CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS DE ROTAMASA.
(01/09/2003) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A es un alquileno C3 - C5 no ramificado opcionalmente sustituido con un alquilo C1 - C6; X es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); Y es O, S, NH o N(alquilo C1 - C6); R es un grupo heterocíclico de anillo no aromático de 4 a 6 eslabones unido por un átomo de carbono, que contiene un heteroátomo de nitrógeno, estando dicho grupo opcionalmente sustituído con 1, 2, ó 3 sustituyente(s) cada uno de ellos independientemente seleccionado de alquilo C1 - C6, alquenilo C2 - C6, cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - CO2 (alquilo C1 - C6), - CO (het), - CONR5R6 y - CO (arilo), estando dicho alquilo y alquenilo opcionalmente sustituidos por 1 ó 2 sustituyente(s) cada uno de ellos seleccionados independientemente de cicloalquilo C3 - C7, arilo, het, - O (arilo), -…
COMPUESTOS HETEROCICLICOS PARA LA INHIBICION DE LA SECRECION DE ACIDOS GASTRICOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE ELLOS.
(01/09/2003). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: STARKE, INGEMAR, AMIN, KOSRAT, NORDBERG, PETER, DAHLSTRIM, MIKAEL.
Un compuesto de la Fórmula I **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en que R1 es alquilo C1-C6; R2 es alquilo C1-C6; R3 es H o halógeno; y **(Fórmula)** es un heterociclo sustituido seleccionado entre **(Fórmula)** en que R4 es H, CH3, CH2OH o CH2CN; R5 es H o alquilo C1-C6; R6 es H, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo que contiene 1-2 átomos de carbono en la parte de alquilo, alquenilo C2-C6, halo(alquenilo C2-C6), alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7 o halo(alquilo C1-C6); R7 es H, halógeno, alquilo C1-C6, alquiltio C1-C6 o tiociano; n es 0 ó 1; y X es NH o O.
COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSIN-QUINASA.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: COCKERILL, GEORGE STUART, GLAXO WELLCOME PLC, CARTER, MALCOLM CLIVE, GLAXO WELLCOME PLC, GUNTRIP, STEPHEN BARRY, GLAXO WELLCOME PLC, SMITH, KATHRYN JANE, GLAXO WELLCOME PLC.
LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS SUSTITUIDOS Y EN PARTICULAR COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS SUSTITUIDOS EN LOS QUE UN ANILLO ES UNA PIRIDINA O PIRIMIDINA DE FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA. SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS ASI COMO LOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU USO EN MEDICINA EN, POR EJEMPLO, EL TRATAMIENTO DEL CANCER Y DE LA PSORIASIS.
DERIVADOS DE NAFTOIMIDAZO (1-2)PIRIDINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(16/07/2003) Un compuesto de fórmula:**(Fórmula)** donde: R1 es**(Fórmula)** X es uno o más de hidrógeno, alquilo (C1-C8), alquilo ramificado (C3-C8), halo, perfluoro(alquilo (C3C8), hidroxi, alcoxi (C3-C8), di(alquil (C3-C 8) amino, alcoxi (C3-C8)-carbonilo y alquiltio (C3-C8); puede haber hasta seis substituyentes independientes sobre el anillo de fenilo; R es hidrógeno, alquilo inferior (C1-C6), fenil-alquilo C1-C8 substituido (donde los substituyentes del fenilo son fenil-alquilo (C1-C8), alquilo ramificado (C3-C8), halo, perfluoroalquilo C1-C8, hidroxi, alcoxi C1-C8, di(alquil C1-C8) amino, alcoxi C1-C8-carbonilo o alquiltío C1-C8), fenilo,…
N-OXIDOS TRICICLICOS DE PIRIDINA COMO AGONISTAS DE LA VASOPRESINA.
(01/07/2003) Compuesto de fórmula general (I):**(Fórmula)** en la que: R1 se selecciona a partir del grupo formado por:**(Fórmula)** R2, R3 y R5 son, independientemente, hidrógeno, alquilo de cadena lineal de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de cadena ramificada de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, o perfluoroalquilo de 1 a 6 carbonos; R4 es hidrógeno, alquilo de cadena lineal de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de cadena ramificada de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, o un aralquilo opcionalmente sustituido de 7 a 15 átomos de carbono; X e Y son, independientemente, hidrógeno, alquilo de cadena lineal de 1 a 6 átomos de carbono, alquilo de cadena ramificada…
2-BENZYLTHIO-8-AMINO(1 ,2,4)TRIAZOLO(1,5-A)PIRIDINAS.
(01/07/2003). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: VAN HEERTUM, JOHN C., KLESCHICK, WILLIAM A., ARNDT, KIM E., COSTALES, MARK J., EHR, ROBERT J., BRADLEY, KIMBERLY BRUBAKER, REIFSCHNEIDER, WALTER, BENKO, ZOLTAN L., ASH, MARY LYNNE, JACHETTA, JOHN J.
La invención se refiere a 2-benciltio-8- amino{[}1,2,4{]}triazolo{[}1 ,5-a{]}piridinas y a su procedimiento de preparación. Estos compuestos pueden utilizarse para la preparación de compuestos 2-benciltio-{[}1,2,4{]}triazolo{[}1 ,5-a{]}piridina, que son intermedios importantes para la preparación de N- aril{[}1,2,4{]}triazolo{[}1 ,5-a{]}piridinas. La reacción se lleva a cabo generalmente combinando un equivalente molar de un compuesto 2- benciltio-8-cloro{[}1 ,2,4{]}triazolo{[}1,5-a{]}piridina con al menos 3 equivalentes molares de cloruro estannoso, un equivalente molar de cloruro estánnico y un exceso de cloruro de hidrógeno o a menos un equivalente molar del alcohol.
1,8-NAFTIRIDIN-4(1H)-ONAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA 4.
(16/06/2003). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: KLEINMAN, EDWARD, FOX.
Un compuesto de fórmula**(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo(C1-C6), clocloalquilo(C3-C7) , arilo(C6-C10), heteroarilo(C5-C9) y heterocicloalquilo(C2-C9) , en la que los grupos alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos por halo, hidroxilo, alquilo(C1-C6), alcoxilo(C1-C6), amino, alquil(C1-C6)amino, (alquil(C1-C6))2-amino , tío, alquil(C1-C6)tío, ciano, carboxilo, carboxialquilo(C1-C6) , hidroxialquilo(C1-C6) , acilo(C1-C6), aminosulfonilo, alquil(C1-C6)aminosulfonilo o (alquil(C1-C6)2-aminosulfonilo. R2 es arilo(C6-C10) o heteroarilo(C5-C9); y R3 es hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo(C1-C6), alcoxilo(C1-C6), amino, alquil(C1-C6)amino, (alquil(C1-C6))2-amino , tío, alquil(C1-C6)tío, carboxilo, carboxialquilo(C1-C6) , hidroxialquilo(C1-C6) , acilo(C1-C6), aminosulfonilo, alquil(C1-C6)-aminosulfonilo o (alquil(C1-C6)2-aminosulfonilo.
COMPUESTOS DE BETA-CARBOLINAS.
(16/06/2003) Un compuesto de fórmula (I), **(Fórmula)** las mezclas racémico - diastereoméricas y los isómeros ópticos de dicho compuesto de fórmula (I), las sales o profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho profármaco, en donde ------ representa un enlace opcional; X es N o N - R4, donde X es N cuando ambos enlaces opcionales están presentes y X es N - R4 cuando los enlaces opcionales no están presentes; R1 es: H, - (CH2)m - C(O) - (CH2)m - Z1, - (CH2)m - Z1, - (CH2)m - O - Z1 o alquil(C0 - C6) C(O) - NH - (CH2)m - Z3; Z1 es un resto opcionalmente sustituid escogido entre el grupo formado por: alquilo(C1 - C12), benzo[b]tiofeno, fenilo, naftilo, benzo[b]furanilo, tiofeno, isoxazolilo, indolilo, **(Fórmula)** R2 es: alquilo(C1 - C12), alquil(C0 - C5) - C(O) - O - Z5,…
DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINOPIRIDAZINONAS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/06/2003). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KOUNO, YASUSHI, OGATA, TAKENOBU, AWANO, KATSUYA, MATSUZAWA, KAYOKO, TOORU, TAROH.
Nuevos derivados de pirazolpiridilpiridazinona caracterizados porque están representados por la fórmula general y sus sales farmacológicamente aceptables, que presentan una actividad inhibidora de fosfodiesterasa y tienen un potente efecto selectivo de broncodilatación sobre las vías respiratorias: un procedimiento para preparar estos compuestos y broncodilatadores que los contienen como ingrediente activo: en la que R{sup,1} es un alquilo inferior C{sub,1-4} o cicloalquilo C{sub,3-6} y R{sup,2}, R{sup,3}, R{sup,4} y R{sup,5} son, independientemente, hidrógeno, alquilo o fenilo inferior C{sub,1-4}, o alternativamente R{sup,3} y R{sup,5} pueden estar unidos para formar un doble enlace.
(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: MARTIN, THOMAS, BEUME, ROLF, AMSCHLER, HERMANN, HATZELMANN, ARMIN, FLOCKERZI, DIETER, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, GUTTERER, BEATE, ULRICH, WOLF-RUDIGER, BAR, THOMAS, HAFNER, DIETRICH.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A, B Y AR REPRESENTAN LO INDICADO EN LA DESCRIPCION SON NUEVOS AGENTES TERAPEUTICOS BRONQUIALES EFECTIVOS.
NUEVOS DERIVADOS DE FENANTRIDINIO.
(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SUZUKI, MASANOBU, MASUDA, AKIRA, SUWA, MASATO.
LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (A): DONDE R 1 ES UN GRUPO HIDROCARBONADO ALIFATICO INFERIOR, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR; R ES UNA CADENA HIDROCARBONADA ALIFATICA DE 2 A 6 ATOMOS DE CARBONO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDA OPCIONALMENTE POR UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN HALOGENO Y UN GRUPO HIDROXILO; CADA UNO DE Y Y Z REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN HIDROGENO, UN HIDROXILO O UN GRUPO ALCOXI INFERIOR; O Y Y Z ESTAN COMBINADOS ENTRE SI PARA FORMAR METILENDIOXI O UN ANILLO FENILO; Y X - ES UN RESIDUO ACIDO O UN RESIDUO ACIDO HIDROGENADO. DICHO COMPUESTO PRESENTA UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y TIENE RESISTENCIA A LA REDUCCION QUIMICA, ASI COMO A LAS REACCIONES METABOLICAS BIOLOGICAS Y ES, POR TANTO, VENTAJOSO PARA SU UTILIZACION COMO MEDICINA.
DERIVADOS HETEROBICICLICOS.
(16/06/2003). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: WATANABE, SHINYA, HEMMI, KEIJI, SHIMAZAKI, NORIHIKO, SAWADA, AKIHIKO.
DERIVADOS HETEROBICICLICOS DE FORMULA (I), DONDE R 1 ES ARILO, QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADOS, ARALQUILO (INFERIOR), QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S), HALOALQUILO (INFERIOR), CARBOXIALQUILO (INFERIOR) PROTEGIDO, ACILALQUILO (INFERIOR), UN GRUPO HETEROCICLICO O HETEROCICLICO SUSTITUIDO CON ALQUILO (INFERIOR), QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S), R{SUP,2} ES ARILO, QUE PUEDE TENER SUSTITUYENTE(S) ADECUADO(S) O UN GRUPO HETEROCICLICO, Y R{SUP,3} ES HIDROGENO, ALCOXI INFERIOR O ARILTIO, Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS SON UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA IV Y DEL TNF.
COMPUESTOS DE AZAINDOLILIDENO SUSTITUIDO Y PROCESO PARA SU PREPARACION.
(16/05/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA CINASA DE TIROSINA QUE TIENEN LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE UNO DE LOS GRUPOS X{SUP,1}, X{SUP,2}, X{SUP,3}, X{SUP,4} ES N Y LOS OTROS SON CH; R ES UN GRUPO DE LA FORMULA (A), (B), (C) O (D) EN DONDE CADA R{SUP,1} Y R{SUP,3} ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, AMINO, CARBOXI, CIANO, SO{SUB,3}R{SUP,4}. -SO{SUB,2}NHR{SUP,5}. , -COOR{SUP,6}, CONH(CH{SUB,2}{SUB,O}PH , -CONHCH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH, , -N(CH{SUB,2}CH{SUB,2}OH){SUB ,2}, NHCH{SUB,2}(CHOH){SUB ,N}CH{SUB,2}OH, -NHCONH{SUB,2}, NHC(NH{SUB,2}=NH, -NHCO(CHOH){SUB,N}CH{SUB ,2}OH,…
ACIDOS HETEROARILHIDROXAMICOS BICICLICOS CON ORTO-SULFONAMIDAS Y AMIDAS DEL ACIDO FOSFINICO ACETILENICAS COMO INHIBIDORES DE LA "TACE".
(16/05/2003) Compuestos que tienen la fórmula:**(Fórmula)** en la que**(Fórmula)** es un anillo seleccionado a partir de los siguientes:**(Fórmula)** (es decir, B se selecciona partir de los siguientes:**(Fórmula)** en cuyas fórmulas: **(Fórmula)** , con tal de que cuando **(Fórmula)** y viceversa; W y X son cada uno, independientemente, carbono o nitrógeno; Y es carbono, nitrógeno, oxígeno o azufre, con tal de que al menos uno de W, X e Y no sea carbono; G es SO2 o -P(O)R10; L es un fenilo, naftilo o heteroarilo, con la salvedad de que G y Z no pueden estar unidos a átomos adyacentes de L, Z es O, NH, S o CH2;**(Fórmula)** donde K es O, NR9 o S; R5 es hidrógeno o alquilo de 1-6…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TETRAHIDROIMIDAZOQUINOLINAMINAS.
(01/05/2003). Solicitante/s: MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY. Inventor/es: LINDSTROM, KYLE J..
SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 6, 7, 8, 9 - TETRAHIDRO - 1H - IMIDAZO[4,5 - C]QUINOLIN - 4 - AMINAS. EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA REDUCCION DE UNA 1H - AMIDAZO[4,5 C]QUINOLIN - 4 - AMINA O DE UNA 6H - IMIDAZO[4,5 - C]TETRAZOLO[1,5 A]QUINOLINA.
DERIVADOS DE BENZAMIDA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE VASOPRESINA.
(01/05/2003). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SETOI, HIROYUKI, OHKAWA, TAKEHIKO, HEMMI, KEIJI, ZENKOH, TATSUYA, TANAKA, HOROKAZU.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN DONDE R1 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, R2 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HALO(INFERIOR) ALQUILO, HALOGENO O ALCOXILO INFERIOR, R3 Y R4 SON CADA UNO HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, O TOMADOS JUNTOS PARA FORMAR OXO, R5 ES HIDROGENO, HALOGENO, NITRO, HIDROXILO, HIDROXILO PROTEGIDO, ALQUILO INFERIOR O ALCOXILO INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO AMINO INFERIOR, R6 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ACILO, A ES EN LA CUAL LOS SUSTITUYENTES R7 Y R13 Y EL SIMBOLO Y TIENEN CIERTOS SIGNIFICADOS. Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE ELLOS, Y PROCESOS PARA PREPARARLOS, Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN COMO UN INGREDIENTE ACTIVO.
INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE 1H-IMIDAZO(4,5-C)QUINOLIN-4-AMINAS 1-SUSTITUIDAS, 2-SUSTITUIDAS.
(01/05/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY. Inventor/es: LINDSTROM, KYLE J., CROOKS, STEPHEN, L., GERSTER, JOHN, F..
SE PROPONEN INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE 1H - IMIDAZO[4,5 - C]QUINOLIN - 4 - AMINAS 1 - SUSTITUIDAS Y 2 - SUSTITUIDAS DE FORMULA (I) DONDE X SE SELECCIONA DEL GRUPO QUE CONSISTE EN ALCOXI, ALCOXIALQUILO, HALOALQUILO, HIDROXIALQUILO, ALQUILAMIDO, AMINO O AMINO SUSTITUIDO DONDE EL SUSTITUYENTE ES ALQUILO, HIDROXIALQUILO, AZIDO, CLORO, HIDROXI, 1 - MORFOLINO, 1 PIRROLIDINO, Y ALQUILTIO. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) FUNCIONAN COMO AGENTES ANTIVIRICOS, INDUCEN LA BIOSINTESIS DE INTERFERONA, E INHIBEN LA FORMACION DE TUMORES EN MODELOS ANIMALES.
IMIDAS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DEL FACTOR ALFA DE TNP.
(16/04/2003). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W..
IMIDAS CICLICAS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DEL FACTOR AL} DE LA NECROSIS DE TUMORES Y QUE SE PUEDEN UTILIZAR PARA COMBATIR LA CAQUEXIA, EL CHOQUE ENDOTOXICO Y LA REPRODUCCION DE RETROVIRUS. UN ASPECTO TIPICO DE LA INVENCION ES EL [3-FTALIMIDO-3-(3,4DIMETOXIFENIL)]PROPIONATO DE METILO.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLO-(3,4-B)QUINOLEINA , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION A TITULO DE MEDICAMENTO.
(16/04/2003). Solicitante/s: MACEF LABORATOIRES BESINS ISCOVESCO SOCIETE ANONYME DITE :. Inventor/es: FOURTILLAN, JEAN-BERNARD, FOURTILLAN, MARIANNE, JACQUESY, JEAN-CLAUDE, KARAM, OMAR, ZUNINO, FABIEN, JOUANNETAUD, MARIE-PAULE.
Derivados de pirrolo[3, 4-b]quinoleína de forma general I **(Ver fórmula)** en la cual X representa un átomo de oxígeno o un átomo de azufre. **(Ver fórmula)** representa un radical divalente de fórmula **(Ver fórmula)** R1 representa un radical alquilo inferior que contiene de uno a tres átomos de carbono, un radical cicloalquilo inferior que contiene de tres a seis átomos de carbono, o R1 representa un radical alquilo inferior ligado a R4 para formar un ciclo con seis átomos que contienen 0, 1 ó 2 insaturaciones, R2, R3, R4 y R5 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior que contiene de uno a tres átomos de carbono, un grupo cicloalquilo inferior que contiene de tres a seis átomos de carbono, o un grupo fenilo, los racémicos correspondientes, así como sus enantiómeros puros o sus mezclas en cualesquiera proporciones y sus sales farmacéuticamente aceptables.
NUEVAS PIRIMIDIN-4-ONAS-(5,6)-HETEROARIL CONDENSADAS 2,3 DISUSTITUIDAS.
(16/04/2003). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., ELLIOTT, MARK, LEONARD.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I, DESCRITA ARRIBA, Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y A LOS METODOS PARA TRATAR CONDICIONES NEURODEGENERATIVAS Y REFERIDAS A TRASTORNOS DEL SNC.
8 CIANO 1 CICLOPROPILO 7 (2, 8 DIAZABICICLO [4.3.0] NONAN 8 IL) 6 FLUOR 1, 4 DIHIDRO 4 OXO 3 ACIDOS QUINOLINCARBOXILICOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS Y SUS DERIVADOS.
(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: STEGEMANN, MICHAEL, JAETSCH, THOMAS, HIMMLER, THOMAS, HALLENBACH, WERNER, SCHEER, MARTIN, HEINEN, ERNST, BARTEL, STEFAN, RAST, HANS-GEORG, PIRRO, FRANZ, STUPP, HANS-PETER, WETZSTEIN, HEINZ-GEORG.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE 8 CIANO 1 CICLOPROPILO 7 (2, 8 DIAZABICICLO[4.3.0]NONAN 8 IL) 6 FLUOR 1, 4 DIHIDRO 4 OXO 3 ACIDOS QUINOLINCARBOXILICOS NUEVOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS Y SUS DERIVADOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R 1 ES HIDROGENO, C 1 C 4 ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO P OR HIDROXI, METOXI, AMINO, METILAMINO O DIMETILAMINO, O (5 METIL 2 OXO 1, 3 DIOXOL 4 IL) METILO; R 2 ES HIDROGENO, BENC ILO, C 1 C 3 ALQUILO, (5 METIL 2 OXO 1, 3 DIOXOL 4 IL) METILO, RADICALES DE LAS ESTRUCTURAS CH=CH - COOR 3 , C H 2 CH 2 COOR 3 , - CH 2 CH 2 CN, CH 2CH 2 COCH 3 , - CH 2 COCH 3 , EN DONDE R 3 ES METILO O ETILO O UN RADICAL DE FORMULA GENERAL R 4 - (NH - CHR 5 - CO) N , EN DONDE R 4 ES HIDROGENO, C 1 C 3 ALQUILO O EL RADICAL COO TERC. BUTILO; R SUP,5 ES HIDROGENO, C 1 C 4 ALQUILO, HIDROXIALQUILO, AMINOALQUILO, TIOALQUILO, CARBOXIALQUILO O BENCILO, SIENDO N IGUAL A 1 O 2 Y Y OXIGENO O AZUFRE. LA INVENCION TRATA ADEMAS DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y DE SU EMPLEO EN AGENTES ANTIBACTERIANOS.
NUEVOS INTERMEDIARIOS Y PROCESOS PARA LA FABRICACION DE DERIVADOS DE CAPTOTECINA (CPT-11) Y COMPUESTOS RELACIONADOS.
(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: HENEGAR, KEVIN, E., SIH, JOHN, C.
ESTA INVENCION DESCUBRE Y REIVINDICA NUEVOS INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA SINTESIS DE DERIVADOS DE CAMPTOTECINA, TALES COMO IRINOTECANO Y OTROS COMPUESTOS RELACIONADOS CON LA SINTESIS DE CPT-11 DE FORMULA (I). SE DESCUBREN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS RELACIONADOS, TALES COMO UN NUEVO METODO PARA LA FABRICACION DE MAPICINA DE FORMULA (II).
DERIVADOS ANILLADOS EN [A] DEL PIRROL Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA.
(16/03/2003). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS, GUNTHER, DANNHARDT, GERD.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), EN DONDE DE R{SUP,1} A R{SUP,7}, B A Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA DESCRIPCION. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REUMATICAS Y PARA LA PREVENCION DE ENFERMEDADES INDUCIDAS ALERGICAMENTE.
NUEVOS PRODUCTOS QUIMICOS HETEROCICLICOS.
(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BRITISH TECHNOLOGY GROUP INTER-CORPORATE LICENSING LIMITED. Inventor/es: LUNDBECK, JANE, MARIE, SOKILDE, BIRGITTE, SORENSEN, PER, OLAF.
UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE BE} A UN METODO PARA PREPARARLOS Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE UNA ENFERMEDAD DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL RELACIONADA CON LA INHIBICION DE LA CAPTACION DE GABA A TRAVES DEL TRANSPORTADOR DEL SUBTIPO GAT.
DERIVADOS DE ACIDO PIRIDONACARBOXILICO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
(16/03/2003). Solicitante/s: WAKUNAGA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YAZAKI, AKIRA, NIINO, YOSHIKO, OHSHITA, YOSHIHIRO, HIRAO, YUZO, AMANO, HIROTAKA, HAYASHI, NORIHIRO, KURAMOTO, YASUHIRO.
La invención se refiere a un compuesto del ácido piridonecarboxílico de fórmulao la sal de éste útil como agente antibacteriano.
IMIDAZO(1,2A)AZINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA COX-2.
(01/03/2003). Solicitante/s: LABORATORIOS S.A.L.V.A.T., S.A.. Inventor/es: FARRERONS GALLEMI, CARLES, MIQUEL BONO, IGNACIO JOSE, LAGUNAS ARNAL, CARMEN, FERNANDEZ GARCIA, ANDRES, FERNANDEZ SERRAT, ANA MARIA, MONSERRAT VIDAL, CARLOS, GIMENEZ GUASCH, FERRAN.
Una imidazo[1, 2a]azina sustituida de fórmula (I), o un solvato o sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que A y B se seleccionan independientemente entre N y CH, con la condición de que cuando A es N, entonces B es N también; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en CH3 y NH2; R2 y R3 se seleccionan entre el grupo que consiste en H, CH3, Cl, Br, COCH3 y OCH3; y R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en H, F, Cl, Br, alquilo (C1-C3), trifluorometilo, alcoxi (C1-C3) y trifluorometoxi.
PROCEDIMIENTO DE ORTO-METALIZACION PARA LA SINTESIS DE 1-(TETRAZOL-5-IL)BENCENOS SUSTITUIDOS EN LA POSICION 2.
(01/03/2003). Solicitante/s: ZAMBON GROUP S.P.A.. Inventor/es: PAIOCCHI, MAURIZIO, VILLA, MARCO, ALLEGRINI, PIETRO, ARRIGHI, KATIUSCIA.
Se describe un proceso de metilación directa de feniltetrazoles útil para la preparación de compuestos de fórmula (II) intermedios para la síntesis de antagonistas de angiotensina II.
DERIVADOS DE ISOXAZOLIDINA.
(01/03/2003) LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ACEPTABLES, EN LOS QUE N ES DE CERO A 6; P ES DE CERO A 3; Q ES DE CERO A 3; R ES DE CERO A 3; R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE CADA UNO HIDROGENO; ALQUILO C1-6 OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; ALQUILCARBONILO - C1-6 ; TRIHALOMETILCARBONILO; O R1 Y R2 , TOMADOS CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE MORFOLINILO O UN HETEROCICLO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO. TANTO R3 COMO R4 SON INDEPENDIENTEMENTE HALO, CIANO, HIDROXI, TRIHALOMETILO, TRIHALOMETOXI, CARBOXILO, NITRO, AMINO, MONO - O DI (ALQUILO C1-6 )AMINO, ALQUILO - C1-6 CARBONILAMINO, AMINOSULFONILO, MONO - O DI - (ALQUILO - C1-6 ) AMINOSULFONILO,…
MODIFICACION CRISTALINA C DEL ACIDO 8-CIANO-1--CICLOPROPIL-7-(IS ,6S-2,8-DIAZOBICICLO(4.3.0)-NONAN-8-IL)-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO.
(01/03/2003). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HIMMLER, THOMAS, RAST, HUBERT.
Acido 8- ciano- 1- ciclopropil- 7- ( 1S, 6S- 2, 8diazabiciclo[ 4.3.0] nonano- 8- il )- 6- flúor- 1, 4- dihidro - 4 - oxo - 3- quinolincarboxílico ( CCDC ) de la modificación cristalina C, caracterizado porque presenta un diagrama de difracción de polvo a los rayos X con las capas de reflexión siguientes (2 Theta) de intensidad elevada y media.
PIRIDO(2,3-B)(1,4)BENZODIAZEPINONAS COMO LIGANDO DE RECEPTOR M2 PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.
(16/02/2003). Solicitante/s: PHARMACEUTICAL DISCOVERY CORPORATION. Inventor/es: MCCABE, R. TYLER, GILBERT STREET, WILSON, BRYAN, R., RHODES, CHRISTOPHER, A.
SE DESCRIBEN LIGANTES DEL RECEPTOR M2 MUSCARINICO QUE SON ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLOGICAS, QUE PUEDEN ADMINISTRARSE CON EFECTOS COLATERALES MINIMOS. TAMBIEN SE DESCRIBE UN METODO DE SINTESIS DE LOS COMPUESTOS.
SULFONAMIDAS DE TIOFENO UTILES COMO INHIBIDORES DE ANHIDRASA CARBONICA.
(16/02/2003). Solicitante/s: ALCON LABORATORIES, INC.. Inventor/es: CHEN, HWANG-HSING, MAY, JESSE, A., DEAN, THOMAS, R., DEASON, MICHAEL E., ZINKE, PAUL W., DANTANARAYANA, ANURA, PATHMACIRI, KUZMICH, DANIEL, CONROW, RAYMOND, EUGENE, DUPRIEST, MARK, THOMAS.
SE DESCRIBEN SULFONAMIDAS DE TIOFENO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS UTILES PARA CONTROLAR LA PRESION INTRAOCULAR. TAMBIEN SE DESCRIBEN METODOS PARA CONTROLAR LA PRESION INTRAOCULAR A TRAVES DE LA ADMINISTRACION DE LAS COMPOSICIONES.
SEMIHIDROCLORURO DEL ACIDO 8-CIANO-1-CICLOPROPIL-7-(1S ,6S-2,8-DIAZABICICLO(4.3.0)-NONAN-8-IL)-6-FLUOR-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-3-QUINOLINCARBOXILICO.
(16/02/2003). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HIMMLER, THOMAS, RAST, HUBERT.
Semihidrocloruro del ácido 8-ciano-1-ciclopropil-7-(1S , 6S-2, 8-diazabiciclo-[4.3.0]nonan-8-il)-6-flúor1 , 4-dihidro-4-oxo-3-quinolincarboxílico.
