CIP-2021 : C07D 405/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo.
C07D 405/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA TIROSINA QUINASA.
(01/02/2005). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: WISSNER, ALLAN, TSOU, HWEI-RU, JOHNSON, BERNARD, DEAN, HAMANN, PHILIP, ROSS, ZHANG, NAN.
Esta invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) en la que X es cicloalquil C{sub,3-7}, pidinil, pirimidinil, o un anillo fenólico opcionalmente sustituido como se describe en la reivindicación 1, R1, R3, y R4 se eligen entre grupos que se relacionan en la reivindicación 1. R2 se elige entre varios grupos acilo insaturados relacionados en la reivindicación 1, con algunos compuestos que no están reivindicados. Estos compuestos se emplean como inhibidores de la tirosina quinasa para tratamiento del cáncer y de ciertas enfermedades del riñón tales como la enfermedad policística del riñón.
COMPUESTOS DE N-ALCOXI-4,4-DIOXI-POLIALQUIL-PIPERIDINA , CON GRUPOS DE GLICIDILO O ALQUILCARBONILO COMO INICIADORES FUNCIONALES PARA POLIMERIZACION RADICALICA CONTROLADA.
(16/01/2005) Un compuesto de fórmula Ia, IIa o IIIa en donde D es un grupo o un grupo C(O)-R13; R13 es fenilo o alquilo C1-C18; m es 1, 2 o 3; n es 1 o 2; si n es 1 Y e Y' son, independientemente, alquilo C1-C12, alquenilo C3-C12, alquenilo C3-C12, cicloalquilo C5-C8, fenilo, naftilo, fenilalquiol C7-C9; o Y e Y' juntos forman uno de los grupos bivalentes -C(R1)(R2)-CH(R3)-, CH(R1)-CH2-C(R2)(R3)- , -CH(R2)-CH2- C(R1)(R3)-, -CH2-C(R1)(R2-CH(R3)- , o-fenileno, 1, 2-ciclo- hexilideno, -CH2-CH=CH-CH2- o en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-C12, COOH, COO-(C1-C12)alquilo o CH2OR4; R2 y R3 son, independientemente, hidrógeno, metil etilo, COOH o COO-(C1-C12)alquilo; R4 es hidrógeno,…
DERIVADOS DE DIAMINO-1,3,5-TRIAZINA SUSTITUIDOS.
(01/01/2005) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA LAS SALES DE ADICION ACIDAS DE USO FARMACEUTICO Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE R1 Y R2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO; HIDROXI; AMINO; C1-6 ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; C1-6 ALQUILOXI; C1-6 ALQUILCARBONILO; C1-6 ALQUILOXICARBONILO; A R1; MONO IL)AMINO; MONO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, MORFOLINILO, AZIDO O MONO-O DI(C1-6 ALQUIL)AMINOC1-4 ALQUILIDENO; R3 ES HIDROGENO, AR1, C1-6 ALQUILCARBONILO, C1-6 ALQUILO, C1-6 ALQUILOXICARBONILO, C1-6 ALQUILO SUSTITUIDO CON C1-6 ALQUILOXICARBONILO; Y R4, R5, R6, R7 Y R8 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO, HALO, C1-6…
(16/12/2004) Un derivado de pirimidina de **fórmula** el anillo A es cicloalcano C3-C10 sustituido o no sustituido, cicloalqueno C5-C10 sustituido o no sustituido, bicicloalcano C7-C10 sustituido o no sustituido, o un anillo heterocíclico que se selecciona del grupo formado por oxetano, tietano (sulfuro de trimetileno), tietano-1-oxido, tietano-1, 1-dioxido, tetrahidrofurano, tetrahidrotiofeno, tetrahidrotiofeno-1- oxido, tetrahidrotiofeno-1, 1-dioxido, tetrahidro-4H- pirano, tiano (sulfuro de pentametileno), tiano-1-oxido, tiano-1, 1-dioxido, oxepano (óxido de hexametileno), tiepano (sulfuro de hexametileno), tiepano-1-oxido, tiepano-1, 1-dioxido, 7-oxabiciclo[2, 2, 1]heptano, y 7- oxabiciclo[2, 2, 1]hepta-5-eno, o dicho…
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE BETA-ALANINA COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., MUMFORD, RICHARD, A., KOPKA, IHOR, E., MAGRIOTIS, PLATO, A.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es: 1) hidrógeno, 2) alquilo C1-10, 3) Cy, o 4) Cy-alquilo C1-10, en la que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Ra; y Cy está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por: 1) hidrógeno, o 2) un grupo seleccionado de Rb; R8 es Cy-(Cy1), en la que Cy y Cy1 son cada uno fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb.
DERIVADOS DE OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-TIROSINA-QUINASA Y PROTEINA-SERINA/TREONINA-QUINASA.
(16/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que X es N, CH o CCH3; R1 es hidrógeno, nitro, carboxamida, isopropilo, hidroximetilo, piridin-4-iloetilo, etoxicarbonilo, yodo, isobutilo, 2-metil-propenilo, 2-metil-1-butenilo, 2-metil- 2-butenilo, 2-metilbutilo, ciclobutilmetilo, ciclobutilidenmetilo , 4-hidroxifenil-etilo , 4- hidroxifenil-vinilo, fenoxi, isopropoxi, pirazol-3-ilo, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, oxazol-5-ilo, pentafluorofenoxicarbonilo , nitro, hidroxi, metoxi, metilo, triazol-1-ilo, sulfonato, carboxamida, metoxicarbonilo, bromo, yodo, aminosulfonilo, metilsulfonilo, metilaminosulfonilo, metiloxima, fenilo, N, N-dimetilaminocarbonilo , N-furan-2- ilmetilaminocarbonilo , N-(N-morfolino)etilaminocarbonilo , N-(1,…
(01/12/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, DEARG SUTHERLAND.
Un derivado de amida de un éster escindible in vivo de un compuesto farmacéuticamente aceptable que contiene un grupo carboxi, seleccionado de un éster alcanoil(C1- 6)oximetílico, éster cicloalcoxi(C3- 8)carboniloxialquílico(C1-6) , éster 1, 3-dioxolan-2- ilmetílico, y éster alcoxi(C1-6)carboniloxi-etílico; y en la que R1 o Q cuando es arilo, un sustituyente en Q cuando es arilo, o el grupo arilo en un sustituyente R1 o un grupo Q o en un sustituyente en Q, es fenilo, indenilo, indanilo, naftilo, tetrahidronaftilo o fluorenilo.
DERIVADOS DE ARILPIPERAZINIL-CICLOHEXILINDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ZHOU, PING, MEWSHAW, RICHARD ERIC, EVRARD, DEBORAH, ANN, GILBERT, ADAM, MATTHEW, ZHOU, DAHUI, MEAGHER, KRISTIN, LYNNE, ASSELIN, MAGDA.
Compuesto de fórmula: en el que: Ra, R1, R2 y R3 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, o un sustituyente seleccionado a partir de halógeno, CF3, alquilo, alcoxi, MeSO2, amino o aminocarbonilo (cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados a partir de alquilo y bencilo) carboxi o alcoxicarbonilo; o dos grupos adyacentes de Ra y R1-3 pueden formar juntos un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros que está opcionalmente sustituido por un sustituyente definido anteriormente; R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo, alquilarilo o arilo; R6 es hidrógeno, halógeno, CF3, CN, carbamida, alcoxi o benciloxi; Y es CH o nitrógeno; y Z es carbono o nitrógeno; o una sal de los mismos, aceptable desde el punto de vista farmacéutico, y cada grupo alquilo y alcoxi, incluido el grupo alquilo de arilalquilo, contiene 1-6 átomos de carbono, y cada radical arilo, incluido el componente arilo de arilalquilo, contiene 6-12 átomos de carbono.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE TROMBINA.
(01/12/2004) Un compuesto representado por la fórmula estructural **(fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: la línea punteada sencilla representa un enlace doble opcional; la línea punteada doble representa un enlace sencillo opcional; n es 0-2; Q es **(fórmula)** en donde n1 y n2 son independientemente 0-2; o cuando el enlace doble no está presente, Q también es heteroarilo Rsustituido o arilo R-sustituido condensado; R es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquiloC, -C6, halógeno, hidroxi, amino, alquilo(C1-C6)amino, dialquil(C1-C6)amino , alcoxi(C1-C6), -COR16, -COOR17, -SOR16, -SO2R16NR16COR16a, -NR16COOR16a, -NR16CONR4R5, fluoro-alquilo(C1-C6) , difluoro-alquilo(C1C6) , trifluoro-alquilo…
DERIVADOS DE 5,6-DIHIDROPIRONAS COMO INHIBIDORES DE PROTEASA Y AGENTES ANTIVIRICOS.
(01/12/2004) Compuesto que es 5, 6-Dihidro-4-hidroxi-6-fenil-6-(2-feniletil)-3-[[3-(fenilmetoxi)fenil]metil]-2H 5, 6-Dihidro-4-hidroxi-6-(3-metilbutil)-3-[5-metil-1-(fenilmetil)hexil]-6-fenil-2H-piran-2-ona 3-[1-(Ciclohexiltio)-5-metilhexil]-5 , 6-dihidro-4-hidroxi-6-(3-metilbutil)-6-fenil-2H-piran-2-3-[2-Ciclohexil-1-[(3-metilbutil)amino]etil]-5 , 6-dihidro-4-hidroxi-6-(3-metilbutil)-6-fenil-2Hpiran 2ona; 5, 6-Dihidro-4-hidroxi-3-[(2-isopropil-5-metilfenil)metil]-6-(2-feniletil)-6-fenil-2H-piran-2-ona; 5, 6-Dihidro-4-hidroxi-3-[(3-hidroximetil-2-isopropil-5-metilfenil)metil]-6 , 6-difenil-2H-piran-2-ona; 5, 6-Dihidro-4-hidroxi-3-[4-(hidroximetil)fenil]metil]-6-pentil-6-fenil-2H-piran- 5, 6-Dihidro-4-hidroxi-3-[(3-hidroxifenil)metil]-6-(2-feniletil)-6-fenil-2H-piran-5 , 6-Dihidro-4-hidroxi-6-pentil-6-fenil-3-[[4-(piridin-3-ilmetoxi)fenil]metil]-2Hpiran2ona;…
CROMANOS SUSTITUIDOS CON SULFONAMIDA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU USO COMO MEDICAMENTO O AGENTE DE DIAGNOSTICO, ASI COMO MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BRENDEL, JOACHIM, ENGLERT, HEINRICH, CHRISTIAN, GERLACH, UWE, HERLING, ANDREAS, DR., BOHN, HELMUT, HROPOT, MAX, DR., LANG, HANS JOCHEM, DR., GOGELEIN, HEINZ, DR., BUSCH, ANDREAS, PROF. DR., GREGER, RAINER, PROF. DR.
LOS CROMANOS DE FORMULA I Y DE FORMULA I A CON LOS SIGNIFICADOS DE R(A), R(B), R(C) Y R A R ESPECIFICADOS EN LAS REIVINDICACIONES, SON ESPECIALMENTE IDONEOS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO QUE SIRVE PARA EL BLOQUEO DEL CANAL K{SUP,+} QUE ES ABIERTO POR UNA ADENOSINA MONOFOSFATO CICLICA (CAMP); ADEMAS SIRVEN PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA LA INHIBICION DE LA SECRECION DE ACIDOS GASTRICOS; TAMBIEN PARA EL TRATAMIENTO DE LA ULCERA DE ESTOMAGO Y ZONA INTESTINAL, EN PARTICULAR DEL DUODENO, PARA EL TRATAMIENTO DE LA REFLUXOESOFAGITIS, PARA EL TRATAMIENTO DE LAS DIARREAS, PARA EL TRATAMIENTO E IMPEDIMENTO DE TODO TIPO DE ARRITMIAS, INCLUIDAS LAS ARRITMIAS VENTRICULARES Y SUPRAVENTICULARES, ASI COMO PARA EL CONTROL DE LAS ARRITMIAS RENTRY Y PARA IMPEDIR UNA REPENTINA MUERTE CARDIACA DEBIDO A UNA FIBRILACION VENTRICULAR.
INSECTICIDAS Y ACARICIDAS.
(16/11/2004) El uso de un derivado de pirazolilo de la siguiente **fórmula** En la que A representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo que puede estar substituido; un grupo alquenilo que puede estar substituido; un grupo alquinilo que puede estar substituido; un grupo sililo trisubstituido substituido con un grupo alquilo y/o un grupo arilo; un grupo arilo que puede estar substituido; o un grupo heterocíclico que puede estar substituido; B representa un enlace sencillo; un grupo de la fórmula -(G1)n-G2-(G1)m- en la que G1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, G2 representa un grupo alquileno, un grupo alquenileno o un grupo alquinileno, y n y m son independientes unos de otros y representan 0 o 1; un grupo carbonilo;…
DERIVADOS DE VINILPIRIDINA SUSTITUIDOS Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.
(01/11/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SS PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAMAZAKI, KAZUO, OGAWA, YOICHIRO, KOYA, HIDEHIKO, MIKAMI, TADASHI, KAWAMOTO, NORIYUKI, SHIOIRI, NORIAKI, HASEGAWA, HIROSHI, SATO, SUSUMU.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL DERIVADO VINILPIRIDINA REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA : (EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, ETC., R SUP,2 REPRESENTA UN GRUPO ALQUILO; UNO DE R 3 Y R 4 , LOS CUALES SON DIFERENTES ENTRE SI, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO Y EL OTRO REPRESENTA UN GRUPO NITRILO, R 5 REPRESE NTA UN GRUPO ARILO O UN GRUPO HETEROARILO, X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO, ETC., Y UNO DE Q 1 , Q 2 Y Q 3 RE PRESENTA UN ATOMO DE NITROGENO Y LOS OTROS DOS REPRESENTAN CH); UNA SAL DEL DERIVADO Y UN FARMACO QUE CONTIENE EL DERIVADO O SAL COMO INGREDIENTE ACTIVO. DEBIDO A LA FUERTE ACCION INHIBITORIA DE LA PDE Y A LA ACCION INHIBITORIA DE LA PRODUCCION DEL TNF - AL , EL DERIVADO, LA SAL Y EL FARMACO SON UTILES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE UNA AMPLIA GAMA DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
DERIVADOS DE DIAZEPAN O SALES DE LOS MISMOS.
(01/11/2004). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: KOGA, YUJI, YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., HIRAYAMA, FUKUSHI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., KOSHIO, HIROYUKI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., ISHIHARA, TSUKASA, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SEKI, NORIO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., HACHIYA, SHUNICHIRO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SUGASAWA, KEIZO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SHIRAKI, RYOTA, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., MATSUMOTO, YUZO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SHIGENAGA, TAKESHI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., KAWAZOE, SOUICHIROU, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD.
Derivados de diazepan representados por las fórmulas siguientes **(Fórmulas)** o una de sus sales y encontraron que tienen una excelente acción inhibidora del factor X de coagulación de la sangre activado y particularmente una excelente actividad por administración oral. Específicamente, esta invención se refiere a derivados de diazepan representados por las fórmulas generales siguientes o una de sus sales y también a una composición farmacéutica, particularmente un inhibidor del factor X de coagulación de la sangre activado que contiene los mismos como ingredientes eficaces.
DERIVADOS DE BETA-AMINOACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE MATRIZ Y TNF-ALFA.
(16/10/2004) Un nuevo compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: A se selecciona entre -COR5, -CO2H, -CO2R6, -C(O)NHOH, -C(O)NHOR5, -C(O)NHOR6, -NHRa, -N(OH)COR5, -N(OH)CHO, -SH, -CH2SH, -S(O)(=NH)Ra, -S(=NH)2Ra, -SC(O)Ra, -PO(OH)2 y -PO(OH)NHRa; X está ausente o se selecciona entre alquileno C1-3, alquenileno C2-3 y alquinileno C2-3; Z está ausente o se selecciona entre un carbociclo C3-13 sustituido con 0-5 Rb y un heterociclo de 5-14 miembrosque comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S(O)p y sustituido con 0-5 Rb; Ua está ausente o se selecciona entre: O, NRa1, C(O),…
HIDRAZINOFENILSULFONILUREAS SUSTITUIDAS EN N COMO AGENTES HERBICIDAS Y REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST SCHERING AGREVO GMBH. Inventor/es: WILLMS, LOTHAR, BIERINGER, HERMANN, ROSINGER, CHRISTOPHER, KEHNE, HEINZ, BAUER, KLAUS.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS CON LA FORMULA (I) Y SUS SALES, EN LOS QUE R1 A R6, W, Q, X, Y Y Z SON ADECUADOS PARA SU UTILIZACION COMO HERBICIDAS Y REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LAS PLANTAS. LOS COMPUESTOS (I) PUEDEN PREPARARSE MEDIANTE PROCEDIMIENTOS ANALOGOS A METODOS ANTERIORES, DE FORMA QUE ALGUNOS DE LOS PROCEDIMIENTOS IMPLICAN NUEVOS INTERMEDIARIOS CON LA FORMULA (II).
3-AMIDO-CROMANILSULFONIL(TIO)UREAS , PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, SU EMPLEO Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LAS COTIENEN.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ENGLERT, HEINRICH, CHRISTIAN, GERLACH, UWE, LINZ, WOLFGANG, MANIA, DIETER, DR., GOGELEIN, HEINZ, PROF. DR., KLAUS, ERIK, DR.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE 3 AMIDO CROMANILSULFONIL(TIO)UREAS DE FORMULA I, QUE SON VALIOSAS SUSTANCIAS ACTIVAS DE MEDICAMENTOS INDICADOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES CARDIACAS Y DEL SISTEMA CIRCULATORIO, EN ESPECIAL PARA EL TRATAMIENTO DE ARRITMIAS, PARA PREVENIR LA MUERTE REPENTINA POR INFARTO O PARA INFLUIR EN UNA MENOR CONTRABILIDAD DEL CORAZON. TRATA ASIMISMO DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE ESTAS UREAS, DE SU EMPLEO Y DE PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN.
DERIVADOS 6,6-HETEROBICICLICOS SUSTITUIDOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, LIANG.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE A, B, D, E, K, G, R 3 Y R 5 SON SEGUN SE HAN DEFINIDO EN LAS ESPECIFICACIONES, Y A LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS (I) SON ANTAGONISTAS DEL FACTOR (HORMONA) DE LIBERACION DE LA CORTICOTROPINA (CRF) (CRH).
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA, CARMEN, GONZALEZ,CONCEPCION, TORRES,M. CARMEN.
Nuevos compuestos heterocíclicos con actividad antiinflamatoria. Nuevos compuestos heterocíclicos de fórmula I y sus sales, solvatos y prodrogas, en donde los significados de los distintos sustituyentes son como se han indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles como antiinflamatorios.
DERIVADOS DE PIRIMIDINIL-METIL-INDOL , CON ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA.
(16/10/2004). Solicitante/s: BASILEA PHARMACEUTICA AG. Inventor/es: MATTEI, PATRIZIO, PFLIEGER, PHILIPPE.
Derivados de indol, de la fórmula general I en donde, R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsufonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, heterociclilalquilo o fenilalquilo; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alcanoílo, fenilo, fenilaquilo, ó heterociclilalquilo; R3 es hidrógeno, alquilo; y R4 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsulfonilo , dialquilsulfamoílo, N-cicloalquil- N-alquilsulfamoílo, hetecociclilalquilo o fenilalquilo; y sales de adición farmacéuticamente aceptables de estos compuestos.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y HERBICIDAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2004) Un derivado de pirimidina representado por la **fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)carbonil- alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenilo C2- C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6 (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C4), un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C4, un grupo alqueniloxi C2-C6, un grupo alquiniloxi C2-C6, un grupo cicloalquiloxi C3-C6, un grupo fenilo (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi…
DERIVADOS DE FURANONA INHIBIDORES DE LA CATEPSINA S.
(01/10/2004) Compuesto según la fórmula (II): en la que: R1 = Ri, RiC(O), Ri C (S), Ri SO2· Ri OC(O), Ri NHC(O) Ri = X1 = O, S, NH; W, Y, Z = CH, N; Rii = combinaciones de sustitución individuales o múltiples en el anillo tomadas de: H, alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-6, OH, SH, amino, halógeno; R2, R4 = H, alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-7; R3 = alquilo C1-7, alquilo C1-7 cicloalquilo C3-7, alquilo Ar-C1-7; R5 =, alquilo C1-7, alquilo Ar-C1-7, alquilo C1·3- CONRiii, Riv, Riii = H, metilo; Riv = en las que n = 1 a 3, m = 1 a 3; Rv, Rvi = H, alquilo C1-7; A = N, CH; B = N, O, S, CH; Rvii = ausente cuando B = O, S; o Rvii = H, alquilo C1-7 cuando B = N, CH; Rviii = O, alquilo…
AMIDAS DE ACIDO ANTRANILICO, SUSTITUIDAS EN POSICION ORTO Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: THIERAUCH, KARL-HEINZ, ERNST, ALEXANDER, HUTH, ANDREAS, KRIGER, MARTIN, MENRAD, ANDREAS, HABEREY, MARTIN, PETROV, ORLIN, SEIDELMANN, DIETER.
Compuestos de la fórmula general I en la que R1 representa el grupo indicando * el punto de unión en las que R4 significa flúor, cloro, bromo, -CF3, -N=C, CH3-, -OCF3 o -CH2OH, en las que R5 significa cloro, bromo ó OCH3, en las que R6 significa -CH3 o cloro, en las que R7 significa CH3 o cloro, en las que R8 significa CH3, fluor, cloro o CF3, en las que R2 representa piridilo o el grupo y R3 representa hidrógeno o fluor, así como sus tautómeros, isómeros E o Z, racematos, enantiómeros y sales, realizándose que, en el caso de que R1 represente el grupo y R3 represente hidrógeno, entonces R2 no debe representar piridilo,.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WOLF, MICHAEL, BEIER, NORBERT, KLUXEN, FRANZ-WERNER, ROCHUS, JONAS.
DERIVADOS DE ARILALCANOILPIRIDAZINAS DE FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R 1 , R 2 , Q Y B TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION 1, MUESTRAN UNA INHIBICION DE LA FOSFODIESTERASA IV, Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS, ASI COMO DE ALERGIAS, ASMA Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
INHIBIDORES DE CISTEINA-PROTEASA.
(01/09/2004) LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE A ES C(O) O CH(OH); R 1 ES , , , O ; R 2 ES H, ALQUIL C 1-6 , CICLOALQUIL C 36 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 06 , R 5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R'NC(O)-, R 5 R'NC(S)-, ADAMANTILC(O)-, O ; R" ES H, ALQUILO C 1-6 , AR-ALQUILOC 0-6 O HET-ALQUILOC 0-6 ; R " ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILO C 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILO C 06 , O HET-ALQUILOC SUB,0-6 ; CADA R 3 ES INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUENILO C SUB ,2-6 , ALQUINILO C 26 , HET, AR O ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR OR', SR', NR' 2 , R'NC(O)OR 5 , CO 2 R', CO 2 NR' 2 , N(C=NH)NH 2 , HET O AR; R 4 ES H, ALQUILO C 1-6 , CICLOALQUILOC 3-6 ALQUILOC 0-6 , AR-ALQUILOC 0-6 , HET-ALQUILOC 0-6 , R S UP,5 C(O)-, R 5 C(S)-, R 5 SO 2 -, R 5 OC(O)-, R 5 R'NC(O)-,…
COMPUESTOS AMINADOS DE 5,6,7,8-TETRAHIDRO-NAFTO-(2 ,3-B)-FURANO Y DE INDANO-(5,6-B)-FURANO , SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION Y LA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/08/2004). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: MILLAN, MARK, PEGLION, JEAN-LOUIS, DESSINGES, AIMEE, AUDINOT, VALERIE, VIAN, JOEL.
COMPUESTO DE FORMULA EN LA QUE : A-B REPRESENTA CH=CH O CH{SUB,2}-CH{SUB,2};: N REPRESENTA CERO O UNO, Y Y REPRESENTA UN RADICAL ALCENILO QUE CONTIENE DE 2 A 10 ATOMO DE CARBONO EN CADENA RECTA O RAMIFICADA; - UN RADICAL {OE}-{(}CICLOALQUIL{)}ALQUILO ,{OE}-{(}METIL CICLOALQUIL{)}-ALQUILO O {OE},{OE}-{(}DICICLOALQUIL{)}-ALQUILO EN CADA UNO DE LOS CUALES CADA GRUPO CICLOAQUIL CONTIENE DE 3 A 7 ATOMO S DE CARBONO Y LA PARTE ALQUILO CONTIENE DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO EN CADENA RECTA O RAMIFICADA; O - UN RADICAL DE FORMULA: Y . ESTOS COMPUESTOS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE TOLERABLES PUEDEN UTILIZARSE COMO MEDICAMENTOS.
LIGANDOS RECEPTORES DE HISTAMINA H3.
(16/08/2004) Un compuesto de la fórmula en la que A es (CH2)m, donde m es de 1 a 3; B es (CH2)n, donde n es de 1 a 3; X es de 0 a 2; R1 es hidrocarbilo (C1 a C10), en el que se pueden reemplazar hasta dos átomos de carbono por O, S o N, y hasta dos átomos de hidrógeno se pueden reemplazar por halógeno; R2 es H o hidrocarbilo (C1 a C15), en el que se pueden reemplazar hasta tres átomos de carbono por O, S o N, y hasta tres átomos de hidrógeno se pueden reemplazar por halógeno; R3 no está presente cuando -Y-Z-R2 está unido a W, o es H o hidrocarbilo (C1 a C7) cuando -Y-Z-R2 no está unido a W; W es nitrógeno; X es -CH2-, O-o NR4, siendo R4 ` H o alquilo (C1 a C3); Y reemplaza un átomo de hidrógeno en cualquiera de entre A, B, W y X,…
DERIVADOS (BENZODIOXANICOS, BENZOFURANICOS O BENZOPIRANICOS) SUSTITUIDOS CON AMINOALQUILO.
(01/08/2004) Un compuesto de **fórmula** una forma estereoquímicamente isómera del mismo, una forma de N-óxido del mismo, una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, o una sal de amonio cuaternario del mismo, en la que: Alk1es alquilcarbonilo C1-4, alquil(C1-4)carbonil- alquilo(C1-4), carbonilo, carbonil-alquilo C1-4, o alcanodiilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, amino, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquil(C1-4)oxialquilo(C1-4) , alquil(C1- 4)carboniloxi, alquil(C1-4)carboniloxialquil(C1- 4)oxicarboniloxi, o cicloalquil(C3- 6)carboniloxialquil(C1-4)oxicarboniloxi; Alk2es alquil(C1-4)carbonilalquilo(C1-4); alcanodiilo C1- 6 sustituido con hidroxi, halo, amino, hidroxialquilo C1-4, alquiloxi C1-4, alquil(C1- 4)oxialquilo(C1-4), al-quil(C1-4)oxicarbonilo ,…
DERIVADOS DE DIHIDROBENZOPIRANO VASOCONSTRICTORES.
(01/08/2004) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A LA FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R4 ES HIDROGENO, HALO, ALQUILO C{SUB,1-6}, HIDROXIDO, ALQUILOXIDO C{SUB,1-6}, ARILOXIDO O ARILMETOXIDO; R5 Y R6 DESIGNAN R5A Y R6A, EN DONDE R5A Y R6A TOMADAS JUNTAS FORMAN UN RADICAL BIVALENTE; O R5 Y R6 PUEDEN DESIGNAR R5B Y R6B, EN DONDE R5B ES HIDROGENO Y R6B ES UN HETEROCICLO O UN GRUPO DE ALQUENILO O DE ALQUINILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; O R5 Y R6 DESIGNAN R5C O R6C, EN DONDE R5C Y R6C SON HIDROGENO, HALO, ALQUILO C{SUB,16}, ALQUENILO C{SUB,3-6}, ALQUINILO C{SUB,3-6}, HIDROXIDO, ALQUILOXIDO C{SUB,1-6}, CIANO, AMINOALQUILO C{SUB,1-6},…
DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASA DE MATRIZ (MMP).
(16/07/2004). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: WHITLOCK, GAVIN, ALISTAIR, DACK, KEVIN NEIL.
Compuesto de **fórmula** o una sal veterinariamente aceptable del mismo, o un solvato veterinariamente aceptable de cualquier entidad, para la fabricación de un medicamento para animales para el tratamiento curativo o profiláctico de una afección médica para la que está indicado el inhibidor de MMP.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS ETERES CICLICOS PIPERIDINILAMINOMETIL TRIFLUOROMETILICOS.
(16/07/2004) Un procedimiento para la preparación de una mezcla de compuestos de **fórmula** enriquecida en el compuesto de fórmula, y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en las que R1 es alquilo C1-C6; R2 es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 o fenilo o fenilo sustituido; R3 es hidrógeno o halo; m es cero, uno o dos; que comprende las etapas de (a1) hacer reaccionar una mezcla de compuestos de **fórmula** con un ácido de fórmula HX, seleccionándose HX entre el grupo constituido por ácido (S)-(+)-mandélico, ácido D- -tartárico, ácido di-p-toluoil-D-tartárico , ácido ((1R)- endo, anti)-(+)-3-bromocanfo-8-sulfónico , ácido quínico, ácido acético y ácido bromhídrico, para formar una mezcla de compuestos diastereoméricos de fórmulas Va y Vb, respectivamente: 49 (b1) permitir que la sal de HX de la mezcla del producto diasteromérico de la etapa…
COMPUESTOS DE N-ARILMETILTIOANILIDA UTILES PARA INHIBIR LA REPLICACION DEL VIH.
(16/07/2004) Un compuesto de la fórmula en la que A y X son, independientemente, oxígeno o azufre; R6 es H, halógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, ciano o nitro; Y es -CH2O-, -OCH2-, -CH2S- o -CH2SO2-; Q es: (A) un grupo aromático con la estructura en la que R1 a R5 son, cada uno, independientemente: (i) hidrógeno, halógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, alquiltio con 1 a 4 átomos de carbono, haloalcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, ciano, nitro, hidroxi, acetiloxi, benzoiloxi, amino, acetamido, fenilo, acetiloximetilo, hidroximetilo, trihalometilo, carboxi, (alcoxi con 1…
