CIP-2021 : A61K 31/55 : que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/55 · · · que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES DE RECEPTORES DE ADP DE PLAQUETAS.
(16/05/2006) Un compuesto de fórmula (I): en la que: y A se selecciona entre el grupo constituido por un 2-tienilo sustituido, y un 2-tienilo no sustituido en la que A opcionalmente tiene de uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquil C16 amino, hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi, y carboxamida; W es fenileno, opcionalmente teniendo entre uno y tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por metilo, metoxi hidroxi, halógeno, ciano, hidroxilo, mercapto, nitro, tioalcoxi, carboxaldehído, carboxilo, carboalcoxi,…
DERIVADOS DE 5-N-HETEROCICLIL-1-(4SULFONIL-FENIL)-1H-PIRAZOL CON ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA CICLOOXIGENASA-2-(COX-2) PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(16/05/2006) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que m es 0, 1 ó 2; n es 1, 2 ó 3; en la que el anillo W está conectado al anillo de pirazol a través de un átomo de nitrógeno y es un radical seleccionado del grupo formado por: a) un anillo de heterociclilo saturado, parcialmente saturado o aromático, de 3 a 7 miembros, seleccionado del grupo que comprende aziridin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperazin-1- ilo, tiomorfolin-4-ilo, 1, 2-tetrahidrotiazin-3- ilo, 1, 3-tetrahidrotriazin-3-ilo , tetrahidrotiadiazolilo , morfolin-4-ilo, azepan- 4-ilo, y [1, 4]-diazepan-1-ilo; b) un anillo de heterociclilo saturado, parcialmente…
SUCCIONOILAMINO LACTAMAS COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE LA PROTEINA A BETA.
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: OLSON, RICHARD, E., MADUSKUIE, THOMAS, P., THOMAS, LORIN, ANDREW.
Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1, en cada aparición, se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-C6; R2 se selecciona independientemente entre: H y alquilo C1-C6; R3 es -(CR7R7a)n-R4, -(CR7R7a)n-S-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-O-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-S-(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-S-(=O)2-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-C-(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)C(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-C(=O)N(R7b)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)S(=O)2-(CR7R7a)m-R4 , o -(CR7R7a)n-S(=O)2N(R7b)-(CR7R7a)m-R4.
HEXAHIDROAZEPINO(4,5-G)INDOLES E INDOLINAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR 5-HT.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC. Inventor/es: FU, JIAN-MIN, MORRIS, JEANETTE, KAY, ROMERO, ARTHUR, GLENN.
Un compuesto de la **fórmula** en el que el enlace representado por R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, hidroxi, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-8, (alcoxi C1- 8)carbonilo, alcanoiloxi C1-8, R7C( = O)-, R8R7NC( = O)-, R8R7N-, arilo, arilalquileno C1-8-, heteroarilo, heteroarilalquileno C1-8-, Het o Hetalquileno C1-8-; o R1 y R2 juntos son una cadena de 3, 4, 5, 6, 7 ó 8 miembros saturada o parcialmente insaturada que comprende uno o más átomos de carbono y opcionalmente comprende uno o dos oxi (-O-), tio (-S-), sulfinilo (-SO-), sulfonilo (S(O)2-), o -NR10- en la cadena; R3 es hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo, Het, R7C( = O)-, R7OC( = O)-, R7SO2-, R8R7NC( = O)-, R7C( = S)-, R7SC( = O)-, R8R7NC( = S)-, R7SO2-, R8R7NSO2-, R7S( = O)-, R8R7NS( = O)-, Ra-alquileno C1-8-, o Ra(alquilen C1-8)C( = O)-; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE QUIMIOQUINA Y PROCEDIMIENTOS DE USO DE LOS MISMOS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. KYOWA HAKKO KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: LULY, JAY, R., NAKASATO, YOSHISUKE, OHSHIMA, ETSUO.
Un compuesto de fórmula: o sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que: n es un número entero de uno a cuatro; M es >CR1R2; R1 es -H, -OH, un grupo alifático, -O-(grupo alifático), -O-(grupo alifático sustituido), -SH, -S-(grupo alifático), -S-(grupo alifático sustituido), -OC(O)- (grupo alifático), -O-C(O)-(grupo alifático sustituido), -C(O)O-(grupo alifático), -C(O)O-(grupo alifático sustituido), -CN, -COOH, -CO-NR3R4 o -NR3R4; o R1 es un enlace covalente entre el átomo del anillo M y un átomo de carbono adyacente en el anillo que contiene M; R2 es -OH, un grupo acilo, un grupo acilo sustituido, - NR5R6, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo aromático, un grupo aromático sustituido, un grupo bencilo, un grupo bencilo sustituido, un grupo heterocíclico no aromático o un grupo heterocíclico no aromático sustituido.
COMPOSICIONES DE MONOBACTAMICOS Y PROCEDIMIENTOS DE USO DE LAS MISMAS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CHIRON CORPORATION. Inventor/es: SHAWAR, RIBHI.
Uso de un compuesto monobactámico antibacteriano, o una sal aceptable farmacéuticamente o un profármaco del mismo y una cantidad de un agente mucolítico efectivo para potenciar la actividad antibacteriana del compuesto monobactámico en el espacio endobronquial del paciente en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de un paciente que sufre una infección microbiana endobronquial patogénica, en el que el agente mucolítico puede administrarse al paciente antes, simultáneamente con o después de la administración del compuesto monobactámico antibacteriano.
DISOLUCION ORAL QUE CONTIENE GALANTAMINA Y UN AGENTE EDULCORANTE.
(16/04/2006). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: FRANCOIS, MARC, KAREL, JOZEF JANSSEN PHARMACEUTICA, KEMPEN,TONY,MATHILDE ,J. JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., DE PROOST,EDDY,A,JOSEE JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
Una disolución oral que comprende galantamina o una sal de adición farmacéuticamente aceptable de la misma, caracterizada porque comprende de 0, 005 a 3% (p/v) de un agente edulcorante y porque el vehículo líquido a granel es acuoso.
ESPIROBENZOAZEPINAS NO PEPTIDICAS SUSTITUIDAS, ANTAGONISTAS DE LA VASOPRESINA.
(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula (I), donde R1 es de uno a tres miembros seleccionados independientemente entre hidrógeno, halógeno, amino, amino sustituido, hidroxi, alquiloxi, fenilo, fenilo sustituido, alquiltio, ariltio, alquilsulfóxido, aril-sulfóxidoaalquilsulfona y arilsulfona; donde R es fenilo, fenilo sustituido o -pGE qW; donde (a) B es NH; (b) G es fenilo o fenilo sustituido; (c) E es O, S, NH, (CH2iN(R)CO o (CH2iCONR donde R es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; (d) W es de uno a tres miembros seleccionados independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo susti45 tuido, amino, amino sustituido, alquiltiofenilo, alquilsulfoxidofenilo , arilo, arilo sustituido, heteroarilo…
N-ARALQUILAMINAS CICLICAS ANTIPSICOTICAS.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BOIGEGRAIN, ROBERT, BOURRIE, MARTINE, LAIR, PIERRE, PAUL, RAYMOND, PONCELET, MARTINE, VERNIERES, JEAN-CLAUDE.
Compuesto de fórmula (I): en la cual: - A representa un grupo elegido entre los siguientes: - -CC-; -CH=CH-, -CH2-CH2- - n es igual a 1 ó 2; - X representa un átomo de hidrógeno, de cloro o de flúor o un grupo metilo o metoxi; - Y representa un átomo de hidrógeno o un átomo de cloro o de flúor; - R1 representa un grupo ciclohexilo monosustituido, bisustituido, trisustituido o tetrasustituido por un grupo metilo; un grupo fenilo monosustituido o bisustituido por un átomo de flúor o de cloro o por un grupo (C1-C3)-alcoxi o trifluorometilo; un grupo cicloheptilo, terc-butilo,.
UTILIZACION DE CUATRO DERIVADOS DE K-252A.
(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CEPHALON, INC. KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.. Inventor/es: MURAKATA, CHIKARA, LEWIS, MICHAEL E., NEFF, NICOLA, ROBERTS-LEWIS, JILL, SAITO, HIROMITSU, MATSUDA, YUZURU, KAUER, JAMES C., GLICKSMAN, MARCIE A.
Utilización de un compuesto para la preparación de un medicamento para su utilización en la intensificación, en un mamífero, de la función de las neuronas ganglionares de la raíz dorsal, estando representado el compuesto por la fórmula siguiente: en la que se llevan a cabo las sustituciones siguientes: Compuest R1 R2 X R o II-4 H H CH2OH OCH3 II-12 H H CH2OH OH II-15 H H CH2SOCH3 OH II-51 CH2SC2H5 CH2SC2H5 CO2CH3 OH.
DERIVADOS (A)-ANELADOS DE PIRROL Y SU UTILIZACION EN FARMACIA.
(16/03/2006). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS, GUNTHER, DANNHARDT, GERD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), DONDE R{SUP,1} A R{SUP,7}, B, A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS Y LA PREVENCION DE ENFERMEDADES ALERGICAS.
MEDICAMENTO CON EFECTO PROTECTOR CONTRA SUSTANCIAS OXIDATIVAS-TOXICAS Y, EN PARTICULAR, CONTRA SUSTANCIAS CARDIOTOXICAS.
(01/03/2006). Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS GMBH. Inventor/es: ROZSA, ZSUZSANNA, PAPP, JULIUS, GY., THORMIHLEN, DIRK, WALDECK, HARALD.
Uso de compuestos de la fórmula general I en la cual R1 representa un grupo fenilalquilo C1-4, eventualmente sustituido en el anillo fenílico con alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno o representa un radical naftilaquilo C1-4, R2 representa hidrógeno o un grupo que forma un éster biolábil, y R3 representa hidrógeno o un grupo que forma un éster biolábil, y sales fisiológicamente tolerables de los ácidos de fórmula I, para la producción de preparados farmacéuticos para la profilaxis y/o el tratamiento adyuvante en terapias en las que dosis cardiotóxicas de agentes citostáticos, inducen una lesión del corazón, particularmente del miocardio, en seres humanos.
TIADIZOLES Y OXIADIAZOLES Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA-7.
(01/03/2006). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: VERGNE, FABRICE, DUCROT, PIERRE, ANDRIANJARA, CHARLES, BERNARDELLI, PATRICK, LORTHIOIS, EDWIGE.
Un compuesto que tiene la siguiente **fórmula**, en la que: - Y es O o S; - R1 es: alquilo C4-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, o un grupo bicíclico; cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios grupos X1- R4, idénticos o diferentes, en los que: - X1 es: un enlace sencillo, alquileno inferior, alquenileno C2- C6, cicloalquileno, arileno o un heterociclo divalente, y - R4 es: 1) H, =O, NO2, CN, halógeno, haloalquilo inferior, alquilo inferior, bioisóstero de ácido carboxílico, 2) COOR5, C(=O)R5, C(=S)R5, SO2R5, SOR5, SO3R5, SR5, OR5, 3) C(=O)NR7R8, C(=S)NR7R8, C(=CH-NO2)NR7R8, C(=N- CN)NR7R8, C(=N-SO2NH2)NR7R8, C(=NR7)NHR8, C(=NR7)R8, C(=NR9)NHR8, C(=NR9)R8, SO2NR7R8, o NR7R8, en los que R7 y R8 son los mismos o diferentes, y se seleccionan de OH, R5, R6, C(=O)NR5R6, C(=O)R5, SO2R5, C(=NR9)NHR10, C(=NR9)R10, C(=CH- NO2)NR9R10, C(=N-SO2NH2)NR9R10, C(=N-CN)NR9R10, o C(=S)NR9R10.
ETIL EPA ALTAMENTE PURIFICACO Y OTROS DERIVADOS DE EPA PARA TRANSTORNOS NEUROLOGICOS.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: LAXDALE LIMITED. Inventor/es: PEET, MALCOLM, VADDADI, KRISHNARAO SITAMRAO.
El uso de una preparación que comprende EPA en una forma apropiadamente asimilable, en la que de todos los ácidos grasos presentes en la preparación al menos 90% está en la forma de EPA, y en la que menos del 5% esté en la forma de ácido docosahexaenoico (DHA), para fabricar un medicamento para el tratamiento de la enfermedad de Huntington o cualquier otro trastorno debido a repeticiones de trinucleótidos, incluyendo la ataxia de Friedreich, la distrofia miotónica y el síndrome del cromosoma X frágil.
COMBINACION QUE COMPRENDE UN INHIBIDOR DE LA P-GP Y UN FARMACO ANTIEPILEPTICO.
(01/03/2006). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH LISCHER, WOLFGANG POTSCHKA, HEIDRUN. Inventor/es: LISCHER, WOLFGANG, POTSCHKA, HEIDRUN, SCHMUTZ, MARKUS.
Una combinación que contiene un inhibidor de la P- glicoproteína (P-gp) seleccionado entre [3'-desoxi-3'-oxo- MeBmt]1-Ciclosporina , [3'-desoxi-3'-oxo- MeBmt]1-[Val]2- Ciclosporina (PCS833), [3'-desoxi-3'-oxo-MeBmt]1-[Nva]2- Ciclosporina, Ciclo-[Pec-MeVal-Val-MeAsp(ß-P-t-Bu)-MeIle- MeIle-GlyMeVal-Tyr(Me)-L-Lact] , y Ciclo-[Pec-MeVal-Val- MeAso-MeIle-MeIle-Gly-MeVal-Tyr(Me)-D-Lact] y un fármaco antiepiléptico seleccionado entre fenitoina, carbamazepina, lamotrigina, gabapentina, oxcarbazepina, ácido valpróico, y topiramato, en la cual los ingredientes activos están presentes en cada caso en forma libre o en la forma de una sal farmacéuticamente aceptable y opcionalmente al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, para uso simultáneo, separado o secuencial.
INDOLES SUSTITUIDOS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE 5-HT.
(16/02/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: JACOBSEN, E. JON, JACOBSEN, SUSAN, FOX, MERCHANT, KALPANA, M.
Un compuesto de la **fórmula**, en la que cada R1 es independientemente: a) H, b) alquilo de C1-4, c) alquilo de C1-4 substituido por un fenilo, en donde el fenilo está opcionalmente substituido con uno o dos R2, o d) fenilo, opcionalmente substituido con uno o dos R2; R2 es: a) halo, b) OR3, c) CF3, d) C(=O)-NR4R5, e) NH-SO2-R6, f) NR4R5, g) NR4-C(=O)-R4, h) SO2-NR4R5, i) CN, o j) NO2; R3 es H, alquilo de C1-4, o fenilo; R4 y R5 son independientemente H, alquilo de C1- 4, o R4 y R5 tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado entre el grupo formado por 1-pirrolidinilo, 1-piperacinilo y 1- morfolinilo.
PREVENCION DEL INFARTO CEREBRAL MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UNA COMBINACION DE UN FARMACO ANTIPLAQUETARIO BLOQUEADOR DEL RECEPTOR ADP Y UN FARMACO ANTIHIPERTENSIVO.
(16/02/2006). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: CONIGLIO, ANTHONY, A., PLAT, FRANCIS, R., BLUMENTHAL, MELVIN, S.
El uso de clopidogrel e irbesartán en la preparación de una composición farmacéutica para la prevención, la inhibición o el tratamiento del infarto cerebral en una especie mamífera.
DERIVADOS DE PIRROL O DE PIRAZOL TRICICLICOS.
(16/02/2006) Un derivado tricíclico de pirrol o pirazol representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, que muestra una gran afinidad y selectividad para el receptor 5-HT{sub,2C} y es útil para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central como trastornos sexuales, trastornos del apetito, ansiedad, depresión y trastornos del sueño. *fórmula * (en la fórmula anterior, cada símbolo representa lo siguiente; El anillo Y: un anillo insaturado de cinco elementos que puede tener 1 a 3 de uno o más tipos de heteroátomo(s) cada uno seleccionado del grupo constituido por un átomo de nitrógeno; un átomo de oxígeno y un átomo de azufre o un anillo insaturado de seis miembros que tiene 1 o 2 átomo(s) de nitrógeno; X: un enlace o un átomo de carbono; .... un doble…
TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE IMPLICAN FORMACION DE QUISTES.
(16/02/2006). Solicitante/s: SCIOS INC. STANTON, LAWRENCE, W. Inventor/es: JOLY, ALISON, SCHREINER, GEORGE, F., WHITE, R., TYLER.
El uso de un ligando de un receptor de benzodiazepina de tipo periférico (PTBR) para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento o prevención de una enfermedad que implica la formación de quistes en un paciente que tiene o con riesgo de desarrollar dicha enfermedad, en el que el ligando de PTBR es un compuesto orgánico seleccionado entre el grupo compuesto por benzodiazepinas, isoquinolina carboxamidas, imidazopiridinas, 2-aril-3- indolacetamidas y pirrolobenzoxazepinas.
DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DOECKE, CHRISTOPHER, WILLIAM, FISHER, MATTHEW, JOSEPH, MANCUSO, VINCENT LILLY MSG DEVELOPMENT CENTRE S.A., MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, XIE, CHAOYU, BRINER, KARIN, RICHARDSON, TIMOTHY, IVO, SHI, QING, BIGGERS, CHRISTOPHER, KELLY, HERTEL, LARRY, WAYNE, MAYER, JOHN, PHILIP, SHAH, JIKESH, ARVIND, WU, ZHIPEI.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo; T es: R es independientemente: hidrógeno, hidroxi, ciano, nitro, halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalquilo C1-C4, (D)C(O)R9, (D)C(O)OR9, (D)C(O)SR9, (D)C(O)heteroarilo, (D)C(O)heterociclilo , (D)C(O)N(R9)2, (D)N(R9)2, (D)NR9COR9, (D)NR9CON(R9)2, (D)NR9C(O)OR9, (D)NR9C(R9)=N(R9), (D)NR9C(=NR9)N(R9)2, (D)NR9SO2R9, (D)NR9SO2N(R9)2, (D)NR9(CH2)nheterociclilo , (D)NR9(CH2)nheteroarilo , (D)OR9, OSO2R9, (D)[O]q(cicloalquilo C3-C7), (D)[O]q(CH2)narilo, (D)[O]q(CH2)nheteroarilo , (D)[O]q(CH2)nheterociclilo , donde el heterociclilo excluye un heterociclilo que contiene un único nitrógeno cuando q=1, (D)SR9, (D)SOR9, (D)SO2R9 o (D)SO2N(R9)2.
(16/12/2005) UN COMPUESTO DE PURINA, QUE TIENE UN EFECTO DESEADO Y UNO INDESEADO CUANDO SE ADMINISTRA UNA DOSIFICACION SUFICIENTE PARA INDUCIR EL EFECTO DESEADO A UN MAMIFERO, SE COMBINA CON UN AGENTE NEUTRALIZADOR, EN DONDE EL AGENTE NEUTRALIZADOR PUEDE REDUCIR EL EFECTO INDESEADO CUANDO LA COMBINACION QUE CONTIENE UNA CANTIDAD EFICAZ DEL COMPUESTO DE PURINA SE ADMINISTRA A UN MAMIFERO. EN UNA VERSION PREFERIDA, SE COMBINA UN COMPUESTO DE ADENOSINA "IN VITRO" CON UNA CATECOLAMINA EN UN INDICE PREDETERMINADO PARA FORMAR UNA COMPOSICION DE ADENOSINA. SE PUEDEN ADMINISTRAR DOSIFICACIONES MUY ELEVADAS DE UN COMPUESTO DE PURINA, TAL COMO ADENOSINA, ATP, O SUS ANALOGOS A UN MAMIFERO MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE COMPOSICIONES QUE CONTENGAN EL COMPUESTO DE PURINA Y UN AGENTE NEUTRALIZADOR, REDUCIENDO LOS EFECTOS PELIGROSOS INDESEADOS ASOCIADOS CON LA ADMINISTRACION DE…
DERIVADOS DE 1,2-DIAZEPAN COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE INTERLEUQUINA-1 BETA.
(01/12/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** en la que m es 0 ó 1; W es -CH2-, -C(O)-, S(O)2 o -S(O)-; X es -C(H)-, -C(R8)-, o Z es-CH2-, -O-, -S-, o -N(R1)-, con tal de que si Z es - N(R1)-, entonces W es -C(O)-, -S(O)2- o -S(O)-; cada R1 es, por separado, -H, -S(O)2-CH3, R2 es -C(O)R8, -C(O)C(O)R8, -S(O)2R8, -S(O)R8, -C(O)OR8, - C(O)N(H)R8, -S(O)2N(H)-R8, -S(O)N(H)-R8, -C(O)C(O)N(H)R8, - C(O)CH=CHR8, -C(O)CH2OR8, -C(O)CH2N(H)R8, -C(O)N(R8)2, - S(O)2N(R8)2, -S(O)N(R8)2, -C(O)C(O)N(R8)2, -C(O)CH2N(R8)2, -CH2-R8, -CH2-alquenil-R8 o -CH2-alquinil-R8; R8 es -H, una cadena lateral de aminoácido, cada R4 es independientemente -OH, -F, -CI, -Br, -I, -NO2, -CN, -NH2, -CO2H, -C(O)NH2, -N(H)C(O)H, -N(H)C(O)NH2, - alquilo, -cicloalquilo, -perfluoroalquilo, -O-alquilo,…
UN CONJUGADO COVALENTE DE CLOZAPINA CON UN ACIDO GRASO Y SU USO PARA TRATAR LA ESQUIZOFRENIA.
(01/12/2005) Conjugados covalentes de un ácido graso con clozapina tienen la propiedad inesperada de una eficacia terapéutica prolongada. Esta propiedad inesperada del conjugado permite la administración de dosis inferiores del fármaco (como parte del conjugado covalente), para proporcionar un efecto terapéutico antipsicótico, reduciendo por tanto la posibilidad de efectos secundarios graves, tales como granulocitopenia. La propiedad inesperada del conjugado permite también una administración menos frecuente para mantener un efecto terapéutico antipsicótico con relación a la clozapina sin conjugar. Conforme a un aspecto de la invención, se proporciona una composición de materia. La composición de materia es un conjugado covalente de clozapina y un ácido graso que tiene 12-26 átomos de…
SUPLEMENTO HERBARIO PARA EL DETERIORO COGNITIVO RELACIONADO CON LA PERDIDA DE ESTROGENOS.
(01/12/2005). Solicitante/s: GROSE, TRICIA. Inventor/es: GROSE, TRICIA.
Un suplemento dietético diario para el tratamiento de los síntomas de deficiencia en estrógenos en una mujer, comprendiendo dicho suplemento: una cantidad eficaz de extracto de la planta Leucojum aestivum; una cantidad eficaz de Co-Q10; una cantidad eficaz de vitaminas B; una cantidad eficaz de aminoácidos no esenciales; y una cantidad eficaz de antioxidantes.
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
(01/12/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: RICHTER, FRIEDRICH, JACKMAN, MARTIN, POPP, XUE-PING, SCHMOOK, FRITZ.
Una composición tópica en forma de una emulsión, que comprende un compuesto de la clase de FK506; un alcanodiol, éterdiol o diéteralcohol, fisiológicamente aceptables, que contienen hasta 8 átomos de carbono, como disolvente para el compuesto de la clase de FK506; y agua, caracterizada porque comprende además un alcohol graso insaturado.
DERIVADOS HETEROCICLICOS ALICICLICOS ACILADOS.
(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula** dónde R1 representa un grupo cicloalquilo de (C3 - C7) que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante y del Grupo sustituyente definido más adelante, dicho grupo cicloalquilo de (C3 - C7) además de forma opcional fusionado con un anillo de arilo definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante o un anillo de heteroarilo definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir por de 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan del Grupo sustituyente definido más adelante, o un grupo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros definido más adelante que de forma opcional se puede sustituir…
1,2,3,4,5,6-HEXAHIDROAZEPINO (4,5-B) INDOLES QUE CONTIENEN ARILSULFONAS EN LA POSICION 9.
(01/11/2005) Una arilsulfona de fórmula (XII) **(Fórmula)** en la que R3 es H, alquilo C1-C4, o C0-C4-0 en la que el sustituyente -0 está sustituido de manera opcional con 1 ó 2 (a) F, Cl, Br, I, (b) -O-R3-1 en la que R3-1 es H, alquilo C1-C4 ó O; (c) CF3, (d) -CO-NR3-2R3-3 en la que R3-2 y R3-3 son H o alquilo C1-C4, o NR3-2R3-3 es 1-pirrolidinilo, 1-piperazinilo 1-morfolinilo, (e) -NH-SO2-R3, 4 en la que R3-4 es H o alquilo C1-C4, (f) -NR3-2R3-3 en la que R3-2 y R3-3 son tal como se han definido anteriormente, (g) -NR3-4-CO-R3-4 en la que R3-4 es tal como se ha definido anteriormente, (h) -SO2-NR3-2R3-3 en la que R3-2 y R3-3 son tal como se han definido anteriormente (i) -C=N, ó (j) -NO2; en la que RN es: H, alquilo C1-C4, o C0-C4-0 en la que el sustituyente 0 está sustituido de manera opcional con 1 ó 2 (a) F, Cl, Br, I, (b) -O-RN-1 en…
ESPIROCOMPUESTOS ANTIHISTAMINICOS.
(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: JANSSENS, FRANS EDUARD JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., LEENAERTS, JOSEPH ELISABETH.
Compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en los que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, formilo, carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)carbonilo, N(R3R4)C(=O)-, N(R3R4)C(=O)N(R5)-, etenilo sustituido con carboxilo o (alquiloxi C1-6)carbonilo, o alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, alquiloxilo C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, N(R3R4)C(=O)-, (alquil C1- 6)C(=O)N(R5)-, (alquil C1-6)S(=O)2N(R5)-o N(R3R4)C(=O)N(R5)-; en donde cada R3 y cada R4 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; R5 es hidrógeno o hidroxilo; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi(alquilo C1-6), (alquiloxi C1-6)alquilo C1-6, N(R3R4)C(=O)-, arilo o halógeno; n es 1 ó 2; -A-B- representa un radical divalente de fórmula -Y-CH=CH- (a-1); -CH=CH-Y- (a-2); ó -CH=CH-CH=CH- (a-3).
MODULADORES DEL RECEPTOR 5HT2C.
(01/11/2005) Compuesto de la Fórmula (I): en donde: R1 es: H o alquilo C1-8; R2 es: alquilo C1-8, -CH2-O-C1-8 alquilo, -C(=O)-O-C1-8 alquilo, -C(=O)-NH-C1-8 alquilo, OH, o CH2OH; R2a es: H; o R2 y R2a forman juntos -CH2-CH2-; R3 es: halógeno, perhaloalquilo, o un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene hasta dos heteroátomos seleccionados de O, N, y S; R4 es: -H, halógeno, perhaloalquilo, -CN, -OR5, -SR5, -NHR5, -N(R5)2, -OH, arilo o heteroarilo, en donde dicho arilo puede estar sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1, 8, halógeno, perhaloalquilo y alcoxi, y dicho heteroarilo puede estar sustituido opcionalmente con hasta dos sustituyentes seleccionados de halógeno y alquilo C1-8; o R3 y R4 junto con los átomos a los cuales están unidos forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene un átomo O; cada…
ISOINDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO.
(16/10/2005) Compuestos de fórmula (I) en la que R1 y R2 representan conjuntamente O y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C4, R2 significa hidrógeno y R3 y R4 representan conjuntamente O, o R1 y R2 representan conjuntamente O, R3 significa hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-C4 y R4 significa hidrógeno, R5 significa halógeno, trifluorometilo o metilo, A significa alcano C1-C4-diilo, que puede estar sustituido con hidroxi o alcoxi C1-C4, a significa 0 ó 1, B representa un grupo en los que R6 significa hidrógeno o alquilo C1-C4, b significa 0 ó 1, D significa heterociclilo de 5 a 7 miembros, que puede estar sustituido una o dos veces, independientemente entre sí, con hidroxi, carbamoílo, alcanoílo C1-C4, cicloalquilo C3-C7 unido a través de un grupo carbonilo, cicloalquilo…
BENZOTRIAZELINAS COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES DE GASTRINA Y COLECISSTOQUININA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JAMES BLACK FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: MCDONALD, IAIN MAIR, BUCK, ILDIKO MARIA, HARPER, ELAINE ANNE, LINNEY, IAN DUNCAN, PETHER, MICHAEL JOHN, STEEL, KATHERINE ISOBEL MARY, AUSTIN, CAROL, DUNSTONE, DAVID JOHN, KALINDJIAN, SARKIS BARRET, LOW, CAROLINE MINLI RACHEL, SPENCER, JOHN, WRIGHT, PAUL TREVOR.
Uso de un compuesto de **fórmula** en donde: W es N o N+-O-; R1 y R5 son independientemente H, alquilo C1 a C6, (alquil C1 a C6)oxi, tío, (alquil C1 a C6)tío, carboxi, carboxi(alquilo C1 a C6), formilo, (alquil C1 a C6)carbonilo, (alquil C1 a C6)oxicarbonilo, (alquil C1 a C6)carboniloxi, nitro, trihalometilo, hidroxi, hidroxi(alquilo C1 a C6), amino, (alquil C1 a C6)amino, di(alquil C1 a C6)amino, aminocarbonilo, halo, halo(alquilo C1 a C6), aminosulfonilo, (alquil C1 a C6)sulfonilamino, (alquil C1 a C6)aminocarboni-lo, di(alquil C1 a C6)aminocarbonilo, [N-Z]-(alquil C1 a C6)carbonilamino, formiloxi, formamido, (alquil C1 a C6)ami-nosulfonilo, di(alquil C1 a C6)aminosulfonilo, [N- Z](alquil C1 a C6)sulfonilamino o ciano; o R1 y R5 juntos forman un grupo metilenodioxi; R2 es H o un grupo hidrocarbilo C1 a C18 eventualmente substituido en donde hasta tres átomos de C pueden ser reemplazados eventualmente por átomos de N.
COMPUESTOS TRICICLICOS DE AMIDA Y UREA UTILES PARA INHIBIR LA FUNCION DE LA PROTEINA G Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(16/10/2005) El uso en la fabricación de una composición farmacéutica para inhibir el crecimiento anormal de células de un compuesto de Fórmula 1.0: **(Fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: uno de a, b, c y d representa N o NR9 en donde R9 es O-, -CH3 o -(CH2)nCO2H en donde n es 1 a 3, y los grupos a, b, c y d restantes representan CR1 o CR2; o cada uno de a, b, c y d se selecciona independientemente de CR1 o CR2; cada R1 y cada R2 se selecciona independientemente de H, halo, -CF3, -OR10 (por ejemplo, -OCH3), -COR10, -SR10 35 (por ejemplo, -SCH3 y -SCH2C6H5), -S(O)tR11 (en donde t es 0, 1 ó 2, por ejemplo -SOCH3 y -SO2CH3), -N(R10)2, -NO2, -OC(O)R10, -CO2R10,…
