CIP-2021 : C07D 417/04 : unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00.
C07D 417/04 · · unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE EPOTILONA Y SU USO COMO AGENTES ANTITUMORALES.
(01/06/2004) Un compuesto de fórmula I **FORMULA** en la que T es O, NH o N(alq), en el que alq es alquilo; A es un radical de fórmula Ia **FORMULA** que está unido al radical de la molécula de acuerdo con la fórmula I mediante uno de los dos átomos de carbono marcados con una flecha, y en donde X es S; O; NH; N(alq); en donde alq es alquilo, hidroxi-alquilo(inferior) , amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido o carbamoil-alquilo(inferior); N(ar), en donde ar es arilo; C(Rk*)=N, N=C(Rk*) o C(Rk*)=C (Rk**), en donde Rk* y Rk**, independientemente uno de otro, son H, alquilo, amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido, carbamoil-alquilo(inferior) , o, en particular, halógeno-alquilo(inferior) o hidroxi-alquilo (inferior); y Rk es H, alquilo (especialmente alquilo inferior), amino-alquilo(inferior) no substituido o substituido,…
1-ARILPIRAZOLES PLAGUICIDAS.
(16/05/2004). Solicitante/s: RHONE POULENC AGRO. Inventor/es: WU, TAI-TEH, MANNING, DAVID, TREADWAY.
La invención se refiere a 1-arilpirazoles de fórmula (I) en la que R{sub,31}, R{sub,32}, R{sub,33}, R{sub,4}, R{sub,5}, R{sub,12}, R{sub,13}, R{sub,14}, R{sub,15} y Z son tal y como se definen en la descripción. Son útiles como pesticidas o como intermedios de otros pesticidas. Se describen composiciones que comprenden compuestos de fórmula (I) y procedimientos para su utilización, particularmente en agricultura y para protección animal , como pesticidas, especialmente para controlar artrópodos.
HETEROARILPIPERIDINAS , PIRROLIDINAS Y PIPERAZINAS Y SU USO COMO ANTIPSICOTICOS Y ANALGESICOS.
(16/05/2004). Solicitante/s: HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: STRUPCZEWSKI, JOSEPH, T., BORDEAU, KENNETH, J., CHIANG, YULIN, HELSLEY, GROVER, C., GLAMKOWSKI, EDWARD, J..
LAS HETEROARILPIPERIDINAS , PIRROLIDINAS Y PIPERAZINAS SON UTILES COMO AGENTES ANTIPSICOTICOS Y ANALGESICOS. LOS COMPUESTOS SON ESPECIALMENTE UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE PSICOSIS A BASE DE ADMINISTRAR A UN MAMIFERO UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UNO DE LOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS. LOS COMPUESTOS TAMBIEN SON UTILES COMO ANALGESICOS MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA CANTIDAD ANALGESICA EFECTIVA DE UNO DE LOS COMPUESTOS A UN MAMIFERO.
2-HETEROCICLO-5-HIDROXI-1 ,3-PIRIMIDINAS UTILES COMO AGENTES ANTIINFLA MATORIOS.
(16/05/2004). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: KOSTLAN, CATHERINE, ROSE, CONNOR, DAVID, THOMAS, UNANGST, PAUL, CHARLES.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON 2HETEROCICLIC-4,6-DITERCIARIBUTIL-5-HIDROXI-1 ,3-PIRIMIDINAS, DONDE EL ANILLO HETEROCICLICO SE SELECCIONA DEL IMIDAZOL, TIAZOL Y OXAZOL Y LAS SALES ADICIONALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, BASE Y SALES BASICAS DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS. SE HA DESCUBIERTO QUE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENE UNA ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE LA 5-LIPOXIGENASA Y/O CICLOOXIGENASA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, INFLAMACIONES PREFERENTEMENTE.
DERIVADOS DE LA QUINOLEINA UTILES COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE LA TAQUIQUININA.
(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM FARMACEUTICI S.P.A.. Inventor/es: GRUGNI, MARIO, RAVEGLIA, LUCA FRANCESCO, FARINA, CARLO, SMITHKLINE BEECHAM FARM. S.P.A., GIARDINA, GIUSEPPE A. M.
LOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3 DE LA FORMULA (I) SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO, ENTRE OTROS, DE TRASTORNOS PULMONARES, TRASTORNOS DEL SNC Y TRASTORNOS NEURODEGENERATIVOS.
DERIVADOS DE BENZODIACEPINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
(01/05/2004) Compuestos de fórmula **general** en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiilo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es halógeno o fenilo que está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, haloalquilo de C1-C7, alcoxilo de C1-C7, halo-alcoxilo de C1-C7, o ciano; en caso de que X sea un grupo etinodiilo, R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, halo-alquilo de C1-C7, cicloalquilo de C1- C7, alcoxilo de C1-C7 o halo-alcoxilo de C1-C7; R2 es halógeno; hidroxilo; alquilo de C1-C7; halo-alquilo de C1-C7; alcoxilo de C1-C7; hidroximetilo; hidroxietoxilo;…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS ROTOMASAS.
(16/04/2004) Un compuesto de la fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que R1 es un grupo heteroarilo de anillo de 5 ó 6 eslabones que contiene 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos de nitrógeno, o 1 heteroátomo de oxígeno o azufre y, opcionalmente, 1 ó 2 heteroátomos de nitrógeno, estando dicho grupo heteroarilo unido al átomo de carbono adyacente por un átomo de carbono del anillo y opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados, cada uno, independientemente, entre alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, -X-(cicloalquilo C3-C7), -X-arilo, -X-het, -X-OH, -X-(alcoxi C1-C4), -X-CO2R5, -X-CN, y-X-NR3R4; R2 es H, fenilo o cicloalquilo C3-C7, estando dicho fenilo o cicloalquilo opcionalmente condensado con benceno o con cicloalquilo C3-C7 y opcionalmente sustituido, incluyendo en la porción condensada con…
OXAZOLIDINONAS BICICLICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: BARBACHYN, MICHAEL, R., HESTER, JACKSON, B., JR., JOHNSON, PAUL D., GENIN, MICHAEL, J.
Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W es a) O, o b) S; X es a) S(=O)m-, o b) NR3-; Y es a) O-, b) NH-, c) CH2-, o d) S(=O)m-, R1 es alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con 1 a 3 R5; R2 es a) H, b) alquilo C1-6, sustituido opcionalmente con 1 a 3 halo; c) ciclopropilo, d) O-alquilo C1-4, e) NH2, f) NH-alquilo C1-6, o g) N-(alquilo C1-6)2; R3 es a) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo, CN, NO2, OH, SH ó NH2, b) C(=O)R4, o c) C(=S)NH-alquilo C1-4; R4 es a) H, b) alquilo C1-6, opcionalmente sustituido con OH, alcoxi C1-4, NH2, SH o halo, o c) CH2-OC(=O)-alquilo C1-4; R5 es j) halo, k) CN, l) OH, m) SH, n) NH2, ñ-OR6, o) NHR6, p) N(R6)2, o q) S(=O)mR6; R6 es g) alquilo C1-6, h) C(=O)-alquilo C1-4, i) C(=O)-O-alquilo C1-4, j) C(=O)NH2, k) C(=O)NH-alquilo C1-4, o l) SO2-alquilo C1-4, m es 0, 1 ó 2; n es 0 ó 1; con la condición de que cuando n sea 0, Y sea CH2-.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE AMINAS CICLICAS SUBSTITUIDAS.
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: DE, BISWANATH, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, NATCHUS, MICHAEL, GEORGE, PIKUL, STANISLAW, TAIWO, YETUNDE, OLABISI, BOOKLAND, ROGER, GUNNARD, CHENG, MENYAN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS Y QUE SON EFICACES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD EXCESIVA DE ESTAS ENZIMAS. LA INVENCION SE REFIERE, EN PARTICULAR, A UN COMPUESTO CUYA ESTRUCTURA ESTA REPRESENTADA POR LA FORMULA GENERAL (I). LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y TERAPIAS DIRIGIDAS CONTRA AFECCIONES CARACTERIZADAS POR UNA ACTIVIDAD DE METALOPROTEASA, DICHAS TERAPIAS IMPLICAN LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS O DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.
DERIVADOS DE QUINOLINA QUE TIENEN PROPIEDADES ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS 3.
(01/03/2004) UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA SOBREESTIMULACION DE LOS RECEPTORES DE LA TAQUIQUININA, ESTE PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO QUE LO NECESITE DE UNA CANTIDAD EFECTIVA, NO TOXICA Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O DE SU SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EN DONDE: AR ES UN GRUPO FENILO, NAFTILO O CICLOALQDIENILO DE C SUB,5-7 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO HETEROCICLICO DE ANILLO SIMPLE O COMPUESTO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CON CARACTER AROMATICO, CONTENIENDO DE 5 A 12 ATOMOS CICLICOS Y COMPRENDIENDO HASTA CUATRO HETEROATOMOS EN EL O EN CADA ANILLO SELECCIONADOS DE ENTRE S, O, N; R ES UN…
DERIVADOS DE 3-ARIL-2-(4-PIPERIDINIL-1-SUSTITUIDO)-1(1-DI)OXO-3H-BENZO D)-ISOTIAZOL, SU PREPARACION Y SU USO COMO MODULADORES DE LA FUNCION NEUROTRANSMISORA.
(01/03/2004) LA INVENCION SE REFIERE A 3 - ARIL - 2 - (4 - PIPERIDINIL SUSTITUIDO EN POSICION 1) - 1(1 - DI)OXO - 3H - BENZO[D] ISOTIAZOLES Y A COMPUESTOS RELACIONADOS DE FORMULA (I), DONDE X E Y SON INDEPENDIENTEMENTE HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ARILALCOXI INFERIOR, ACILO, HIDROXILO, NITRO, AMINO, TRIFLUOROMETILO E HIDROGENO; N, P Y Q SON INDEPENDIENTEMENTE ENTEROS DE VALOR 1 O 2; R ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILALQUILO INFERIOR, ACILO, - (CH 2 ) M - OR 1 , - (CH S UB,2 ) M NHR 1 , FORMULAS (A) Y (B), DONDE R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ARILALQUILO INFERIOR, ACILO Y ALCOXICARBONILO INFERIOR; Z ES HIDROGENO, HALOGENO, ALQUILO…
1,4-BENZOTIAZEPINA-1 ,1-DIOXIDOS HIPOLIPIDEMICOS.
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STENGELIN, SIEGFRIED, GLOMBIK, HEINER, FALK, EUGEN, ENHSEN, ALFONS DR..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS HIPOLIPEMIANTES, A PROCESOS Y NUEVOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO EN MEDICINA, PARTICULARMENTE EN LA PROFILAXIS Y EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES HIPERLIPEMICAS, TALES COMO LA ARTERIOSCLEROSIS. COMPUESTOS DE FORMULA (I): DONDE R 1 A R 10 Y X SON COMO SE DEFINE.
INHIBIDORES DE LA ANGIOGENESIS DE TRIAZINA.
(16/01/2004) El uso de un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para fabricar un medicamento para inhibir la angiogénesis en el tratamiento del cáncer, retinopatía diabética o degeneración macular en un mamífero, en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por hidrógeno, alquilo C1-C20 y alcanoílo C1-C20; B se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo se selecciona entre el grupo compuesto por piperidinilo, tiazolilo, furanilo y tienilo; Y se selecciona entre el grupo compuesto por un anillo carbocíclico aromático monocíclico, cicloalquilo C3-C10 y heterociclo donde el heterociclo…
IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLO PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION.
(16/01/2004) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACIONES. LOS COMPUESTOS DE INTERES PARTICULAR QUEDAN DEFINIDOS POR LA FORMULA (V), EN LA QUE R 3 ES UN RADICAL SELECCIONADO DEL HIDRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOAQUILSULFONILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CILCALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ARILSULFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, HETEROCICLOCARBONILO , CIANOALQUILO, AMINOALQUILO, ALQUILAMINOALQUILO, N - ARILAMINOALQUILO, N - ALQUIL - N ARILAMINOALQUILO, CARBOXIALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO , ALCOXICARBONILO, HALOALQUILCARBONILO,…
4-AMINO-2-ARIL-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION, SU UTILIZACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LAS CONTIENEN.
(16/12/2003) La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula I en la que R1, R2, R3 y R4 tienen los significados que se indican más adelante, y que son valiosas sustancias medicamentosas para el tratamiento y la prevención de enfermedades, por ejemplo, enfermedades cardiovasculares tales como hipertensión arterial, angina de pecho, insuficiencia cardiaca, trombosis o arterosclerosis. Los compuestos de la fórmula I tienen la capacidad de modular la producción propia del organismo de guanosín-monofosfato cíclico (cGMP) y, en general, son adecuados para el tratamiento y prevención de estados patológicos asociados con niveles alterados…
DERIVADOS DE TIADIAZOLIL-PIRIDAZINA QUE IMPIDEN LA ANGIOGENESIS.
(01/12/2003) La invención se refiere a compuestos de fórmula (I), a las formas N-óxido, las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y las formas etereoquímicamente isoméricas de éstos, en la fórmula (I) R{sup,1} es H, alquilo C{sub,1-6}, alcoxi C{sub,1-6}, alquiltio C{sub,1-6}, amino, mono- o diamino-(alquilo C{sub,1-6}), Ar{sup,1}, Ar{sup,1}-NH-, cicloalquilo C{sub,3-6}, hidroximetilo o benciloximetilo; R{sup,2} y R{sup,3} son H o juntos pueden formar un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH-; R{sup,4}, R{sup,5} y R{sup,6} se seleccionan cada uno independientemente entre H, halo, alquilo C{sub,1-6}, alcoxilo C{sub,1-6}, trifluorometilo,…
2-ANILINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA.
(01/12/2003) SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE R 1 ES UN HIDROGENO O UN ATOMO HALOGENO O UNA CADENA A LQUILO RAMIFICADA O RECTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA, UN GRUPO ALQUENILO O ALQUINILO O UN GRUPO SELECCIONADO DE HIDROXIL (-OH), HIDROXIL SUSTITUIDO, TIOL (-SH), TIOL SUSTITUIDO, AMINO (-NH SUB,2 O AMINO SUSTITUIDO; R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, ES CADA UNO UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE CADENA RAMIFICADA O RECTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 6 ES UN HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO O UN GRUPO AMINO (NH 2 , AMINO SUSTITUIDO, NITRO, CARBOXILO (-CO SUB,2 H) O UN GRUPO CARBOXILO ESTERIFICADO O UN GRUPO X 1 R 6A EN EL QUE X 1 ES UN ENLACE DIRECTO O UN ATOMO O UN GRUPO LIGANDO Y R 6A ES UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O ALQUINILO DE CADENA RAMIFICADA O RECTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; X ES…
CARBOXAMIDAS DE BENZOFURANO Y SUS UTILIZACIONES TERAPEUTICAS.
(01/11/2003) SE EXPONE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE Z ES CO O CS; R1 REPREPRESENTA ALCOXI OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS HALOGENOS, OH O TIOALQUILO; R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y SON CADA UNO H, R6 , O R10 , COR6 , C(-NOR6 )R6 , ALQUIL - C(NOR6 )R6 , ALQUIL - C(-NOH)R6 , C(-NOH)R6 , HALOGENO, NR8 R9 , CF3 , CN, CO2H, CO2R10 , CONH2 , CONHR6 O CON(R6)2 ; R4 REPRESENTA H, ARILALQUILO, HETEROARILALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, S(O) MR10 O ALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO CON UNO O MAS SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE EL HIDROXI, ALCOXI, CO2R7, SO2 NR11 R12 , CON R11 R12 , CN, OXIGENO DE CARBONILO, NR8 R9 , COR 10 Y S(O) NR10; R5 REPRESENTA ARILO, H ETEROARILO, HETEROCICLO, ARILALQUILO, HETEROARILALQUILO O HETEROCICLOALQUILO; EN R4 Y/O R5 , LA PORCION ARIL/HETE…
(01/10/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOMAGALA, JOHN, MICHAEL, BOLTON, GARY, LOUIS, ELSLAGER, EDWARD, FAITH, GOGLIOTTI, ROCCO, DEAN, PURCHASE, TERRI, STOEBER, SANCHEZ, JOSEPH, PETER, TRIVEDI, BHARAT, KALIDAS.
SE DESCRIBEN ISOTIAZOLONAS EN QUE POSEEN UNA ESTRUCTURA GENERAL (I) EN LA QUE A ES UN ANILLO MONOCICLICO O BICICLICO QUE PUEDE CONTENER HASTA 3 HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ENTRE O, S Y N; R SUP,1} Y R SUP,2} SON GRUPOS SUSTITUYENTES TALES COMO ALQUILO, ALCOXI, HIDROXI, NITRO, CIANO, AMINO Y CARBOXI; Y R SUP,5} ES UN GRUPO ALQUILO, CICLOALQUILO, FENILO Y HET. LAS ISOTIAZOLONAS SON UTILES COMO AGENTES ANTIRRETROVIRALES, AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y AGENTES ANTIATEROSCLEROTICOS.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ROTAMASA.
(01/09/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A es un alquileno C3 - C5 no ramificado opcionalmente sustituido con un alquilo C1 - C6; X es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); Y es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); R es un grupo heterocíclico de anillo no aromático de 4 a 6 eslabones unido por un átomo de carbono, que contiene un heteroátomo de nitrógeno, estando dicho grupo opcionalmente sustituído con 1, 2, ó 3 sustituyente(s) cada uno de ellos independientemente seleccionado de alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6, cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - CO2 (alquilo C1 - C6), - CO (het), - CONR5R6 y - CO (arilo), estando dicho alquilo y alquenilo opcionalmente sustituidos por 1 ó 2 sustituyente(s) cada uno de ellos seleccionados independientemente de cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - O (arilo), -…
COMPUESTOS DE ACIDO 2-AMINOCARBOXILICO SUSTITUIDOS CON 3-ALCOXIISOXAZOL-4-ILO.
(16/07/2003) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL ACIDO 2 AMINOCARBOXILICO SUSTITUIDOS POR 3 - ALCOXIISOXAZOL - 4 - ILO Y A ANALOGOS AZUFRADOS DE LOS MISMOS, LOS CUALES ESTAN REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) O (II), DONDE R 1 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQU(EN)ILO, CICLOALQU(EN)IL - ALQU(EN/IN)ILO, O FENIL - ALQU(EN/IN)ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; A ES UN ENLACE O UN GRUPO ESPACIADOR HIDROCARBONADO; B ES UN GRUPO - CR A (NR B R C ) COOR 5 , DONDE R A - R C SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO; Y R 5 SE DEFINE COMO R 1 O COMO PIVALOILOXIMETILO; O B ES UN GRUPO DE FORMULA (III), DONDE R 2 , R 3 Y R4 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DE HIDROGEN O, UN GRUPO HIDROCARBONADO…
METODO PARA LA PREVENCION DE CITALOPRAM.
(01/07/2003). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: DALL\'ASTA, LEONE, PETERSEN, HANS, CASAZZA, UMBERTO.
Un método para la preparación de citalopram o cualquiera de sus enantiómeros y sus sales de adición de ácido que comprende tratar un compuesto de fórmula IV**(Fórmula)** en donde X es O u S; R1 - R2 se seleccionan, cada uno en forma independiente, de hidrógeno y alquilo C1-6, o R1 y R2 conjuntamente forman una cadena de alquileno C2-5 formando de ese modo un anillo espiro; R3 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-6, R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-6, un grupo carboxi o un grupo precursor para el mismo, o R3 y R4 conjuntamente forman una cadena de alquileno C2-5 formando de ese modo un anillo espiro; con un agente deshidratante o alternativamente cuando X es S, someter a disociación térmica el anillo de tiazolina o tratarlo en presencia de un iniciador de radicales, para formar citalopram que tiene la fórmula **(Fórmula)** y a continuación convertir opcionalmente la base libre o su sal de adición de ácido así obtenida en su sal farmacéuticamente aceptable.
3-(AMINOALQUILAMINO)-1-2-BENZISOXAZOLES SUSTITUIDOS Y COMPUESTOS RELACIONADOS.
(16/06/2003). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: PALERMO, MARK, G., O\'MALLEY, GERARD, J.
ESTA APLICACION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN DONDE R1, X, Y Y N SON COMO SE DEFINE EN LA ESPECIFICACION; Y A SALES DE ADICION DEL MISMO ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE Y A MEZCLAS DE ISOMEROS OPTICOS, GEOMETRICOS O RACEMICOS DEL MISMO; CUYOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE VARIAS DISFUNCIONES DE LA MEMORIA CARACTERIZADAS POR UNA DISMINUCION DE LA FUNCION COLINERGICA TALES COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. LOS COMPUESTOS DE ESTE INVENTO TAMBIEN INHIBEN LA OXIDASA MONOAMINA Y POR LO TANTO SON UTILES COMO ANTIDEPRESIVOS.
DERIVADOS DE ISOXAZOLINA COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(16/05/2003). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: BARBACHYN, MICHAEL, R., CLEEK, GARY, J., THOMAS, RICHARD, C..
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, CARACTERIZADOS PORQUE A Y R 1 SON TAL COMO SE DEFINEN EN LAS REIVINDICACIO NES, Y SON AGENTES ANTIBACTERIANOS.
1,1-DIOXIDOS DE 1,4-BENZOTIAZEPINA, HIPOLIPIDEMICOS.
(01/05/2003). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: BRIEADDY, LAWRENCE, EDWARD.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS HIPOLIPIDEMICOS DE FORMULA (I), PROCEDIMIENTOS Y NUEVOS INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, Y SU UTILIZACION EN MEDICINA, ESPECIALMENTE EN LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ALTERACIONES HIPERLIPIDEMICAS, COMO LA ARTERIOSCLEROSIS.
AGENTES HERBICIDAS DE 3-(1,2- BENC-ISOTIAZOL-E-ISOXAZOL-5-IL)-2 ,3-(1H,3H)-PIRIMIDINDIONA O-TIONA, Y 3-(1,2-BENZISOTIAZOL-E ISOXAZOL - 5-IL)-4-(3H)- PIRIMIDINONA O - TIONA.
(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: HUNT, DAVID, ALLEN, BARNES, KEITH DOUGLAS, WEPPLO, PETER JOHN, MANFRED, MARK CHRISTOPHER, RAMPULLA, RICHARD ANTHONY, COSSETTE, MICHAEL VERNIE, GUACIARO, MICHAEL ANTHONY, HALEY, GREGORY JAY, BULLOCK, BILLY GENE, MEIER, GARY ALLEN, ALVARADO, SERGIO IVAN, CARLSEN, MARIANNE, HEFFERNAN, GAVIN DAVID.
SE PROPORCIONAN COMPUESTOS DE 3 - (1,2 - BENZISOTIAZOL E ISOXAZOL - 5 - Y1) - 2,4 (1H, 3H) - PIRIMIDINDIONA O TIONA, DE FORMULA I, Y COMPUESTOS DE 3 -(1,2 - BENZISOTIAZOL - E ISOXAZOL 5 - Y 1) - 4 (3H) - PIRIMIDINONA O TIONA DE FORMULA II SE PROPORCIONAN ADEMAS COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS QUE COMPRENDEN ESTOS COMPUESTOS PARA CONTROL DE ESPECIES DE PLANTAS INDESEABLES.
COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO 1,2-SUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION.
(01/04/2003) SE DESCRIBE UNA CLASE DE COMPUESTOS DE IMIDAZOLILO PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFLAMACION. SE DEFINEN COMPUESTOS DE PARTICULAR INTERES POR LA FORMULA (II), EN DONDE R{SUP,3} ES UN RADICAL SELECCIONADO DE HIBRIDO, ALQUILO, HALOALQUILO, ARALQUILO, HETEROCICLOALQUILO, ACILO, CIANO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILTIOALQUILTIO, ALQUILSULFONILO, CICLOALQUILOXIDO, CICLALQUILOXIALQUILO , CICLOALQUILTIO, CICLOALQUILTIOALQUILO , CICLOALQUILSULFONILO , CIANOALQUILO, CICLOALQUILSULFONILALQUILO , HALOALQUILSULFONILO, ACIDOALQUILO, ARILSUFONILO, HALO, HIDROXIALQUILO, ALCOXIALQUILO, ARILTIO, ALQUILCARBONILO, ARILCARBONILO, ARALQUILCARBONILO, ARILOXI, HETEROCICLOALQUILCARBONILO , ALQUILAMINOALQUILO, NARILAMINOALQUILO, N-ALQUILO-N-ARILAMINOALQUILO…
NUEVOS DERIVADOS DE NITRONO,SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: LESTAGE, PIERRE, GOLDSTEIN, SOLO, LOCKHART, BRIAN, DHAINAUT, ALAIN, TIZOT, ANDRE.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE: W REPRESENTA UN GRUPO ARILO, ARILALQUILO, HETEROARILO O HETEROARILALQUILO, ESTANDO CADA UNO DE ESTOS GRUPOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R 1 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ARILO, CICLOALQUILO, ARILALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, ESTANDO CADA UNO DE ESTOS GRUPOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R 2 ES TAL COMO SE DEFINE EN LA DESCRIPCION, SUS ISOMEROS ASI COMO SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO O A UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. MEDICAMENTO.
NUEVAS DIHIDROPIRIDINAS SUSTITUIDAS EN 2 CON HETEROCICLO.
(16/02/2003) Dihidropirimidinas con la fórmula general (I) o su forma isomérica (Ia) en las que R1 representa fenilo, furilo, tienilo, piridilo, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono o un resto de fórmula donde los sistemas de anillos antes expuestos están sustituidos eventualmente una o varias veces, de forma igual o diferente, con sustituyentes seleccionados del grupo formado por halógeno, triflúormetilo, nitro, ciano, triflúormetoxi, carboxilo, hidroxilo, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 y alquilo C1-C6 que a su vez puede estar sustituido con arilo con 6 a 10 átomos de carbono o halógeno, y/o los sistemas de anillos expuestos están sustituidos eventualmente con grupos de fórmula -S- R6, NR7R8, CO-NR9R10, SO2-CF3 y -A-CH2-R11, en las que R6 significa fenilo que…
NUEVOS DERIVADOS DE BENCENO-SULFON-AMIDAS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/02/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: VERBEUREN, TONY, LAVIELLE, GILBERT, CIMETIERE, BERNARD, SIMONET, SERGE, DESCOMBES, JEAN-JACQUES.
Compuesto de fórmula (I): *** (Ver fórmula I) *** en la cual: - n es un número entero comprendido ambos inclusive entre 1 y 3, - m es un número entero comprendido ambos inclusive entre 0 y 6, - Ra representa un grupo hidroxilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, aril-oxilo, o aril-alquil-oxilo, - R1 y R2 representan independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo, alcoxilo (C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, o perhalo-alquilo (C1-C6) lineal o ramificado, - R3 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo, aril-alquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, o cicloalquilo, - T1 representa un grupo alquileno, O-alquileno, alquileno-O-, o (C1-C3)-alquileno-O-(C1-C3)-alquileno , - G representa un grupo G1- oG1-T2-A-.
(4-BROMOPIRAZOL-3-IL)BENZAZOLES SUBSTITUIDOS.
(16/01/2003) (4-Bromopirazol-3-il)benzazoles substituidos de la fórmula I en la que las variables tienen el siguiente significado: R1 hidrógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o alquilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono; R2 ciano, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfinilo con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfinilo halogenado con 1 a 4 átomos de carbono, alquilsulfonilo con 1 a 4 átomos de carbono o alquilsulfonilo…
DERIVADOS DE BENZOXADIAZOLES, BENZOTIADIAZOLES, BENZOTRIAZOLES Y QUINOXALINAS.
(16/12/2002). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: NEUMANN, BERNHARD, PETER.
Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en donde X es O, S, N-CH3, CH=CH o CAlk=CAlk en donde los Alk son independientemente alquilo C1-4; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o trifluormetilo; y Het es un radical que tiene una de las siguientes fórmulas (a) a (p): **(Fórmulas)** en donde R3 y R8 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, ciano, nitro, formilo o alquil(C1-4) carbonilo; R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-7, alquenilo C3-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil(C3-7)alquilo C1-4, alcoxi (C1-4)alquilo C2-5 o bencilo; R7 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4; W es N, C-CN, C-NO2, C-COH o C-CO-Alk en donde Alk se define como anteriormente; y X se define como anteriormente; en forma de la base libre o de una sal de adición de ácido.
