno H, siempre que al menos uno de R1 a R8 y de R16 a R20 sea D, en forma libre o en forma de sal.
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Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(17/04/2019). Inventor/es: LI, PENG, ZHANG,Qiang, WENNOGLE,LAWRENCE P, TOMESCH,JOHN, PENG,YOUYI, BEARD,J. DAVID. Clasificación: C07D487/04, A61P25/00, A61K31/519.
Un compuesto de Formula I:**Fórmula** en forma libre o de sal, en la que: (i) R3 es halo; y (ii) R1 y R2 juntos forman un anillo de piperazina en el que dicha piperazina esta opcionalmente sustituida con un alquilo C1-6.
PDF original: ES-2728932_T3.pdf
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(20/03/2019). Inventor/es: DAVIS, ROBERT, MATES, SHARON, WENNOGLE,LAWRENCE, VANOVER,KIMBERLY. Clasificación: A61K31/44, A61P25/24, A61P25/18, A61P25/14, A61P25/20, A01N43/42.
Un compuesto de Formula I:**Fórmula** en la que X es -N(CH3)-, -NH u O; e Y es -C(H)(OH)-, -C(O)- o -O-, en forma libre o de sal farmaceuticamente aceptable, para su uso en el tratamiento de un trastorno seleccionado entre trastorno por estres postraumatico y trastorno del control de impulsos.
PDF original: ES-2727815_T3.pdf
(09/01/2019) Un inhibidor de la PDE1 para uso en la profilaxis y/o tratamiento de una lesión del sistema nervioso central (SNC), en donde el uso comprende la administración de un compuesto inhibidor de la PDE1 de la fórmula VII:**Fórmula** (i) X es alquileno C1-6; (ii) Y es un enlace sencillo, alquinileno, arileno o heteroarileno; (iii) Z es H, arilo, heteroarilo, halo, haloalquilo C1-6, -C(O)-R1, -N(R2)(R3), o cicloalquilo C3-7 que contiene opcionalmente al menos un átomo seleccionado de un grupo que consiste en N u O; (iv) R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -OH o -O-alquilo C1-6; (v) R2 y R3 son independientemente H o alquilo C1-6; (vi) R4 y R5 son independientemente…
(26/07/2017) Una 7,8-dihidro-[1H o 2H]-imidazo[1,2-a]pirazolo[4,3-e]pirimidin-4(5H)-ona o 7,8,9-trihidro-[1H o 2H]-pirimido[1,2- a]pirazolo[4,3-e]pirimidin-4(5H)-ona, sustituida en las posiciones 1 o 2 con alquilo C2-9, cicloalquilo C3-9, heteroarilalquilo o arilalquilo en forma libre o de sal, en donde: alquilo es un resto de hidrocarburo saturado o insaturado, que puede ser lineal o ramificado y que puede estar opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi o carboxi; cicloalquilo es un resto de hidrocarburo no aromático saturado o insaturado, cuyos al menos algunos átomos de carbono forman una estructura no aromática monocíclica o bicíclica, o cíclica puenteada, y que puede estar opcionalmente sustituida con halógeno,…
(07/06/2017) Un compuesto de Fórmula II**Fórmula** en la que (i) L es S, SO o SO2; (ii) R1 es H o alquilo C1-4; (iii) R2 es H y R3 y R4 juntos forman un puente de di-, tri- o tetrametileno en donde opcionalmente R3 y R4 juntos tienen la configuración cis, por ejemplo, en donde los carbonos que llevan R3 y R4 tienen las configuraciones R y S, respectivamente; (iv) R5 es a) -D-E-F, en donde: D es metileno E es fenileno; o F es heteroarilo; en donde D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos con uno o más halo, alquilo C1-4, o haloalquilo C1-4, b) está unido a uno de los nitrógenos en la porción de pirazolo de Fórmula II y es un resto de Fórmula A**Fórmula** en la que X, Y y Z son C y R8, R9, R11 y R12 son H y R10 es heteroarilo, en la que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido…
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(19/04/2017). Inventor/es: LI, PENG, ZHANG,Qiang, WENNOGLE,LAWRENCE P, TOMESCH,JOHN, PENG,YOUYI. Clasificación: A01N43/64.
Un compuesto de fórmula II**Fórmula** en donde R2 es halógeno, -SO2NH2 o -COOH, en forma libre o de sal farmacéuticamente aceptable.
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(21/09/2016). Inventor/es: LI, PENG. Clasificación: A01N51/00, A61K31/655.
Un compuesto de fórmula (Q):**Fórmula** en forma libre o de sal, en la que: A1 es -C(R7)- o -N-; A2 y A3 son independientemente -C- o -N-, en donde al menos uno de A2 y A3 ha de ser N; y en donde cuando A2 es -C-, se sustituye opcionalmente con R8; W es -O- o -N(alquilo C0-6)-; Y es -NHCO- o -CONH-; D es un anillo arilo, heteroarilo o heterocíclico de 5 o 6 miembros que tiene al menos un átomo de N, S u O en el anillo, o un átomo de C en el anillo que forma un resto oxo (C≥O); R1 es arilo, opcionalmente sustituido excepto en la posición orto del arilo con 1-6 sustituyentes halo, alcoxi C1-6, alquilo C1-6 o trifluorometilo; en donde la posición orto del arilo no se sustituye; R2 es un heterociclilo(alquilo C0-4)-, opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; y R3, R4, R5, R6, R7 y R8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halo, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4 y haloalquilo C1-4.
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Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(10/08/2016). Inventor/es: LI, PENG, DAVIS, ROBERT, MATES, SHARON, ZHANG,Qiang, WENNOGLE,LAWRENCE P, TOMESCH,JOHN CHARLES. Clasificación: A61K38/27, A61P5/06.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que: X es -N(H)- o -N(CH3) e Y es -C(H)(OH)-; o X es -O- e Y es -C(H)(OH); en forma libre o de sal y en forma sólida.
PDF original: ES-2602503_T3.pdf
(20/07/2016) Un compuesto de formula Q:**Fórmula** en la que (i) R1 es H o alquilo C1-6; (ii) R2 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con uno o mas amino, heterocicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, alquilamino C0-6alquilo C0-6, -G-J en donde: G es alquileno C1-6; J es cicloalquilo C3-6 o heterocicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; (iii) R3 es D-E-F en donde 1. D es un enlace sencillo, alquileno C1-6 o arilalquileno C1-6; 2. E es un alquileno C1-6, arileno, alquilarileno C1-6, aminoalquileno C1-6 o amino; y 3. F es heterocicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; (iv) R4 es arilo opcionalmente sustituido con uno o mas halo, hidroxi…
(06/04/2016) Un compuesto de fórmulas II-A o II-B: **Fórmula** en las que (i) Q es C(≥O); (ii) R1 es H o alquilo C1-6 (por ejemplo, metilo o etilo); (iii) R2 es H, alquilo C1-6 (por ejemplo, isopropilo, isobutilo, 2-metilbutilo, 2,2-dimetilpropilo) en donde dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con halo (por ejemplo, flúor) o hidroxi (por ejemplo, 1-hidroxipropan-2-ilo, 3-hidroxi-2-metilpropilo), por ejemplo, R2 puede ser 15 trifluorometilo o 2,2,2-trifluoroetilo, o G-J en donde G es un enlace simple o metileno; y J es 1-metilpirrolidin-2-ilo, o 1-metilpirrolidin-3-ilo (iv) R3 es 1) unido al nitrógeno de la parte del pirrolo de la Formula I y es un resto de la Fórmula A **Fórmula** en la…
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/12/2015). Inventor/es: LI, PENG, ZHAO, JUN, WENNOGLE,LAWRENCE P. Clasificación: A01N43/90, A61K31/519, A61K31/075.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en forma libre o salina, en la que: Y es N; X y Z son CH o C(R); R es H, halo, NO2, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o -N(alquilo C0-6)(alquilo C0-6); y n es 0, 1 o 2.
PDF original: ES-2553891_T3.pdf
(18/11/2015) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** en donde (i) Q es -C(≥S)-, -C(≥N(R6))-; (ii) R1 es alquilo C1-6; (iii) R2 es alquilo C1-6 en donde dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos halo o hidroxi (iv) R3 es 1) -D-E-F en donde: D es alquileno C1-6; E es fenileno o -C6H4-, F es heteroarilo, y en donde dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-6, halo o halo-alquilo C1-6; o 2) está unido a uno de los nitrógenos de la porción pirazolo de la Fórmula II y es un resto de Fórmula A**Fórmula** en donde: X, Y y Z son C R8, R9, R11 y R12 son independientemente…
(16/11/2015) El compuesto seleccionado entre a) el Compuesto de Fórmula II-A o II-B: es**Fórmula** en las que (i) Q es C(≥O), C(≥S) o CH2; (ii) L es un enlace sencillo, -N(H)-, -S-, (iii) R1 es H o alquilo C1-4; (iv) R2 es H y R3 y R4 juntos forman un puente di, tri o tetrametileno; (v) R5 es a) -D-E-F, en la que: D es alquileno C1-4; E es arileno o heteroarileno; F es arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7 que contiene opcionalmente al menos un átomo seleccionado entre un grupo que consiste en N u O; en la que D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos con uno o más halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, carboxi o un arilo o heteroarilo adicional; o b)…
(13/05/2015) Compuesto de Fórmula I **Fórmula** donde (i) Q es C(≥S), C(≥N(R20)) o CH2; (ii) L es un enlace simple, -N(H)-, -CH2; (iii) R1 es H o C1-4 alquilo; R2 es H y R3 y R4 juntos forman un enlace de di, tri o tetrametileno; (iv) R5 es a) -D-E-F, donde: D es C1-4 alquileno; E es arileno; F es haloC1-4alquilo o heteroarilo; donde D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos por uno o más halo, C1-4alquilo o haloC1-4alquilo (v) R6 es arilo opcionalmente sustituido por uno o más halo, hidroxi o C1-6alcoxi, (vi) n ≥ 0; (vii) R20 es H, C1-4alquilo o C3-7cicloalquilo, en forma libre o de sal.
(10/09/2014) 4-((6bR,10aS)-3-metil-2,3,6b,9,10,10a-hexahidro-1H-pindo[3',4':4,5]pirrolo[1,2,3-de]quinoxalin-8(7H)-il)-1- (4-fluorofenil)-1-butanona en forma de cristal de sal de adición de ácido toluensulfónico.
(05/07/2013) Un inhibidor de PDE 1, que es un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la cual (i) R1 es H o alquilo C1-4; (ii) R4 es H o alquilo C1-4 y R2 y R3 son, independientemente, H o alquilo C1-4,arilo, heteroarilo, heteroarilalcoxi, arilalcoxi, heteroarilalquilo o arilalquilo;o R2 es H y R3 y R4 juntos forman un puente di-, tri-, o tetra-metileno; (iii) R5 es un heteroarilalquilo sustituido, o R5 está fijado a uno de los átomos denitrógeno en la parte de pirazolo de Fórmula I y es una fracción de Fórmula Q **Fórmula**