CIP-2021 : C07D 231/12 : con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos,
unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado.
C07D 231/12 · · · con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2.
(29/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
X es N y Y es CH; o
X es CH y Y es N;
HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno a dos grupos sustituyentes seleccionados independientemente entre R3 y R4; o
HET es un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados entre nitrógeno y azufre, en el que cada anillo heteroarilo está sustituido con dos grupos sustituyentes…
Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(13/05/2020) Un compuesto de fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
cada uno de R1a y R1b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, arilo, arilalquilo, ariloxiarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo y -alquilCO(Rx); en los que dicho heterociclilo está unido a la molécula precursora a través de un átomo de carbono y en los que además dichos grupos R1a y R1b están sustituidos con 0- 4 grupos seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquiltioxi, benciloxi, alquinilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, ácido carboxílico, ciano, cicloalquilo,…
Derivado de urea o sal farmacológicamente aceptable del mismo.
(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o un hidrato, un solvato o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
Ar1 es C1a):
**(Ver fórmula)**
R11 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo trifluorometilo o un grupo alquilo C1 a C3; R12 es un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
Ar2 es B1aa):
**(Ver fórmula)**
R8 es un grupo ciano, un grupo etilo, un grupo acetilo o un grupo alquiloxi C1 a C3;
R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1 a C3 o -CONXY;
X e Y son independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C3;
L es un enlace sencillo o un alquileno C1 a C3; y
A es un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en los siguientes A1a), A1b), A1c), A1d), A1e), A1f), A2a), A2b), A2c), A2aa), A3a), A3b), A3ba),…
Derivados de 2,3-dihidro-1h-inden-1-ona como antagonistas de receptores huérfanos relacionados con el ácido retinoico gamma (ROR gamma) para el tratamiento de la esclerosis múltiple.
(01/04/2020). Solicitante/s: Arrien Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: VANKAYALAPATI,HARIPRASAD, YERRAMREDDY,VENKATAKRISHNAREDDY.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal aceptable farmacéuticamente de este, en donde:
X es O;
R1 es
**(Ver fórmula)**
o
R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-6 sustituyentes halo independientes; o
R1 es fenilo, piridinilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes halo, trifluorometilo, (trifluorometil)tio, trifluorometoxi, 1,1,1,3,3,3,-hexafluoro-2-hidroxipropan-2-ilo
**(Ver fórmula)**
o
independientes;
m es 0 o 1;
la línea punteada indica un doble enlace opcional cuando m=1;
R2 es halo, -OH, -CN, -OCH3, -OS(O)2CH2CH3,
**(Ver fórmula)**
o fenilo opcionalmente sustituido con 0-5 sustituyentes halo, trifluorometoxi independientes;
R3 es
**(Ver fórmula)**
n es una cadena de 2 o 3 carbonos;
R4 es H, OH, OCH3, o -OS(O)2CH2CH3;.
PDF original: ES-2788660_T3.pdf
Moduladores de ROR gamma (RORgamma).
(18/03/2020) Un compuesto según la Fórmula I
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
A1 es NR1 o CR1, siendo R1 H o metilo, estando el metilo, si está presente, opcionalmente sustituido con uno o más F;
el resto ciclopropilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más metilo y uno o más F;
A2-A5 son N o CR2-CR5, respectivamente, con la condición de que no más de dos de las cuatro posiciones A en A2-A5 puedan ser simultáneamente N;
R2-R5 son independientemente H, halógeno, amino, alcoxi C , (di)alquilC -amino o alquilo C ; R6 y R7 son independientemente H, F, metilo, etilo, hidroxilo o metoxi o R6 y R7 conjuntamente…
(18/03/2020) compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, polimorfo o N-óxido del mismo; en donde: n es 1 o 2,
Het se selecciona de:
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno; un halógeno seleccionado de F, Cl y Br; C1-6 alquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 30 (halo)alcoxi, y C3-6 (halo)cicloalquilo; C3-6 cicloalquilo, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente, seleccionado de hidroxi, halógeno, C1-3 (halo)alquilo y C1-3 (halo)alcoxi; C1-6 alcoxi, opcionalmente sustituido con al menos un sustituyente,…
Dihidropirazoles, composiciones farmacéuticas de los mismos y su uso para el tratamiento de trastornos de fertilidad.
(11/03/2020). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: GOUTOPOULOS,ANDREAS, RICHARDSON,THOMAS E, YU,HENRY, DESELM,LIZBETH CELESTE, FOGLESONG,ROBERT JAMES.
Compuesto de formula (I-B)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 indica Hal, A, CN, -E-fenilo o Het3;
R2 indica Hal, A, OA, NH2, CN, SA, SO2A, SO2NH2, O-fenilo o Het1;
R3, R4 indican H, y
R5, R6 indican A;
E indica O o un enlace sencillo;
A indica alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-5 atomos de C,
Het1 indica pirrolilo, furilo, tiofenilo, imidazolilo, pirazilo, isoxazilo, tiazilo o piridilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, A y OA;
Het3 indica pirrolidinilo, tetrahidrofurilo, oxazolidinilo, dioxalanilo, piperazinilo, morfolinilo o dioxanilo, que puede estar mono o disustituido por al menos un sustituyente seleccionado del grupo de Hal, COA y =O;
Hal indica F, Cl o Br; y
m indica 0;
y/o una sal fisiologicamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2796774_T3.pdf
Compuestos novedosos como moduladores de ROR gamma.
(11/03/2020) Un compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
o un tautomero de este, estereoisomero de este, o una sal farmaceuticamente aceptable de este, en donde
el anillo A se selecciona de
**(Ver fórmula)**
Y
**(Ver fórmula)**
el anillo B se selecciona de C3-6 cicloalquilo, C6-14 arilo, heterociclilo de 3-15 miembros y heteroarilo de 5 a 14 miembros;
L esta ausente o es y*-X-(CRxRy)t-*z; X se selecciona de O, NRx1 y
cada uno de x, y y z representa un punto de union;
R1 se selecciona de hidroxilo, C1-8 alquilo y C1-8 alcoxi;
cada aparicion de R2 se selecciona independientemente de ciano, halogeno, hidroxilo, C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi, C1-8 alcoxiC1-8 alquilo, haloC1-8 alquilo, haloC1-8 alcoxi, hidroxiC1-8 alquilo, C(O)C1-8 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C(O)C3-6 cicloalquilo y anillo heterociclico de 3 a 15 miembros;
…
Inhibidores de biaril cinasa.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona entre**Fórmula**
en donde representa el punto de unión a B;
B se selecciona entre**Fórmula**
y
**Fórmula**
en donde "*" indica el punto de unión a R5 y "**" indica el punto de unión al anillo A;
R1 se selecciona entre hidrógeno, amino, -CO2H, ciclopropilo, difluorometilo, etilo, halo, hidroximetilo, metoxi, 5 metoximetilo, metilo, -NHC(O)CH3, -NHCO2CH3, trifluorometoxi, trifluorometilo, **Fórmula**
en donde Ra se selecciona entre hidrógeno, halo y metilo;
R2 se selecciona entre hidrógeno, ciano, -CH2OH, halo y metilo;
R3 se selecciona entre hidrógeno, ciano, ciclopropilo, difluorometilo, fluorometilo, halo, hidroximetilo, metoxi, metilo, metilsulfonilo,…
Procedimiento para la preparación de ácido 2-(N-3,4-dimetilpirazol)succínico.
(06/11/2019). Solicitante/s: EuroChem Agro GmbH. Inventor/es: HAHNDEL, REINHARDT, PETERS,NILS.
Procedimiento para la preparación de ácido 2-(N-3,4-dimetilpirazol)succínico mediante la reacción de 3,4- dimetilpirazol con ácido maleico y/o anhidrido maleico en ausencia de disolventes o diluyentes orgánicos y la posterior cristalización del producto de reacción así obtenido en ausencia de disolventes o diluyentes orgánicos.
PDF original: ES-2765817_T3.pdf
Derivados de morfolina que tienen una actividad de inhibición selectiva de PDE4D.
(07/08/2019). Solicitante/s: UNIVERSITA' DEGLI STUDI DI GENOVA. Inventor/es: BRUNO,OLGA, BRULLO,CHIARA, ROMUSSI,ALESSIA, FEDELE,ERNESTO, RICCIARELLI,ROBERTA, ARANCIO,OTTAVIO, PRICKAERTS,JOS.
Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en donde:
Z = ciclopentilo;
R' = -CH3, CHF2,
X =**Fórmula**
Y = -CO; -C=O(CH2), -CH(OH)-CH2, -CH2-C=O, -CH2-CH2-C=O; -CH2-CH(OH)-CH2, -CH2-CH(OCOR1)-CH2;
NR2 =**Fórmula**
R1 = alquilo C1-C3, preferentemente, CH3;
y enantiómeros, diastereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2755962_T3.pdf
Procedimiento de preparación de 5-fluoro-1H-pirazoles partiendo de hexafluoropropeno.
(24/07/2019). Solicitante/s: BAYER ANIMAL HEALTH GMBH. Inventor/es: PAZENOK,SERGII.
Procedimiento de síntesis de 5-fluoro-1H-pirazoles de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que R1 representa alquilo (C1-C4);
que comprende las etapas de
- hacer reaccionar el intermedio con alquilo (C1-C4)-CONHNH2 para preparar 3-perfluoroetil-4- perfluorometil-5-fluoro-pirazol (intermedio )**Fórmula**
- hacer reaccionar el intermedio con un agente de alquilación (C1-C4), preferiblemente un agente de metilación para preparar un compuesto de la fórmula (I) (mencionado aquí como etapa 4).
PDF original: ES-2750353_T3.pdf
Ligandos novedosos del receptor de estrógenos.
(17/07/2019) Compuesto de fórmula (I) o un éster, una amida, un carbamato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye una sal de tal éster, amida o carbamato
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en heterociclilo de 5-10 miembros sustituido opcionalmente, fenilo sustituido opcionalmente, naftilo sustituido opcionalmente, cicloalquilo C3-8 sustituido opcionalmente, cicloalquenilo C5-6 sustituido opcionalmente, fenilalquenilo C2-4 sustituido opcionalmente, alquenilo C2-8, haloalquenilo C2-8, dihaloalquenilo C2-8, trihaloalquenilo C2-8 y cicloalquil C3-8-alquenilo C2-4, en el que cuando dicho grupo heterociclilo, fenilo o naftilo o parte del grupo se sustituye, se sustituye con desde 1 hasta 5 sustituyentes, seleccionándose cada sustituyente independientemente del grupo que consiste en ORA, N(RB)2, halógeno, ciano,…
Moléculas que tienen utilidad plaguicida e intermediarios, composiciones y procesos, relacionados con ellas.
(22/05/2019) Una molécula que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
en donde:
(A) R1 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NH2, NO2, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C6), alquenilo(C2-C4), cicloalquenilo(C3-C6), alquinilo(C2-C4), alcoxi(C1-C4), haloalquilo(C1-C4), halocicloalquilo(C3-C6), haloalquenilo(C2-C4), halocicloalquenilo(C3-C6), haloalcoxi(C1-C4), Salquilo(C1-C4), S(O)alquilo(C1-C4), S(O)2alquilo(C1-C4), Shaloalquilo(C1-C4), S(O)haloalquilo(C1-C4), S(O)2haloalquilo(C1-C4), alquil(C1-C4)-S(O)2NH2 y haloalquil(C1-C4)-S(O)2NH2;
(B) R2 se selecciona del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NH2, NO2, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C6), alquenilo(C2-C4), cicloalquenilo(C3-C6), alquinilo(C2-C4), alcoxi(C1-C4), haloalquilo(C1-C4), halocicloalquilo(C3-C6), haloalquenilo(C2-C4), halocicloalquenilo(C3-C6), haloalcoxi(C1-C4),…
Inhibidores de PDE10 y composiciones y métodos relacionados.
(15/05/2019). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: WHEELER, THOMAS NEIL, CUTSHALL,NEIL S, GAGE,JENNIFER LYNN, LITTLE,THOMAS L.
Un compuesto que tiene la siguiente estructura (I):**Fórmula**
o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, o un compuesto de estructura (I) isotópicamente marcado donde:
A es:**Fórmula**
R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, aralquilo C1-6, arilo, -(CH2)nO(CH2)mCH3 o -(CH2)nN(CH3)2;
R2 es (i) arilo sustituido o no sustituido o (ii) heterociclilo sustituido o no sustituido;
R3 es arilo sustituido o no sustituido;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o haloalquilo C1-6;
n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; y
m es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6.
PDF original: ES-2742195_T3.pdf
Acción de compuestos en múltiples receptores de prostaglandina proporcionando una respuesta antinflamatoria general.
(03/05/2019) Un compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo seleccionado del grupo que consiste en:
ácido 3-[1-(5-bromo-5 2-(3-metilpentiloxi)bencil)-5-metil-1H-pirazol-3-il]propiónico;
ácido 3-[1-(5-bromo-2-((E)-2-metil-but-2-eniloxi)bencil)-5-metil-1H-pirazol-3-il]propiónico;
ácido 3-[1-(5-bromo-2-(2-metilbutoxi)bencil)-5-metil-1H-pirazol-3-il]propiónico;
ácido 3-{1-[5-bromo-2-(2-etil-2-metilbutoxi)bencil]-5-metil-1H-pirazol-3-il}propiónico;
ácido 3-[1-(5-bromo-2-(1-trifluorometilciclopentilmetoxi)bencil)-5-metil-1H-pirazol-3-il]propiónico;
ácido 3-[1-(5-bromo-2-heptiloxibencil)-5-metil-1H-pirazol-3-il]propiónico;
N-(3-{1-[5-bromo-2-(2-ciclopentilmetoxi)bencil]-5-metil-1H-pirazol-3- il}propionil)trifluorometanosulfonamida;
…
Compuestos de acilguanidina con actividad antiviral.
(26/04/2019). Solicitante/s: Biotron Limited. Inventor/es: EWART, GARY, DINNEEN, BEST,WAYNE MORRIS.
Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
(3-benzoil)cinamoilguanidina,
3(indan-4-il)-propenoilguanidina,
2,3-metilendioxicinamoilguanidina,
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2710662_T3.pdf
(24/04/2019) Un compuesto, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula II:**Fórmula**
en el que X es un alcanodiilo que tiene una estructura de -CnH2n- en la que n es 2 a 5; y
R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son cada uno individualmente H, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, halógeno, amino o hidroxi, siempre y cuando al menos uno de R3 o R8 es un N-heterocíclico de 5 miembros o 6 miembros;
en el que el N-heterocíclico se selecciona entre pirrolilo, H-pirrolilo, pirrolinilo,…
Moduladores de GPR120 de ácido ciclopropanocarboxílico.
(26/03/2019) El compuesto de la formula**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que:~
R1 se selecciona independientemente entre: fenilo y un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRb, O y S(O)p; en donde dichos fenilo y heteroarilo estan sustituidos con 0-4 R5;
L1 es independientemente -CH2CH2-, -CH2OCH2-, -CH2O- u -OCH2-;
L2 es independientemente un enlace o -CH2-;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre: halogeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-1 Ra, alcoxi C1- 4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4;
R3 y R4, en cada caso, se seleccionan independientemente…
Mezcla de fertilizantes que contiene un inhibidor de la nitrificación.
(20/03/2019). Solicitante/s: EuroChem Agro GmbH. Inventor/es: HAHNDEL, REINHARDT, PETERS,NILS.
Mezcla de fertilizantes que comprende
A. Fertilizante mineral de nitrato de amonio cálcico que, además del nitrato de amonio y carbonato de calcio y/o carbonato de magnesio y, opcionalmente, agua, puede contener hasta un 15% en peso, basado en el fertilizante mineral de nitrato de amonio cálcico sin agua, de otros ingredientes.
B. 100 a 10000 ppm en peso, basado en el componente A sin agua, de ácido 2-(N-3,4-dimetilpirazol)succínico.
PDF original: ES-2726854_T3.pdf
Compuestos de bipirazol sustituidos con halógeno para controlar plagas de animales.
(12/03/2019). Solicitante/s: BAYER ANIMAL HEALTH GMBH. Inventor/es: FISCHER, REINER, HUBSCH, WALTER, HALLENBACH, WERNER, SCHWARZ, HANS-GEORG, KOBBERLING,JOHANNES, MAUE,MICHAEL, DÉCOR,ANNE, HAHN,JULIA JOHANNA, HARSCHNECK,TOBIAS, BRETSCHNEIDER,MANFRED THOMAS.
Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula**
en la que
Z1 representa ciclopropilo 1-halogenado;
Z2 representa -S(O)0-2-(C1-C2)-alquilo, (C1-C2)-halogenoalquilo, o nitro (NO2);
Z3 representa (C1-C2)-alquilo;
R1 representa hidrógeno (H) o (C1-C2)-alquilo;
R2 representa H o ciano (CN);
R3 representa CH3 o cloro (Cl);
A1 representa CH o nitrógeno (N).
PDF original: ES-2703853_T3.pdf
Compuestos metil-1H-pirazolalquilamínicos que tienen actividad multimodal contra el dolor.
(06/02/2019) Compuesto de Fórmula general (I):**Fórmula**
en la que
n es 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
m es 1 o 2;
W es -O-, -NRw-, -S- o -S(O)-;
X se selecciona entre un enlace y -CRxRx';
R1 es cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido o heterociclilo sustituido o no sustituido; en el que dicho cicloalquilo, arilo o heterociclilo en R1, si está sustituido, está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, -R8, -OR8, -NO2, -NR8R8''', NR8C(O)R8', -NR8S(O)2R8', - S(O)2NR8R8', -NR8C(O)NR8'R8'', -SR8, -S(O)R8, S(O)2R8, -CN, haloalquilo, haloalcoxi, -C(O)OR8, -C(O)NR8R8', -OCH2CH2OH, -NR8S(O)2NR8'R8'' y C(CH3)2OR8;
en el que R8, R8'y R8''se seleccionan independientemente…
Fármacos para inhibir la agregación de proteínas implicadas en enfermedades relacionadas con enfermedades neurodegenerativas y/o agregación de proteínas.
(16/01/2019). Solicitante/s: LUDWIG-MAXIMILIANS-UNIVERSITAT MÜNCHEN. Inventor/es: WAGNER, JENS, GIESE,ARMIN, BERTSCH,UWE, KRETZSCHMAR,HANS, HABECK,MATTHIAS, HIRSCHBERGER,THOMAS, TAVAN,PAUL, GRIESINGER,CHRISTIAN, LEONOV,ANDREI, RYAZANOV,SERGEY, FRICK,PETRA, GEISSEN,MARKUS, GROSCHUP,MARTIN H.
Un compuesto representado por la fórmula (E):**Fórmula**
en donde:
R se selecciona de hidrógeno; alquilo(C1-4); y -alquileno(C1-4)-halógeno; y
Hal se selecciona de F, Cl, Br e I;
RA9 es H o alquilo(C1-4); y
RA10 es H o alquilo(C1-4);
o un solvato o sal de estos compuestos.
PDF original: ES-2714453_T3.pdf
Derivados del ácido heterobutílico butanoico como inhibidores de LTA4H.
(22/11/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BOLLBUCK,BIRGIT, MARKERT,CHRISTIAN, MILTZ,WOFGANG, ROEHN,TILL.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula**
en el que,
R1 es OH o NH2;
Y es O, S o CH2;
X1, X2, X3 y X4 son N; o
X1, X2, X3 y X4 se seleccionan de N, NH, C, CH y O con la condición de que al menos dos de X1, X2, X3 o X4 sean N o NH;
R2 es alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con fenilo; cicloalquilo C3-C6; fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, ciano, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi C1-C6 o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un heteroarilo mono o bicíclico de 5- 10 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, estando dicho heteroarilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, ciano o halógeno.
PDF original: ES-2690790_T3.pdf
Estabilizadores de transtiretina y su uso para inhibir amiloidosis por transtiretina e interacciones proteína-proteína.
(01/10/2018). Solicitante/s: THE BOARD OF TRUSTEES OF THE LELAND STANFORD JUNIOR UNIVERSITY. Inventor/es: GRAEF,ISABELLA A, ALHAMADSHEH,MAMOUN M.
Un compuesto (VIIa):**Fórmula**
donde Ra es OH, CHO, COOH, CONH2, CONH(OH), COOR6, CONHR6; y
R6 es alquilo lineal o ramificado de 1-3 átomos de carbono;
o una sal, éster, enol éter, enol éster, acetal, amida, cetal, ortoéster, hemiacetal, hemicetal, farmacéuticamente aceptables, hidrato o solvato de los mismos.
PDF original: ES-2683994_T3.pdf
Benzamidas sustituidas para el tratamiento de artrópodos.
(26/09/2018) Compuestos de la fórmula (Ia")**Fórmula**
donde
D1 representa C-R11 o un heteroátomo seleccionado de N u O;
D2 representa C-R11 o un heteroátomo seleccionado de N u O;
D3 representa C o N;
D4 representa C o N;
D5 representa C-R11 o N;
donde como máximo uno o dos agrupamientos seleccionados de D1, D2, D3, D4 y D5 representan un heteroátomo;
representa un sistema aromático; y
R1 representa H, o alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquil C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6- carbonilo, aril-alquilo (C1-C3), o heteroaril-alquilo (C1-C3) en cada caso eventualmente sustituidos;
los agrupamientos
A1 representa C-H,
A2 representa CR3 o N,
A3 representa CR4,
…
Benzamidas sustituidas para el tratamiento de artrópodos.
(26/09/2018) Compuestos de la fórmula (Ia")**Fórmula**
donde
D1 representa C-R11 o un heteroátomo seleccionado de N u O;
D2 representa C-R11 o un heteroátomo seleccionado de N u O;
D3 representa C o N;
D4 representa C o N;
D5 representa C-R11 o N;
donde como máximo uno o dos agrupamientos seleccionados de D1, D2, D3, D4 y D5 representan un heteroátomo;
representa un sistema aromático; y
R1 representa alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;
los agrupamientos
A1 representa C-H,
A2 representa CR3 o N,
A3 representa CR4,
A4 representa C-H,
B1 representa CR6 o N,
B2 representa C-H,
B4 representa C-H y
B5 representa CR10 o N;
R3, R4, R6 y R10 independientemente uno de otro representan H, halógeno,…
Compuestos moduladores de receptores de andrógenos.
(09/05/2018). Solicitante/s: ORION CORPORATION. Inventor/es: RASKU, SIRPA, KARJALAINEN, ARJA, HOLM,PATRIK, TORMAKANGAS,OLLI, WOHLFAHRT,GERD, SALO,HARRI, HÖGLUND,IISA, KNUUTTILA,PIA, VESALAINEN,ANNIINA.
Un compuesto de fórmula **Fórmula**.
PDF original: ES-2678073_T3.pdf
Derivados de pirazol como moduladores del canal de calcio activado por liberación de calcio.
(25/04/2018) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente 5 aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el Anillo Hy representa**Fórmula**
10 opcionalmente sustituidos con R''';
R1 es ciclopropilo;
R2 se selecciona de CH3, CH2F, CHF2, CF3, cicloalquilo C sustituido o sin sustituir, CH2-ORa, CH2-NRaRb , CN y COOH;
el Anillo Ar se selecciona de**Fórmula**
L1 y L2 representan juntos -NH-C(≥X)- o -C(≥X)NH;
A está ausente o se selecciona de -(CR'R")- o -NRa ;
R' y R" son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa, -S(≥O)q-Ra,…
Agente endoparasiticida y método para usarlo.
(10/01/2018) Un agente para uso en el control de endoparásitos en un animal, comprendiendo dicho agente un derivado de carboxamida representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
{en donde cada X puede ser igual o diferente, y representa un átomo de halógeno; un grupo ciano; un grupo nitro; un grupo amino; un grupo alquilo de (C1-C6); un grupo haloalquilo de (C1-C6); un grupo alcoxi de (C1-C6); un grupo haloalcoxi de (C1-C6); un grupo alquilo de (C1-C6)-tio; un grupo haloalquilo de (C1-C6)-tio; un grupo alquilo de (C1-C6)- sulfinilo; un grupo haloalquilo de (C1-C6)-sulfinilo; un grupo alquilo de (C1-C6)-sulfonilo; o un grupo haloalquilo de (C1- C6)-sulfonilo,
…
(10/01/2018) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en donde R1 es, pirimidilo que está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, fluoroalquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalcoxi C1-4, ciano o -SO2R8;
en donde R2 es cicloalquilo C3-6, ciclohetalquilo C3-6, fluoroalquilo C1-4, fluoroalcoxi C1-4, alcoxi C1-4, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, heteroarilo de 6 miembros, fenilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más R9;
en donde R3 es hidrógeno, flúor, alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4; o
en donde R2 y R3 se combinan con el carbono al que están unidos para formar ciclohexilo, tetrahidropiranilo, piperazinilo, piperidinilo,…
Métodos de preparación de compuestos a base de 4-fenil-6-(2,2,2-trifluoro-1-feniletoxi)pirimidina.
(15/11/2017). Solicitante/s: LEXICON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: WU, WENXUE, IIMURA,Shinya, SONG,Qiuling, YAN,Jie, ZHANG,Haiming, BEDNARZ,MARK S, KANAMARLAPUDI,RAMANAIAH C, BURGOON,HUGH ALFRED JR.
Un método de preparación de un compuesto de fórmula II(a):**Fórmula**
que comprende poner en contacto un compuesto de fórmula IV:**Fórmula**
con un catalizador de metal del grupo del platino que tiene un ligando quiral, en el que:
A1 es un heterociclo opcionalmente sustituido; y
cada R1 es independientemente halógeno, hidrógeno o alquilo opcionalmente sustituido; m es 1-4; y
el ligando quiral es un ligando de tipo Noyori.
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