DERIVADOS DE INDOL-3-AZUFRE.
(29/03/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:
(29/03/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de éste:
(26/03/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
(26/03/2010) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable:
(26/03/2010) Un procedimiento para fabricar un compuesto de la Fórmula VI:
(26/03/2010) Una formulación farmacéutica, que comprende: el inhibidor de carboxipeptidasa U mergetpa, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con el inhibidor de trombina inogatrán, en mezcla con un adyuvante, diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable; o el inhibidor de carboxipeptidasa U ácido 3-(6-amino-piridin-3-il)-2-mercaptometil-propanoico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en combinación con el inhibidor de trombina melagatrán, en mezcla con un adyuvante, diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable
(24/03/2010) Uso de AZD2171 o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables excluyendo una sal maleato de AZD2171, y uno de: a)5-FU; b)CPT-11; y c)5-FU y CPT-11 en la fabricación de un medicamento para usar en la producción de un efecto antiangiogénico y/o reductor de la permeabilidad vascular en un animal de sangre caliente tal como un ser humano
(24/03/2010) Uso de AZD2171 o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, excluyendo una sal maleato de AZD2171, y un taxano, en la fabricación de un medicamento para usar en la producción de un efecto antiangiogénico y/o reductor de la permeabilidad vascular en un animal de sangre caliente tal como un ser humano
(17/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):
(26/02/2010) Un compuesto de fórmula (1A) **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que p es 0,1 ó 2; cada R1 representa independientemente halógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno y alcoxi C1-6; q es 0,1 ó 2; cada R4 representa independientemente halógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre hidroxilo, halógeno y alcoxi C1-6; m es 0, 1, 2 ó 3; X es -C(O)NH- o -NHC(O)-; n es 1 ó 2; dentro de cada agrupación CR5R6, cada uno de R5 y R6 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o R5 y R6 junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden formar un anillo cicloalquilo…
(26/02/2010) Un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal, éster o amida del mismo; en donde: X es O ó S, S(O) ó S(O)2, o bien NR6 en donde R6 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 es un grupo de fórmula (a) o (b): **(Ver fórmula)** en donde * representa el punto de unión al grupo X en la fórmula (I); R1, R2, R3, R4 están seleccionados, de manera independiente, de hidrógeno, halo, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo C1-3, -NR7R8 ó -X1R9; R7 y R8 son, de manera independiente, hidrógeno o alquilo C1-3; X1 es un enlace directo, -O-, -CH2-, -OCO-, carbonilo, -S-, -SO-, -SO2-, -NR10CO-, -CONR11-, -SO2NR12-, -NR13SO2- ó -NR14-; R10, R11, R12, R13 y R14 son, de manera independiente, hidrógeno, alquilo C1-3 o (alcoxi C1-3)alquilo C2-3; R9 está seleccionado…
(22/02/2010) Un compuesto de la fórmula I o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables: ** ver fórmula** en la que: Ar 1 es fenilo, que puede estar sustituido con hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, halo, haloalquilo y CN; Ar 2 se selecciona del grupo que consiste en fenilo, tienilo, tiazolilo y piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, halo y haloalquilo; A se selecciona del grupo que consiste en C(O), C(S) y S(O)2; X se selecciona del grupo que consiste en O; Y se selecciona del grupo que consiste en N; m se selecciona del grupo que consiste en 1 y 2; n se selecciona del grupo que consiste en 1…
(05/02/2010) Un compuesto que es 11-(4-[2-(2-hidroxi-etoxi)etil]-1-piperazinil)dibenzo[b, f][1, 4]tiazepina cristalina
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(03/12/2009). Ver ilustración. Inventor/es: STOTT,PAUL. WILLIAM,C/O ASTRAZENECA. Clasificación: A61K31/517, A61K9/20H2, A61K9/20H6F2, A61K9/28H6F2, A61K47/02, A61K47/38.
Una composición farmacéutica que comprende ZD6474 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, un diluyente friable y un segundo diluyente que es prácticamente insoluble en agua y tiene propiedades dúctiles de compresión.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(02/12/2009). Inventor/es: LINDSTEDT ALSTERMARK, EVA-LOTTE, BOIJE, ANNA, MARIA, PERSDOTTER, CHENG, LEIFENG. Clasificación: C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D231/14, C07D231/00.
Un compuesto de fórmula IA **(Ver fórmula)** o a una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es un grupo R5S(O)2O en el que R5 representa un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro; Ra representa halo y m es 0, 1 ó 2; R2a representa cloro; R2b representa cloro; R2c representa H o fluoro; R3 representa un grupo CONHNR7R8 en el que NR7R8 representa piperidino o morfolino o R3 representa un grupo CONHR8 en el que R8 representa un grupo cicloalquilo C5-7 opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-6- carbonilo o R3 representa 5-(trifluorometil)piridin-2-ilaminocarbonilo; y R4 representa H, un grupo alquilo C1-3 o halo.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(27/11/2009). Inventor/es: MOODY, DAVID, GILDAY,JOHN PETER,ASTRAZENECA PHARMACEUTICALS. Clasificación: C07D239/94, C07D295/088, C07D239/88, C07D239/90, C07C255/54, C07C255/59.
Un procedimiento para la fabricación de 7-metoxi-6-(3-morfolinopropoxi)-3,4-dihidroquinazolin-4-ona de Fórmula II **(Ver fórmula)** que comprende: (a) la reducción de 4-metoxi-5-(3-morfolinopropoxi)-2-nitrobenzonitrilo de Fórmula III **(Ver fórmula)** para dar 2-amino-4-metoxi-5-(3-morfolinopropoxi)benzonitrilo de Fórmula IV **(Ver fórmula)** (b) la hidratación del compuesto de Fórmula IV para dar 2-amino-4-metoxi-5-(3-morfolinopropoxi)benzamida de Fórmula V **(Ver fórmula)** y (c) la reacción de ciclación del compuesto de Fórmula V con ácido fórmico, o un derivado reactivo del mismo, para dar el compuesto de Fórmula II.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/11/2009). Inventor/es: JUNG, FREDERIC HENRI, HERON,NICOLA MURDOCH, MORTLOCK,ANDREW AUSTEN, PASQUET,GEORGES RENE. Clasificación: C07D403/12, C07D403/14, C07F9/6558B, A61P35/00, A61K31/661.
N-(3-fluorofenil)-2-{3-[(7-{3-[etil(2-hidroxietil)amino]propoxi}-quinazolin-4-il)amino]-1H-pirazol-5-il}acetamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/11/2009). Inventor/es: CHENG, LEIFENG. Clasificación: C07D471/04, C07D221/04, A61K31/437, A61P25/28.
Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un grupo alquilo C3-7 sustituido por uno o más átomos de flúor, o R1 representa un grupo alquilo C1-7-sulfonilo sustituido por uno o más átomos de flúor; R2 representa ciano, o un grupo alquilo C1-4, opcionalmente sustituido por hidroxi o por un grupo NRaRb en el que Ra y Rb representan, independientemente, H o un grupo alquilo C1-3; R3 representa piperidin-1-ilo o ciclohexilo cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente por uno o más grupos seleccionados de hidroxi, flúor o un grupo NRcRd en el que Rc y Rd representan, independientemente, H o un grupo alquilo C1-3; y ----- es un enlace opcional adicional entre las posiciones 6 y 7; R4 representa cloro, flúor, ciano o metilo; n es 1, 2 ó 3 y cada R4 se selecciona, independientemente, cuando n > 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(27/11/2009) Un derivado de quinazolina de la fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: cada uno de R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona entre hidrógeno, carboxi, ciano, formilo, alquilo (C1-3), alcanoílo (C2-3), alcoxicarbonilo (C1-3), carbamoílo, N-alquilcarbamoílo (C1-3) y N,N-di-[alquil (C1- 3)]carbamoílo; cada uno de R1a y R2a, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona entre hidrógeno y alquilo (C1-3); cada uno de R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-3) y alquenilo (C2-4); y donde cualquier CH o CH2 o CH3 dentro de cualquiera de R1, R1a, R2, R2a, R3 y R4 tiene opcionalmente en cada uno de dichos CH o CH2 o CH3 uno o más (por ejemplo 1, 2 ó 3) sustituyentes halógeno o un sustituyente…
(26/11/2009) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 se selecciona de hidrógeno, hidroxi, alcoxi(1-4C) y alcoxi(1-4C)-alcoxi(1-4C); G1, G2, G3 y G4 se seleccionan cada uno, independientemente, de hidrógeno y halógeno; X1 se selecciona de SO2, CO, SO2N(R7) y C(R7)2, en donde cada R7 se selecciona, independientemente, de hidrógeno y alquilo(1-4C); Q1 es arilo o heteroarilo, grupo arilo o heteroarilo que tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano y alcoxi(1-4C); R2, R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno, independientemente, de hidrógeno y alquilo(1-4C), o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos,…
(20/11/2009) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, hidroxi, alcoxi (C1-4) y alcoxi (C1-4)-alcoxi (C1-4); cada uno de G1, G2, G3, G4 y G5 se selecciona, independientemente, entre hidrógeno y halógeno; X1 se selecciona entre SO2, CO, SO2N(R7) y C(R7)2, donde cada R7 se selecciona, independientemente, entre hidrógeno y alquilo (C1-4); Q1 es arilo o heteroarilo, donde el grupo arilo o heteroarilo tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano y alcoxi (C1-4); cada uno de R2, R3, R4 y R5 se selecciona, independientemente, entre hidrógeno y alquilo (C1-4), o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo, o R4 y R5 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo ciclopropilo. R6 se selecciona…
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(18/11/2009). Inventor/es: WATERSON, DAVID, PERSSON,DAVID J. Clasificación: C07D401/12, A61K31/445, A61K31/4166, A61P19/02.
Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: R1 es un grupo alquilo (C2-4) y está sustituido por dos o más grupos flúor; y R2 es metilo o etilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(18/11/2009) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que: R1 representa trifluorometilo, o un alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8) o cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), cada uno de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno y alcoxi (C1-C6); R2 representa hidrógeno, halógeno o trifluorometilo; R3 representa hidrógeno, hidroxilo o halógeno, o un grupo alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C8), cicloalquil (C3-C8)-alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), cicloalquil…
(17/11/2009) Un derivado de quinazolina de la Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, alcoxi(1-6C), ciclopropil-alcoxi(1-4C), ciclobutil-alcoxi(1-4C), ciclopentil-al-coxi( 1-4C), ciclohexil-alcoxi(1-6C), tetrahidrofuranil-alcoxi(1-4C) y tetrahidropiranil-alcoxi(1-4C), y en la que los átomos de carbono adyacentes en cualquier cadena de alquileno(2-6C) dentro de un sustituyente R1 están opcionalmente separados por la inserción en la cadena de un átomo de O, y en la que cualquier grupo CH2 ó CH3 dentro de un sustituyente R1 lleva opcionalmente en cada dicho grupo CH2 ó CH3 uno o más sustituyentes fluoro o cloro, o un sustituyente seleccionado de hidroxi y alcoxi(1-3C); b es 1, 2 ó 3; cada R2 , que puede ser el mismo o diferente,…
(06/11/2009) Un compuesto de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: A es un enlace directo; el Anillo C es carbociclilo o heterociclilo; R1 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, N-(alquil C1-6)amino, N,N-(alquil C1-6)2amino, alcanoil C1-6-amino, N-(alquil C1-6)carbamoilo, N,N-(alquil C1-6)2carbamoilo, alquil C1-6S(O)a donde a es 0 a 2, alcoxi C1-6-carbonilo, N-(alquil C1-6)sulfamoilo, N,N-(alquil C1-6)2sulfamoilo, alquil C1-6-sulfonilamino, carbociclilo o heterociclilo; donde R1 y R4 independientemente uno de otro pueden estar opcionalmente sustituidos en carbono con uno o más R8; y donde si dicho heterociclilo…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/10/2009). Ver ilustración. Inventor/es: JOHANSSON, ANDERS, INGHARDT, TORD, SVENSSON,ARNE. Clasificación: A61P7/02, A61K31/397, C07D205/04.
El compuesto Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-(S)Aze-Pab(2,6-diF)(OH) de fórmula o su sal farmacéuticamente aceptable.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2009). Ver ilustración. Inventor/es: PHILLIPS, EIFION, CHANG,HUI-FANG. Clasificación: A61P25/00, A61K31/438, A61K31/439, C07D491/22.
Un compuesto que tiene la fórmula ** ver fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Ar es un anillo heterocíclico monocíclico de 5 miembros o un anillo heterocíclico bicíclico benzocondensado de 5 miembros conectado a través del anillo de 5 miembros que tiene, como parte del anillo de 5 miembros, un átomo de nitrógeno de anillo y un átomo de oxígeno de anillo o un átomo de azufre de anillo, estando sustituido dicho anillo heterocíclico monocíclico o bicíclico condensado con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alquilo C1-4 oxigenado, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, halógeno, -CO2R 1 , -C(O)R 1 , -CN, -NO2, -(CH2)nNR 1 R 2 ; n es 0,1 o 2; R 1 y R 2 se seleccionan independientemente en cada aparición de hidrógeno o alquilo C1-4; R es un sustituyente seleccionado de hidrógeno, alquilo C 1-4, alquilo C 1-4 halogenado, alquilo C 1-4 oxigenado o halógeno.
(16/10/2009) Un compuesto que tiene la fórmula estructural (I):** ver fórmula** en la que, A es C=O, CH2, o SO2; B representa alquilo C1-12 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-12 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-12 opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido; D es O o N donde O está opcionalmente sustituido con un R8, donde N está opcionalmente sustituido con uno o más R8, y cuando n es 0 y m no es 0, R8 se une directamente a B; R1 y R2 en combinación forman un isotiazol condensado opcionalmente sustituido, o un isoxazol condensado opcionalmente sustituido que está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes; R3 se selecciona independientemente entre…
(16/10/2009) Un compuesto de fórmula (I):** ver fórmula** en la que: R1 es halógeno, ciano, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3; p es 0-2; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 es amino, R6 o R6-NH -; R3 es hidrógeno, halógeno o ciano; R4 es cicloalquilo C3-6, cicloalquilC3-6alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-4 o 1-metoxiprop-2-ilo; en la que R4 puede estar opcionalmente sustituido en el carbono del anillo con uno o más metilo, etilo, metoxi, etoxi, propoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, 2,2,2-trifluoroetoxi o ciclopropilmetoxi; y en la que si dicho heterociclilo contiene un resto -NH- ese nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo, etilo, acetilo, 2,2,2-…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/10/2009). Ver ilustración. Inventor/es: LINDBERG, PER, LENNART, VON UNGE,SVENKER. Clasificación: A61K31/44, A61P1/04, C07D401/12.
La sal sódica de -5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-bencimidazol (sal de Na del enantiómero de omeprazol) con una pureza óptica de exceso enantiomérico (e.e.) >= 99,8%.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/10/2009). Ver ilustración. Inventor/es: VON UNGE, SVERKER, LINDBERG, PER, LENNART. Clasificación: A61K31/44, A61P1/04, C07D401/12.
El uso de una sal magnésica de -5-metoxi-2-[[(4-metoxi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-1H-bencimidazol ( -omeprazol) con una pureza óptica de exceso enantiomérico (e.e.) >= 99,8% para la fabricación de un medicamento para la inhibición de la secreción de ácido gástrico.
(12/08/2009) Un compuesto de la Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: ** ver fórmula** en la que: R 1 se selecciona de ciclohexilmetilo, ciclopentilmetilo, ciclobutilmetilo, ciclopropilmetilo, 4,4-difluorociclohexanometilo, ciclohexiletilo, ciclopentiletilo, tetrahidropiranilmetilo, tetrahidrofuranilmetilo, 1-piperidiniletilo y N-metil- 2-piperidinilmetilo; R 2 se selecciona entre t-butilo, n-butilo, 2-metil-2-butilo, isopentilo, 2-metoxi-2-propilo, 2-hidroxi-propilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, 1-ciclopropiletilo, 1-metil-propilo, 1,1-dimetil-propilo, 1,1-dimetil-3buten-1-ilo, etilo y 2-propilo; R 3 se selecciona de -H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(29/07/2009). Ver ilustración. Inventor/es: ALSTERMARK LINDSTEDT, EVA-LOTTE, BOIJE, ANNA, MARIA, PERSDOTTER, HOLM,PATRIK. Clasificación: A61K31/192, C07C323/56.
Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en donde R1 representa cloro, fluoro o hidroxi así como los isómeros ópticos y racematos de los mismos así como las sales, solvatos y formas cristalinas farmacéuticamente aceptables de los mismos.