Compuestos de arilo, heteroarilo y heterocíclicos para el tratamiento de trastornos mediados por el complemento.
(06/11/2019) Un compuesto de Fórmula
**(Ver fórmula)**
y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:
R1, R1', R2, R2', R3 y R3' se eligen independientemente entre hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alquinilo C2-C6, alcanoílo C2-C6, tioalquilo C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, amino-alquilo C1-C6, -alquil C0-C4NR9R10, -C(O)OR9, -OC(O)R9, -NR9C(O)R10, -C(O)NR9R10, -OC(O)NR9R10, -NR9C(O)OR10, haloalquilo C1-C2 y haloalcoxi C1-C2, donde R9 y R10 se eligen independientemente en cada aparición entre hidrógeno, alquilo C1-C6, (cicloalquil C3-C7)alquilo C0-C4, -alquil C0-C4(cicloalquilo C3-C7) y -O-alquil C0-C4(cicloalquilo C3-C7);
o R1 y R2 pueden tomarse juntos para formar un anillo carbocíclico de 3 miembros, o un anillo de arilo o carbocíclico…
Alifanos, ciclofanos, heterafanos, heterofanos, hetero-heterafanos y metalocenos sustituidos útiles para el tratamiento de las infecciones por VHC.
(22/06/2016) 1. Un compuesto de Fórmula I:
T-R-J1 -W-A-W-J1-R-T; T-R-J1-A-J1-R-T; T-R-J2-A-J2-R-T; T-R-J1-W-A-J1-R-T; T-R-J1-W-5 A-J2-R-T; o T-R-J1-A-J2- R-T
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
T está seleccionado independientemente en cada aparición entre T1 y T2; y
T1 es -Y-Z, donde Y está unido de forma covalente con R, e Y es un enlace, alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido con oxo; y Z es un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, estando cada T1 sustituido con (i) al menos un sustituyente seleccionado entre -(C≥O)OH, -(C≥O)NH2, -(C≥O)H, -alcoxi C1-C4, alcanoílo C2-C4, alquiléster C1-C4, alqueniléster C1-C4, mono- o di-alquilcarboxamida C1-C4 y (ii) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C2 y alcoxi C1-C2;
T2 está…
Derivado de nucleósido altamente activo para el tratamiento del VHC.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/02/2016). Inventor/es: PHADKE,AVINASH, DESHPANDE,MILIND, WILES,JASON ALLAN, HASHIMOTO,AKIHIRO. Clasificación: A61P31/14, A61K31/7072, C07B59/00, C07H19/067.
Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde la Fórmula I es**Fórmula**
donde R1 y R2 son cada uno hidrógeno o D y cada posición representada como D tiene enriquecimiento en deuterio de al menos un 50%.
PDF original: ES-2623287_T3.pdf
Nuevos péptidos de 4-amino-4-oxobutanoílo como inhibidores de la replicación viral.
(01/10/2014) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto es:
(2S,4R)-1-((S)-2-terc-butil-4-oxo-4-(piperidin-1-5 il)butanoil)-N-((1R,2S)-1-(ciclopropilsulfonilcarbamoil)-2-
vinilciclopropil)-4-(2-(piridin-2-il)-8,9-dihidrofuro[2,3-h]quinolin-4-iloxi)pirrolidin-2-carboxamida;
(2S,4R)-1-((S)-2-terc-butil-4-morfolino-4-oxobutanoil)-N-((1R,2S)-1-(ciclopropilsulfonilcarbamoil)-2-
vinilciclopropil)-4-(2-(piridin-2-il)-8,9-dihidrofuro[2,3-h]quinolin-4-iloxi)pirrolidin-2-carboxamida;
(2S,4R)-1-((S)-2-terc-butil-4-oxo-4-(piperidin-1-il)butanoil)-N-((1R,2S)-1-(ciclopropilsulfonilcarbamoil)-2-
vinilciclopropil)-4-(7-metoxi-2-(piridin-2-il)quinolin-4-iloxi)pirrolidin-2-carboxamida;…
Péptidos de 4-amino-4-oxobutanoilo en calidad de inhibidores de la replicación viral.
(20/11/2013) compuesto o sal de la fórmula **Fórmula**
en donde R1 y R2 están unidos para formar un anillo de pirrolidina, piperidina o piperazina, o un anillo de piperazina condensado a un fenilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 0 a 2 sustituyentes independientemente elegidos de halógeno, hidroxilo, amino, CONH2, alquilo C1-C2 y alcoxi C1-C2;
R3 y R4 se eligen independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C4 y (cicloalquil C3-C7)alquilo C0-C2; R9 es hidroxilo, amino, -COOH, -NR10R11, -OR12, -NR10SO2R11, -(C≥O)OR10 o -CONR10R11; R10, R11 y R12 son, independientemente, hidrógeno o
alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, (cicloalquil C3-C7)alquilo C0-C2, (heterocicloalquil)alquilo C0-C2, (fenil)alquilo C0-C2 o (heteroarilo monocíclico de 5 a…
NUEVAS ISOTIAZOLOQUINOLONAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO AGENTES ANTIINFECCIOSOS.
(05/05/2011) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que el compuesto es: 9-ciclopropil-8-metoxi-7-(4-(piperidin-1-ilmetil)fenil)isotiazolo[5,4-b]quinolin-3,4(2H,9H)-diona; 9-ciclopropil-6-fluoro-8-metoxi-7-(2-metilpiridin-4-il)isotiazolo[5,4-b]quinolin-3,4(2H,9H)-diona; 9-ciclopropil-8-metoxi-7-(1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-6-il)isotiazolo[5,4-b]quinolin-3,4(2H,9H)-diona; 9-ciclopropil-6-fluoro-8-metoxi-7-(6-metilpiridin-3-il)isotiazolo[5,4-b]quinolin-3,4(2H,9H)-diona; 9-ciclopropil-6-fluoro-8-metoxi-7-((R)-1-metilisoindolin-5-il)isotiazolo[5,4-b]quinolin-3,4(2H,9H)-diona; 9-ciclopropil-6-fluoro-7-(isoindolin-5-il)-8-metoxiisotiazolo[5,4-b]quinolin-3,4(2H,9H)-diona; 9-ciclopropil-6-fluoro-8-metoxi-7-(1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-6-il)isotiazolo[5,4-b]quinolin-3,4(2H,9H)-diona;…
8-METOXI-9H-ISOTIAZOLO[5,4-B]QUINOLINA-3,4-DIONAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS.
(23/02/2011) Un compuesto de fórmula A o un tautómero de fórmula B o una sal farmacéuticamente aceptable de fórmula A o de fórmula B, dondeR3 es hidrógeno, C1-C6alquilo o C2-C6alcanoilo; R5 es hidrógeno, hidroxi, amino, C1-C2alquilo, C1-C2alcoxi, mono o di-(C1-C4alquil)amino, o mono o di-C1-C4alquilhidrazinilo; R6 es hidrógeno, halógeno o amino; R7 es un grupo heterocicloalquilo unido por nitrógeno, que tiene 4 a 8 miembros en el anillo, que incluyen 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales en el anillo elegidos independientemente entre N, O y S, o R7 es un C1-C4alquilamino unido por nitrógeno sustituido con un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos elegidos independientemente entre N, O y S, o sustituido con un grupo heterocicloalquilo, que tiene 4 a 8 miembros en el…
ENSAYO CUANTITATIVO PARA LA DETECCION DE ARN RECIENTEMENTE SINTETIZADO EN UN SISTEMA LIBRE DE CELULAS E IDENTIFICACION DE INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE ARN.
(14/09/2010) Un método para determinar si un compuesto de ensayo inhibe la síntesis de ARN de un virus de ARN de hebra positiva, que comprende:
poner en contacto un complejo de replicasa aislado para el virus de ARN de hebra positiva, un ARN molde de un replicón vírico aislado para el virus de ARN de hebra positiva, un análogo nucleotídico marcado, y el compuesto de ensayo, en condiciones suficientes para la síntesis in vitro de ARN, para formar una población de ARN recientemente sintetizado que comprende el análogo nucleotídico marcado;
detectar la nueva población de ARN recientemente sintetizado que comprende el análogo nucleotídico marca- do;
cuantificar la población de ARN recientemente sintetizado…
ARIL ACILTIOUREAS SUSTITUIDAS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, INHIBIDORES DE LA REPLICACION VIRAL.
(14/07/2010) Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que el compuesto es:
1-(4-pentilfenil)-3-(1,2,3-tiadiazol-4-carbonil)-tiourea;
1-(3-(4-fenil-benciloxi)fenil)-3-(2-morfolinoacetil)-tiourea;
1-(3-cianobenzoil)-3-(3-benciloxi-fenil)-tiourea;
1-(1-metilpiperidino-3-carbonil)-3-(4-pentiloxifenil)-tiourea;
1-(1-metilpiperidino-3-carbonil)-3-(4-pentilfenil)-tiourea;
1-(4-(pentiloxi)fenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea;
1-(4-pentilfenil)-3-(quinolino-3-carbonil)-tiourea;
1-(4-(pentiloxi)fenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea;
1-(4-pentilfenil)-3-(quinoxalino-7-carbonil)-tiourea;
1-(2-metil-5-(trifluorometil)oxazol-4-carbonil)-3-(4-pentilfenil)-tiourea;
1-(2-metil-5-(trifluorometil)oxazol-4-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)fenil)-tiourea;
1-(4-pentilfenil)-3-(1,2,3-tiadiazol-4-carbonil)-tiourea;
1-(3-fluoro-4-(pentiloxi)fenil)-3-(H-imidazo[1,2-a]piridino-6-carbonil)-tiourea;
1-(1-(2-amino-2-oxoetil)-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)fenil)-tiourea;
1-(3-ciclopropil-4-(pentiloxi)fenil)-3-nicotinoiltiourea;
1-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)fenil)-tiourea;
1-(4-(hexiloxi)fenil)-3-(1-metil-2-oxo-1,2-dihidropiridino-5-carbonil)-tiourea;
2-oxo-2-(5-((3-(4-(pentiloxi)-3-(trifluorometil)-fenil)tioureido)carbonil)piridin-2-ilamino)acetato…