Compuestos orgánicos.

Un compuesto de fórmulas II-A o II-B: **Fórmula**

en las que

(i) Q es C(≥

O);

(ii) R1 es H o alquilo C1-6 (por ejemplo, metilo o etilo);

(iii) R2 es

H,

alquilo C1-6 (por ejemplo, isopropilo, isobutilo, 2-metilbutilo, 2,2-dimetilpropilo) en donde dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con halo (por ejemplo, flúor) o hidroxi (por ejemplo, 1-hidroxipropan-2-ilo, 3-hidroxi-2-metilpropilo), por ejemplo, R2 puede ser 15 trifluorometilo o 2,2,2-trifluoroetilo, o G-J en donde G es un enlace simple o metileno; y

J es 1-metilpirrolidin-2-ilo, o 1-metilpirrolidin-3-ilo

(iv) R3 es

1) unido al nitrógeno de la parte del pirrolo de la Formula I y es un resto de la Fórmula A **Fórmula**

en la que X, Y y Z son C, y R8, R9, R11 y R12 son H; y

R10 es

halógeno,

alquilo C1-6,

alcoxi C1-6 (por ejemplo, metoxi),

cicloalquilo C3-8,

heterocicloalquilo C3-8 (por ejemplo, pirrolidinilo o piperidinilo), haloalquilo C1-6(por ejemplo, trifluorometilo), arilo (por ejemplo, fenilo),

heteroarilo (por ejemplo, piridilo, (por ejemplo, pirid-2-ilo) o, por ejemplo, tiadiazolilo (por ejemplo, 1,2,3-tiadiazol-4-ilo), diazolilo, triazolilo (por ejemplo, 1,2,4-triazol-1-ilo), tetrazolilo (por ejemplo, tetrazol-5-ilo), alcoxadiazolilo (por ejemplo, 5-metil-1,2,4-oxadiazol), pirazolilo (por ejemplo, pirazol-1-ilo),

en donde el arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más alquilo C1-6 (por ejemplo, metilo), halógeno (por ejemplo, cloro o flúor), haloalquilo C1-6 (por ejemplo, trifluorometilo), hidroxi, carboxi, -SH o un arilo o un heteroarilo adicionales (por ejemplo, bifenilo o piridilfenilo)

preferentemente R10 es fenilo o piridilo, por ejemplo, 2-piridilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, hidroxi, carboxi, -SH o un arilo o un heteroarilo adicionales;

(v) R4 y R5 son independientemente

H,

alquilo C1-6 (por ejemplo, metilo, isopropilo),

arilo (por ejemplo, fenilo) o

en donde dicho arilo está sustituido adicionalmente con halo (por ejemplo, 4-fluorofenilo), hidroxi (por ejemplo, 4-hidroxifenilo), alquilo C1-6, alcoxi C1-6 u otro grupo arilo (por ejemplo, bifenil-4-ilmetilo);

(vi) R6 es H, alquilo C1-6 (por ejemplo, metilo);

en forma libre o en forma de sal;

o en donde dicho compuesto es un Compuesto de fórmulas I-A o I-B: **Fórmula**

en las que

(i) Q es C(≥O);

(ii) R1 es H o alquilo C1-6 (por ejemplo, metilo o etilo);

(iii) R2 es

H,

alquilo C1-6 (por ejemplo, isopropilo, isobutilo, 2-metilbutilo, 2,2-dimetilpropilo) en donde dicho grupo alquilo está opcionalmente sustituido con halo (por ejemplo, flúor) o hidroxilo (por ejemplo, 1-hidroxipropan-2-ilo, 3-hidroxi-2-metilpropilo),

(iv) R3 es

1) -D-E-F en la que:

D es metileno;

E es

fenileno o -C6H4, en donde el fenileno está opcionalmente sustituido con halo (por ejemplo, Cl o F),

F es

halo (por ejemplo, F, Br, Cl),

alquilo C1-6 (por ejemplo, isopropilo o isobutilo),

haloalquilo C1-6 (por ejemplo, trifluorometilo),

arilo (por ejemplo, fenilo),

cicloalquilo C3-8 que contiene opcionalmente al menos un átomo seleccionado de un grupo que consiste de N u O (por ejemplo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, pirrolidinilo, tetrahidro-2H-piran-4-ilo o morfolinilo), dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 (por ejemplo, metilo o

isopropilo), por ejemplo, 1-metilpirrolidin-2-ilo, pirrolidin-1-ilo, pirrolidin-2-ilo, piperidin-2-ilo, 1-metilpiperidin-2-ilo, 1-etilpiperidin-2-ilo,

heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, (por ejemplo, piridilo, (por ejemplo, pirid-2-ilo), pirimidinilo (por ejemplo, pirimidin-2-ilo), tiadiazolilo (por ejemplo, 1,2,3-tiadiazol-4-ilo), diazolilo (por ejemplo, pirazolilo (por ejemplo, pirazol-1-ilo) o imidazolilo (por ejemplo, imidazol-1-ilo, 4-metilimidazolilo, 5 1-metilimidazol-2-ilo), triazolilo (por ejemplo, 1,2,4-triazol-1-ilo), tetrazolilo (por ejemplo, tetrazol-5-ilo), alcoxadiazolilo (por ejemplo, 5-metil-1,2,4-oxadiazol), pirazolilo (por ejemplo, pirazol-1-ilo), en donde dicho heteroarilo está sustituido opcionalmente con halo (por ejemplo, flúor) o haloalquilo C1-6, por ejemplo, 6-fluoropirid-2-ilo; alcoxi C1-6; o

2) unido al nitrógeno de la parte del pirrolo de la Formula I y es un resto de la Fórmula A

en la que X, Y y Z son C, y R8, R9, R11 y R12 son H; y R10 es halógeno, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo (por 15 ejemplo, trifluorometilo), arilo (por ejemplo, fenilo), heteroarilo (por ejemplo, piridilo, (por ejemplo, pirid-2-ilo) o, por ejemplo, tiadiazolilo (por ejemplo, 1,2,3-tiadiazol-4-ilo), diazolilo, triazolilo (por ejemplo, 1,2,4-triazol-1-ilo), tetrazolilo (por ejemplo, tetrazol-5-ilo), alcoxadiazolilo (por ejemplo, 5-metil-1,2,4-oxadiazol), pirazolilo (por ejemplo, pirazol-1-ilo); preferiblemente fenilo o piridilo, por ejemplo, 2-piridilo; con la condición de que cuando X, Y o X son nitrógeno, R8, R9 o R10, respectivamente, no están presentes; (v) R4 y R5 son independientemente

H,

alquilo C1-6 (por ejemplo, metilo, isopropilo),

arilo (por ejemplo, fenilo) en donde dicho arilo está sustituido adicionalmente con halo (por ejemplo, 4-fluorofenilo), hidroxilo (por ejemplo, 4-hidroxifenilo), alquilo C1-6, alcoxi C1-6 u otro grupo arilo (por ejemplo, bifenil-4-ilmetilo);

(vi) R6 es H, alquilo C1-6 (por ejemplo, metilo)

en forma libre o en forma de sal, en donde el alquilo está saturado o insaturado y el cicloalquilo y el heterocicloalquilo están saturados o insaturados.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/006437.

Solicitante: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3960 BROADWAY NEW YORK, NY 10032 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LI, PENG, ZHAO, JUN, WENNOGLE,LAWRENCE P, ZENG,HAILIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/90 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › que contienen varios heterocíclicos determinantes condensados entre ellos o con un sistema carbocíclico común.

PDF original: ES-2580759_T3.pdf

 

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