707 patentes, modelos y diseños de ASTRAZENECA AB (pag. 10)

(07/07/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: R1 representa un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que comprende al menos un heteroátomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, estando el anillo opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccio-nado entre alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 (pudiendo estar cada uno de ellos opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre halógeno, amino, hidroxilo y trifluorometilo), halógeno, nitro, ciano, -NR5 R6 , carboxi-lo, hidroxilo, alquenilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, fenilcarbonilo, -S(O)malquilo C1-C6, -C(O)NR7 R8 , -SO2NR7a R8a , y un anillo insaturado de 5 a 6 miembros que puede…

(25/06/2009) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales o solvatos: **(Ver fórmula)** en la que: R1 es metoximetilo; R2 se selecciona de: -C(O)NR4 R5 , -SO2NR4 R5 , -S(O)pR4 y HET-2; HET-1 es un anillo heteroarílico unido a C, de 5 ó 6 miembros, que contienen un átomo de nitrógeno en la posición 2 y opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos de anillo más seleccionados independientemente de O, N y S; anillo que está opcionalmente sustituido en un átomo de carbono disponible o en un átomo de nitrógeno del anillo, siempre que no esté cuaternizado de ese modo, con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente de R6 ; HET-2 es un anillo heterociclilo unido a C o N, de 4-, 5- o 6-miembros, que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, en…

(24/06/2009) Uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades respiratorias: **(Ver fórmula)** en la que: W es O, S(O)n (donde n es 0, 1 ó 2), NR 25 , CR 1 OR 2 ó CR 1 R 2 ; X es halógeno, ciano o alquilo C1 - 2 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; Y es hidrógeno, halógeno, CN, nitro, SO2R 3 , OR 4 , SR 4 , SOR 3 , SO2NR 4 R 5 , CONR 4 R 5 , NR 4 R 5 , NR 6 SO2R 3 , NR 6 CO2R 6 , NR 6 COR 3 , alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o alquilo C1 - 6, estando los últimos cuatro grupos opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes…

(02/06/2009) Un compuesto de acuerdo con el diagrama estructural I: ** ver fórmula** R 1 independientemente es en cada caso CN, CF3, OCF3, OCHF2, halógeno, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, R a , R b , SR a , NR a R b , CH2NR a R b , OR a o CH2OR a , donde R a Y R b son independientemente en cada caso hidrógeno, C1-6 alquilo C(O)R c , C(O)NHR c o CO 2R c , donde R c en cada caso es C 1-6 alquilo; o, R a y R b juntos son (CH 2) jG(CH 2) k o G(CH 2) jG, donde G es oxígeno o sulfuro, j es 1, 2, 3 o 4, y k es 0, 1 o 2; m es 1, 2 o 3 donde al menos una partícula de molécula R 1 es diferente a hidrógeno; R 2 y R 3 son independientemente hidrógeno, C 1-6 alquilo o C 1-6 alquilo sustituido por C 1-4 alcoxi; R 4 independientemente en cada caso es hidrógeno, CN, CF3, OCF3, OCHF2, halógeno, C1-4 alquilo C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, SR a , NR a R…

(27/05/2009) Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo ** ver fórmula** en la que: R 1 y R 2 representan independientemente H o alquilo C1 a 6; dicho alquilo está sustituido opcionalmente además con un anillo arilo o un anillo heterocíclico aromático que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, S y N; dicho anillo aromático está sustituido opcionalmente además con halógeno, CF3, alquilo C1 a 4 o alcoxi C1 a 4; Cada R 3 y cada R 4 representa independientemente H o alquilo C1 a 6; dicho alquilo está sustituido opcionalmente además con OH, alcoxi C1 a 4, alquiltio C1 a 4, amino, N-alquilamino o N,N-dialquilamino; o R 3 y R 4 están unidos entre sí para formar un anillo de 3 a 7 miembros; dicho anillo…

(14/05/2009) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I ** ver fórmula** en la que m es 0 ó 1 y el grupo R 1 , cuando está presente, se selecciona de hidroxi, amino, metilo, etilo, propilo, metoxi, etoxi, propoxi, butoxi, pentoxi, pirrolidin-1-ilo, 2-pirrolidin-1-iletoxi, 3-pirrolidin-1-ilpropoxi, 2-piperidinetoxi, 3-piperidinpropoxi, 2-piperidin-3-iletoxi, 3-piperidin-3-ilpropoxi, 2-piperidin-4-iletoxi, 3-piperidin-4-ilpropoxi, 2-piperazin-1-iletoxi, 3-piperazin-1-ilpropoxi, 2-morfolinetoxi, 3-morfolinpropoxi, 2-homopiperidinetoxi, 3-homopiperidinpropoxi, 2-homopiperazin-1-iletoxi y 3-homopiperazin-1-ilpropoxi y donde los átomos de carbono adyacentes en cualquier cadena de alcoxi(2-6C) dentro de un sustituyente R 1 están opcionalmente separados por la inserción en la cadena de un grupo seleccionado de O, NH y N(CH 3), y donde cualquier grupo…

(08/05/2009) Un compuesto que tiene la fórmula**ver fórmula** en la que R 1 es H, NO 2, halógeno, NR 6 R 7 , alquilo C 1-6, alquenilo C 2-6, alquinilo C 2-6, haloalquilo C 1-6, (haloalquil C 1-6)O, R 6 O(alquilo C0-6), R 6 CO, R 6 OCO o CONR 6 R 7 ; m es 0,1, 2 ó 3 R 2 es NO2, halógeno, NR 6 R 7 , alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, (haloalquil C1-6)O, ciano, R 6 O(alquilo C 0-6), R 6 CO, R 6 OCO, R 6 CONR 7 , R 6 R 7 NCO, R 8 SO 2, R 8 SO 2HN, aril(alquilo C 0-6) o heteroaril (alquilo C 0-6); R 3 y R 9 son cada uno independientemente H o alquilo C1-4; p es 0, 1 ó 2; n es 0, 2, 3 ó 4; R 5 es alquilo C1-10, aril C6-10(alquilo C0-6), cicloalquil C3-7(alquilo C0-6) o heteroaril C5-6(alquilo C0-6), en los que cualquier arilo, heteroarilo o cicloalquilo puede estar condensado con arilo, heteroarilo, cicloalquilo…

(06/05/2009) Un compuesto de la fórmula I ** ver fórmula** en la que Y representa CR3 o N R1 representa H o alquilo C1 a 6 R2 representa: #i) CN, NO 2, OH, OSO 2R 47 , O-alcanoilo C2 a 6, CO 2R 47 , CHO o alcanoilo C2 a 6; o #ii) alcoxi C1 a 6 opcionalmente sustituido por OH, alcoxi C1 a 6, CN, NR 54 R 55 , CONR 54 R 55 , OCOR 47 o uno o más átomos de F; o #iii) cicloalquilo C3 a 6 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido además por alquilo C1 a 6; o #iv) anillo heterocíclico C4 a 7 saturado o parcialmente insaturado que contiene de 1 a 3 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S(O)m y NR 62 opcionalmente sustituido además por alquilo…

(01/05/2009) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** #en la que Z es -O- n es un número entero de 0 a 5; cualquiera de los sustituyentes R 1 puede estar unido a cualquier átomo de carbono libre del grupo indol; m es 2; R b representa hidrógeno o metilo; R 1 representa metilo, etilo, trifluorometilo o halógeno; en la que un grupo R 2 está en la posición 6 del anillo de cinolina, y representa hidrógeno, alcoxi C 1-3, ciano, trifluorometilo, alquilsulfanilo C1-3, flúor, cloro, bromo o nitro; y el otro grupo R 2 está en la posición 7 del anillo de cinolina y representa R 5 X 1 -, en el que X 1 representa -O- y R 5 se selecciona de uno de los tres siguientes grupos: #1) alquil(C1-5)-X 4 -alquil(C1-5)-X 5 R 22 (en el que X 4 y X 5 son ambos -O-) y R 22 representa hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi(C1-3)-alquilo(C2-3);…

(16/04/2009) Una forma farmacéutica oral de dosificación en tabletas constituidas por unidades múltiples que comprende excipientes de tabletas y unidades estratificadas individualmente con revestimiento entérico de un material de núcleo que contiene sustancia activa en forma de omeprazol o uno de sus enantiómeros individuales o una sal alcalina de omeprazol o uno de sus enantiómeros individuales, mezclada opcionalmente con compuestos alcalinos y excipientes farmacéuticamente aceptables, el material de núcleo está recubierto con una o más capas, de las cuales al menos una es una capa de revestimiento entérico, caracterizada porque: #- La capa de revestimiento entérico tiene un espesor de más de 20 µm; #- La capa de revestimiento entérico comprende un plastificante en la cantidad de 15-50% en peso del polímero(s) de capa de revestimiento…

(16/04/2009) Un procedimiento para preparar un grupo de amidina protegida de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 6 representa alquilo C 1-10 (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alcoxi C1-4, nitro, (alquil C1-4)amina y di-(alquil C1-4)amina), arilo, (alquil C1-3)arilo o (alquil C1-3)oxiarilo (las partes alquilo de estos dos últimos grupos están opcionalmente interrumpidas por uno o más átomos de oxígeno, y las partes arilo de estos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, fenilo, metilo o metoxi, de los que los tres últimos grupos están…

(16/04/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en la que A es un rsto de fórmula II ** ver fórmula** D es oxígeno o azufre E es un enlace sencillo, oxígeno , azufre o NR3 Ar 1 es un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros, que tiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que no más de uno de dichos heteroátomos es oxígeno o azufre, o Ar 1 es fenilo; Ar 2 es un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros, que tiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que no más de uno de dichos heteroátomos es oxígeno o azufre, o Ar 2 es fenilo, o…

(16/04/2009) El uso de un compuesto de fórmula (I) **ver fórmula** en la que: el Anillo A es imidazo[1,2a]pirid-3-ilo o pirazolo[2,3a]pirid-3-ilo; R 2 está unido a un carbono del anillo y es alquilo C1-6; m es 0 ó 1; R 1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, alcoxi C1-3, alcanoilo C1-3, N-(alquilC1-3)amino, N,N-(alquilC1-2)2amino, alcanoilC1-3amino, N-(alquilC1-3)carbamoilo, N,N-(alquilC1-2)2carbamoilo, alquilC1-3S(O)a en el que a es 0, 1 ó 2, N-(alquilC 1-3)sulfamoilo o N,N-(alquilC 1-3) 2sulfamoilo; en el que cualquier alquilo C 1-2, alquilo C 1-3, alquenilo C 2-3 o alquinilo C 2-3 puede estar opcionalmente sustituido sobre el carbono con uno o mas J; n es 0; el Anillo…

(16/04/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en la que R 1 y R 2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilsulfonilo (C1-6), fenil(CH2)u- donde u es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, alcanoílo (C1-6), alquilo (C1-6), alcoxicarbonilo (C1-6), cicloalquil (C3-6)(CH2)x- donde X es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6, o un anillo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, o R 1 y R 2 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos representan un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente saturado, que contiene opcionalmente otro heteroátomo seleccionado entre N u O; donde los grupos alquilo (C1-6), alcanoílo (C1-6) y cicloalquilo (C3-6) están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados…

(16/04/2009) Un compuesto de fórmula Ia ** ver fórmula** en la que P representa piridina o pirimidina; R1es hidrógeno; R 2 y R 3 se seleccionan independientemente de: halógeno, nitro, alquil(C0-6)-heteroarilo, trifluorometilo, alquil (C0-6)-ciano, alquil(C0-6)-NR 4 R 5 , alquil(C0-6)-CONR 4 R 5 , O-alquil(C1-6)-NR 4 R 5 , alquil(C0-6)-(SO2)NR 4 R 5 , y un grupo X 1 R 6 , en el que X 1 es un enlace directo; R 6 es un grupo heterocíclico de 5 miembros que contiene uno o dos heteroátomos, seleccionados independientemente de N, O y S, y cuyo grupo heterocíclico puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes W; m es 0,1,2; n es 1 ó 2. R 4 se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, alquil(C0-6)-cicloalquilo(C3-6), alquil(C0-6)-arilo, alquil(C0-6)-heteroarilo, alquil(C1-6)-NR 14 R 15 y un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos,…

(16/04/2009) Un compuesto de fórmula ** ver fórmula** en la que m es 0, 1 2 ó 3 cada R 1 representa independientemente: halógeno, ciano, nitro, carboxilo, hidroxilo, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, -NR 6 R 7, cicloalquilamino C3-C6, alquiltio C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, sulfonamido, alquilsulfonilo C1-C6, -C(O)NR 8 R 9 , -NR 10 C(O)- (NH) pR 11 , fenilo o alquilo C 1-C 6 opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado de carboxilo y alcoxicarbonilo C 1-C 6; X representa un enlace o un grupo CH 2 o (CH 2) 2; Y representa un átomo de oxígeno…

(01/04/2009) Un compuesto de la fórmula : (Ver fórmula) en la que: A es fenileno o heteroarileno; n es 0, 1 ó 2; m es 0,1 ó 2; R 1 se selecciona independientemente de halo, nitro, ciano, hidroxi, carboxi, carbamoil, N-alquil-(C1-4)-carbamoil, N,N-(alquil-(C1-4))2 - carbamoil, sulfamoil. N-alquil-(C1-4)-sulfamoil, N,N-(alquil-(C1-4))2 - sulfamoil, -S(O)b-alquilo-( C1-4) (en donde b es 0, 1, ó 2), -OS(O)2-alquilo-(C1-4), alquilo-(C1-4), alquenilo-(C2-4), alquinilo-(C2-4), alcoxi-(C1-4), alcanoil-(C1-4), alcanoil-(C1-4)-oxy, hidroxialquilo-(C1-4), fluorometilo, difluorometilo, trifluorome-tilo, trifluorometoxi y -NHSO2-alquilo-(C1-4); o, cuando n…

(01/04/2009) Un compuesto de la fórmula (I)** ver fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptabledel mismo, en el que B representa un anillo arilo monocíclico, que tiene seis átomos en el anillo, o un anillo heteroarilo monocíclico que tiene hasta seis átomos en el anillo y que contiene uno o más heteroátomos en el anillo en el que cada heteroátomo mencionado es nitrógeno; R2 representa un grupo seleccionado entre alquilo(C1-C6) o arilo, dicho grupo está sustituido con uno o más átomos de flúor; n es 1,2 o 3; y R1 representa un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C5-C7), heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, alquil(C1-C6)-arilo, alquil(C1-C6)-heteroarilo, alquil(C1-C6)-cicloalquilo o alquil(C1- C6)-heterocicloalquilo; en el que los sustituyentes opcionales para R1 incluyen uno o más grupos independientemente…

(01/04/2009) Un derivado de quinazolina de la fórmula I ** ver fórmula** en la que p es 1 o 2 cada R 1 , que pueden ser los mismos o diferentes, se selecciona de hidrógeno, hidroxi, alcoxi(C1-6), alqueniloxi (C2-6), alquiniloxi(C2-6) o de un grupo de la fórmula: Q 1- X 1 - en la que X 1 es un enlace directo o es O, y Q 1 es cicloalquilo(C3-7), cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-6), cicloalquenilo (C3-7), cicloalquenil(C3-7)-alquilo(C1-6), heterociclilo o heterociclil-alquilo(C1-6), y en la que los átomos de carbono adyacentes en cualquier cadena de alquileno(C2-6) dentro de un sustituyente R1 están opcionalmente separados por la inserción en la cadena de un grupo seleccionado de O, S, SO, SO2, N(R 8 ), CO, CH(OR 8 ), CON(R 8 ), N(R 8 )CO, SO2N(R 8 ), N(R 8 )SO2, CH=CH…

(16/03/2009) Uso de un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en el que: R 1 es hidrógeno o alquilo C1 - 3; R 2 es: hidroxi, halógeno, trifluorometilo, ciano, amino, nitro, carboxi, alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 3, alcanoiloxi C1 - 3, alcanoílo C2 - 4, [alcanoil C1 - 4]amino, [alcoxi C1 - 4]carbonilo, [alquil C1 - 4]tio, [alquil C1 - 4]sulfinilo, [alquil C1 - 4]sulfonilo, carbamoílo, N-[alquil C1 - 4]carbamoílo, N,N-di(alquil C1 - 4)carbamoílo, aminosulfonilo, N-[alquil C1 - 4]aminosulfonilo, N,N-di(alquil C1 - 4)aminosulfonilo, [alquil C1 - 4]sulfonilamino o un grupo R 4 X 1 , en el que X 1 es un enlace directo, alcanoílo C2 - 4, CONR 5 R 6 , SO2NR 7 R 8 o SO2R 9 (en el que R 5 y R 7 son cada uno independientemente: hidrógeno o alquilo C1 - 2 y R 6 , R 8 y R 9 son cada uno independientemente: alquilo C1 - 4 y en el que R 4 está unido a R 6 , R 8 o R 9 ) y R 4 es fenilo…