CIP-2021 : A61K 31/53 : que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo,
p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/53[3] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/53 · · · que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
(06/07/2016). Solicitante/s: CELGENE INTERNATIONAL SARL. Inventor/es: BLUMBERGS, PETER, IONESCU,DUMITRU, SELVEY,LEE ALANI.
Composición farmacéutica que comprende una forma cristalina de la 5-azacitidina para usar en un método de tratamiento de síndromes mielodisplásicos, en donde la forma cristalina de la 5-azacitidina se caracteriza por los picos observados usando difracción de rayos X de polvo (radiación Kα de Cu) que tienen lo siguientes ángulos 2θ:
Ángulo 2θ (°)
12,182
13,024
14,399
16,470
18,627
19,049
20,182
21,329
23,033
23,872
26,863
27,135
29,277
29,591
30,369
32,072
y en donde el método comprende la administración oral de la composición farmacéutica.
PDF original: ES-2592287_T3.pdf
Agente terapéutico para la enfermedad corneal.
(29/06/2016). Solicitante/s: TEIKA PHARMACEUTICAL CO., LTD. Inventor/es: KIMURA,Takahito, FUJISHITA,Shigeto, KAWADA,Hiroyoshi.
Un agente terapéutico que comprende irsogladina o una sal de la misma como principio activo para su uso en la promoción de la curación de una lesión o un trastorno del epitelio anterior de la córnea.
PDF original: ES-2581247_T3.pdf
Benzotienilo-pirrolotriazinas disustituidas y su uso como inhibidores de la FGFR cinasa.
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, cloro, metilo o metoxi,
R2 es hidrógeno o metoxi,
a condición de que al menos uno de R1 y R2 sea diferente de hidrógeno,
G1 representa cloro, alquilo (C1-C4), alcoxicarbonilo (C1-C4), aza-heteroarilo de miembros o el grupo -CH2- OR3, -CH2-NR4R5 o -C(≥O)-NR4R6, en donde
R3 es hidrógeno, alquilo (C1-C4) o cicloalquilo (C3-C6) o fenilo,
(i) dicho alquilo (C1-C4) está opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo (C1-C4), amino, aminocarbonilo, mono-(C1-C4)-alquil-aminocarbonilo, di-alquilaminocarbonilo (C1-C4)-, cicloalquilo (C3-C6) o hasta tres átomo de flúor,
y
(ii) dicho cicloalquilo (C3-C6) está…
Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…
(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
(en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por
(en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A);
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…
Derivados de pirrolotriazinona.
(25/05/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en donde
X denota N o CR1,
R1 denota H, F, Cl, CH3, CH2OH, CH2CI, CH2Br, CF3, CHF2 o CH2F,
R2 denota H o A,
Y denota Ar1, Het1 o Cyc,
Ar1 denota fenilo o naftilo, que está no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2, [C(R2)2]pHet2, NO2, CN, [C(R2)2]pCOOR2, [C(R2)2]pCON(R2)2, NR2COA, NR2SO2A, [C(R2)2]pSO2N(R2)2, S(O)nA, COHet3, O[C(R2)2]mN(R2)2, O[C(R2)2]pAr2, O[C(R2)2]pHet2, NHCOOA, NHCON(R2)2, CHO y/o COA,
Ar2 denota fenilo, que está no sustituido o que está mono o disustituido por Hal, A, [C(R2)2]pOR2, [C(R2)2]pN(R2)2,…
Toltrazurilo con unas propiedades de disolución mejoradas.
(25/05/2016). Solicitante/s: KRKA, TOVARNA ZDRAVIL, D.D., NOVO MESTO. Inventor/es: TOPORISIC,REBEKA, BENKIC,PRIMOZ, TIHI,JAROSLAV, GOJAK,URSKA, KLAVDIJA,MEZNAR, TROST,SABINA.
Partículas de toltrazurilo que presentan un área de superficie específica de entre 4 y 40 m2/g.
PDF original: ES-2588243_T3.pdf
Composición para la prevención y el tratamiento del cáncer de pulmón de células no pequeñas, que contiene derivados de pirazino-triazina.
(27/04/2016). Solicitante/s: JW Pharmaceutical Corporation. Inventor/es: CHA,JOO-YOUNG, LEE,KWAN-HOO, JUNG,JI-EUN.
Una composición que comprende al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los compuestos representados por la siguiente fórmula química 1 y una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos para uso en la prevención o el tratamiento del NSCLC (cáncer de pulmón de células no pequeñas):
**Fórmula**
en donde R1 es quinolinilo, indolilo, quinolinilo sustituido o indolilo sustituido,
en donde el quinolinilo sustituido y el indolilo sustituido tienen al menos un sustituyente seleccionado de alquilo C1~C6, o
en donde Ra y Rb pueden ser independientemente hidrógeno, alquilo C1~C6, piridinilo, o piridinilo sustituido con amino, y pueden estar condensados juntos para formar un anillo;
R3 es metilo o propenilo;
uno o ambos de A y B es hidrógeno;
X es -O-PO3H2 o -OH; e
Y es hidrógeno.
PDF original: ES-2577863_T3.pdf
Compuestos de tetrahidrotriazina para tratar enfermedades relacionadas con la actividad de AMPK.
(20/04/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1, R2 cada uno, independientemente uno de otro, significan H o A,
R3, R4 cada uno, independientemente uno de otro, significan H, A, alquenilo que tiene 2-6 átomos de C, alquinilo que tiene 2-6 átomos de C, Ar o Het,
R5, R6 cada uno, independientemente uno de otro, significan H, A, (CH2)nAr, (CH2)mOAr, (CH2)mOA o (CH2)mOH,
R5 y R6 juntos también significan alquileno que tienen 2, 3, 4 o 5 átomos de C, en el que un grupo CH2 puede estar reemplazado por O, NH o NA y/o en los que 1 átomo de H puede ser reemplazado por OH, Ar significa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales está no sustituido o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, OA, OH, COOH, COOA, CN, NH2, NHA, NA2, SO2A y/o COA,
Het significa un heterociclo mono-, bi- o tricíclico saturado,…
Pirazolopiridinas sustituidas con fluoroalquilo y su uso.
(20/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa nitrógeno o CR3,
en donde
R3 representa hidrógeno,
L representa un grupo -CR4AR4B-(CR5AR5B)p-
, en donde
representa el sitio de unión al grupo carbonilo,
representa el sitio de unión al anillo de pirimidina o al anillo de triazina,
p representa un número 0,
R4A representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxilo,
R4B representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo, metilo o un grupo de fórmula -M-R8,
en donde
M representa un enlace,
R8 representa -(C≥O)r-NR9R10,
en donde
r significa el número 1,
R9 y R10 representan independientemente entre sí en cada caso hidrógeno o ciclopropilo,
R1…
Derivados de 1,2,4-triazin-4-amina.
(13/04/2016) Compuesto de fórmula lyd,
en la que:
B representa un CyBB o HetBB;
CyBB representa fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4c;
HetBB representa un grupo heterocíclico aromático de 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, y grupo HetBB que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R4d;
R4b, R4b', R4c y R4d representan, independientemente en cada aparición,
(a) halógeno,
(b) CN,
(c) alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 (estando estos últimos tres grupos sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, ≥O, halógeno, alquilo…
Derivados de triazol-triazina selectivos dependientes de inhibidores de ciclina quinasa.
(06/04/2016) El compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula**
donde
R1 representa a -H o a -CH3;
R2 representa a -R8, -Q-R8, -R9, -Q-(CH2)n-R9, -(CH2)n-R9, -(CH2)n-NH-R8, -(CH2)m-NH-(CH2)n-R9, -CO- **Fórmula**
R3 representa a
**Fórmula**
ii) C1-C8-alquilo lineal o ramificado, C3-C8-cicloalquilo, C1-C9-heterociclilo, C2-C8-alquenilo lineal o ramificado, C2-C8-alquinilo lineal o ramificado, C6-C14-arilo, C1-C10-heteroarilo, donde los residuos ya mencionados pueden ser sustituidos con 1 a 5 sustituyente seleccionados de Z8, Z9, Z10, Z11 y Z12;
iii) heterociclilos de 3 miembros, heterociclilos de 4 miembros, heterociclilos de 5…
Potenciador de efecto antitumoral que comprende un compuesto de imidazooxazina.
(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA,KOJI, OKADA,MEGUMU.
Potenciador del efecto antitumoral para su utilización en un procedimiento de potenciación de uno o más otros agentes antitumorales, que comprende, como un principio activo, un compuesto de imidazooxazina representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
[quím. 1] en el que A, B, C, y D representan C-R1a, C-R1b, C-R1c, y C-R1d, respectivamente, o uno o dos de entre A, B, C, y D representan un átomo N;
por lo menos dos de entre R1a, R1b, R1c, y R1d representan hidrógeno, y el/los otro(s) representa(n) halógeno; ciano, alquilo C1-6 que puede presentar un/unos grupo(s) hidroxilo como sustituyente(s); alcoxi C1-6; carbonilo que presenta, como un sustituyente, hidroxilo, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino opcionalmente sustituido, o mono- o di-(alcoxi C1-6)amino; o un grupo heterocíclico insaturado;
R2 representa fenilo, piridilo, o tienilo;
R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, o ciclopropilo; y
R4 representa hidrógeno o hidroxi.
PDF original: ES-2660215_T3.pdf
Derivados de triazina para retrasar el inicio de la diabetes tipo 1.
(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: POXEL. Inventor/es: CRAVO, DANIEL, FOUQUERAY, PASCALE, HALLAKOU-BOZEC,Sophie, BOLZE,SÉBASTIEN.
Derivado de triazina de fórmula (I)**Fórmula**
en la que:
R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre los siguientes grupos:
H,
alquilo (C1-C20),
R5 y R6 se seleccionan independientemente entre los siguientes grupos:
H,
alquilo (C1-C20),
una forma racémica, un tautómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un epímero o su sal farmacéuticamente aceptable,
o una mezcla de los mismos;
para su uso en un método para el tratamiento de la diabetes tipo 1, en el que el tratamiento sirve para retrasar el inicio de la diabetes tipo 1 o ralentizar su evolución.
PDF original: ES-2577930_T3.pdf
Inhibidores de quinasas con triazina sustituida.
(23/03/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X, Y y Z son independientemente CH o N;
m es un número entero de 2 a 5;
X, Y y Z incluyen al menos un átomo de CH y al menos un átomo de N;
un átomo de N sólo puede ocupar simultáneamente las dos posiciones de X y Z;
R1 es Hidrógeno2; y
R2 es fenilo (en el que el fenilo está sustituido con un sustituyente de halógeno o heterociclilo) o 1,4- benzodioxinilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en un procedimiento para tratar un trastorno seleccionado de cáncer, proliferación anormal de células, vascularización tumoral, angiopatía, angiogénesis, alopecia inducida por quimioterapia, restenosis, aterosclerosis, una vasculopatía inducida por trasplante, formación…
Derivado de triacina y composición farmacéutica que tiene una actividad analgésica que contiene la misma.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula (VIII):**Fórmula**
en el que
Z1 y Z2 son cada uno independientemente un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o ≥N-Rx;
Rx es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heteroarilo sustituido o no sustituido;
Rc es un átomo de hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico no aromático sustituido…
Derivados de imidazo-triazina como inhibidores de PDE10.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A, junto con X y el átomo de carbono al que está unido, forma un arilo (C6-C10) o un resto heteroarilo de 5 a 10 miembros, en la que dicho resto arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con hasta 4 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en
cicloalquilo C3-C6, oxo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, hidroxi, ciano, halo, -NR5R6, -C(O)-NR5R6, -NH-C(O)R5, -C(O)-OR5, -alquil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C6), un resto heterocíclico de 4 a 6 miembros, fenilo, y bencilo;
X se representa por N o C;
…
Inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa delta humana.
(02/03/2016) Un compuesto que tiene una fórmula estructural general: **Fórmula**
en la que A es **Fórmula**
que está, sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en N(Ra)2, alquilo C1-3, S(alquilo C1-3), ORa, halo y **Fórmula**
X se selecciona del grupo que consiste en CHRb, CH2CHRb y CH≥C(Rb);
Y es SO o SO2;
R1 y R2, independientemente, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, halo, NHC(≥O)alquilen C1-3N(Ra)2, NO2, ORa, CF3, OCF3, N(Ra)2, CN, OC(≥O)Ra, C(≥O) Ra, C(≥O) ORa, aril ORb, Het, NRaC(≥O)alquilen C1-3C(≥O)ORa, arilOalquilen C1-3-N(Ra)2, arilOC(≥O)Ra, alquilen C1-4C(≥O)ORa,…
Morfolinilbenzotriazinas para el uso en la terapia de cáncer.
(24/02/2016) Compuestos de la fórmula (I):**Fórmula**
caracterizados porque:
R1 representa Het1 o Ar;
R2, R3, independientemente entre sí, representan Y o OY, o juntos también representan -O-(CH2)n-;
R4 representa A o (CH2)nOA;
L representa -CR2R3-, un enlace simple, -(CH2)n-, -CH(Hal)-, -C(Hal)2-, -(CH2)nCH(OY)-, -(CH2)nCO-, -(CH2)nNH-, - (CH2)nCONY2-, -NYCO-, -NHCO-NH-, -NR4CO-, -NYSO2-, -C(≥NR4)-, -C(≥NCN)-, -CY(NY2)-, -CY(CN)-, -CY(O- (CH2)nCN)-, -CY(Het2)- o -CY(O-(CH2)nHet2)-;
Y representa H o A;
A representa alquilo no ramificado o ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por Hal;
Cyc representa alquilo cíclico que tiene 3-7 átomos de C, en la que, independientemente entre sí, 1-4 átomos de H pueden reemplazarse por Hal;
Ar representa…
Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora sobre integrasa de HIV.
(24/02/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en el que,
R1 es hidrógeno o alquilo inferior;
X es un enlace sencillo, un grupo heteroatómico seleccionado de O, S, SO, SO2 y NH, o alquileno inferior o alquenileno inferior cada uno de los cuales puede estar interrumpido por el grupo heteroatómico;
R2 es arilo opcionalmente sustituido;
R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, alquenilo inferior opcionalmente sustituido, alcoxi inferior opcionalmente sustituido, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, ariloxi opcionalmente sustituido, un grupo heterocíclico opcionalmente sustituido, heterocicloxi opcionalmente sustituido o amino opcionalmente sustituido,
R4 es hidrógeno, alquilo…
Benzotienil-pirrolotriazinas sustituidas y usos de las mismas en el tratamiento de cáncer.
(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, cloro, metilo o metoxi,
R2 es hidrógeno o metoxi,
con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea distinto de hidrógeno,
y
G representa el grupo -CH2-OR3, -C(≥O)-OR3, -CH2-NR4R5 o -C(≥O)-NR4R6, en los que R3 es hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con ciano, hidroxi, alcoxi (C1-C4), hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4), dialquilamino (C1-C4), pirrolidino, piperidino, morfolino, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo (C1-C4), dialquilaminocarbonilo (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R5 es hidrógeno, alquilo (C1-C4),…
Procedimiento para la preparación de oxindoles sustituidos con triazinilo.
(24/02/2016) Procedimiento para la preparación de compuestos de fórmula **Fórmula**
en la que
R1a 5 a R1d, independientemente uno de otro, están seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, flúor cloro, bromo, yodo y de
alquilo-(C1-C6), en donde el resto alquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en flúor, cloro, alcoxi-(C1-C4) o cicloalquilo-(C3-C7), cicloalquilo-(C3-C8), en donde el resto cicloalquilo no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en flúor, cloro, alquilo-(C1-C4) o cicloalquilo-(C3-C7) o alcoxi-(C1-C4), alcoxi-(C1-C6), en donde el resto alcoxi no está sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en flúor, cloro,…
Derivados de triazinodiona novedosos como moduladores del receptor GABA-B.
(17/02/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula III**Fórmula**
y las formas esteroisoméricas, mezclas de formas esteroisoméricas o sales, hidratos, solvatos farmacéuticamente aceptables de tales compuestos,
en donde:
B se selecciona entre arilo C6-C10 opcionalmente sustituido con uno a 5 Y, cicloalquenilo C5-C10 opcionalmente sustituido con uno a 7 Y, un grupo heteroarilo de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 8 Y, en donde dicho grupo heteroarilo comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre N, O, S; Y es de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCF3, -NO2, -CN, -CF3, un -alquilo…
Amidas bicíclicas para mejorar las respuestas sinápticas glutamatérgicas.
(17/02/2016) Un compuesto mejorador de los receptores de AMPA de acuerdo con la fórmula A:**Fórmula**
en la que:
W es oxígeno
X, Y y Z se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en -N o -CR,
en la que:
R es H, -Br, -Cl, -F, -CN, -NO2, -OR1, -SR1, -NR12, -alquilo C1-C6 ramificado o no-ramificado, que puede estar sin sustituir o sustituido,
en la que:
R1 es H, -alquilo C1-C6 ramificado o no ramificado, que puede estar sin sustituir o sustituido,
n es 0, 1, 2, 3, 4, 5
m es 0, 1, 2, 3, 4, 5
p es 1, 2, 3, 4, 5
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente entre H, un halógeno, -CN, -NO2, -OR1, -SR1, -NR12, CF3, OH, C≥O, un -alquilo…
(12/02/2016) Compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona de
hidrógeno-
halógeno-
alquil C1-C7-
R2 se selecciona de
R2 se selecciona de
hidrógenoalquil C1-C7-
haloalquil C2-C7-
aminoalquil C2-C7-
N-alquil C1-C7-aminoalquil C2-C7-
N,N-di-alquil C1-C7-aminoalquil C2-C7-
hidroxialquil C2-C7-
alcoxi C1-C7-alquil C2-C7-
cicloalquil C3-C10-alquil C1-C7-
cianoalquil C2-C7-;
o
R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4-7 miembros, saturado o parcialmente saturado, que no está sustituido o está sustituido con 1-3 sustituyentes seleccionados de alquil C1-C7-
haloalquil C1-C7-
aminoalquil C1-C7-
…
Combinación de un inhibidor de HDAC y un antimetabolito.
(10/02/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ATADJA,PETER WISDOM.
Una combinación de (a) un inhibidor de desacetilasa de histona (HDAI); y (b) un anti-metabolito; en donde (a) es N-hidroxi-3-[4-[[[2-(2-metil-1H-indol-3-il)-etil]-amino]metil]fenil]-2E-2-propenamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y (b) es 5-azacitidina para utilizarse en el tratamiento de una enfermedad proliferativa que es síndrome mielodisplásico (MDS) o leucemia mieloblástica aguda (AML).
PDF original: ES-2569477_T3.pdf
Derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona o sal del mismo.
(08/02/2016) Un derivado de tetrahidroisoquinolin-1-ona representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en donde los símbolos en la fórmula tienen los siguientes significados: **Fórmula**
R1: (alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en fenilo que puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-6 o -OR0 y -OH)-OH, o
cicloalquilo sustituido con un grupo seleccionado del grupo que consiste en -OR0, - N(R0)2, -N(R0)C(O)R0, -N(R0)C(O)-alquilen C1-6-OR0, -N(R0)S(O)2- alquilo C1-6 y un grupo heterocíclico,
R0: el mismo o diferente entre sí, que cada uno representa -H o alquilo C1-6,
R2: fenilo que puede estar sustituido con halógeno o -OR0,…
Pirimidinaminas como moduladores de la angiogénesis.
(21/01/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal o un solvato del mismo:
en el que:
D es**Fórmula**
o**Fórmula**
X1 es hidrógeno, alquilo C1-C4;
X2 es hidrógeno, alquilo C1-C4;
X3 es hidrógeno o halógeno;
X4 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cianoalquilo o -(CH2)pC≡C(CH2)tH;
p es 1, 2 o 3;
t es 0 o 1;
W es CH;
Q1 es hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-2, alquilo C1-C2, alcoxi C1-C2 o haloalcoxi C1-C2;
Q2 es A1 o A2;
Q3 es A1 cuando Q2 es A2 y Q3 es A2 cuando Q2 es A1;
en el que
Q2 es A2 y Q3 es A1, en donde A1 es hidrógeno, halógeno o haloalquilo C1-C3 y A2 es el grupo definido por -(Z)m-(Z1)-(Z2), en donde Z es CH2 y m es 0, 1, 2 o 3, o Z es NR2 y m es 0 o 1, o Z es CH2NR2 y m es 0 o 1; Z1 es S(O)2, S(O) o C(O); y Z2 es alquilo…
Nuevos compuestos como inhibidores duales de fosfodiesterasas e histonas deacetilasas.
(06/01/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o mezclas del mismo, o bien del compuesto de fórmula (I) o de cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables,
**(Ver fórmula)**
donde B1 es un radical seleccionado del grupo que consiste en la fórmula (A"), fórmula (B"), fórmula (C"), y la fórmula (D")
**(Ver fórmula)**
:p, n y r son independientemente 0 o 1;
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H; alquilo (C1-C7) saturado o insaturado opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; y un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros carbocíclico o heterocíclico,…
Pirimidinas como antagonistas de hepcidina.
(23/12/2015) Compuestos de la fórmula general (I')**Fórmula**
en la que
X presenta el significado de C-R1, en donde
R1 se selecciona del grupo que está compuesto por:
- hidrógeno,
- halógeno,
- alquilo dado el caso sustituido,
- alcoxi dado el caso sustituido
R2 y R3 son iguales o distintos y se seleccionan, respectivamente, del grupo compuesto por:
- hidrógeno,
- hidroxilo,
- halógeno,
- carboxilo,
- resto ácido sulfónico (-SO3H),
- aminocarbonilo dado el caso sustituido,
- aminosulfonilo dado el caso sustituido,
- amino dado el caso sustituido,
- alquilo dado el caso sustituido,
- acilo dado el caso sustituido,
-…
Bloqueantes del canal de sodio diazoicos y triazoicos cíclicos.
(23/12/2015). Solicitante/s: University of Greenwich. Inventor/es: LEACH,MICHAEL, HARBIGE,LAURENCE, RIDDALL,DIETER, FRANZMANN,KARL.
Un compuesto de fórmula general (V), o una de sus sales o solvatos,**Fórmula**
en la que:
R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, o alquilo o alcoxi opcionalmente sustituidos, o un anillo carbocíclico(oxi) o heterocíclico(oxi) opcionalmente sustituido, con la condición de que solo uno de R3, R4 y R5 sea hidrógeno, o
dos de R3, R4 y R5 están unidos entre sí para formar un grupo cicloalquilo,
R1 es hidrógeno o carboxamido, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, (alquil C1-3)-arilo, (alquil C1-3)-heterociclilo, o cicloalquilo C3-10, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, carboxamido, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
R2 es amino;
N* es amino cuando R1 es hidrógeno, o ≥NH cuando R1 es un grupo sustituyente; o
N* es un grupo NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H o un grupo alquilo; or
N* es un anillo piperazinilo opcionalmente sustituido.
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Miméticos de hélice alfa y métodos relacionados con los mismos.
(26/11/2015) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
en donde
A es -CHR7-,
en donde
R7 es hidrógeno, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2- 10 opcionalmente sustituido, aril C6-14-alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, heteroaril-alquilo C1-10 de 5-14 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquil C3-10-alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, heterocicloalquil-alquilo C1-10 de 3-10 miembros opcionalmente sustituido, arilo C6-14 opcionalmente sustituido, heteroarilo de 5-14 miembros opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido o heterocicloalquilo de 3-10 miembros opcionalmente sustituido;
G es -NH-, -NR6-, -O- o -C(R6)2-,
en donde
R6 se selecciona independientemente entre alquilo C1-10 opcionalmente…
