CIP-2021 : C07D 295/12 : sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D 295/12 · · sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38.
(09/05/2012) Uso de un compuesto de Fórmula I
A - D - B (I)
o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
D es -NH-C(O)-NH-,
A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridinilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y
B es un grupo fenilo o piridinilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D,
en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre el conjunto que consiste en -SO2Rx, -C(O)Rx y -C(NRy) Rz,
Ry es hidrógeno o un resto basado en carbono con hasta 24 átomos de carbono que opcionalmente contiene heteroátomos seleccionados entre N, S y O y que…
(18/04/2012) Un compuesto de la fórmula
en forma de base libre o en forma de sal de adición ácida,
en el que R1, R2, R3 y X tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos
a) naftalen-1-il-(4-pentiloxi-naftalen-1-il)-metanona,
b) compuestos de la fórmula I, en la que R2 es -O-(CH2)-CH3, y X, R1 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
c) Los compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), y R1, R2 y R3 son como se enumera en la siguiente tabla
d) y compuestos de la fórmula I, en la que X es C(O), R3 es hidrógeno, y R1 y R2 son como se enumera en la siguiente tabla
Compuestos de bencenosulfonanilida apropiados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6.
(16/04/2012) Compuestos de bencenosulfonanilida de fórmulas I y I' **Fórmula**
en los que
R1 es hidrógeno o metilo;
R2 es hidrógeno o metilo;
R3 hidrógeno, flúor, alcoxilo C1-C2 o alcoxilo C1-C2 fluorado;
R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4 o alquilo C1-C4 fluorado
R5 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorado, alcoxilo C1-C2 o alcoxilo C1-C2 fluorado; y
R6 es hidrógeno, flúor o cloro;
y sales de adición de ácidos fisiológicamente toleradas y los N-óxidos de los mismos.
Derivados de indeno, su preparación y su uso como medicamentos.
(04/04/2012) Un derivado de indeno de formula general I: **Fórmula**
en la que
n es 0, 1, 2, 3 o 4
R1 representa un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido,opcionalmente al menos con un heteroatomo seleccionado entre N, O y S como miembro del anillo que puedeestar condensado con un sistema anular mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido; un radical -NR8R9; un radical -CONR8R9 ; -COOH; o -OH
en la que
R8 y R9 representan, independientemente entre si, un átomo de hidrogeno; o un radical alifático C1-5 linear oramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con 1, 2, 3 sustituyentes seleccionadosindependientemente entre F, Cl, Br, -OH, -NH2, -SH, -O-CH3, -O-C2H5, -NO2, -CN, -NH-CH3 y -S-CH3;
o
R8 y R9 conjuntamente con el…
Difenil ureas sustituidas con omega-carboxi arilo como agentes inhibidores de la cinasa p38.
(02/04/2012) Uso de un compuesto de fórmula I
A - D - B (I)
o de una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en que
D es -NH-C(O)-NH-,
A es un resto sustituido con hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L1)q , en donde L es un resto de fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D, L1 comprende un resto de fenilo, piridilo o pirimidinilo sustituido, M es un grupo de puente que tiene por lo menos un átomo, q es un número entero de 1-3; y B es un grupo fenilo o piridilo sustituido o sin sustituir, unido directamente a D,
en que L1 está sustituido con al menos un sustituyente…
NUEVO DERIVADO DE N-(2-AMINOFENIL)BENZAMIDA CON ESTRUCTURA UREA.
(01/03/2012) Compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo:
donde
R 1 y R 2 , iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en un átomo halógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono, un grupo heterocíclico, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR p , -COR q , -COOR r , -CONR s R t y -NR u R v , respectivamente, o un grupo representado por la siguiente fórmula general ;
R 3 representa un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente…
DERIVADOS DE FENOL Y TIOFENOL 3- O 4-MONOSUSTITUIDOS UTILES COMO LIGANDOS DE H3.
(19/10/2010) Un compuesto de fórmula :
DERIVADOS DE PARAFENILENDIAMINA CON GRUPO CICLICO DIAZA SUBSTITUIDO POR UN RADICAL CATIONICO Y UTILIZACION DE ESTOS DERIVADOS PARA LA COLORACION DE FIBRAS QUERATINICAS.
(16/05/2007) Derivado de parafenilendiamina substituido por un grupo cíclico diaza de fórmula (I), así como las sales de adición correspondientes (Ver fórmula) donde a está comprendido entre 0 y 4, entendiéndose que, cuando a es superior o igual a 2, entonces los radicales R1 pueden ser idénticos o diferentes; b está comprendido entre 0 y 4, entendiéndose que, cuando b es superior o igual a 2, entonces los radicales R4 pueden ser idénticos o diferentes; c es 0 ó 1; R1 representa un átomo de halógeno; una cadena hidrocarbonada C1-C8 alifática o alicíclica, saturada o insaturada, pudiendo uno o varios átomos de carbono estar substituidos por uno o varios átomos de oxígeno, de nitrógeno, de silicio…
DERIVADOS DE ACIDO 2-(4-BROMO- O 4-YODO-FENILAMINO) BENZOICO Y SU USO COMO INHIBIDOR DE MEK.
(16/05/2007). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, BARRETT, STEPHEN, DOUGLAS, BRIDGES, ALEXANDER, JAMES, CODY, DONNA, REYNOLDS, DUDLEY, DAVID, THOMAS, SALTIEL, ALAN, ROBERT, SCHROEDER, MEL, CONRAD, TECLE, HAILE.
Se presentan ácido fenilamino benzoico, benzamidas y derivados de alcoholes de bencilo de la fórmula (I) en donde R{sub,1}, R{sub,2}, R{sub,3}, R{sub,4} R{sub,5} y R{sub,6} son hidrógeno o grupos sustituyentes tales como alquilo, y en donde R{sub,7} es hidrógeno o un radical orgánico, y Z es COOR{sub,7}, tetrazoilo, CONR{sub,6}R{sub,7}, o CH{sub,2}OR{sub,7}, los compuestos son potentes inhibidores del MEK y son efectivos en el tratamiento del cáncer y otras enfermedades proliferativas tales como la inflamación, la psoriasis y la restenosis, así como los derrames cerebrales, los fallos cardíacos y la inmunodeficiencia.
DERIVADOS DE CICLOHEXANO Y SU USO COMO AGENTES TERAPEUTICOS.
(16/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que el anillo A es un anillo de fenilo o piridilo; X representa un conector seleccionado del grupo constituido por: R1 representa hidroxi, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C-3-7, cicloalquil(C3-7)-alquilo(C1-4) , alcoxi C1-6, fluoroalcoxi C1-6, alcoxi(C1-6)-alquilo(C1-4) , alcoxi(C1-6)-alcoxi(C1-4) , fluoroalcoxi(C1-6)- alquilo(C1-4), alqueniloxi C2-6, cicloalcoxi C3-7, cicloalquil(C3-7)-alcoxi(C1-4) , fenoxi, ciano, halógeno, NRaRb, SRa, SORa, SO2Ra, OSO2Ra, NRaCORc, CORa, CO2Ra o CONRaRb en los que Ra y Rb cada uno de forma independiente representan hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-5, fluoroalquilo C1-4 o CH2CO2-alquilo(C1-4)…
COMPUESTOS DE CICLOALQUIL-UREA, FUSIONADA CON GRUPOS BENZO Y 1,4-DISUSTITUIDA.
(01/04/2007) Compuestos de la **fórmula**, en donde: n, es 1, de tal forma que, el grupo cicloalquilo, es ciclopropilo opcionalmente sustituido, de una forma independiente, por una o dos R1 ó R2, p, es 0 ó 1; m, es 0, 1 ó 2; el anillo A, es arilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, piridinilo, pirimidinilo, piridinonilo, dihidropiridinonilo, piperidinilo, benzimidazol, pipera- zinilo, piridazinilo ó pirazinilo; encontrándose cada uno de ellos opcionalmente sustituido de una forma independiente, con uno a tres alquilo C1-4, alcoxi C1-4, oxo, hidroxi, nitrilo, amino, mono- ó di-(alquil C1-3)amino, mono- ó di- (alquilamino C1-3)carbonilo, NH2C(O), alquilo-C1-6-S(O)m ó halógeno; J, es -CH2- ó CH2CH2-; Q, es fenilo, piridinilo, morfolino, tiomorfolinilo, tio- morfolinilsulfóxido, tiomorfolinilsulfona ó tetrahidro- piranilo,…
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un benceno sustituido en el que A3 es CR3, A4 es CR4, A5 es CR5, y A6 es CR6; en la que R3 es hidrógeno; uno de R4 y R5 es hidrógeno, metilo, flúor, cloro, RfO2C-, o RgNH-; el otro de R4 y R5 es hidrógeno; y R6 es hidrógeno; en la que Rf es hidrógeno, alquilo (C1-4) o bencilo; Rg es hidrógeno, o RhSO2-; y Rh es alquilo (C1-4) o dimetilamino; o A3, A4, A5 y A6, junto con los dos carbonos a los cuales están unidos, completan un anillo heteroaromático sustituido en el cual (a) uno de A3, A4, A5 y A6 es N, y cada uno de los otros es CR3, CR4, CR5 o CR6, respectivamente; o…
MODULADPRES DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES.
(01/12/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que R1 es a) alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con CF3, b) -C=C-CH3, c) -C=C-Cl, d) -C=C-CF3, e) CH2Oalquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con CF3 o f) CF3; R2 es a) alquilo (C1-C5), b) alquenilo (C2-C5) o c) fenilo opcionalmente sustituido con uno de los siguientes: -OH, -NR9-C(O)-alquilo (C2-C4), CN, -Z-het, - O-alquil (C1-C3)-C(O)-NR9R10, -NR9-Z-C(O)-NR9R10, -Z-NR9- SO2-R10, -NR9-SO2-het, -O-C(O)-alquilo (C1-C4) o O-SO2- alquilo (C1-C4); Z cada vez que aparece es independientemente alquilo (C0-C4); R3 es a) hidrógeno, b) alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con uno a tres halo, c) alquenilo…
NUEVOS COMPUESTOS CICLICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, LESIEUR, DANIEL, KLUPSCH, FREDERIQUE, GUILLAUMET, GERALD, VIAUD, MARIE-CLAUDE, LANGLOIS, MICHEL, BENNEJEAN, CAROLINE, DELAGRANGE, PHILIPPE.
Compuestos de **fórmula** en la cual: A representa: - un sistema cíclico de fórmula (II): donde · X representa un átomo de oxígeno o de azufre, o un grupo NR0 (en el cual R0 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o SO2Ph), · la representación
. significa que el enlace puede ser simple o doble quedando claro que se respeta la valencia de los átomos, · R representa un grupo Ra, ORa, CORa, COORa, OCORa, OSO2CF3, ciano, nitro o átomos de halógeno, donde Ra representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, polihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, cicloalquilo(C3-C8) sustituido o no, cicloalquil(C3-C8)alquil(C1-C6) lineal o ramificado, sustituido o no, cicloalquenilo(C3- C8) sustituido o no, cicloalquenil(C3- C8)alquilo(C1-C6) lineal o ramificado.
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CCR-3.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SMITH, DAVID, BERNARD, GONG, LEYI, KERTESZ, DENIS JOHN, TALAMAS, FRANCISCO XAVIER, WILHELM, ROBERT STEPHEN.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINA CICLICA, DE FORMULA (I): QUE SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES CCR-3, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, A METODOS PARA SU UTILIZACION Y A METODOS DE PREPARACION DE LOS MISMOS.
DERIVADOS 2-AMINOALQUIL-1,4-DIAMINOBENCENO Y SU UTILIZACION PARA EL TEÑIDO DE FIBRAS.
(16/06/2006) Derivado de 2-aminoalquil-1, 4-diaminobenceno de **fórmula** donde R1, R2, R3 y R4 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6), un grupo hidroxialquilo(C1-C4) , un grupo dihidroxialquilo(C2- C4) o un grupo alcoxi(C1-C4)alquilo(C1-C2) , o R1 y R2 forman un anillo alifático de cuatro a ocho miembros, representando como mínimo 2 de los grupos R1 a R4 hidrógeno; R5 es hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo(C1-C4), un grupo hidroxialquilo(C1-C4) o un grupo alcoxi(C1-C4); R6 y R7 representan, independientemente entre sí, hidrógeno, un grupo alcoxi(C1-C2), un grupo alquilo(C1- C6), un grupo alquilo(C1-C6) insaturado, un grupo hidroxialquilo(C1-C4) , un grupo dihidroxialquilo(C3- C4), un grupo aminoalquilo(C1-C4), un grupo dimetilaminoalquilo(C1-C4) , …
DERIVADOS N-BENCIL-P-FENILENDIAMINA QUE CONTIENEN AGENTES COLORANTES PARA FIBRAS DE QUERATINA Y NUEVOS DERIVADOS N-BENCIL-P-FENILENDIAMINA.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: WELLA AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BRAUN, HANS-JURGEN, CHASSOT, LAURENT.
Derivados de N-bencil-p-fenilendiamina de fórmula general (I) o sus sales solubles en agua fisiológicamente compatibles R1 es hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C4) o un grupo hidroxialquilo(C1-C4); R2 es hidrógeno, un átomo de halógeno (F, Cl, Br, I), un grupo ciano, un grupo alcoxi(C1-C4), un grupo hidroxialcoxi(C1-C4) , un grupo alquilo(C1-C6), un grupo alquil(C1-C4) tioéter, un grupo mercapto, un grupo nitro, un grupo alquil(C1-C4)amino, dialquil(C1- C4)amino, un grupo di(hidroxialquil(C1-C4))amino , un grupo hidroxialquil(C1-C4)amino , trifluorometano, - C(O)CH3, -C(O)CF3, -Si(CH3)3, un grupo hidroxialquilo(C1-C4) , dihidroxialquilo(C3-C4) o un grupo morfolino.
SULFAMIDAS COMO INHIBIDORES DE LA GAMMA-SECRETASA.
(16/03/2006) Un compuesto de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente entre -(CXY)p-; (-(CXY)qCY = CY(CXY)r-; (-(CXY)xNR13(CXY)yX representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10 donde t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y conjuntamente representan =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; con la condición de que ni A ni B comprendan más de un resto -CXY- que sea distinto de C-CH2 Z completa un sistema de anillos aromáticos de 5 a 10 átomos, de los que de 0 a 3 se seleccionan entre nitrógeno, oxígeno y azufre y el resto son carbono, o Z completa un sistema de anillos no aromático de 5 a 10 átomos, de los cuales 0 a 3 se seleccionan independientemente…
AMIDAS SUSTITUIDAS, SULFONAMIDAS Y UREAS UTILES PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA CINASA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WALSER, ARMIN, SHIMSHOCK, STEPHEN, J., SAFAR, PAVEL.
Un compuesto, incluidos los enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros del mismo, así como las sales farmacéuticamente aceptables o los solvatos de dicho compuesto, en el que dicho compuesto tiene la estructura general mostrada en la fórmula I: Fórmula I m es un entero de 0 a 4; n es un entero de 1 a 6; R es alquilo C1-C4; R1 es: O R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4 de cadena lineal y alquilo C1-C4 ramificado; R2 se selecciona del grupo que consiste en -(CH2)p-NH-C(=NH)NH2 , -(CH2)p-R4, y -(CH2)q-Ar1, en las que p es un entero de 1 a 4; q es 0 ó 1; R4 es cicloalquilo C5-C7, y Ar1 se selecciona del grupo que consiste en:.
COMPOSICION DE TEÑIDO POR OXIDACION QUE CONTIENE UN COPULADOR CATIONICO, PROCEDIMIENTOS DE TEÑIDO, NUEVOS COPULADORES CATIONICOS.
(01/01/2006) Composición para el teñido por oxidación de las fibras queratínicas y en particular de las fibras queratínicas humanas tales como los cabellos, caracterizada por el hecho de que comprende, en un medio adecuado para el teñido, al 5 menos un copulador monobencénico de fórmula (I) siguiente, y/o al menos una de sus sales de adición con un ácido **(Ver Fórmula I)** en la cual: R1, R2, R3, que pueden ser idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno; un átomo de halóge20 no; un radical alquil(C1-C6)carbonilo; un radical aminoalquil(C1-C6)carbonilo; un radical N-alquil(C1-C6) aminoalquil(C1-C6)carbonilo; un radical N, N-dialquil(C1-C6)aminoalquil(C1-C6)carbonilo; un radical aminoalquil(C1-C6)carbonilalquilo(C1-C6); un radical N-alquil(C1-C6)aminoalquil(C1-C6)carbonilalquilo(C1C6); un radical N, N-dialquil(C1-C6)aminoalquil(C1-C6)carbonilalquilo(C1-C6);…
FENIL-ALQUIL-CETONA SUSTITUIDA CON AMINA CICLICA, Y PROCEDIMIENTO PARASU UTILIZACION.
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HUSLER, RINALDO, SCHWABE, RUDOLF, LUISOLI, RETO.
NUEVO METODO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA I MEDIANTE AMINOLISIS DE UNA P FORMULA II CON UNA AMINA CICLICA DE FORMULA III EN AGUA A UNA TEMPERATURA DE COMO MINIMO 130 (GRADOS) C EN LA QUE LA X SIGNIFICA UN ATOMO DE HALOGENO Y R{SUB,1}, R{SUB,2} Y R{SUB,3} TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION 1, ASI COMO NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA 1 Y SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE FOTOINICIADORES PARA LA FOTOPOLIMERIZACION DE COMPUESTOS INSATURADOS ETILENICOS.
BASES DE MANNICH 1- Y 2-NAFTOL-SUSTITUIDAS.
(01/11/2005) Bases de Mannich 1- y 2-naftol-sustituidas de fórmula general I **(Fórmula)** donde R1 = CH(R9)N(R10)(R11) y R2 = OR12 o R1 = OR12 y R2 = CH(R9)N(R10)(R11), y, en cada caso, los grupos R3 a R8, idénticos o diferentes, son H, F, Cl, Br, CF3, CN, NO2, SO2NH2, SO2NHR13, NHR13, SR15, OR16, CO (OR20), CH2CO(OR21), CO(R22), grupos alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, arilo, heteroarilo, o arilo o heteroarilo unido vía un grupo alquileno de 1 a 6 átomos de carbono, R9 representa un grupo arilo, heteroarilo o un grupo alquilo sin un protón ácido en la posición a, R10, R11, idénticos o diferentes, representan un radical alquilo de 1 a 6 átomos de carbono ramificado o no ramificado, saturado o insaturado, no sustituido…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE N-(4-HIDROXIFENIL)-N'-(4'-AMINOFENIL)PIPERAZINA.
(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: GIESINGER, BRIGITTE, MERGELSBERG, INGRID.
Se proporciona un procedimiento para producir un compuesto que tiene la fórmula: que comprende: (a) hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula con un compuesto que tiene la fórmula en presencia de una base orgánica seleccionada del grupo que consiste en: trietilamina; N, N-diisopropiletilamina; 1, 8-diazabiciclo[5.4.0]undec-7-eno ; 1, 5-diazabi.
DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCHNIDER, PATRICK, ROEVER, STEPHAN, KOLCZEWSKI, SABINE.
Compuestos de la **fórmula** en donde R1 a) es fenilo, no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo R1 que consiste en - halógeno, - trifluorometilo, -piperazinilo, opcionalmente sustituído por un alquilo C1-7, - morfolinilo, - NH-fenilo, - pirrolidinilo, - NH(CH2)n-O-alquilo C1-7, - NR2, - NH(CH2)n-cicloalquilo , - NH(CH2)n-NR2 o es b) morfolinilo, opcionalemente sustituído por uno o dos grupos alquilo C1-7, o es c) piperazinilo, no sustituido o sustituido en la posición -4 por el grupo R1 el cual es - alquilo C1-7, - cicloalquilo, - fenilo, - benzoxazolilo, - piridinilo, - pirimidinilo - pirazinilo, - (CH2)n -cicloalquilo, - (CH2)n -fenilo, - (CH2)n hidroxilo, - (CH2)n - CF3, - (CH2)n C(O)-morfolinilo, - (CH2)n- C(O)-N(R)-fenilo, en donde el anillo de fenilo se sustituye opcionalmente por alquilo C1-7 o halógeno.
COMPUESTOS DE PIPERAZINA Y SU USO MEDICINAL.
(01/08/2005) Un compuesto de piperazina de fórmula en la que R1 y R2 son iguales o distintos y es cada uno hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, amino, amino mono- o disustituido con un grupo seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C4, alcanoilo C1-C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo y alcanoilo C1-C4 sustituido con fenilo; nitro, hidroxi o ciano; R3, R4 y R5 son iguales o distintos y es cada uno hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, nitro, amino, hidroxi o amino mono- o disustituido con un grupo seleccionado del grupo consistente en alquilo C1-C4, alcanoilo C1-C4, (alcoxi C1-C4)carbonilo y alcanoilo C1-C4 sustituido…
COMPUESTOS DE ACIDO SULFONAMIDA HIDROXAMICO CON ANILLO AMIDOAROMATICO.
(16/07/2005) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto tiene fórmula VII: **(Fórmula)** n se selecciona entre el grupo compuesto por cero, 1 y 2; cada W se selecciona independientemente entre el grupo compuesto por -NR5COR6, -NR5S(O)2R7, -NR5COOR8, -NR5CONR8R9 y -NR11R12; R1 es fenileno; z se selecciona entre el grupo compuesto por cero, 1, y 2; en cuanto a R2 y R3: R2 se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo, aralquilo, heteroaralquilo, cicloalquilalquilo, heterocicloalquilalquilo , alcoxialquilo, alquiltioalquilo, hidroxicarbonilalquilo , aroilalquilo, heteroaroilalquilo, -(CH2)x-NR11R12, y -(CH2)x-C(O)-NR11R12;y R3 se selecciona entre el grupo compuesto por hidrido, alquilo, arilo, aralquilo, tioalquilo, heteroaralquilo,…
COMPUESTOS DE ACIDO TIOARILSULFONAMIDOHIDROXAMICO.
(16/06/2005). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Inventor/es: GETMAN, DANIEL, P., FRESKOS, JOHN, N., MCDONALD, JOSEPH, J., HEINTZ, ROBERT, M., DECRESCENZO, GARY, A., BECKER, DANIEL P., VILLAMIL, CLARA I.., BARTA, THOMAS, E., HOCKERMAN, SUSAN, L., BEDELL, LOUIS, J., LI, MADELEINE, H.
Se describe un compuesto de ácido hidroxámico sulfonamida tioarilo que inhibe la actividad de metaloproteasa matricial y un procedimiento de tratamiento que consiste en administrar el compuesto de ácido hidroxámico sulfonamida tioarilo en cuestión, en una cantidad eficaz para inhibir la actividad de una enzima MMP, en un huésped que presenta un estado asociado con la actividad patológica de metaloproteasa matricial.
TIOLES SULFONAMIDA ACETILENICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE TACE.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY. Inventor/es: LEVIN, JEREMY, IAN, CHEN, JAMES, MING.
Compuesto que presenta la **fórmula** en la que n = 1 ó 2; y cuando n = 2, entonces A está ausente; y cuando n = 1, entonces A es H o R14C(=W)-; en cuya fórmula: W es oxígeno o azufre; X es SO2 o P(O)-R10; Y es arilo o heteroarilo tal como se define más adelante, con la condición de que X y Z puedan no estar unidos a los átomos adyacentes de Y; Z es O, NH, CH2 o S; R1 es hidrógeno, arilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, arilo o heteroarilo tal como se define más adelante, cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono, -C5-C8- cicloheteroalquilo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono o CONR8R9; o R1 y R2, junto con el átomo al que están unidos, pueden formar un anillo en el que R1 y R2 representan un grupo divalente; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS 1,4-SUSTITUIDAS.
(01/05/2005). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKABE, TADASHI, TAKAHASHI, KEIKO, KITAZAWA, NORITAKA, UENO, KOHSHI, KIMURA, TEIJI, SASAKI, ATSUSHI, KAWANO, KOKI, KOMATSU, MAKOTO, MATSUNAGA, MANABU, KUBOTA, ATSUHIKO.
La invención se refiere a un nuevo derivado de la amina cíclica 1,4-sustituida, representada por la fórmula siguiente, o a una sal farmacéuticamente aceptable de esta: (en la que A, B, C, D, T, Y y Z representan cada una metino o N; R{sup,1}, R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4}y R{sup,5} representan cada una un sustituyente; n representa 0 o 1 entero entre 1 a 3; m representa o0 o un entero entre 1 a 6, y p representa un entero entre 1 y 3). Los compuestos son antagonistas de la serotonina y se emplean clínicamente como medicamentos, en particular para tratamiento, mejora y prevención de la parálisis espástica o como relajante muscular central y para mejorar la miotonía.
DERIVADOS DE DIFENILUREA Y SU UTILIZACION COMO ANTAGONISTAS ALFA2/5-HT2C.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LAVIELLE, GILBERT, MULLER, OLIVIER, MILLAN, MARK, DEKEYNE, ANNE, BROCCO, MAURICETTE.
Compuestos de **Fórmula** en la cual: R1, R2, R3, R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo, alcoxilo, hidroxilo, alquiltio, mercapto, ciano, amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo), nitro, carboxilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo) o carbamoilo, o bien R3 y R4 forman junto con los átomos de carbono a los cuales están unidos un ciclo fenilo y L1, L2 forman juntos un grupo -CH2-CH2-, L1 y L2 representan cada uno un átomo de hidrógeno o forman juntos un grupo -CH2-CH2-, X1, unido en la posición 2 o 3 del ciclo aromático, representa un enlace y en este caso X2 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno o un grupo alquilo, alcoxilo, hidroxilo, nitro, ciano o amino (eventualmente sustituido por uno o dos grupos alquilo).
N-ACIL Y N-AROIL-ARALQUILAMIDAS.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE M, R 1 , R 2, R 3 , R 4 , R 5 Y X REPRESENTAN LO DEFINIDO AR RIBA, UTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA MIGRAÑA, DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS EN LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA O ANTAGONISTA DE 5 - HT 1.
DERIVADOS DEL ACIDO ESCUARICO COMO ANTAGONISTAS DE INTEGRINA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CELLTECH R & D LIMITED. Inventor/es: WARRELLOW, GRAHAM, JOHN, ALEXANDER, RIKKI, PETER, ARCHIBALD, SARAH CATHERINE, HEAD, JOHN CLIFFORD, PORTER, JOHN ROBERT, LANGHAM, BARRY, JOHN, LINSLEY, JANEEN, MARSHA.
Un compuesto de fórmula : en la que R1 es un grupo Ar1Ar2Alk- en el que: Ar1 es un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; Ar2 es un grupo fenileno opcionalmente sustituido o un grupo heteroarileno de seis miembros que contiene nitrógeno; y Alk es una cadena en la que R es un ácido carboxílico (-CO2H) o un derivado o bióstero del mismo; R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; L1 es un enlace covalente o un átomo o grupo de engarce; n es cero o el número entero 1; Alk1 es una cadena alifática opcionalmente sustituida; R3 es un átomo de hidrógeno o un grupo heteroalifático, cicloalifático, heterocicloalifático , policicloalifático, heteropolicicloalifático , aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido; y las sales, solvatos, hidratos y N-óxidos del mismo.
