CIP-2021 : C07D 487/08 : Sistemas puenteados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/08 · · Sistemas puenteados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

ANILINO-PIRIDINOTRIAZINAS CICLICAS COMO INHIBIDORES DE GSK-3.

(15/12/2009) Un compuesto que tiene la fórmula (I): **(Ver fórmula)** las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en donde m representa un número entero de 1 a 4; n representa un número entero de 1 a 4; Z representa N o C; Y representa-NR2-alquilC1-6-CO-NR4-, -alquilC1-4-NR9-alquiloC1-4-, alquilC1-6-CO-Het10-, -Het11-CO-alquilo C1-6-, -Het12-alquiloC1-6, -CO-Het13-alquiloC1-6-, -CO-NR10-alquiloC1-6, -Het1-alquilC1-6-CO-NR5-, o -Het2- CO-NR6-, en donde el enlazador -alquilC1-6 en -NR2-alquilC1-6-CO-NR4- o -Het1-alquilC1-6-CO-NR5- está sustituido opcionalmente con uno o en caso posible dos o más sustituyentes seleccionados de hidroxi,…

HETEROCICLILOS UTILIZADOS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA HORMONA CONCENTRADA DE MELANINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y TRASTORNOS RELACIONADOS.

(03/11/2009) Un compuesto representado por la fórmula estructural ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, donde ** ver fórmula** representa (a) un doble enlace o (b) ** ver fórmula** m es 0 ó 1; n es 0 ó 1, donde la suma de n y m es 1 ó 2; p es 2 ó 3; X es seleccionado dentro del grupo consistente en: ** ver fórmula** R 1 es ** ver fórmula** R 2 es ** ver fórmula** R3 es -(CR 5 R 6 )-NR 7 R 8 ; R 8 y R 8 son hidrógeno; R 7 es hidrógeno o alquilo; R 8 es hidrógeno o alquilo; ES 2 327 763 T3 o R 7 y R 8 , tomados conjuntamente y con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de heterociclilo, donde dicho anillo de heterociclilo puede estar eventualmente substituido con hidroxi; R 10 es un resto seleccionado dentro del grupo consistente en hidrógeno e hidroxilo; R 11 es hidrógeno…

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC Y OTROS TRASTORNOS.

(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: en la que Y = O o NH; Q es arilo C6, que está sustituido con R3; R3 es un heteroarilo (5-12 miembros) que está opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre H, F, Cl, Br, I, nitro, ciano, CF3, -NR6R7, -NR6C(=O)R7, -NR6C(=O)NR7R8, -NR6S(=O)2R7; -NR6S(=O)2NR7R8, -OR6, -OC(=O)R6, -OC(=O)OR8, -OC(=O)NR6R7, -OC(=O)SR6, -C(=O)OR6, -C(=O)R8, -C(=O)NR6R7, -SR6, -S(=O)R6, -S(=O)2R6, -S(=O)2NR6R7, alquilo (C1-C6) de cadena lineal o ramificada, alquenilo (C2-C6) de cadena lineal o ramificada, alquinilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C4-C8), heterocicloalquilo (3-8 miembros), bicicloalquilo (C8-C11), bicicloalquenilo (C7-C11), heterobicicloalquilo (5-11 miembros), heterobicicloalquenilo…

PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS SELECTIVA DE TRIETILENDIAMINA.

(01/05/2007). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: FRAUENKRON, MATTHIAS, STEIN, BERND, LANG, ORTMUND.

Procedimiento para la obtención de trietilendiamina mediante reacción de piperazina sobre un catalizador de zeolita, que contiene, además de SiO2, un óxido de al menos otro metal M divalente, trivalente o tetravalente, caracterizado porque la zeolita presenta una proporción molar Si/M de > 100.

LIGANDO Y COMPLEJO PARA BLANQUEAR CATALITICAMENTE UN SUSTRATO.

(16/01/2007) Una composición blanqueadora, que comprende: a) un ligando monómero o un catalizador de metal de transición para el mismo de un ligando que tiene la fórmula (I): en la que cada R se selecciona independientemente entre: hidrógeno, F, Cl, Br, hidroxilo, alquil C1-C4-O-, -NH-CO-H, -NH-CO-alquilo C1-C4, -NH2, -NH-alquilo C1-C4 y alquilo C1- C4; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre: alquilo C1-C4, arilo C6-C10 y un grupo que contiene un heteroátomo capaz de coordinarse a un metal de transición, en el que al menos uno de R1 y R2 es el grupo que contiene el heteroátomo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C8, alquil C1-C8-O-alquilo C1-C8, alquil C1-C8-O-arilo C6-C10, arilo C6-C10, hidroxialquilo…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRIETILENDIAMINA DE ALTA PUERZA.

(16/12/2006). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: RUMPF, BERND, FRAUENKRON, MATTHIAS, STEIN, BERND, LANG, ORTMUND, MANDERBACH, THOMAS.

Procedimiento para la obtención de trietilendiamina, que presenta un grado de pureza > el 90 %, caracterizado porque se libera la trietilendiamina en bruto de los productos de elevado punto de ebullición y, a continuación, se evapora la trietilendiamina a partir de la mezcla, obtenida de este modo, y se hace pasar a través de un disolvente líquido.

DERIVADOS PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROKININA.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, FRIARY, RICHARD, J., MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL LOS SIMBOLOS Z, R C , Y, M, U, AR 1 , N, X, R C'1 Y AR 2 CORRESPONDEN A LAS DESCRIPCIONES QUE FIGURAN EN LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS, ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS COMO POR EJEMPLO EL ASMA.

FRACCIONES AZABICICLICAS SUSTITUIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES (AGONISTAS DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA NICOLITICA).

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: JACOBSEN, E. JON, WALKER, DANIEL, P., MYERS, JASON, K., PIOTROWSKI, DAVID, W., GROPPI, VINCENT, E., JR.

Uso de un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la preparación de una composición farmacéutica destinada a tratar una enfermedad o una condición en la que esté implicado el receptor de la acetilcolina nicotínica alfa 7 o en la que haya un déficit de entrada sensorial en un mamífero.

NUEVAS PIRIDILALCANO, ALQUENO Y ALQUINA CARBOXAMIDAS SUSTITUIDAS CON PIPERAZINILO.

(01/05/2006) Una piridilalcano, piridilalqueno o piridilalquino carboxamida de acuerdo con la fórmula (I): en la que: R1 se selecciona entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C2-C6, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C8, hidroxialquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, alquenil C3-C6-oxi, alquinil C3-C6-oxi, benciloxi, alcanoil C1-C7-oxi, alcoxi C2-C7-carboniloxi, alquil C1-C6-tio, alquenil C3-C6-tio, alquinil C3-C6-tio, cicloalquil C3-C8-oxi, cicloalquil C3-C8tio, alcoxi C2-C7-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C2-C7-aminocarbonilo , dialquil C3-C13-aminocarbonilo , carboxi, fenilo, fenoxi, feniltio, piridiloxi, piridiltio y NR5R6, donde R5 y R6 se seleccionan independientemente entre sí entre hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C325 C6, bencilo y fenilo; R2 se…

COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ORL1.

(01/04/2006) Un compuesto con la siguiente **fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C11), estando dichos grupos parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados y estando opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, hidroxi, alquilo (C1-C5) y cicloalquilo (C3-C7); A está unido al mismo átomo de carbono de R1 al que también está unido el átomo de nitrógeno del anillo de piperidina, y se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C7) opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo; alquenilo (C2-C5); alquinilo (C2-C5); fenil- alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido en el resto fenilo con…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRIMETILENDIAMINA (TEDA).

(01/04/2006). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: FRAUENKRON, MATTHIAS, STEIN, BERND.

Procedimiento para la obtención de trietilendiamina (TEDA) mediante reacción de etilendiamina (EDA) en presencia de un catalizador de zeolita, caracterizado porque se hace reaccionar la EDA, con un 17 hasta un 250 % en peso de PIP y con un 33 hasta un 250 % en peso de agua, referido respectivamente a la EDA, conteniendo el catalizador de zeolita uno o varios metales M en el grado de oxidación III, elegidos del grupo formado por B, Fe, Co, Ni, V, Mo, Mn, As, Sb, Bi, La, Ga, In, Y, Sc y Cr, como óxidos, para M = metal en el nivel de oxidación III o M = dos o más metales en el nivel de oxidación III, presenta una proporción molar de SiO2 / M2O3 mayor que 100 : 1, y siendo la temperatura de la reacción desde 250 hasta 500ºC.

METODOS MEJORADOS DE PRODUCIR MACROPOLICICLOS CON PUENTE CRUZADO.

(16/12/2005). Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: HILER, GEORGE, DOUGLAS, II, PERKINS, CHRISTOPHER, MARK.

Síntesis mejorada de un macropoliciclo, más particularmente, de un tetraazamacrociclo con puentes transversales.

RETRATAMIENTO DE LAS LEJIAS MADRE QUE SE FORMAN DURANTE LA FABRICACION DE TRIETILENDIAMINA ALTAMENTE PURIFICADA.

(01/12/2005). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: RUMPF, BERND, FRAUENKRON, MATTHIAS, STEIN, BERND, LANG, ORTMUND, MANDERBACH, THOMAS, FUNHOFF, DIRK, DR.

Procedimiento para la purificación de trietilendiamina (TEDA), en el que la TEDA se evapora y la TEDA en estado de vapor se hace pasar a través de un disolvente líquido y, a continuación, se separa por cristalización a partir del mismo, caracterizado porque las lejías madre, obtenidas tras la separación por cristalización de la TEDA, se extraen con un agente de extracción, que no sea miscible, o que únicamente sea poco miscible, con el disolvente de las lejías madre y en el que se disuelva perfectamente la TEDA, y se reciclan hasta el procedimiento las lejías madre, empobrecidas en TEDA, obtenidas tras la extracción y/o el agente de extracción enriquecido con TEDA, empleado para la extracción.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRIETILENDIAMINA (TEDA).

(01/12/2005). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: FRAUENKRON, MATTHIAS, STEIN, BERND.

Procedimiento para la obtención de trietilendiamina (TEDA) mediante reacción de etilendiamina (EDA) en presencia de un catalizador de zeolita, caracterizado porque el catalizador de zeolita presenta una proporción molar SiO2 / Al2O3 mayor que 1400 : 1, y la temperatura de reacción asciende a 250 a 500ºC.

HETOROARILDIAZABICYCLOALKANOS COMO LIGANDOS DE RECEPTORES COLINERGICOS NICOTINICOS.

(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** En la que Q es (CH2)u, Qi es (CH2)v, Qii es (CH2)w, Qiii(CH2)x, y Qiv es (CH2)y, donde u, v, w, y x son por separado 0, 1, 2, 3 o 4 e y es 1; en que u, v, w y x se seleccionan de forma que el anillo es un diazabiciclo[3.3.1]nonano , Z es unas especies sustituyentes G; j es de 0 a 10: y Cy es donde cada X, X' y X" son individualmente nitrógeno, nitrógeno ligado a oxígeno o carbono ligado a especies sustituyentes G; A es O o C=O; D es unas especies sustituyentes G; k es 0, 1 o 2; y Cx se selecciona entre un grupo que consta de arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterociclilo no…

NUEVO USO Y NUEVOS DERIVADOS DE N-AZABICICLO-AMIDA.

(16/11/2005) El uso de un compuesto de **fórmula** en la que: A representa: D representa oxígeno o azufre; R1 representa hidrógeno o metilo; R2 representa hidrógeno, o alquilo (C1-C4); R3 representa: R4, R5, y R6 son independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4), -CO2R7, -CN, -CF3, o Ar, con la condición de que al menos uno de R4 y R5 represente Ar; Ar representa un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros, que contiene cero hasta tres átomos de nitrógeno, cero o un átomo de oxígeno, y cero o un átomo de azufre, o un sistema de anillo aromático o heteroaromático condensado, de 8 ó 10 miembros, que…

DERIVADOS DE AZABICICLOALCANOS PARA USAR COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y ANTAGONISTAS DE 5HT2A.

(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BUTLER, TODD WILLIAM, PFIZER GLOBAL RESEARCH, FLIRI, ANTON FRANZ JOSEF, PFIZER GLOBAL RESEARCH, GALLASCHUN, RANDALL JEMES, PFIZER GLOBAL RESEARCH.

La presente invención proporciona un método para preparar un medicamento para tratar una enfermedad, trastorno o dolencia en un mamífero, que puede tratarse inhibiendo la reabsorción de serotonina o el enlace al receptor de serotonina 5-HT2A en el sistema nervioso central de un mamífero, usando una cantidad eficaz inhibidora del enlace al receptor de serotonina 5-HT2A, o una cantidad eficaz inhibidora de la reabsorción de serotonina de un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable. La presente invención proporciona además un método para preparar un medicamento para tratar una enfermedad, trastorno o dolencia en un mamífero que puede tratarse inhibiendo la reabsorción de serotonina o el enlace al receptor de serotonina 5-HT2A en el sistema nervioso central de un mamífero, usando una cantidad de un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, eficaz para tratar la enfermedad, trastorno o dolencia.

3,4-DIHIDROPIRIMIDO(1 ,2-A)PIRIMIDINA Y 3,4-DIHIDROPIRAZIN(1 ,2-A)PIRIMIDINA SUSTITUIDAS.

(16/09/2005) Compuesto de estructura general Y es CR8 y Z es N, o Y es N y Z es CR9, R1 y R2 significan, independientemente entre sí, H, OR10, SH, SR10, alquilo de 1 a 12 carbonos, de cadena lineal o ramificado, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, un heterociclilo de 3, 4, 5, 6 ó 7 miembros, saturado o insaturado, no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, un grupo arilo no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, heteroarilo no sustituido o sustituido de forma simple o múltiple, alquil(C1-6)arilo,…

NUEVOS DERIVADOS DE QUINUCLIDINA-AMIDA.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: PRAT QUIONES,MARIA.

Nuevos derivados de quinuclidina-amida que tienen la estructura química de fórmula general (I) **FIGURA 01** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo las sales cuaternarias de fórmula (II) **FIGURA 02** así como procedimientos para su preparación, las composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia como antagonistas de receptores muscarínicos M3.

DERIVADOS DE N-ACILAMINAS CICLICAS.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TSUCHIYA, YOSHIMI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NOMOTO, TAKASHI, BANYU PHARAMACEUTICAL CO., LTD., OHSAWA, HIROKAZU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., KAWAKAMI, KUMIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., OHWAKI, KENJI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NISHIKIBE, MASARU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Compuestos, y sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la **fórmula** en la que Ar representa un grupo fenilo; R1 representa un grupo ciclopentilo que al menos tiene un átomo de flúor en cualquier posición sustituible; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo denotado por –(A1)m-NH-B; y R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático de C1-C6 que puede estar sustituido por un grupo alquilo de C1-C6; o R2 y R3 forman conjuntamente un grupo denotado por =A2- NH-B; o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono al que están enlazados, forman un grupo heterocíclico alifático de C2-C8 que contiene nitrógeno, que contiene un grupo imino que puede estar sustituido con un grupo alquilo de C1-C6, o un grupo carbocíclico alifático de C3-C8 que tiene en el anillo un grupo denotado por –(A1)m-NH-B que puede estar sustituido con un grupo alquilo de C1-C6; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo denotado por –(A1)m-NH-B.

DERIVADOS DE PLEUROMUTILINA COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(16/04/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es vinilo o etilo; R2 es un grupo bicíclico no aromático con de 5 a 10 átomos de anillo en cada anillo, donde cada grupo contiene uno o dos átomos de nitrógeno básico, está unido a través de un átomo de carbono del anillo y está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados de alquilo, alquiloxi, alquenilo y alqueniloxi, que además están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de arilo, heterociclilo, alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), alcoxi(C1-6)arilo, alquiltio (C1-6)arilo, amino, mono- o dialquilamino (C1-6), cicloalquilo, cicloalquenilo, carboxi y ésteres del mismo, amidas de carboxi, ureido, carbamimidoílo (amidino), guanidino, alquilsulfonilo, aciloxi (C1-6)aminosulfonilo , acilamino (C1- 6), azido, hidroxi y halógeno; cada n y…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRIETILENDIAMINA PURA (TEDA).

(16/04/2005). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: RUMPF, BERND, FRAUENKRON, MATTHIAS, STEIN, BERND, LANG, ORTMUND, MANDERBACH, THOMAS, FUNHOFF, DIRK, DR.

Procedimiento para la obtención de una disolución de trietilendiamina pura (TEDA), que está caracterizado porque se evapora TEDA a partir de una mezcla que contiene un disolvente o un diluyente, presentando el disolvente o diluyente, a presión normal un punto de ebullición en el intervalo de 175 a 250ºC, e introduciéndose la TEDA en forma de vapor en un disolvente líquido.

DERIVADOS DE ISOTIAZOL UTILES COMO AGENTES ANTICANCEROSOS.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: NOE, MARK, CARL, LARSON, ERIC, ROBERT, GANT, THOMAS, GEORGE.

Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: X1 es O o S; R1 es -(CH2)t((heterociclo de 4-10 eslabones), en el que t es un número entero de 0 a 5; dicho grupo heterocíclico está opcionalmente condensado con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8 o un grupo heterocíclico de 5-10 eslabones; 1 ó 2 átomos de carbono en los heteroradicalescíclicos precedentes están opcionalmente sustituidos con un radical oxo (=O); los radicales -(CH2)t- de los grupos precedentes incluyen de manera opcional un enlace doble o triple carbono-carbono donde t es un número entero de 2 a 5; y el grupo R1 precedentes, excepto H, están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos R4; R2 es H.

N-ACIL Y N-AROIL-ARALQUILAMIDAS.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA EN LA QUE M, R 1 , R 2, R 3 , R 4 , R 5 Y X REPRESENTAN LO DEFINIDO AR RIBA, UTIL EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE LA MIGRAÑA, DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS EN LOS QUE SE INDICA UN AGONISTA O ANTAGONISTA DE 5 - HT 1.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR TETRAAZAMACROCICLOS DE PUENTE CRUZADO.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: HILER, GEORGE, DOUGLAS, II, PERKINS, CHRISTOPHER, MARK.

Un procedimiento para la preparación de un ligando tetraazamacrocíclico que tiene la fórmula: **(Fórmula)** donde cada R es independientemente un alquilo C1-C22 lineal, un alquilo C1-C22 ramificado, un alquilenarilo C7C22, un alquilenarilo sustituido con alquilo C8-C22, y sus mezclas; cada índice n es independientemente de 0 a 3, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: a) hacer reaccionar un equivalente molar de un precursor del ligando tetraazamacrocíclico que posee la fórmula: **(Fórmula)** donde X- es un anión que proporciona la neutralización de la carga, con 1 a 3, 5 equivalentes molares de un agente reductor que posee la fórmula MBH4 donde M se selecciona del grupo que consiste en el litio, sodio, potasio, y sus mezclas y se caracteriza porque el pH es al menos 11, para formar el ligando macrocíclico.

NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS, EN ESPECIAL COMO ANTI-MICROBIANOS.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: ASZODI, JOZSEF, LAMPILAS, MAXIME, ROWLANDS, DAVID, ALAN, FROMENTIN, CLAUDE.

Compuesto de **fórmula**, o una de sus sales con una base o un ácido en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno, un radical COOH, CN, COOR, CONR6, R7, (CH2)n'R5 o R se elige en el grupo constituido por un radical alquilo que incluye de 1 a 6 átomos de carbono, eventualmente sustituido por un radical piridilo o carbamoilo, un radical -CH2-alquenilo que incluye un total de 3 a 9 átomos de carbono, arilo que incluye de 6 a 10 átomos de carbono, o aralquilo que incluye de 7 a 11 átomos de carbono, estando el núcleo del radical arilo o aralquilo eventualmente sustituido por un radical OH, NH2, NO2, alquilo que incluye de 1 a 6 átomos de carbono, alcoxi que incluye de 1 a 6 átomos de carbono, o por uno o varios átomos de halógeno.

NUEVOS COMPUESTOS.

(01/12/2004). Solicitante/s: BEECHAM GROUP P.L.C.. Inventor/es: ORLEK, BARRY SIDNEY, BEECHAM PHARMACEUTICALS, BROMIDGE, STEVEN MARK, BEECHAM PHARMACEUTICALS, DABBS, STEVEN, BEECHAM PHARMACEUTICALS.

COMPUESTO DE LA FORMULA (I) O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DERIVADA DE LA MISMA: FIG EN DONDE R1 REPRESENTA FIG EN LA QUE CADA P Y Q REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE A UN ENTERO DEL 2 AL 4, R REPRESENTA A UN ENTERO DEL 2 AL 4, S REPRESENTA 1 O 2 Y T REPRESENTA 0 O 1; R2 ES UN GRUPO OR4, DONDE R4 ES ALQUIL C1-4, ALQUENIL C2-4, ALQUINIL C2-4, UN GRUPO OCOR5 DONDE R5 ES HIDROGENO O R4, O UN GRUPO NHR6 O NR7R8 DONDE R6, R7 Y R8 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUIL C1-2; Y R3 ES CLORO, FLUORO, BROMO, CICLOPROPIL, ALQUIL C1-3 SUSTITUIDO POR UNO, DOS O TRES ATOMOS HALOGENOS, O R3 ES UN GRUPO (CH2)NR3 DONDE R3 ES -CN, -OH, -OCH3, -SH, -SCH3, -C=CH2 Y N ES 0 O 1, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO N ES 0, R3 NO SEA -OH O -SH.

DERIVADOS DE 3-PIRIDIL-1-AZABICICLOALCANO PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.

(16/09/2004). Solicitante/s: R.J. REYNOLDS TOBACCO COMPANY THE UNIVERSITY OF KENTUCKY RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: BENCHERIF, MEROUANE, DULL, GARY, MAURICE, CROOKS, PETER, ANTHONY, CALDWELL, WILLIAM, SCOTT, LIPPIELLO, PATRICK, MICHAEL, BHATTI, BALWINDER, SINGH, DEO, NIRANJAN, MADHUKAR, RAVARD, ALAIN.

Se tratan pacientes susceptibles de o que padecen trastornos tales como trastornos del sistema nervioso central que se caracterizan por una alteración de la liberación normal de neurotransmisores, tal como la liberación de dopamina (por ejemplo parkinsonismo, enfermedad de Parkinson, síndrome de Tourette, trastorno de déficit de atención o esquizofrenia) mediante la administración de una forma endo o exo de un 1-aza-2-{(}3-piridil{)}biciclo{[}2.2.1{]}heptano , un 1-aza-2-{(}3-piridil{)}-biciclo{[}2.2.2{]}octano , un 1-aza-2-{(}3-piridil{)}biciclo{[}3.2.2{]}nonano , un 1-aza-7-{(}3-piridil{)}biciclo{[}2.2.1{]}heptano , un 1-aza-3-{(}3-piridil{)}biciclo{[}3.2.2{]}nonano , o un 1-aza-7-{(}3-piridil{)}biciclo{[}3.2.2{]}nonano.

NUEVAS BENZOTIEPINAS QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DEL ACIDO BILIAR ILEAL Y DE LA ABSORCION DE TAUROCOLATO.

(16/08/2004). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: HUANG, HORNG-CHIH, REITZ, DAVID B., LEE, LEN, F., BANERJEE, SHYAMAL, C., LI, JINGLIN, J., MILLER, RAYMOND, E., TREMONT, SAMUEL, J.

Un compuesto con la fórmula estructural: o una sal o solvato del mismo aceptable desde el punto de vista farmacéutico.

DERIVADOS DE DIAZABICICLOOCTANO Y SUS USOS TERAPEUTICOS.

(16/07/2004) Un compuesto de **fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que el grupo representa R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, alquilo (C1-C6), fluoroalquilo (C1-C6), halógeno (por ejemplo, F, Cl, Br, I), ciano, nitro, O-alquilo (C1-C6), O- fluoroalquilo (C1-C6), -NHC(O)R4 y -OR5, donde R4 y R5 se seleccionan independientemente de H, alquilo (C1-C6), y un anillo de arilo o heteroarilo de 5 a 7 miembros, o R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo carbocíclico de 5 ó 6 miembros o un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros; y R3 se selecciona del grupo que consta de H, alquilo (C1-C6), (CH2)m-arilo o (CH2)m-heteroarilo, en los que m es un número entero de 1 a 4, cada grupo arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido…

DERIVADOS DIAZABICICLICOS UTILES COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO DE LA ACETILCOLINA.

(01/07/2004) La presente invención describe compuestos diazabicíclicos N-sustituidos, un método para controlar selectivamente la liberación de neurotransmisor en mamíferos con la utilización de dichos compuestos, y composiciones farmacéuticas que incluyen dichos compuestos. Más en particular, la presente invención se refiere a compuestos de fórmula I y sus sales farmacéuticamente aceptables en las que Z es CH2; L1 se selecciona del grupo que consiste en una unión covalente y (CH2)n; n es 1-5; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, aminoalquilo, aminocarbonilalquilo , benciloxicarbonilo, cianoalquilo, dihidro-3-piridinilcarbonilo , hidroxi, hidroxialquilo, fenoxicarbonilo;…

NUEVAS BIARILCARBOXAMIDAS.

(16/06/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: PHILLIPS, EIFION, ASTRAZENECA WILMINGTON, SCHMIESING, RICHARD, ASTRAZENECA WILMINGTON.

Un compuesto de la **fórmula** en la que D es oxígeno o azufre; E es un enlace sencillo, oxígeno, azufre, o NR10; R es hidrógeno o metilo; Ar1 es un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 0, 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, en la que no hay más de 1 átomo de oxígeno o de azufre; Ar2 es un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 0, 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, en la que no hay más de 2 átomos de oxígeno o de azufre; o un sistema de anillo aromático o heteroaromático condensado de 8, 9 ó 10 miembros que contiene 0, 1, 2 ó 3 átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, en la que no hay más de 2 átomos de oxígeno o de azufre.

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