CIP-2021 : C07D 471/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.
C07D 471/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS ANTIVIRICOS.
(03/11/2009) Un compuesto según la fórmula I ** ver fórmula** en donde: A se elige entre el grupo formado por A-1, A-2, A-3, A-4, A-5, A-6, A-7 y A-8; X es CH o N; Y es H, un metal alcalino o NH4 +; X6 es -O-, -NR6- o X6 está ausente; R1 es halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, amino, -NHCCO- alquilo C1-6, NHCONH-alquilo C1-6, -CH2NH2, CH2O-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -O-bencilo, -O(CH2)rCONRa0Rb0 , -NR6SO2R7; R2 es alquilo C1-6, piridinilmetilo, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-4, o fenil-alquilo C1-3; dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos independientemente elegidos entre halógeno, ciano, alquilo C1-3, haloalquilo C1-3, alcoxi C1-6; 66 R3 es alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halógeno; R4 es alquilo C1-6, cicloalquil C3-7; R5 es hidroxilo, alcoxil C1-6, NRaRb, fenilo o heteroaloxi…
INHIBIDORES DE GIRASA Y SUS USOS.
(02/11/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: W se selecciona de nitrógeno, CH o CF; X se selecciona de CH o CF; Z es O o NH; R1 es fenilo o un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno, nitrógeno o azufre, en el que: R1 está sustituido con 0-3 grupos seleccionados independientemente de -(T)y-Ar, R'', oxo, C(O)R'', CO2R'', OR'', N(R'')2, SR'', NO2, halógeno, CN, C(O)N(R'')2, NR''C(O)R'', SO2R'', SO2N(R'')2 o NR''SO2R''; y es 0 ó 1; T es una cadena alquilideno C1-4 lineal o ramificada, en la que una unidad metileno de T está opcionalmente reemplazada por -O-, -NH- o -S-; cada R'' se selecciona independientemente…
ANTAGONISTA DE NK1 DE ANILLO CONDENSADO.
(02/11/2009) Un compuesto de Fórmula 1:** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato del mismo, cada uno de Ar1 y Ar2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en (R7)n7-aril- y (R8)n8- heteroaril-: G se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -S(O)-, -S(O2)-, -N(R6)-, -N(C(O)R6)-, -N(S(O2)R6)-, -N(S (O)R6)-, N(C(O)OR6)-, -N(C(O)N(R6)2)-, -N(R6)S(O2)-, -S(O2)N(R6)-, -N(R6)SO-, -S(O)N(R6)-, -N(R6)C(O)O-, -OC (O)N(R6)-, N(R6)C(O)-, -C(O)N(R6)- y -N(R6)C(O)N(R6)-; X es -(C(R6)2)n3-A-(C(R6)2)n4-, donde n3 y n4 pueden ser iguales o diferentes; Y es -(C(R6)2)n5-B-(C(R6)2)n6-, donde n5 y n6 pueden ser iguales o diferentes; A se selecciona entre el grupo que consiste en -O-, -S-, -C(R6)2- y -N(R14)-; B se selecciona entre el grupo que consiste…
PREPARACION DE BETA-CARBOLINAS DE PRODUCTOS NATURALES Y ALIMENTOS CON ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE MONOAMINOOXIDASA (MAO).
(16/06/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: HERRAIZ TOMICO,TOMAS, GALISTEO OCHAITA,JUAN, CHAPARRO RONDA,CAROLINA.
Preparación de beta-carbolinas de productos naturales y alimentos con actividad como inhibidores de monoaminooxidasa (MAO).#Procedimiento de preparación de moléculas del tipo beta-carbolina a partir de aminoácidos de alimentos y productos naturales, que actúan como inhibidores reversibles de la enzima monoaminooxidasa (MAO). Los inhibidores reversibles de MAO se emplean en prevención y tratamiento terapéutico de enfermedades o condiciones relacionadas con desórdenes neurológicos como depresión, adicción, trastornos endocrinos, y en neuroprotección contra enfermedades degenerativas. Los preparados de beta-carbolinas podrían tener utilidad, por tanto, como preparados farmacéuticos, preparados nutracéuticos y en alimentos funcionales o suplementos dietéticos.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLILTRIAZINA ASI COMO PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION COMO AGENTES PROTECTORES CONTRA LA RADIACION UV.
(01/04/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ISDIN, S. A.. Inventor/es: HOLENZ,JORG, TRULLAS,CARLES, PELEJERO,CARLES, PANYELLA,DAVID, CORBERA,JORDI, VAO,DAVID.
Nuevos derivados de pirroliltriazina así como procedimientos para su obtención y su utilización como agentes protectores contra la radiación UV.#La presente invención se refiere a nuevos derivados de pirroliltriazina de fórmu1a general (I) así como a procedimientos de obtención de los mismos.#Las propiedades físico-químicas de dichos compuestos, permiten su utilización como absorbentes de la radiación UV.
NUEVOS DERIVADOS IMIDAZOPIRIDINA.
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS ALMIRALL, S.A.. Inventor/es: FONQUERNA POU, SILVIA, CARDUS FIGUERAS, ARANZAZU, EASTWOOD, PAUL, ROBERT, GONZALEZ RODRIGUEZ,JACOB, VIDAL JUAN,BERNAT, AIGUADE BOSCH,JOSE, CARRANCO MORUNO,INES, PAREDES APARICIO,SERGIO.
La presente invención se refiere a nuevos antagonistas del receptor de adenosida A{sub2B} de fórmula I en la que A, B, G y L tienen los significados descritos en la memoria descriptiva. Estos compuestos son útiles en el tratamiento, prevención o supresión de enfermedades y trastornos conocidos por ser susceptibles de mejora por acción antagonista del receptor de adenosina A{sub2B}, tales como asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, fibrosis pulmonar, enfisema, enfermedades alérgicas, inflamación, lesión por reperfusión, isquemia de miocardio, aterosclerosis, hipertensión, retinopatía, diabetes mellitus, trastornos inflamatorios del tracto gastrointestinal y/o enfermedades autoinmunes.
DERIVADOS DEL ACIDO 5-AMINO-1,4-DIHIDRO(1,8) NAFTIRIDIN 3-CARBOXILICO.
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: GUGLIETTA,ANTONIO, TERENCIO ALEMANY,JOSE V, LEON MARTINEZ,RAFAEL, VILLARROYA SANCHEZ,MERCEDES.
Compuestos del ácido 5-amino-1,4-dihidro[1,8]naftiridin-3-carboxílico de fórmula (I), donde R, R1, R2, R3 y n tienen los significados indicados en la descripción, un procedimiento para su obtención y su uso en la preparación de medicamentos para el tratamiento preventivo o terapéutico de las enfermedades neurodegenerativas que comprenden la enfermedad de Alzheimer, la enfermedad de Parkinson y el ictus cerebral.
DERIVADOS DE NAFTIRIDINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA ISOENZIMA FOSFODIESTERASA 4 (PDE4).
(16/06/2007). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Inventor/es: DENHOLM, ALASTAIR, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CTR., KELLER, THOMAS, H., NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CTR., MCCARTHY, CLIVE, C/O NOVARTIS AG, PRESS, NEIL, J., NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CENTRE, TAYLOR, ROGER, J., NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CTR.
Un compuesto de fórmula I en forma libre o de sal, en donde R1 es un grupo aromático monovalente que tiene hasta 10 átomos de carbono y R2 es cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente elegido entre alquilo C1-C4, carboxi, alcoxi(C1-C8)carbonilo y aminocarbonilo.
COMPUESTOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS.
(16/06/2007). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: ANCLIFF, RACHAEL, ANNE, GLAXOSMITHKLINE, COOK, CAROLINE, MARY, GLAXOSMITHKLINE, ELDRED, COLIN, DAVID, GLAXOSMITHKLINE, GORE, PAUL, MARTIN, GLAXOSMITHKLINE, HARRISON, LEE, ANDREW, GLAXOSMITHKLINE, HODGSON, SIMON, TEANBY, GLAXOSMITHKLINE, JUDD, DUNCAN, BRUCE, GLAXOSMITHKLINE, KEELING, SUZANNE, ELAINE, GLAXOSMITHKLINE, LEWELL, XIAO, QING, GLAXOSMITHKLINE, ROBERTSON, GRAEME, MICHAEL, GLAXOSMITHKLINE, SWANSON, STEPHEN, GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto de fórmula (I): que es 4-({[({[(2S)-4-(3, 4-diclorobencil)morfolin-2-il]metil}amino)carbonil]amino}metil)benzamida y sales y solvatos del mismo.
METODO PARA INSERTAR PIEZAS ELEMENTALES A ROSCAR EN LAMINADORES ROTATORIOS AUTOMATICOS.
(01/06/2007). Solicitante/s: MAKA- MAX MAYER MASCHINENBAU GMBH. Inventor/es: RISCH, HORST.
Compuestos de fórmula (I) en la que significan R1 arilo C6-C10 o heteroarilo de 5 a 10 miembros que dado el caso están substituidos con restos seleccionados del grupo de halógeno, ciano, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-carbonilo, trifluorometilo, 2, 2, 2-trifluoroetilo, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C8, estando el alquilo C1-C4 dado el caso substituido con hidroxi, o un grupo de fórmula (Ver fórmula) o heterociclilo de 4 a 12 miembros unido a través de un átomo de nitrógeno que dado el caso está substituido con restos seleccionados del grupo de NHR2, halógeno, alcoxi C1-C6-carbonilo, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6 y oxo, estando el alquilo C1-C6 dado el caso substituido con hidroxi, y R2 alquilo C1-C4, o cicloalquilo C3-C8 que está substituido en la posición adyacente al punto de enlace con oxo y que dado el caso está substituido con alquilo C1-C4, y sus sales, solvatos y/o solvatos de las sales.
MEJORAS RELACIONADAS CON CIGARRILOS CON FILTRO DE BOQUILLA Y METODO PARA FABRICARLOS.
(01/06/2007). Solicitante/s: ALBAGAIA LIMITED. Inventor/es: JARVIES, IAN, FRASER, ADZIEL HOUSE, BARFIELD, STEVE, 8 LOCHSIDE AVENUE.
Un cigarrillo con filtro que comprende una varilla de tabaco (1) envuelta en una envoltura y un filtro (6) unido a la misma, estando el filtro envuelto a lo largo de la longitud del mismo en un papel de emboquillar (4) u otra envoltura que no sea una envoltura postiza, y una tira de material que cubre la unión a tope de la varilla de tabaco (1) y el filtro (6), conectando así el filtro y la varilla de tabaco, en el que la permeabilidad inherentes del papel de emboquillar (4) u otra envoltura es de 50-500 CU.
DERIVADOS DE AZOXOINDOL COMO INHIBIDORES DE TRK PROTEINA QUINASA PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER Y DOLOR CRONICO.
(01/06/2007). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: LACKEY, KAREN, E., GLAXOSMITHKLINE, WOOD, EDGAR, R. III, GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto de fórmula (I): en donde X es CH y Z es N; R es hidrógeno o halógeno; y A se selecciona entre en donde R1 es halógeno, R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o alquil C1-C6 sulfanilo, y; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o sales o solvatos de los mismos. X es CH y Z es N; R es hidrógeno o halógeno; y A se selecciona entre en donde R1 es halógeno, R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o alquil C1-C6 sulfanilo, y; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o.
INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE PLACAS AMILOIDES Y AGENTES DE OBTENCION DE IMAGENES DIAGNOSTICAS.
(01/06/2007). Solicitante/s: UNIVERSITY OF PENNSYLVANIA - CENTRE FOR TECHNOLOGY. Inventor/es: KUNG, HANK F., KUNG, MEI-PING, ZHUANG, ZHI-PING.
Compuesto de fórmula III': o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A, B y D son CH o N, siempre que no más de dos de A, B y D sean N; R3 es Br, I, F, 125I, 131I, 123I, 18F, 76Br, 77Br, haloalquilo, Sn(alquilo)3 o -L-Ch; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, aminoalquilo C2-4, haloalquilo C1-4, halo(aril C6-12)alquilo, -L-Ch, o R1 y R2 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que tiene opcionalmente O, S o NR5 en dicho anillo, en el que R5 es hidrógeno o alquilo C1-4. L es un enlace covalente, -(CH2)n- o -(CH2)n-C(O)- en la que n es 0-5; y Ch es un ligando tetradentado que puede complejarse con un metal; con la condición de que sólo uno de R1, R2 y R3 puede ser -L-Ch.
DERIVADOS HETEROCICLICOS BICICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO PARA USAR COMO ANTIBACTERIANOS.
(01/06/2007) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales, solvatos y/o N-óxidos farmacéuticamente aceptables: (Ver fórmula) donde: uno de Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 y Z 5 es N, uno es CR 1a y el resto son CH o uno de Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 y Z 5 es CR 1a y el resto son CH; R 1 y R 1a se seleccionan independientemente de hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1 - 6) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1 - 6), amino, piperidilo, guanidino o amidino cualquiera de los cuales está opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos: alquilo (C1 - 6), acilo o [alquil (C1 - 6)]sulfonilo, CONH2, hidroxi, [alquil (C1 - 6)]tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o [alquil (C1 - 6)]sulfoniloxi; alquilo (C1 - 6) sustituido con alcoxi (C1 - 6); halógeno; alquilo (C1 - 6);…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINMA SUBSTITUIDOS CON SULFONAMIDA.
(16/05/2007). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ALONSO-ALIJA, CRISTINA, STASCH, JOHANNES-PETER, STAHL, ELKE, WEIGAND, STEFAN, FEURER, ACHIM, FLUBACHER, DIETMAR, WUNDER, FRANK, LANG, DIETER, DEMBOWSKY, KLAUS, STRAUB, ALEXANDER, PERZBORN, ELISABETH.
Compuestos de fórmula general (I) en la que R1 representa H, Cl o NH2, R2 y R3 forman, junto con los heteroátomos a los que están unidos, un heterociclo de cinco a siete eslabones que puede ser saturado o parcialmente insaturado, dado el caso puede contener uno o varios otros heteroátomos del grupo de N, O, S y dado el caso puede estar substituido; así como sales, isómeros e hidratos de los mismos.
NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOLONA QUE PRESENTAN ACTIVIDAD EN LOS RECEPTORES DE SEROTONINA Y DOPAMINA.
(16/05/2007). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: CEREDA, ENZO, MAIOCCHI, LUCIANO, BRAMBILLA, ALESSANDRO, GIRALDO, ETTORE, SCHIAVI, GIOVANNI, BATTISTA.
Compuestos de fórmula general (I) (I) en la que R1 designa hidrógeno, metilo, n-propilo o ciclohexilmetilo; R2 y R3 junto con el nitrógeno forman un anillo de piperazina, sustituido con un grupo seleccionado de trifluorometilfenilo , clorofenilo, piridilo y pirimidinilo; A es butenileno, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
INTERMEDIOS UTILES PARA LA SINTESIS DE PIRIDAZINONAS INHIBIDORAS DE ALDOSA REDUCTASA.
(16/05/2007). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: MYLARI, BANAVARA LAKSHMAN.
Un compuesto de Fórmula II o una de sus sales de adición de ácido: en los que: A es S, SO ó SO2; Z es alquilo(C1-C6), fenilo o bencilo, estando dichos bencilo o fenilo opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados, cada uno independientemente, entre cloro y metilo; R1 y R2 son, cada uno independientemente, hidrógeno o metilo; R3a es Het1, -CHR4Het1; R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C3).
PIRIDO(2,3-D)PIRIMIDINAS PARA INHIBIR LA PROLIFERACION CELULAR MEDIADA POR TIROSINAQUINASA.
(16/05/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: BLANKLEY, CLIFTON, JOHN, BOSCHELLI, DIANE, HARRIS, DOHERTY, ANNETTE, MARIAN, HAMBY, JAMES, MARINO, KLUTCHKO, SYLVESTER, PANEK, ROBERT, LEE.
SE DESCUBREN 6 7 ONAS Y 7 EIN TIROSIN QUINASAS, Y SON DE ESTE MODO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA PROLIFERACION CELULAR MEDIADA POR ELLAS. LOS COMPUESTOS SON ESPECIALMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER, ATEROSCLEROSIS, RESTENOSIS Y PSORIASIS.
DERIVADOS DE IMIDAZOL CON ANILLOS FUSIONADOS SUSTITUIDOS: LIGANDOS DE RECEPTORES GABA SBA/SB.
(01/05/2007) Compuesto de fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 representa arilo o heteroarilo de 5 a 10 miembros, cada uno no sustituido o sustituido con 1 a 4 grupos seleccionados independientemente de R5; R2 representa alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C10 o (cicloalquil C3-C10) alquilo C1-C8, cada uno no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de R5; o bien: (a) A es CH2 y B es NR3 o CR3R6; o (b) B es CH2 y A es NR3 o CR3R6; R3 se selecciona de entre: (a) hidrógeno, halógeno, nitro y ciano; y (b) grupos de fórmula: en la que: (i) G es un enlace, alquilo C1-C8, -NH-, -N(RB)-, -(RB)N--O-, -C(=O)-, -C(=O)NH-, -C(=O)NRB-, -S(O)m-, -CH2C(=O)-, -S(O)mNH-, -S(O)mNRB-, -NHC(=O)-, -C(=NRB)-, HC=N-, -NRBC(=O)-, -NHS(O)m- o NRBS(O)-; (ii) RA y RB se seleccionan independientemente…
DERIVADOS DE IMIDAZO (4,5-B) QUINOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA NO-SINTASA.
(01/05/2007) Compuestos de fórmula I en la cual R1 es alcoxi 14C, A es alquileno 14C; R2 es hidrógeno; halógeno; hidroxilo; nitro; amino; alquilo 17C; trifluorometilo; cicloalquilo 37C; cicloalquil 37Calquilo 14C; alcoxi 14C; alcoxi 14C completa o predominantemente sustituido con flúor; alcoxi 14Calquilo 14C; alcoxi 14Calcoxi 14C; mono o dialquilaminocarbonilo 14C; mono o dialquilaminosulfonilo 14C; alquilcarbonilamino 1 4C; alquilsulfonilamino 14C; fenilo; fenilalquilo 14C; fenilalcoxi 14C; fenilo sustituido con R21 y/o R22; fenilalquilo 14C en donde el resto fenilo está sustituido con R23; Het; Het sustituido con R24; Hetalquilo 14C; Hetalquilo 14C en donde el resto Het está sustituido con R25; en los cuales R21 es ciano; halógeno; carboxilo; alquilo 14C; alcoxi 14C; hidroxialquilo 14C;…
PIRIDO(1,2-A)PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA NOS.
(01/05/2007) Compuestos pirido[1, 2-a]pirimidina sustituidos de fórmula general I donde R1 y R2 representan, en cada caso e independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno o un grupo alquilo lineal o ramificado, dado el caso sustituido como mínimo de forma simple, y R3 representa un grupo arilo o heteroarilo monocíclico, dado el caso sustituido como mínimo de forma simple, que puede estar condensado con un sistema anular monocíclico o policíclico, el cual, en caso dado, está sustituido como mínimo de forma simple y en caso dado presenta como mínimo un heteroátomo como miembro del anillo, dado el caso en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereómeros, su racemato o en forma de mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros o diastereómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de base libre…
DERIVADOS 6,5 HETEROBICICLICOS SUSTITUIDOS.
(01/05/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, LIANG.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE LAS LINEAS DISCONTINUAS REPRESENTAN ENLACES DOBLES OPCIONALES; A ES NITROGENO O CR 7 ; B ES - NR 1 R 2 , - CR SUP,1 R 2 R 10 - C(=CR 2 R 11 )R 1 , - NHCR 1 R 2 R 10 , - OCR 1 R 2 R 10 , - SCR1 R 2 R 10 , - CR 2 R 10 NHR 1 , - CR 2 R 10 OR 1 , - CR 2 R 10 SR 1 O - COR 2 ; J Y K SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE NITROGENO O C ARBONO Y NO SON AMBOS SIMULTANEAMENTE NITROGENO; D Y E SE SELECCIONAN, INDEPENDIENTEMENTE, A PARTIR DE NITROGENO, CR 4 , C = O, C = S, AZUFRE, OXIGENO, CR 4 R 6 Y NR 8 ; G ES NITROGENO O CARBONO. ASIMISMO, SE DESCRIBE SU UTILIZACION PARA LA PREVENCION O INHIBICION DE UNA ALTERACION QUE SE PUEDE TRATAR ANTAGONIZANDO CRF.
ANTAGONISTAS A1 DE ADENOSINA CONTRA LA ESTERILIDAD MASCULINA.
(01/05/2007). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KANEKO, SATORU, NOMURA, KAZUHIKO, KOHNO, YUTAKA, KODAMA, HIROSHI, KAJIHO, TOKUAKI.
Uso de un antagonista A1 de adenosina o una sal del mismo para la fabrica- ción de un medicamento para tratar la esterilidad masculina.
(01/05/2007) Un compuesto que tiene una **fórmula**, en el que R0, independientemente, se selecciona del gru- po que consiste en halo, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, ci- cloalquilo C3-8, heterocicloalquilo C3-8, cicloalquil(C3-8)-Q, C(=O)Ra, OC(=O)Ra, C(=O)ORa, alquilen(C1-4)-NRaRb , alquilen(C1- 4)-Het, alquilen(C1-4)-C(=O)ORa , C(=O)NRaSO2Rc, C(=O)- alquilen(C1-4)-Het, (C=O)NRaRb, C(=O)NRaRc, C(=O)NRa-alquilen(C1- 4)-ORb, C(=O)NRa-alquilen(C1-4)-Het , ORa, O-alquilen(C1-4)- C(=O)ORa, O-alquilen(C1-4)-NRaRb , O-alquilen(C1-4)-Het , O- alquilen(C1-4)-ORa, O-alquilen(C1-4)-NRaC(=O)ORb , NRaRb, NRa- alquilen(C1-4)-NRaRb , NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)NRaRb, N(SO2-alquil(C1- 4))2, NRa(SO2-alquil(C1-4)) , nitro, trifluorometilo, trifluoro- metoxi, ciano, SO2NRaRb, SO2Ra, SORa, SRa y OSO2CF3; R1 se selecciona del grupo que consiste…
IMIDAZONAFTIRIDINAS Y SU USO PARA INDUCIR LA BIOSINTESIS DE CITOQUINAS.
(01/05/2007). Solicitante/s: MINNESOTA MINING AND MANUFACTURING COMPANY. Inventor/es: LINDSTROM, KYLE J..
El compuesto 1-(2-metilpropil)-1H-imidazo[4 , 5-c][1, 5]naftiridin-4-amina o su sal farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS DE DIHIDROPIRROLO-1,2-AIINDOL Y TETRAHIDROPIRIDO -1,2-AIINDOL COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE PROSTAGLANDINA D2.
(01/05/2007) Un compuesto que tiene la **fórmula** y sales e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: R1, R2 y R3 son cada uno seleccionados independientemente entre hidrógeno y Rg; R4 se selecciona entre H, CN, alquilo(C16) opcionalmente sustituido por de uno a seis halógeno, ORa y S(O)n(alquilo(C16)); R5 se selecciona entre H y alquilo(C16) opcionalmente sustituido por de uno a seis halógenos; o R4 y R5 representan juntos un oxo; o R4 y R5 tomados juntos forman un anillo de 3 o 4 miembros que contiene 0 ó 1 heteroátomo seleccionado entre NRf, S y O opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados entre F, CF3 y CH3; R6 se selecciona entre H y alquilo(C16) opcionalmente sustituido por de uno a seis grupos seleccionados…
PREPARACION DE 1H-IMIDAZO (4,5-C) QUINOLIN-4-AMINAS MEDIANTE LOS PRODUCTOS INTERMEDIOS DE 1H-IMIDAZO (4,5-C) QUINOLIN-4-FTALIMIDA.
(16/04/2007) Compuesto de **fórmula**, en la que R1 se selecciona de entre el grupo constituido por: hidrógeno; un alquilo de cadena lineal o ramificada de uno a aproximadamente 10 átomos de carbono, opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de entre el grupo constituido por alquilo inferior, cicloalquilo de 3 a aproximadamente 6 átomos de carbono, en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con un grupo alquilo inferior; alquenilo de cadena lineal o ramificada de 2 a aproximadamente 10 átomos de carbono, en el que la insaturación olefínica en el grupo alquenilo es por lo menos un átomo de carbono extraído del nitrógeno- 1, y en el que el alquilo de cadena lineal o ramificada está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado…
DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/04/2007) Compuestos de fórmula (I): (Ver fórmula) en la cual: R1 representa un átomo de hidrógeno, halógeno, un grupo alquilo, polihaloalquilo, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo o dialquilaminocarbonilo , R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, arilo eventualmente sustituido, heteroarilo eventualmente sustituido o un grupo R20-C(X)- donde: R20 representa un grupo alquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo eventualmente sustituido o heteroarilo eventualmente sustituido, X representa un átomo de oxígeno, de azufre o un grupo NR21 donde R21 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, n representa un número entero comprendido entre 1 y 6 ambos inclusive, la representación (Ver fórmula) sus…
N-ARIL-2-OXAZOLIDINONA-5-CARBOXAMIDAS Y SUS DERIVADOS Y SU USO COMO ANTIBACTERIANOS.
(16/04/2007) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, en la que: A es una estructura i, ii o iii (Ver fórmula) C es arilo o heteroarilo, donde cada uno de los grupos arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-3 de R2; B se selecciona entre cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, arilo, arilo sustituido, het y het sustituido, o B y un R2, si están presentes, junto con los átomos de carbono de fenilo a los que B y el R2 están unidos, forman un het, siendo el het opcionalmente un het sustituido, con la condición de que cuando C es fenilo opcionalmente sustituido con R2, B no sea (Ver fórmula), donde Q se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, fenilo, bencilo, -OH, CF3, CCl3, -NR3R3, -alquileno…
DERIVADOS DE BENCILIDEN-1,3-DIHIDRO-INDOL-2-ONA COMO INHIBIDORES DE LOS RECEPTORES DE LA CLASE TIROSINA QUINASA, PARTICULARMENTE DE QUINASAS RAF.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, en la que: R1 es H o se une opcionalmente a R2 para formar un anillo condensado seleccionado entre el grupo que consiste en anillos arilo, heteroarilo o heterociclilo de cinco a diez miembros, teniendo dichos anillos heteroarilo o heterociclilo de uno a tres heteroátomos donde de cero a tres de dichos heteroátomos son N y de cero a 1 de dichos heteroátomos son O o S y donde dicho anillo condensado está opcionalmente sustituido con uno a tres de R9, donde R2 y R9 son como se definen a continuación; R2 y R3 son independientemente H, HET, arilo, un grupo alifático C1-12, CN, NO2, halógeno, R10, -OR10, -SR10, -S(O)R10, - SO2R10, -NR10R11, -NR11R12, -NR12COR11, -NR12CO2R11, - NR12CONR11R12, -NR12SO2R11, -NR12C(NR12)NHR11, -COR11, - CO2R11, -CONR12R11, -SO2NR12R11, -OCONR12R11,…
DERIVADOS DE DIAZEPAN UTILES COMO INHIBIDOR DEL FACTOR X.
(16/04/2007) Un derivado de diazepan representado por la siguiente fórmula general (I) o una de sus sales: en la que: los anillos A y B son iguales o diferentes y son cada uno fenilo, naftilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, isoxazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, indazolilo, indolidinilo, quinolilo, isoquinolilo, quinazolinilo, quinolidinilo, quinoxalinilo, cinolinilo, bencimidazolilo, imidazopiridilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo , naftilidinilo, 1, 2- benzoisoxazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, oxazolopiridilo, isotiazolopiridilo o benzotienilo que pueden tener 1 a 3 sustituyentes; X1 es -C(=O)-NR4-, -NR4-C(=O)-, -NR4-CH2-, -O-CH2-, -CH2-CH2- o -CH=CH-; X2 es -C(=O)-NR5- o -NR5-C(=O)-; R1…
PROCESO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE UN ACIDO NAFTIRIDINA CARBOXILICO (METANOSULFONATO SESQUIHIDRATO).
(16/04/2007). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: HAYES, JEROME, FRANCIS, WALSGROVE, TIMOTHY, CHARLES, WELLS, ANDREW, STEPHEN.
Proceso para la producción de sesquihidrato metanosulfonato de ácido 7- (3-aminometil-4-syn-metoxiiminopirrolidin-1-il)-1-ciclopropil-6-fluoro-4-oxo- 1, 4-dihidro-1, 8-naftiridina-3-carboxílico que comprende la reacción de ácido 7-(3-aminometil-4-metoxiiminopirrolidin-1-il)-1-ciclopropil-6-fluoro-4- oxo-1, 4-dihidro-1, 8-naftiridina-3-carboxílico y ácido metanosulfónico en un disolvente que comprende al menos un codisolvente miscible en agua y agua, y el aislamiento del producto sólido resultante.
