PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR AMIDINAS PROTEGIDAS.
Un procedimiento para preparar un grupo de amidina protegida de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 6 representa alquilo C 1-10 (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo,
alcoxi C1-4, nitro, (alquil C1-4)amina y di-(alquil C1-4)amina), arilo, (alquil C1-3)arilo o (alquil C1-3)oxiarilo (las partes alquilo de estos dos últimos grupos están opcionalmente interrumpidas por uno o más átomos de oxígeno, y las partes arilo de estos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidas con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, fenilo, metilo o metoxi, de los que los tres últimos grupos están también opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes halo), que comprende hacer reaccionar un compuesto que contiene nitrilo con una oxiamina de la fórmula (II) R 6 ONH2 en la que R 6 es como se ha definido antes para (I); en presencia de un agente activante tio-ceto de la fórmula (III) HS- R y- C(O) -Z (III) en la que Z es -alquilo(1-4C), -OH, -O-alquilo(1-4C), -SH, -S-alquilo(1-4C), -NH2, -NH-alquilo(1-4C) o -N[alquil (1-4C)] 2; Ry es alquilo(1-2C), que está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo(1-4C), halo, amino y acetilamino; o Z y Ry están unidos para formar un anillo de 5 o 6 miembros de la fórmula (IV)** ver fórmula** en la que: X es -CH2-, -O-, NH- o -N-alquilo(1-4C); p es 1 o 2; m es 1 o 2, y Rz se selecciona independientemente entre H, alquilo(1-4C), halo y amino.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ASTRAZENECA AB<IID>03367050<IRF>101758-1X EP<ADR>,151 85 SODERTALJE.
Inventor/es: SIVADASAN, SIVAPRASAD, MUSIL, TIBOR, AL-SAFFAR,FIRAS, BERLIN,STEFAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 10 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- C07C259/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxiamidina unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
- C07C259/18 C07C 259/00 […] › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxiamidina unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07C271/22 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
- C07D205/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
- C07D209/18 C07D […] › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
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