(01/04/1990). Ver ilustración. Solicitante/s: EGIS GYOGYSZERGYAR. Inventor/es: GYERTYAN, ISTVAN, GIGLER, GABOR, HAJOS, GYORGY, DR., BENKO, PAL., SZIRT NEE KISZELLY, ENIKO, MESSMER, ANDRAS, JUHASZ NEE RIELD, ZSUSZA, PALLOS, LASZLO, PETOCK, ENIKO.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE QUINOLINIO E ISOQUINOLINIO CONDENSADOS DE LA FORMULA GENERAL I.

(01/12/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: CENAVISA, S.A.. Inventor/es: FREIXAS BAZACO,JOAN.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 3-QUINOLINCARBOXILICO. COMPRENDE HACER REACCIONAR (II) CON (III) A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 140 Y 145GC, DURANTE UNAS 4 HORAS APROXIMADAMENTE Y EMPLEANDO LA PROPIA AMINA COMO DISOLVENTE, PARA DAR (I). EN LAS FORMULAS (I), (II) Y (III): R1 = -CH2CH3 O -, R2 = H O CH3 Y X = O,CH2,N-CH3, N-C2H5,NH. LOS COMPUESTOS (I) TIENEN APLICACION COMO POTENTES AGENTES ANTIBACTERIANOS, ACTIVOS FRENTE A GERMENES GRAM-NEGATIVOS, ESTANDO ESPECIALMENTE INDICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE COLIBACILOSIS Y SALMONELOSIS, POR EJEMPLO.

(16/08/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SODA CO., LTD.. Inventor/es: KISHIMOTO, TAKASHI, OKABE, TAKASHI, YAMADA, TOMIO, MATSUDA, MICHIHIKO, KITAGAWA, YUKIO.

UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE NUEVOS DERIVADOS DE OXA(TIA)DIAZOL. COMPRENDE: A) CALENTAR Y CIDAR (III) PARA DAR (II); O B) HACER REACCIONAR (V) CON H-B'-(D)1-R2 PARA DAR (IV); O C) HACER REACCIONAR (VII) CON (VIII) PARA DAR (VI); O D) HACER REACCIONAR (V) CON HAL-B''-(D)1-R2 PARA DAR (IX); O E) HACER REACCIONAR (XII) CON (XIII) PARA DAR (XI) O F) HACER REACCIONAR (XV) CON: NC-A''-(B'')M-(D)1-R2 PARA DAR (XIV). EN ESTAS FORMULAS LOS DIFERENTES SIGNOS REPRESENTAN RADICALES ORGANICOS Y N, M, L REPRESENTAN CADA UNA 0 O 1. LOS DERIVADOS DE OXA(TIA)DIAZOL SON UTILES POR SU ACTIVIDAD ACARICIDA.

(01/06/1989). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE QUINOLONCARBOXILATOS. ESTOS PRODUCTOS, OBTENIDOS EN PRESENCIA DE DISOLVENTES TALES COMO DIMETILFORMAMIDA, DIMETILACETAMIDA O DIMETILSULFOXIDO, PRESENTAN UNA EFICACIA ANTIBACTERIANA ELEVADA QUE LOS HACE ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL EMPLEO PARENTERAL TANTO DE LA MEDICINA HUMANA, COMO DE LA VETERINARIA. PUEDEN OBTENER QUINILONCARBOXILATOS (I) Y (II) HACIENDO REACCIONAR ACIDOS CARBOXILICOS EN PRESENCIA DE ACIDOS FUERTES Y ALCOHOL EN EXCESO COMO DILUYENTE; O BIEN HACIENDO REACCIONAR QUINOLONCARBOXILATOS CON AMINAS EN PRESENCIA DE ACEPTORES DE ACIDO; ASI COMO HACIENDO REACCIONAR UNA SAL DE ACIDO CARBOXILICO CON COMPUESTOS QUE CONTIENEN IODO, BROMO, O CLORO. *FORMULA*.

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VANDENBERK, JAN, KENNIS, LUDO EDMON.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-PIPERIDINIL-1,2-BENZOISOXAZOLES. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE OBTIENEN POR CICLACION DE UNA OXIMA DE FORMULA (II) OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE EN UN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION Y, SI SE DESEA, FORMAR UNA SAL DEL PRODUCTOS OBTENIDO. EN DICHAS FORMULAS; ALKF ALCANODIILO C1-4; Z F -S-, -CH2- O -CR1F CR2- Y AF 1,1-ETANODIILO, 1,3-PROPANODIILO O -CR3F CR4-. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PORQUE POSEEN UNA VALIOSA ACTIVIDAD ANTISICOTICA Y ANTISEROTONINA.

(16/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VANDENBERK, JAN, KENNIS, LUDO EDMOND.

NUEVO PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 3-PIPERIDINIL-1,2-BENZOISOXAZOLES. LOS COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE OBTIENEN POR CICLACION DE UNA OXIMA DE FORMULA (II) OPCIONALMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE ENUN DISOLVENTE INERTE A LA REACCION Y SI DE DESEA, FORMAR UNA SAL DEL PRODUCTO OBTENIDO. EN DICHAS FORMULAS: R = HIDROGENO O HALOGENO; ALK = ALCANODIILO C1-4; Z = -S-, -CH2- O -CR1 = CR2- Y A = 1,2-ETANODIILO, 1,3-PROPANODIILO O -CR3 = CR4-. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PORQUE POSEEN UNA VALIOSA ACTIVIDAD ANTISICOTICA Y ANTISEROTONINA.

(01/04/1989). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

LOS QUINOLONCARBOXILATOS (I); DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, A ES NITROGENO O C-R4 CON R4 HIDROGENO, METILO O FLUOR, B ES UN GRUPO (II) O (III) CON R5 ALQUILO C1-4, R6 METILO O FENILO, R7 METILO Y R1 ES ALQUILO C1-3; SE OBTIENE HACIENDO REACCIONAR QUINOLONCARBOXILATOS (IV) CON AMINAS B-H, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE COMO LA N-METILPIRROLIDONA Y UN ACEPTOR DE ACIDO COMO LA TRIETILAMINA O EL 1,4-DIAZO-DICICLO [2,2,2]-OCTANO (DABCO), ENTRE 20 Y 200GC. DE EFICACIA ANTIBACTERIANA ELEVADA, SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL EMPLEO PARENTERAL. *FORMULA*.

(01/03/1989). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION OXADIAZOLIL-1,4-DIHIDROPIRIDINAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ALCOHOL DE FORMULA (II), EN LA QUE A ES NITROGENO Y B ES CARBONO O A LA INVERSA; T1 ES ALQUILENO INFERIOR O ALQUENILENO INFERIOR; R1 Y R5 SON CADA UNO DE ELLOS ALQUILO INFERIOR O ALQUENILO INFEROR; R7 ES HIDROGENO; R13 ES FENILO; Y R14 ES UN GRUPO -COOR8, EN EL QUE R8 ES UN HIDROCARBONADO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) O SU SAL ALCALINA. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS CARDIOVASCULARES, TALES COMO LA ISQUEMIA DE MIOCARDIO, EL INFARTO Y LA HIPERTENSION. *FORMULA*.

(16/11/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PARA LA OBTENCION DE LOS PRODUCTOS QUINOLONCARBOXILATOS , DE FORMULA GENERAL (I), ASI COMO DE SUS HIDRATOS Y SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UNA SAL DE UN ACIDO CARBOXILIXO, DE FORMULA (IX), CON COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA (XI); TODOS LOS RADICALES TIENEN EL SIGNIFICADO EXPRESADO EN LA DESCRIPCION. PRESENTAN UNA EFICACIA ANTIBACTERIANA ELEVADA Y SON ESPECIALMENTE ADECUADOS PARA EL EMPLEO PARENTAL. *FORMULA*.

(16/06/1988). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

LOS QUINOLONCARBOXILATOS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE B ES UN GRUPO PIPERAZINO (II) O MARFOLINO, R ELEVADO A 2 ALQUILO C1-6, R ELEVADO A 3 METILO O ETILO, R ELEVADO A 5 ALQUILO RAMIFICADO O NO C1-4, R ELEVADO A 6 METILO O FENILO Y R ELEVADO A 7 HIDROGENO O METILO Y Z ES CH2, OXIGENO O NITROGENO SUSTITUIDO POR METILO O FENILO; SE OBTIENEN A PARTIR DE OTROS QUINOLONCARBOXILATOS (II), DONDE X FLUOR O CLORO, QUE REACCIONAN CON AMINAS B-HEN PRESENCIA DE ACEPTORES DE ACIDO COMO LA TRIETILAMINA, Y DISOLVENTE COMO DIMETILSULFOXIDO, ENTRE 20 Y 200GC. SON ACTIVOS CONTRA BACTERIAS Y OTROS MICROORGANISMO SIMILARES, POR LO QUE SON APLICABLES AL TRATAMIENTO DE LA OTITIS, FARINGITIS, NEUMONIA, ENTRE OTRAS. *FORMULA*.

(01/05/1988). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

LOS DERIVADOS DEL ACIDO (2-AMINO-SUSTITUIDO-3-OXO-2-ISOXAZOLIDINIL)-5-OXO-2-TETRAHIDROFURANCARBOXILICO (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 ES AMINO O RESTO UNIDO POR NITROGENO, R2 CARBOXILO O GRUPO DERIVABLE, Y R3, R4, R5, R6, R7 Y R8 SON HIDROGENO O RESIDUO ORGANICO Y X ES HIDROGENO, METOXI O FORMILAMINO; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR (II) CON (III), EN UN DISOLVENTE TAL COMO LA N,N-DIMETILFORMANIDA EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION O ACIDO DE LEWIS, A UNA TEMPERATURA ENTRE C10 Y 100JC DURANTE 5 MINUTOS A 30 HORAS. ES UN ANTIBACTERIANO GRAM-POSITIVO Y GRAM-NEGATIVO DE BAJA TOXICIDAD, POR LO QUE ES APLICABLE EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES DE TRACTO RESPIRATORIO, URINARIO, DE LOS CONDUCTOS BILIARES, ETC.

(16/02/1988). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDO (2-AMINO SUSTITUIDO-3-OXO-2-ISOXAZOLIDINIL)-5-OXO-2-TETRAHIDROFURAN-CARBOXILICO , DE FORMULA GENERAL (I). CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO AMINO O UN RESTO ORGANICO UNIDO A TRAVES DE NITROGENO; R2 REPRESENTA UN GRUPO CARBOXILO; R3, R4, R5, R6, R7 Y R8 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O UN RESIDUO ORGANICO; Y X REPRESENTA HIDROGENO, METOXI O FORMILAMINO, CON UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III), EN LA QUE R2K REPRESENTA UN GRUPO DERIVABLE DEL GRUPO CARBOXILO; E Y REPRESENTA UN GRUPO ELIMINABLE, EFECTUANDOSE LA REACCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20 Y 100 GRADOS. DE APLICACION EN MEDICINA COMO ANTIBIOTICOS.

(01/12/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

METODO DE OBTENER FURAZANOS SUSTITUIDOS. CONSISTE EN REACCIONAR 3-AMINO-1,2,5-OXADIAZOLES DE FORMULA (II) CON ISO(TIO)CIANATOS DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE CATALIZADORES, TALES COMO AMINAS TERCIARIAS Y COMPUESTOS ORGANICOS DE ESTAÑO, EN PRESENCIA DE DILUYENTES O DISOLVENTES ORGANICOS INERTES, TALES COMO HIDROCARBUROS ALIFATICOS Y AROMATICOS, Y A TEMPERATURA DE 20 A 180JC, PARA OBTENER FURAZANOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I) DONDE R1 Y R2, IGUALES O DISTINTOS SON H, HALOGENO, ALQUILO Y OTROS, Y X ES O O AZUFRE. TIENEN APLICACION COMO PESTICIDAS E INSECTICIDAS.

(16/10/1987). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE BENZO(TIO) AMIDAS(FUSIONADAS), DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AZIDA, TAL COMO AZIDA DE SODIO, POTASIO O LITIO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE T REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE Y A, B, R ELEVADO A 1, R ELEVADO A 2, R ELEVADO A 3 Y R ELEVADO A 20 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN ESTADO ANHIDRO, EN PRESENCIA DE UN ACIDO DEBIL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TRAQUEALES, BRONQUIALES O DE PULMON Y ALERGICAS. *FORMULA*.

(01/10/1987). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN AMINO-ALCOHOL DE FORMULA HO-R2, EN PRESENCIA DE DIOXANO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I). SIENDO: R1 METILO; R2, -(CH2)10Y; X, O; Y, RADICAL DE FORMULA (III) O (IV); Z, -O-(CH2)N-Z'; Z', C1 O BR, Y N, 3, 7 O 10. SE UTILIZAN PARA EL TRATAMIENTO DE JAQUECAS Y CEFALAGIAS VASCULARES TAL COMO TRATAMIENTO TERAPEUTICO DE LA PREVENCION DE LA JAQUECA. *FORMULA*.

(16/05/1987). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

METODO DE PREPARAR NUEVAS PIRIDAZINONAS. CONSISTE EN TRATAR UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA (II) CON HIDRAZINA, EN METANOL, EN PRESENCIA DE ACIDO P-TOLUENSULFONICO Y ENTRE 20 Y 150JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOIGICAMENTE COMPATIBLES CON ACIDOS, SIENDO: R1, ANILLO ALQUILENIMINO DE 5 A 7 MIEMBROS, SATURADO UNIDO A TRAVES DE NITROGENO, ANILLO IMINO Y OTROS; R2, H O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 3; Y X, UN GRUPO IMINO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO ALQUILO O S. SE UTILIZAN COMO CARDIOTONICOS O ANTITROMBOTICOS.

(16/05/1987). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

METODO DE PREPARAR NUEVAS PIRIDAZINONAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (H-RL1), EN TETRAHIDROFURANO EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO Y ENTRE 50 Y 200JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES CON ACIDOS, SIENDO: R1, UN ANILLO ALQUILENIMINO DE 5 A 7 MIEMBROS UNIDO A UN N; R2, H O ALQUILO; RL1, RADICALES DE R1; X, UN GRUPO IMINO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO FORMILO O ALQUILO; Y Z4, UN GRUPO INTERCAMBIABLE NUCLEOFILICAMENTE. SE UTILIZAN COMO CARDIOVASCULARES.

(16/05/1987). Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.

METODO DE PREPARAR NUEVAS PIRIDAZINONAS. CONSISTE EN HIDROGENAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDROGENO A UNA PRESION ENTRE 1 Y 5 BARES, CON METANOL O DIMETILFORMAMIDA, EN NI, ENTRE 0 Y 75JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, SIENDO: R1, UN ANILLO ALQUILENIMINO DE 5 A 7 MIEMBROS SATURADO, UNIDO A TRAVES DE UN ATOMO DE NITROGENO, UN ANILLO IMINO Y OTROS; S ES UN GRUPO IMINO SUSTITUIDO CON UN GRUPO ALQUILO O FORMILALQUILO; Y XK, O. SE UTILIZAN COMO AGENTES CARDIOTONICOS Y/O ANTITROMBOTICOS.

(01/05/1987). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

METODO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE ACIDOS 2-(4-AMINO SUSTITUIDO-3-OXO-2-ISOXAZOLIDINIL)-5-OXO-2-TETRAHIDROFURANO-CARBOXILICOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO CAPAZ DE INTRODUCIR UN GRUPO QUE FORMA UN RESTO ORGANICO UNIDO A TRAVES DE NITROGENO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 ES AMINO O UN RESTO ORGANICO UNIDO A TRAVES DE NITROGENO; R2 ES CARBOXI O UN GRUPO DERIVABLE DEL MISMO; X ES H, METOXI O FORMILAMINO, CON LA CONDICION DE QUE, CUANDO R1 ES ACETILAMINO O AMINO Y X ES H, R2 NO ES PARA-NITROBENCILOXICARBONILO O BENZHIDRILOXICARBONILO. TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(16/03/1987). Solicitante/s: SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION OXADIAZOLIL-1,4-DIHIDROPIRIDINAS Y SUS COMPUESTOS ANALOGOS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE A Y B, UNO DE ELLOS ES NITROGENO Y EL OTRO ES CARBONO; T2 ES CARBONILO O ALQUILENO INFERIOR; Y R2 ES FENILO O FENOXI, CON UN ALDEHIDO DE FORMULA: R13-CHO Y CON UNA ENAMINA DE FORMULA GENERAL (III). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y 15 GRADOS. DE APLICACION EN EL TRATAMIENTO DE LA ISQUEMIA DE MIOCARDIO, INFARTO E HIPERTENSION.

(16/01/1987). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE ACIDO QUINOLINCARBOXILICO, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES E HIDRATOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN ACIDO 7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO , DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO DE FORMULA R3-X PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X1, X2, R1, R2 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 40JC Y 110JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU EFECTO ANTIBACTERIANO.

(01/01/1987). Solicitante/s: BAYER AG.

3PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIHALOGENO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN ACIDO 7-(1-PIPERAZINIL)-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (II) CON ACEPTORES DE MICAEL DE FORMULA B-CHFCH2, PARA OBTENER ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIHALOGENO-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO DE FORMULA (I), DONDE X1 Y X2 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SIGNIFICAN CLORO O FLUOR, NO PUDIENDO SER SIN EMBARGO, SIMULTANEAMENTE FLUOR; Y R1 Y R2 CONSTITUYEN JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO, CON EL QUE ESTAN ENLAZADOS, UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, QUE PUEDE CONTENER COMO MIEMBRO DEL ANILLO ADICIONAL LOS ATOMOS O GRUPOS -O-, -S-, -SO-, -N-R3 O -CO-N-R3 Y OTROS. TIENEN UTILIDAD COMO PRODUCTOS ACTIVOS DE MEDICAMENTOS POR SU EFECTO ANTIBACTERIANO.

(16/07/1986). Solicitante/s: CASSELLA AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 1,4-DIHIDROPIRIDINAS SUSTITUIDAS, OPTICAMENTE ACTIVAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. COMPRENDE LA REACCION, MOL A MOL, DE UN COMPUESTO DE ILIDENO, DE FORMULA (II), CON UN ESTER DEL ACIDO 3-AMINOCROTONICO, DE FORMULA (III), EN LAS QUE R4 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); SEGUIDA DE LA SEPARACION DE UN COMPUESTO OPTICAMENTE ACTIVO A PARTIR DE LA ,EZCLA DE DIASTEREOMEROS OBTENIDA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS CARDIOVASCULARES.

(16/02/1986). Solicitante/s: LABORATORIOS BERENGUER BENEYTO S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-ACIL-3-MORFOLINOSIDNONIMINAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON DIETOXITRIFENILFOSFORANO DE FORMULA (III), PARA OBTENER N-ACIL-3-MORFOLINOSIDNONIMINAS DE FORMULA (I) DONDE R1 REPRESENTA RADICALES DE ALQUILO LINEALES O RAMIFICADOS CON C 1 A 6, ALCOXI LINEALES O RAMIFICADOS CON C 1 A 6, FENILO SUSTITUIDO POR GRUPOS ALQUILO O ALCOXI DE C 1 A 6 O SIN SUSTITUIR Y OTROS; Y R2 Y R3 SON HIDROGENOS O RADICALES DE ALQUILO LINEALES O RAMIFICADOS CON C 1 A 4. LA REACCION SE EFECTUA EN EL SENO DE UN DISOLVENTE INERTE, A TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0 Y 60JC Y DURANTE UN TIEMPO ENTRE 24 Y 48 HORAS.

(01/02/1986). Solicitante/s: SANDOZ AG.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA. CONSISTENTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (IA) CON UN AGENTE ALQUILANTE, PREFERENTEMENTE UN HALOGENURO DE ALQUILO, EN PRESENCIA DE HIDROXIDO DE SODIO, A TEMPERATURAS ENTRE 20 Y 40JC, Y EN EL CASO DE UN GRUPO ALQUILO SUSTITUIDO EN EL QUE EL SUSTITUYENTE PUEDE REACCIONAR CON EL HALOGENURO, SE PROTEGE EL SUSTITUYENTE Y, UNA VEZ FINALIZA LA ALQUILACION SE ELIMINA EL GRUPO PROTECTOR, OBTENIENDO DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I). SIENDO: R1, METILO Y R2, ISOPROPILO, N-BUTILO, ISO-BUTILO Y OTROS, O VICEVERSA; Y R3, H O ALQUILO DE 1 A 6 C. SE UTILIZAN POR SUS PROPIEDADES FARMACEUTICAS.

(16/01/1986). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) Y CON UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), PARA OBTENER DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA DE FORMULA (I) DONDE R1, R2 Y R3 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES ALQUILO, CICLOALQUILO O ALCOXIALQUILO; R4 Y R5 SON IGUALES O DIFERENTES Y CADA UNO ES H, HALOGENO, NITRO Y OTROS; R6 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARALQUILO Y OTROS; X ES 0, AZUFRE, VINILENO Y OTROS; A ES ALQUILENO; AR ES ARILO O UN PIRIDILO; M ES UN ENTERO DE 1 A 3; Y N ES UN ENTERO DE 0 A 2. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20 Y 160JC. TIENEN ACTIVIDAD DILATADORA DE LA ARTERIA CORONARIA Y ANTIHIPERTENSA.

(01/09/1985). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ACIDOS 7-AMINO-1-CICLOPROPIL-6 ,8-DIFLUOR-1,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICOS Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES.CONSISTE EN LA REACCION DEL ACIDO TRIFLUOR-QUINOLINCARBOXILICO , DE FORMULA (II), CON AMINAS DE FORMULA R1NHR2, EN LA QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO ACUOSO U ORGANICO, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 200JC Y PRESION ENTRE 1 Y 100 BARES. EL PRODUCTO OBTENIDO SE MEZCLA CON EXCIPIENTES INERTES, NO TOXICOS.ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES BACTERIANOS, TANTO PARA LA MEDICINA HUMANA COMO VETERINARIA.

(16/04/1985). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C..

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS CROMANOS Y CROMENOS.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN ANION DE FORMULA (III) PARA OBTENER NUEVOS CROMANOS Y CROMENOS DE FORMULA (I) Y POSTERIORMENTE ALQUILAR O ACILAR, DESHIDRATAR, REDUCIR, SOMETER A TIACION EL GRUPO CARBONILO DEL ANILLO DE LACTAMA DEL COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE R1 O R2 SON H, (ALQUIL C 1 A 6) CARBONILO Y OTROS; R3 O R4 SON H, ALQUILO C 1 A 4 O POLIMETILENO C 2 A 5; R5 ES H, HIDROXI, ALCOXI C 1 A 6; Q ES O O S; R6 ES H; M ES 0 A 2; N ES 0 A 2; X ES O O S O N-R7; R7 ES H, ALQUILO C 1 A 9 Y OTROS.TIENEN APLICACION POR SU ACTIVIDAD ANTI-HIPERTENSIVA.

(16/04/1985). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIARILPIRAZINAS O TRIAZINAS, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 SON ALQUILO O CLORO; X ES CH O N; Q ES OXIGENO; Y A ES UN GRUPO AMINO, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE A ES UN GRUPO: -O-FENILO, CON AMONIACO O CON UNA AMINA DE FORMULA: HNRR.DE APLICACION COMO ACTIVANTES DE LA UNION DEL ACIDO GAMMA-AMINOBUTIRICO Y DE LA BENZODIAZEPINA EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL DE LOS MAMIFEROS.

(01/04/1985). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 1,4-DIHIDROPIRIDINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 Y R2 REPRESENTAN METILO, UNO DE ELLOS, Y N-BUTILO O ISOPROPILO, EL OTRO; R3 REPRESENTA HIDROGENO O ALQUILO, Y SUS SALES.CONSISTE EN REEMPLAZAR EL RADICAL R4 ES UN ISOMERO OPTICO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR UN RADICAL: OR2.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA.

(01/11/1984). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2-(3-PIRIDIL)-1,3,4-OXADIAZOLES.CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III) A TEMPERATURA ENTRE C50JC Y 180JC CON PRESION NORMAL Y EN PRESENCIA DE UNA CANTIDAD CATALITICA DE ACIDO Y DE UN DISOLVENTE O DILUENTE INERTE, PARA OBTENER 2-(3-PIRIDIL)-1,3,4-OXIDIAZOLES DE FORMULA (I), DONDE R1 ES H, ALQUILO C 1 A 6; R2 ES ALQUILO C 1 A 6; R3 Y R4 SIGNIFICAN HIDROGENO O ALQUILO C 1 A 6; X1 ES H, HALOGENO O ALQUILO CON C 1 A 6; Y N ES 0 O 1.TIENE APLICACION PARA COMBATIR LOS PARASITOS EN LOS ANIMALES, PLANTAS Y SUELO.