DERIVADOS DE DIHIDROPIRROLO-1,2-AIINDOL Y TETRAHIDROPIRIDO -1,2-AIINDOL COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE PROSTAGLANDINA D2.

Un compuesto que tiene la **fórmula** y sales e hidratos farmacéuticamente aceptables del mismo,

en el que: R1, R2 y R3 son cada uno seleccionados independientemente entre hidrógeno y Rg; R4 se selecciona entre H, CN, alquilo(C1–6) opcionalmente sustituido por de uno a seis halógeno, ORa y S(O)n(alquilo(C1–6)); R5 se selecciona entre H y alquilo(C1–6) opcionalmente sustituido por de uno a seis halógenos; o R4 y R5 representan juntos un oxo; o R4 y R5 tomados juntos forman un anillo de 3 o 4 miembros que contiene 0 ó 1 heteroátomo seleccionado entre NRf, S y O opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados entre F, CF3 y CH3; R6 se selecciona entre H y alquilo(C1–6) opcionalmente sustituido por de uno a seis grupos seleccionados independientemente entre ORa y halógeno, Ar es arilo o heteroarilo cada uno opcionalmente sustituido por de uno a cuatro grupos seleccionados independientemente de Rg; A es alquilo(C1–3) opcionalmente sustituido por de uno a cuatro átomos de halógeno, O(CH2)1–2, S(CH2)1–2; Q se selecciona entre: (1) COOH, (2) CONRaRb, (3) C(O)NHSO2Rc, (4) SO2NHRa, (5) SO3H, (6) PO3H2 y (7) tetrazolilo, Y1 es –(CRdRe)a–X–(CRdRe)b– , fenileno, cicloalquilideno(C3–6) o cicloalquileno(C3–6) , siendo a y b números enteros 0–1 tales que la suma de a y b es igual a 0, 1 ó 2; X es un enlace, O, S, NRa, C(O), OC(O), C(O)O, C(O)NRa, OC(O)NRa, NRaC(O), CRd =CRe o C=C; Y2 es CRdRe, CRdRe–CRdRe o CRd=CRe.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK FROSST CANADA & CO..

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 16711 TRANS CANADA HIGHWAY,KIRKLAND, QUEBEC H9H 3L1.

Inventor/es: WANG, ZHAOYIN, BEAULIEU, CHRISTIAN, DUFRESNE, CLAUDE, GUAY, DANIEL, LEBLANC, YVES.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Mayo de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/407 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P37/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D209/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
  • C07D221/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

Clasificación PCT:

  • A61K31/407 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D209/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo.
  • C07D221/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00.
  • C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D 487/00 […] › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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