CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

NUEVOS INHIBIDORES DE BETA-AMILOIDES, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: FUCHS, KLAUS, BRIEM, HANS, ROMIG, HELMUT,MICHAEL, MENDLA, KLAUS, FECHTELER, KATJA.

Compuestos de la fórmula general (I) (I) en los que A significa -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-CH2-, -CH2-CO- ó -CH=CH-CO-; Het significa piperidinilo, piperazinilo o dihidro- bencimidazolonilo; R1 significa hidrógeno; R2 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, CF3 o un radical fenilo, que eventualmente puede estar sustituido con halógeno, alquilo C1-C4 o alquiloxi C1-C4, R3 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, HO-alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, fenilo o un radical seleccionado entre el conjunto que consta de bencilo y feniletilo, que eventualmente puede estar sustituido con halógeno, CF3, alquilo C1-C4 o alquiloxi C1-C4, o significa el radical de un heterociclo seleccionado entre el conjunto que consta de morfolina, piperidina, piperazina y dihidro-bencimidazolona , que puede estar unido directamente o través de un puente de alquileno C1-C4.

ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DEL RECEPTOR DE GLP-1 Y METODOS DE USO.

(01/06/2005) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en donde: R1 es un grupo fenilo o piridilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos halógeno, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es: en donde R’ es: hidrógeno; un grupo hidroxi; -OR5, en donde R5 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo alquenilo C2C6 sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi o un grupo amino, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, tioéter, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos alquilo, hidroxialquilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, oxígeno, halógeno y trifluorometilo; o -NR6R7, en donde…

INHIBIDORES DE PIRIDAZINONA DE LA ALDOSA REDUCTASA.

(16/05/2005) Un compuesto de **Fórmula** uno de sus profármacos o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho profármaco, en la que: A es S, SO o SO2; R1 y R2 son, cada uno independientemente, hidrógeno o metilo; R3 es Het1, -CHR4Het1 ó NR6R7; R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3); R6 es alquilo (C1-C6), arilo o Het2; R7 es Het3; Het1 es piridilo, pirimidilo, pirazinilo, piridazinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolilo, quinoxalilo, ftalazinilo, cinolinilo, naftiridinilo, pteridinilo, pirazinopirazinilo, pirazinopiridazinilo , pirimidopiridazinilo , en la definición de sustituyentes para Het2 y Het3, están opcionalmente sustituidos con hasta tres sustituyentes seleccionados…

DERIVADOS Y FENIL UREA Y FENIL TIOUREA.

(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que: uno de X e Y es N y el otro es CH; Z representa oxígeno o azufre; R1 representa alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6) o alcoxilo (C1-6), cualquiera de estos puede estar sustituido de manera opcional; halógeno, R8 CO- o NR9 R10CO-;R2, R3, R4, R5 y R6 representan de manera independiente alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alcoxilo (C1-6) o alquiltio (C1-6), cualquiera de estos puede estar sustituido de manera opcional; hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, ariloxi, aril alquiloxilo (C1-6), aril alquilo (C1-6), R8CO-, R8SO2NH-, R8SO2O-, R8CON(R11)-, NR9R10-, NR9R10CO-, -COOR9, R11C(=NOR8), heterociclo o alquil heterociclo (C1-6); o un par adyacente de R2, R3, R4, R5 y R6 junto con los átomos de carbono a los que están ligados forman un anillo carbocíclico…

UTILIZACION FARMACEUTICA DE DERIVADOS DE N-CARBAMOILAZOL.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OKADA, TOSHIMI, IKUTA, HIRONORI, YOSHIKAWA, SEIJI, YASUDA, NOBUYUKI, NAGAKURA, TADASHI, YAMAZAKI, KAZUTO, KOYANAGI, MIKA.

Agente inhibidor de dipeptidil peptidasa IV que comprende un compuesto representado por la siguiente **fórmula** en la que R1a representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 elementos, un grupo hidrocarbonado aromático cíclico C6-10, un grupo heterocíclico de 4 a 10 elementos o un grupo policicloalquilo C4-13; n significa un entero de 0 a 2; W representa un enlace simple, un grupo alquileno C1-6 o un grupo representado por la **fórmula** en la que W2 representa un átomo de nitrógeno o un grupo metina, m significa un entero de 0 a 3, y R1b representa un grupo alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo heterocíclico aromático de 5 a 10 elementos, un grupo hidrocarbonado aromático cíclico C6-10, un grupo heterocíclico de 4 a 10 elementos o un grupo policicloalquilo C4-13; cada uno de X representan independientemente un átomo de nitrógeno o un grupo metina.

TETRAHIDROCARBOZOLES , UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS Y SU EMPLEO.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HAAP, WOLFGANG, HILZL, WERNER, OCHS, DIETMAR, PETZOLD, KARIN, MEHLIN, ANDREAS.

Un compuesto de **fórmula** R1 es hidrógeno; alquilo C1-C20; cicloalquilo C3-C12; alqueniLo C2-C20; cicloalquenilo C4-C12; alquinilo C3-C20; ciclo-alquinilo C4-C20; fenilo o fenil-alquilo C1-C5 cada uno no sustituido o sustituido por alquilo C1-C20, cicloalquilo C3-C12, alcoxilo C1-C5, cicloalcoxilo C3- C12, halógeno, carboxilo, alquilcarbonilo C1-C7, alcoxicarbonilo C1-C7, cicloalquilcarbonilo C3-C12, cicloalcoxicarbonilo C3-C12, ciano, trifluorometilo, pentafluoroetilo, amino, N, N-mono- o di-alquilamino C1-C20 o por nitro, R2 es hidrógeno; hidroxilo, alquilo C1-C20; cicloalquilo C3-C12; hidroxialquilo C1-C20; hidroxialcoxilo C1-C20, aminoalquilo C1-C20; N-monoalquilamino C1-C20-alquilo C1-C20; N-monoalquilo C1-C20-aminohidroxi-alcoxilo C1-C20.

HETEROBICICLOS QUE CONTIENEN NITROGENO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

(16/05/2005) Objeto de la presente invención proporcionar nuevos heterobiciclos que contienen nitrógeno que son útiles como inhibidores del factor Xa o sales o profármacos farmacéuticamente aceptables de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar composiciones farmacéuticas que comprenden un vehículo farmacéuticamente aceptable y una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable de los mismos. Es otro objeto de la presente invención proporcionar un procedimiento para tratar trastornos tromboembólicos que comprende administrar a un hospedador necesitado de dicho tratamiento una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos uno de los compuestos de la presente invención o una sal o profármaco…

PIRROLOQUINOLINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.

(16/05/2005) Un compuesto químico de fórmula (I): en la que: R1 a R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo, alcoxi, ciano y formilo; X1 se selecciona de N y C-R7; X2 se selecciona de N y C-R8; X3 se selecciona de N y C-R9; X4 se selecciona de N y C-R10; en la que sólo uno de X1, X2, X3 y X4 es N; y R5 a R10 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfoxilo, arilsulfonilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, nitro, ciano, carboxaldehído, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo , dialquiloaminocarbonilo , alcoxicarbonilamino, aminocarboniloxi, monoalquilaminocarboniloxi , dialquilaminocarboniloxi , monoalquilaminocarbonilamino…

3,5-DIAMINO-1,2,4-TRIAZOLES COMO AGENTES INHIBIDORES DE CINASAS.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: THIERAUCH, KARL-HEINZ, KRIGER, MARTIN, SIEMEISTER, GERHARD, PETROV, ORLIN.

Compuestos de la fórmula general I R1 representa un heteroarilo mono- o bi-cíclico que eventualmente puede estar sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente modo, y R2 representa un arilo o heteroarilo mono- o bi-cíclico que eventualmente puede estar sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente modo, así como sus isómeros y sales.

NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA SUSTITUIDOS CON LACTAMA.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ALONSO-ALIJA, CRISTINA, STASCH, JOHANNES-PETER, STAHL, ELKE, WEIGAND, STEFAN, FEURER, ACHIM, FLUBACHER, DIETMAR, WUNDER, FRANK, LANG, DIETER, DEMBOWSKY, KLAUS, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH.

Compuestos de fórmula general (I) en la que R1 representa NH2 o NHCO-alquilo-C1-6; R2 representa un resto de fórmula R3NCOR4, que está unido al resto de la molécula a través del átomo de nitrógeno, y en el que R3 y R4, junto con el grupo amida al que están unidos, forman un heterociclo de cinco a siete miembros que puede ser saturado o parcialmente insaturado, dado el caso, puede contener otro heteroátomo del grupo de N, O, S, y puede presentar de uno a cinco otros sustituyentes del grupo de oxo, alquilo-C1-6, hidroxi, hidroxialquilo- C1-6, halógeno o puede estar condensado con un anillo arilo-C6-10 o con un anillo cicloalquilo-C3-8, en el que, dado el caso, dos átomos de carbono están unidos entre sí mediante un átomo de oxígeno; así como sus sales, isómeros e hidratos.

DERIVADOS DE PIRROLOPIRIDINONA SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA FOSFODIESTERASA.

(01/05/2005) Un compuesto de **fórmula** donde R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, carboxi, -C(O)-alquilo C1-C6, -C(O)-alcoxi C1-C6, -C(O)- NH-alquilo C1-C6-NH2, -C(O)-NH-alquilo C1-C6-NHRA, -C(O)- NH-alquilo C1-C6-N(RA)2, -C(O)-NH2, -C(O)-NHRA, -C(O)- N(RA)2, -alquilo C1-C6-NH2, -alquilo C1-C6-NHRA, -alquilo C1-C6-N(RA)2, -NH-alquilo C1-C6-N(RA)2, donde cada RA se selecciona independientemente del grupo formado por alquilo C1-C6, arilo, aralquilo C1-C6 y heteroarilo, donde los grupos arilo, aralquilo o heteroarilo pueden estar sustituidos opcionalmente con uno a tres RB; donde cada RB se selecciona independientemente del grupo formado por halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil(C1-C6)carbonilo , carboxialquilo C1- C6, alquil(C1-C6)sulfonilo…

DERIVADOS DE OXINDOL.

(01/05/2005) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal, solvato o un éster o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es (CR4R5)nNR2R3; n es 1 ó 2; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- 6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, cicloalquilo, heterociclilo, bencilo, fenilo, naftilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-6, o R2 y R3 junto con el nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heteroarilo de 5 a 7 miembros o heterocíclico de 5 ó 6 miembros, conteniendo opcionalmente ambos anillos 1 ó 2 átomos adicionales de oxígeno, azufre, S(O)m, o nitrógeno, estando dicho átomo de nitrógeno adicional opcionalmente sustituido con un grupo alquilo o arilo C1-6; m es 0, 1 ó 2; R4 y R5 son independientemente…

ANTAGONISTA DEL RECEPTOR E VITRONECTINA.

(16/04/2005) Antagonista del receptor de vitronectina. Este invento comprende un nuevo compuesto que es un agente inhibidor más potente del receptor de vitronectina que del receptor de fibrinógeno. El nuevo compuesto comprende un núcleo de dibenzo-ciclohepteno en el que un sustituyente nitrogenado está presente en uno de los anillos aromáticos de seis miembros del dibenzo-ciclohepteno y un sustituyente alifático que contiene un resto ácido está presente en el anillo de siete miembros del dibenzociclohepteno. Se cree que el sistema anular del dibenzo-ciclohepteno orienta las cadenas laterales de sustituyentes hacia los anillos de seis y siete miembros, de manera tal que éstos…

INHIBIDORES DE LA REPLICACION DEL VIRUS RESPIRATORIO SINCINTIAL.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., JANSSENS, FRANS EDUARD JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., MEERSMAN, KATHLEEN, P., JANSSEN PHAMACEUTICA N.V., SOMMEN, FRANCOIS, M., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., GUILLEMONT, JEREME, E., JANSSEN CILAG S.A., ANDRIES, KOENRAAD, J., JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

Uso de un compuesto para la elaboración de un medicamento para tratar infecciones víricas, en el que el compuesto es un compuesto de fórmula N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria o forma estereoquímicamente isomérica de estos, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4); o -CH=CH-CH=N- (a-5); donde cada átomo de hidrógeno de los radicales (a-1), (a- 2), (a-3), (a-4) y (a-5) puede ser opcionalmente reemplazado por halo, C1-6-alquilo, nitro, amino, hidroxi, C1-6-alquiloxi, polihalo C1-6-alquilo, carboxilo, amino C1-6-alquilo, mono- o di(C1- 4alquil)amino C1-6-alquilo, C1-6-alquiloxi, carbonilo, hidroxi C1-6-alquilo.

DIHIDROBENZOFURANO Y COMPUESTOS RELACIONADOS UTILIZADOS COMO AGENTES ANTI-INFLAMATORIOS.

(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: WU, LAURENCE, ICHIH, JANUSZ, JOHN, MICHAEL.

LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), DONDE (A) N ESTA COMPRENDIDO ENTRE APROX. 1 Y 3; (B) X SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR O, S, SO O SO 2 ; (C) Y ES INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO, DE APROX. 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, O LAS YES ESTAN UNIDAS ENTRE SI PARA FORMAR UN CICLO ALCANILO DE APROX. 3 A 7 ATOMOS; (D) Z ES HIDROGENO O ALQUILO LINEAL, RAMIFICADO O CICLICO DE APROX. 3 A 10 ATOMOS DE CARBONO DISTINTOS DE HIDROGENO; Y (E) HET ES UN GRUPO HETEROARILO QUE COMPRENDE UNO O MAS CICLOS, CADA UNO CON APROX. DE 5 A 6 ATOMOS DISTINTOS DE HIDROGENO Y DONDE DICHO GRUPO CONTIENE AL MENOS UN HETEROATOMO SELECCIONADO A PARTIR DE O, N O S. SE DESCRIBEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO METODOS DE TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION O EL DOLOR, QUE UTILIZAN DICHOS COMPUESTOS.

DERIVADOS DEL INDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS.

(16/04/2005) SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O UNA SAL DEL MISMO, O UN SOLVATO DEL MISMO, EN EL QUE RA REPRESENTA UN GRUPO R 5 QUE ES HIDROGENO, ALQUILO O ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, Y RB REPRESENTA UNA MITAD DE FORMULA (A) EN LA QUE X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO ALCOXI, EN DONDE EL GRUPO ALQUILO PUEDE SER SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, O X REPRESENTA UN GRUPO NR S R T , EN EL QUE R S Y R T REPRESENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO SUSTITUIDO, ALQUENILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, ARILALQUILO OPTATIVAMENTE, UN GRUPO HETEROCICLICO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO HETEROCICLIALQUILO OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO, O R S Y R T , JUNTO CON EL NITROGENO AL QUE VAN FIJADOS, FORMAN UN GRUPO HETEROCICLICO;…

AGONISTAS TRICICLICOS DE LA VASOPRESINA.

(16/04/2005). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: FAILLI, AMEDEO, ARTURO, SHUMSKY, JAY, SCOTT, STEFFAN, ROBERT, JOHN.

La invención se refiere a compuestos de fórmula general (I): en la que W es O ó NH, opcionalmente sustituidos, así como a procedimientos y compuestos farmacéuticos que emplean estos compuestos para el tratamiento de trastornos que se pueden curar o alivia mediante la actividad combatiente de la vasopresina, incluyendo diabetes insípidus, eneuresis nocturna, nocturia, incontinencia urinaria, trastornos de coagulación y sangrado, o retardo temporal de la micción.

COMPUESTOS DE 1,4-DIHIDRO-4-OXOQUINOLINA 1,2-DISUSTITUIDOS.

(16/04/2005). Solicitante/s: MARUISHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAMURA, TAKASHI, KURIYAMA, HARUO, AGOH, MASANOBU, AGOH, YUMI, SOGA, MANABU, MORI, TERUYO.

Un compuesto de 1, 4-dihidro-4-oxoquinolina sustituido, seleccionado del grupo que consta de: 1, 2-difenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(2-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(3-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-fluorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-clorofenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , 1-(4-tolil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina , y 1-(4-metoxifenil)-2-fenil-3-metil-6-isopropil-1 , 4-dihidro-4-oxoquinolina.

COMPUESTOS DE IMIDAZO(1,2-A)PIRIDINA QUE INHIBEN LA SECRECION DE ACIDO GASTRICO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, Y PROCESOS PARA SU PREPARACION.

(16/04/2005). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: STARKE, INGEMAR, AMIN, KOSRAT, NORDBERG, PETER, DAHLSTRIM, MIKAEL.

– Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que es o bien 2, 3–dimetil–8–(2, 6–dimetilbencilamino)–6–metoxiimidazo[1 , 2–a]piridina, 8–(2, 6–dimetilbencilamino)–2 , 3–dimetilimidazo[1, 2–a]pirid –ina–6–carboxilato de etilo, 2, 3–dimetil–8–(2, 6–dimetil–bencilamino)–6–hidroximetil–im idazo[1, 2–a]piridina, o 2, 3–dimetil–8–(2, 6–dimetilbencilamino)–6–metoximetil–imid azo[1, 2–a]piridina.

DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX-2.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: CAMPBELL, IAN BAXTER, GLAXO WELLCOME PLC, NAYLOR, ALAN, GLAXO WELLCOME PLC.

Compuestos de la fórmula (I) y sus sales, solvatos, ésteres o amidas, o sales o solvatos de tales ésteres o amidas farmacéuticamente aceptables en los que: R0 y R1 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor; R2 es H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, S- alquilo C1-6, C(O)H, C(O)-alquilo C1-6, (alquil C1- 6)sulfonilo, alcoxi C1-6 sustituido con uno o más átomos de flúor; y.

DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA.

(01/04/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: R1 se selecciona del grupo constituido por halo, -NR7R8, Ay, -NR7Ay, Het, -NHR10Het, -NHHet y -NHR10Ay; cada R7 y R8 son el mismo o diferente se seleccionan de forma independiente del grupo constituido por H, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, -R10 cicloalquilo, -R10OR9, -NR9R11, -R10NR9R11, -R10C(O)R9, -C(O)R9, -C(O)R10Ay, -C(O)R10Het, -CO2R9, -R10CO2R9, -C(O)NR9R11, -R10C(O)NR9R11, -R10C(O)Ay, -R10C(O)Het, -C(S) NR9R11, -R10C(S)NR9R11, -R10NHC(NH)NR9R11, -R10NHC(O)R10Het, -R10NHC(O)R10CO2R9, -R10NHC(NCO2R9) NHCO2R9, -R10NHC(O)NHSO2R9, -R10NHC(O)NHSO2Ay, -R10NHC(O)NHSO2Het, -R10C(NH)NR9R11, -C(NH)NR9R11, -SO2NR9R11, -R10SO2NR9R11, -R10NHSO2R9, -SO2R10, -R10SO2R10, -R10NHCOR9, -R10SO2NHCOR9, -R10NHP(O)(OR9)2, -R10OP(O)(OR9)2…

CARBOXANILIDAS ARTROPODICIDAS.

(01/04/2005) Un compuesto seleccionado de la **Fórmula** sus N- óxidos y sus sales apropiadas para su uso en agricultura, donde: A es H; E es H o un alquilo C1-C3; o A y E pueden tomarse conjuntamente para formar -CH2-, - CH2CH2-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, NR8-, OCH2-, -SCH2-, - N(R8)CH2-, -CH2- sustituído y -CH2CH2- sustituído, donde los sustituyentes de cada carbono se seleccionan de forma independiente entre 1-2 halógeno y 1-2 metilo; G se selecciona de entre el grupo formado por W es N o CR4; X es CR5R6, O, S, NR7 o un enlace directo, con tal que cuando W sea N, entonces X no sea un enlace directo; Y es H, alquilo…

MIMETICOS DE LA FSH PARA EL TRATAMIENTO DE LA INFERTILIDAD.

(01/04/2005) Un compuesto de fórmula XII **(Fórmula)** y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, en la que n=0 ó 1; A y B son CH2-0 CH(R10)-donde R10 es hidrógeno, hidroxi, amino, amino sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido con uno o más sustituyentes, alcoxi C1-C8 carbonilo, ciano, aminoalquilo C1-C8, o (CH2)sNR6R7, donde s es 1-6 y y R6 y R7 son como se define más adelante; R1 es un sistema de anillos aromáticos mono o tri-cíclico sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes definidos más adelante o un sistema de anillos aromáticos bi-cíclico sustituido con uno o más sustituyentes definidos más adelante;…

SALES DE IMIDAZOAMINAS BICICLICAS N-ACILADAS Y MEDICAMENTOS QUE LAS CONTIENEN.

(01/04/2005). Solicitante/s: GRUNENTHAL GMBH. Inventor/es: MAUL, CORINNA, GERLACH, MATTHIAS.

Sales de imidazo-3-aminas e imidazo-5-aminas bicíclicas N-aciladas de **Fórmula** en la que R1 es un grupo terc-butilo, 1, 1, 3, 3- tetrametilbutilo, (CH2)6CN, ciclohexilo, CH2CO(O- metilo), 2, 6-dimetilfenilo, terc-butilo o CH2CH2R (R = 4-morfolino), R2 es hidrógeno o CORb, siendo Rb igual a un grupo alquilo de 1 a 8 carbonos o cicloalquilo de 3 a 8 carbonos, ramificado o no ramificado, R3 se selecciona entre el grupo consistente en 4- acetamidofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4- bromofenilo, 4-bromo-2-fluorofenilo , 5-bromo-2- fluorofenilo, 3-bromo-4-fluorofenilo , 4-terc- butilfenilo, 2-cloro-4-fluorofenilo , 2-cloro-6- fluorofenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 4- clorofenilo, 4-cianofenilo, 2, 3-diclorofenilo, 2, 4-diclorofenilo, 3, 4-diclorofenilo, 2, 3- dimetoxifenilo, 3, 4-dimetoxifenilo, 2, 4- dimetilfenilo.

IMIDAZONAFTIRIDINAS Y SU UTILIZACION EN LA ACTIVACION DE LA BIOSINTESIS DE CITOQUINAS.

(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY. Inventor/es: LINGSTROM, KYLE, J., GERSTER, JOHN, F..

Un compuesto de **Fórmula** en la que A es =N-CR=CR-CR=; =CR-N=CR-CR=; =CR-CR=N-CR=; o =CR- CR=CR-N=; R1 se selecciona del grupo que consta de: - hidrógeno; - alquilo C1-20 o alquenilo C2-20 que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consta de: - arilo; - heteroarilo; - heterociclilo; -O-alquilo C1-20, -O-(alquil C1-20)0-1-arilo; -O-(alquil C1-20)0-1-heteroarilo; -O-(alquil C1-20)0-1-heterociclilo; -alcoxicarbonilo C1-20; -S(O)0-2-alquilo C1-20; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-arilo; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-heteroarilo; -S(O)0-2-(alquil C1-20)0-1-heterociclilo; -N(R3)2; -N3; -oxo; -halógeno; -NO2; -OH; y -SH; y -alquil C1-20-NR3-Q-X-R4 o -alquenil C2-20-NR3-Q-X-R4, en las que Q es -CO- o -SO2-; X es un enlace, -O- o -NR3-; y R4 es arilo, heteroarilo, heterociclilo, o -alquilo C1-20 o -alquenilo C2-20 que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados.

DERIVADOS DE AMINOALQUILIMIDAZOL CONDENSADOS CON ARILO Y HETEROARILO: MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES GABAA.

(01/04/2005). Solicitante/s: NEUROGEN CORPORATION. Inventor/es: SHAW, KENNETH, HUTCHISON, ALAN, DESIMONE, ROBERT, W., ROSEWATER, DANIEL, L.

Compuesto de la **fórmula** o sales no tóxicas del mismo, farmacéuticamente aceptables, en la que: W representa donde Z es O o S; R1 representa fenilo, alquilo C1-C6, ciclopentilo, ciclohexilo, bencilo, 3-fluorobencilo o ciclopropilmetilo; R2 representa hidroxilo; alquilo C1-C6 o alcoxilo C1-C6, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con amino, mono o dialquil(C1-C6)amino , un grupo heterocicloalquilo C5-C7 en el que el heteroátomo es nitrógeno y el nitrógeno está unido a la parte alquilo principal; O(CH2)nCO2R8 en el que n = 1, 2, 3, 4, NR8COR9, COR8, CONR8R9 o CO2R8 en los que R8 y R9 son los mismos o diferentes y representan hidrógeno o alquilo C1-C6; o NR8R9 forma un anillo heterocíclico con 5, 6 ó 7 elementos.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE DESAZA-ADENOSINA N6-SUSTITUIDOS.

(01/04/2005) Un procedimiento, para preparar un compuesto tipo adenosina N-protegida N6-sustituida de fórmula en la que P es un grupo protector del átomo de nitrógeno; Q es un grupo CH2 o un átomo de O; T es un grupo o un grupo R3O-CH2; X es un grupo cicloalquenileno, cicloalquileno o alquileno de cadena lineal o ramificada; Y es un grupo NR4, un átomo de O ó un átomo de S; a = 0 ó 1; Z es de la fórmula Z1 es un átomo de N, un grupo CR5, un grupo (CH)m-CR5 o un grupo (CH)m-N, siendo m 1 ó 2; Z2 es un átomo de N, un grupo NR6, un átomo de O ó un átomo de S; n es 0 ó 1; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son independientemente un átomo de H, un grupo alquilo, un grupo arilo o un grupo heterociclilo; R7 y R8 son independientemente un átomo de H, un grupo alquilo, un grupo aralquilo, un grupo carbamoilo,…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR SECRETAGOGOS DE HORMONAS DEL CRECIMIENTO.

(01/04/2005) Un procedimiento para preparar un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es -alquilo(C1-C10) opcionalmente sustituido con hasta tres átomos de flúor; R2 es fenilmetilo o 2-piridilmetilo; R3 es -alquil(C1-C5)-O-alquil(C0-C5)fenilo , estando el sustituyente fenilo en la definición de R3 opcionalmente sustituido con hasta tres átomos de flúor; y Prt es un grupo protector de amina, que comprende: a) mezclar una sal tartrato quiral apropiada que tiene la estructura de **Fórmula** en la que R1 y R2 son como se han definido anteriormente, y una amina orgánica en un disolvente inerte a la reacción, a una temperatura de aproximadamente -68ºC a aproximadamente -40ºC, para formar una suspensión; b) añadir un compuesto de **Fórmula** en la que R3 y Prt son como se han definido anteriormente, a dicha suspensión para formar una mezcla de reacción que comprende…

PIRROLOINDOLES, PIRIDOINDOLES Y AZEPINOINDOLES COMO AGONISTAS 5-HT2C.

(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: VERNALIS RESEARCH LIMITED. Inventor/es: ADAMS, DAVID, REGINALD, BENTLEY, JONATHAN, MARK, ROFFEY, JONATHAN, RICHARD, ANTHONY, HAMLYN, RICHARD, JOHN, DAVIDSON, JAMES EDWARD PAUL, MANSELL, HOWARD LANGHAM, GAUR, SUNEEL, DUNCTON, MATTHEW, ALEXANDER, JAMES, BICKERDIKE, MICHAEL, JOHN, CLIFFE, IAN, ANTHONY.

Un compuesto químico de **fórmula** en la que: n es 1, 2 ó 3; R1 y R2 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno y alquilo; R3 es alquilo; R4 a R7 se seleccionan de forma independiente entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo, arilo, alcoxi, ariloxi, alquiltio, ariltio, alquilsulfoxilo, alquilsulfonilo, arilsulfoxilo, arilsulfonilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, nitro, ciano, carboxaldehído, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, aminocarbonilo, monoalquilaminocarbonilo , dialquilaminocarbonilo , alcoxicarbonilamino, aminocarboniloxi, monoalquilaminocarboniloxi , dialquilaminocarboniloxi , monoalquilaminocarbonilamino y dialquilaminocarbonilamino , o R5 y R6 conjuntamente forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 4, 5, 6 ó 7 miembros en el que el anillo heterocíclico contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

COMPUESTOS HETEROCICLICOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASAS.

(16/03/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que: Ar1 es un grupo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico aromático o no aromático; en la que dicho grupo carbocíclico, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más de los grupos R1, R2, y R3; X es un grupo NH, N-alquilo de C1-3, N-ciclopropilo, un átomo de S o un átomo de O; Y es un grupo NR15, un átomo de S o un átomo de O; Ra es un átomo de H, un grupo alquilo de C1-10, un grupo alquenilo de C2-10 o un grupo alquinilo de C2-10, cada uno de los cuales puede ser ramificado o cíclico; o Ra es un grupo arilo o heteroarilo; en la que cada Ra está independiente y opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, halógeno, OH, oxo, NR10R11, arilo o heteroarilo, estando cada grupo arilo o heteroarilo…
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