CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE AMINOACIDOS.
(01/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG. Inventor/es: GAIDA, WOLFRAM, SCHNORRENBERG, GERD, ROOS, OTTO, LOSEL, WALTER, WIEDEMANN, INGRID, HOEFKE, WOLFRAM.
EL PROCEDIMIENTO DESCRITO PREPARA COMPUESTOS DE FORMULA DONDE R1 Y R2 SON HIDROGENO O ALQUILO, R3 ES HIDROGENO, ALQUILO O ACILO, W ES OXIGENO, AZUFRE O NH, M Y N SON 0-2, K ES 1-4, X, Y Y Z SON OXIGENO, AZUFRE O RADICALES ORGANICOS, HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA II CON UN COMPUESTO DE FORMULA III DONDE T Y U SON UN GRUPO NUCLEOFUGO O UN GRUPO AMINO, R7 ES HIDROGENO, ALQUILO, BENCILO O TRIMETILSILILO, R8 ES COMO R3 O UN GRUPO PROTECTOR Y LOS RESTANTES SIMBOLOS SON COMO ANTES. LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA I PUEDE EFECTUARSE TAMBIEN POR VIAS ALTERNATIVAS DESCRITAS EN LA MEMORIA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON UTILES PARA CARDIOPROTECCION Y TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION SANGUINEA.
UN METODO PARA PREPARAR UN POLIAZAHETEROCICLO.
(16/06/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: MISHINA, TADASHI, OBATA, MINORU, TSUDA, YOSHINAO, ARAKI, KAZUHITO, INUI, JUN, NAKAMURA, TADAO.
LOS COMPONENTES DE FORMULA (I) R, R1, R2 Y R3 REPRESENTAN VARIOS RADICALES ORGANICOS Y POR LO MENOS UNO DE X, Y Y Z ES N, SE OBTIENEN POR CONDENSACION DE (II) CON (IV) A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y 200 C EN UN DISOLVENTE ADECUADO O SIN DISOLVENTE; O POR REACCION DEL COMPUESTO ASI OBTENIDO DE FORMULA (VIII) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R3-W DONDE R3 ES DISTINTO DE HIDROGENO EN R3 Y W ES HALOGENO O UN GRUPO ESTER ACTIVO, EN UNDISOLVENTE ADECUADO Y EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UTILIDAD POR SU ACTIVIDAD ANTAGONICA Y/O AGONISTICA DEL CALCIO.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS PIRROLO-BENCIMIDAZOLES , PIRROLO-BENZOXAZOLES Y PIRROLO-BENZOTIAZOLES.
(16/06/1988) EL PRESENTE INVENTO CONCIERNE A UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL I EN QUE R1 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO, O UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O CICLOALQUILO; R2 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, ALQUENILO O CIANO, UN GRUPO CARBONILO SUSTITUIDO CON UN GRUPO HIDROXI, ALQUILO, ALCOXI, AMINO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO O HIDRAZINO O EN COMUN CON R1 REPRESENTA UN GRUPO CICLOALQUILENO, O R1 Y R2 FORMAN EN COMUN UN GRUPO ALQUILIDENO O CICLOALQUILIDENO; T SIGNIFICA OXIGENO, AZUFRE O EL GRUPO NR4, SIGNIFICANDO R4 HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO, R3 SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO, EL GRUPO HIDROXI, UN GRUPO…
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (1,2,4)-TRIAZOLO (1,5-C) QUINAZOLINAS.
(16/05/1988). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
LAS 1,2,4 TRIAZOLO-1,5-C QUINAZOLINAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 ES FENILO SUSTITUIDO O NO, R2 HIDROGENO, EL ANILLO A SUSTITUIDO O NO, POR ALQUILO O ALCOXI INFERIOR Y X ES OXIGENO O AZUFRE; SE OBTIENEN TRANSFORMANDO EL GRUPO L DEL COMPUESTO (II) EN UN GRUPO XH MEDIANTE: A) HIDROLISIS CON UNA BASE, CUANDO L ES ALCOXI INFERIOR, B) REACCION CON AMONIACO CUANDO L ES ALQUILTIO INFERIOR, C) REACCION CON HALOGENUROS DE ALQUILO EN PRESENCIA DE UNA BASE, CUANDO L ES MERCAPTO O POR REACCION DE (II) CON AMONIACO, CUANDO L ES -SNC (SULFOCIANURO), EN UN DISOLVENTE APROTICO POLAR. SON ANTAGONISTAS DE LA BENZODIAZEPINA, Y DE LA ADENOSINA. SON ANXIO-MODULADORES, ANTIASMATICOS Y MEDIOS ESTIMULADORES DEL SISTEMA CENTRAL, PUDIENDO MEJORAR LA CAPACIDAD DE RECUERDO.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARA (1,2,4)-TRIAZOLO (1,5-C)QUINAZOLINAS.
(16/05/1988). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
LAS 1,2,4TRIAZOLO-1,5-C QUINAZOLINAS (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE, R1 ES FENILO SUSTITUIDO O NO, R2 HIDROGENO, EL ANILLO A SUSTITUIDO O NO, POR ALQUILO O ALCOXI INFERIOR Y X ES OXIGENO O AZUFRE; SE OBTIENEN OXIDANDO UN COMPUESTO (II), DONDE Y SIGNIFICA CARBAMOILO, N-HIDROXICARBONILO O ACIDO CARBONILO, QUE SE TRANSFORMA EN -NFCFD, CON UN OXIDANTE COMO EL TETRAACETATO DE PLANO, HIPOCLORITO O HIPOBROMITO SODICOS, Y CERRANDO EL ANILLO BAJO CONDICIONES PROPIAS DE UNA TRANSPOSICION DE HOTMANN, CURTIS O LOSSEN. SON ANTAGONISTAS DE LA BENZODIAZEPINA, Y DE LA ADENOSINA. SON ANXIO-MODULADORES, ANTIASMATICOS Y MEDIOS ESTIMULADORES DEL SISTEMA CENTRAL, PUDIENDO MEJORAR LA CAPACIDAD DE RECUERDO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDAZO-(1,2-A)(1,2)DIACEPINA.
(01/05/1988). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES, QUE COMPRENDE: A) REDUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) MEDIANTE UN COMPLEJO DE BORANO (BORANO/TETRAHIDROFURANO , BORANO/SULFURO DE DIMETILO, BORANO/N,N-DIETILANILINA , ETC.), EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE; Y B) SI SE DESEA, SEPARAR UNA MEZCLA DE RACEMATOS DIASTEREOISOMERICOS CON METODOS CONOCIDOS (POR EJEMPLO, CROMATOGRAFIA SOBRE GEL DE SILICE); Y/O C) RESOLVER UN RACEMATO MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN ACIDO O BASE OPTICAMENTE ACTIVOS, SEPARAR LAS SALES OPTICAMENTE ACTIVAS MEDIANTE CRISTALIZACION FRACCIONADA Y LIBERAR LOS COMPUESTOS OPTICAMENTE UNIFORMES CON METODOS CONVENCIONALES; Y D) CONVERTIR EL COMPUESTO DE FORMULA (I) EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. DE APLICACION FARMACOLOGICA COMO ANTIDEPRESIVO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DEL TRIAZOL Y DE SUS SALES DE ADICION CON LOS ACIDOS APROPIADOS.
(01/05/1988). Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE, SOCIETE EN NOM COLLECTIF.
LOS DERIVADOS DE TRIAZOL (I), DONDE NO EXCLUSIVAMENTE X Y XK SON HALOGENO, TRIFLUOROMETILO O JUNTOS UN RADICAL METILEN-DIOXI, N ESTA ENTRE 1 Y 6; A ES 0, 1 O 2; B, 0, 1, 2 O 3; C, 0, 1 O 2; Y D, 2, 3, 4 O 5; SE OBTIENEN HACIENDO REACCIONAR UN COMPUESTO (II) CON HIDRATO DE HIDRAZINA EN UN ALCOHOL, EL COMPUESTO FORMADO SE HACE REACCIONAR CON UNA LACTIMA ETER (III), DONDE R ES ALCOILO C1-5, EN UN DISOLVENTE COMO EL XILENO, CON DESTILACION EN CASO NECESARIO DE LOS PRODUCTOS FORMADOS (ALCOHOLES, AGUA...) Y OPCIONALMENTE PRODUCIR LASSALES DE ADICION. LOS DERIVADOS (I) PRESENTAN PROPIEDADES ANSIOLITICAS O ANALGESICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPLEJO LIOFILIZADO DE UNA VITAMINA SOLUBLE EN AGUA.
(16/04/1988). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC.. Inventor/es: BENJAMIN, ERIC J., VISOR, GARY C.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPLEJO LIOFILIZADO DE UNA VITAMINA SOLUBLE EN AGUA. ESTE INVEBNTO SE DIRIGE A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN COMPLEJO LIOFILIZADO DE UNA VITAMINA SOLUBLE EN AGUA, QUE COMPRENDE LAS OPERACIONES DE COMPLEJAR UN EXCESO SOBRE LA CANTIDAD EQUIMOLAR DE DICHA VITAMINA SOLUBLE EN AGUA O SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA, CON UN INHIBIDO DE FOSFODIESTERASA CARDIOTONICO, DISUELTO EN UN APROPIADO CO-DISOLVENTE APROXIMADAMENTE AL 10-90% (V/V), Y LIOFILIZAR EL COMPLEJO RESULTANTE.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRROLO-BENCIMIDAZOLES.
(01/03/1988). Solicitante/s: BOEHRINGER MANNHEIM GMBH.
PIRROLO-BENCIMIDAZOLES (I), EN LOS QUE T ES O O S, HET UN HETEROCICLO DE 5 O 6 MIEMBROS, CON HASTA 5 HETEROATOMOS, X ES UNA LINEA DE VALENCIA Y R1 Y R2 RADICALES VARIOS; SE PREPARAN POR REDUCCION DEL GRUPO NITRO EN COMPUESTOS (II) O (III) CON HIDROGENO, MEDIANTE CATALIZADOR DE HIDROGENACION COMO NI RANEY, PY O PD SOBRE CARBON, ENTRE OTROS A TEMPERATURA ENTRE 0 Y 250JC, PREFERIBLEMENTE A TEMPERATURA AMBIENTE, EN UN DISOLVENTE TAL COMO AGUA O ACIDO ACETICO GLACIAL, ENTRE OTROS. DESPUES DE CICLIZA SIN O CON DISOLVENTE, COMO EL ETANOL O SULFULANO ENTRE OTROS, A TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA PREFERIBLEMENTE, EVENTUALMENTE EN PRESENCIA DE UN AGENTE DE CONDENSACION COMO OXICLORURO DE FOSFORO Y DE UNA BASE COMO EL HIDROXIDO DE SODIO.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRAZOL Y BENCIMIDAZOL.
(16/02/1988). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRAZOL Y BENCIMIDAZOL, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE TRANSFORMACION DEL GRUPO TIOCIANATO DE UN COMPUESTO DE FORMULA AR-SCN EN UN GRUPO MERCAPTO, POR TRATAMIENTO CON UN AGENTE REDUCTOR, EN UN DISOLVENTE INERTE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE; SEGUIDA DE LA REACCION DEL COMPUESTO OBTENIDO CON UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN PRESENCIA DE UNA BASE, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X REPRESENTA HALOGENO, AR PUEDE SER VARIOS RADICALES Y N VALE 0-2. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIALERGICOS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS IMIDAZO.
(01/01/1988). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZO, DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R4SO2Y, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE A, B, C Y D REPRESENTAN NITROGENO, METINO O METINO SUSTITUIDO, Y R1, R2, R3, R'1, R'2, Y R'3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 100JC. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTITROMBOTICOS Y CARDIOVASCULARES Y SUS EFECTOS CARDIOTONICOS Y SOBRE LA PRESION SANGUINEA.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDAZO(1,2-A)(1,2)DIACEPINA.
(01/01/1988). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDAZOL1,2-A1,2DIACEPINA , DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE F'ORULA (I), EN LAS QUE HAL REPRESENTA HALOGENO, R2 Y R3 SON ALQUILO O ARANQUILO, R4 Y R5 JUNTOS REPRESENTAN OXO, X ES -(CH2)NDONDE N VALE 0-2, Y R1 PUEDE SER VARIOS RADICALES. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO DE LA MEZCLA DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIDEPRESIVA.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR (1,2,4) TRIAZOLO (1,5-C) QUINAZOLINAS.
(01/01/1988). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1,2,4-TRIAZOLO1,5-CQUINAZOLINAS , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES Y TAUTOMEROS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE A ES UN UN ANILLO QUE ESTA INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, HIDROXI, HALOGENO, TRIFLUORMETILO O NITRO; Y Z ES UN RADICAL DE UN DERIVADO DE ACIDO CARBONICO QUE ESTA ENLAZADO A TRAVES DE UN ATOMO DE NITROGENO, CON UNA HIDRAZIDA DE FORMULA GENERAL (III). DE APLICACION COMO MEDIOS ANTIASMATICOS Y MEDIOS ESTIMULADORES DEL SISTEMA CENTRAL.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA PIRROLO (1,2-A) AZEPINONA.
(16/12/1987). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRROLO1,2-AZEPINONA , DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN LA TRANSPOSICION DE UN PRODUCTO DE FORMULA GENERAL (II) PARA LA OBTENCION DE UN PRODUCTO DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO CON LA EXCEPCION DE R1 Y R2 QUE FORMAN JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO, CON EL QUE ESTAN ENLAZADOS, UN CICLO PIPERAZINA U HOMOPIPERAZINA. EN DICHAS FORMULAS R3 REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O DE HALOGENO; R REPRESENTA UN RADICAL BENCILO O FENILTIO, O UN RADICAL FENILO EVENTUALMENTE SUSTITUIDO POR UNO O POR VARIOS ATOMOS DE HALOGENO O RADICALES HIDROXI; Y R1 Y R2, IDENTICOS O DIFERENTES, REPRESENTAN UN RADICAL ALQUILO. DE APLICACION COMO ANTIPSICOTICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA PIRROLO (1.2-A) AZEPINONA.
(01/12/1987). Solicitante/s: RHONE-POULENC SANTE.
METODO DE OBTENER NUEVOS DERIVADOS DE LA PIRROLO1,2-AZEPINONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN PRODUCTO DE FORMULA R4X SOBRE UN PRODUCTO DE FORMULA (II), EN UN DISOLVENTE CLORADO A UNA TEMPERATURA ENTRE LA DE REFLUJO Y LA DE LA MEZCLA REACCIONAL, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, Y AISLAR EL PRODUCTO OBTENIDO Y TRANSFORMARLO EN UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL PRODUCTO DESEADO DE FORMULA (I), DONDE R3 ES UN ATOMO DE H O DE HALOGENO, R ES UN RADICAL FENILO, Y R1 Y R2 FORMAN, JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO CON EL QUE ESTAN ENLAZADOS UN CICLO PIPERIZINA U HOMOPIPERIZINA SUSTITUIDOS POR UN RADICAL HIDROXIALQUILO. TIENEN UTILIDAD PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBAPENEM.
(01/12/1987). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE CARBAPENEM, DE FORMULA (I), Y DE SUS SALES Y ESTERES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN MERCAPTANO DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y LA AMBIENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE X, Y, R8 Y R9 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBOPENEM.
(01/11/1987). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE CARBAPENEM. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CLORURO DE DIFENILO, PARA DAR A (III); B) TRATAR A (III) CON UN MERCAPTANO DE FORMULA (HS-A-OH-, PARA FORMAR AL (IV); C) HACER REACCIONAR A (IV) CON CLORURO DE METANOSULFONILO, PARA REALIZAR A (V); D) TRATAR A (V) CON FUENTES DE ION IODURO, PARA FORMAR A (VI); Y E) HACER REACCIONAR A (VI) CON UN SULFURO DE FORMULA (SR ELEVADO A 10 R ELEVADO A 11), EN PRESENCIA DE PLATA, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: (A), ALQUILENO DE C 2 A 6 DE CADENA LINEAL: R ELEVADO A 1, H, ALQUILO Y OTROS; R ELEVADO A 2 Y R ELEVADO A 2', H O UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO; R ELEVADO A 8, H; R ELEVADO A 10 Y R ELEVADO A 11, ALQUILO DE C 1 A 6, ALQUENILO DE C 2 A 6 Y OTROS; R ELEVADO A 15, ALQUILO, ALQUENILO DE C 1 A 10; Y (III), (IV), (V) Y (VI), COMPUESTOS INTERMEDIOS. SE UTILIZAN COMO ANTIBACTERIANOS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION PIRAZOLIDINONAS BICICLICAS'.
(01/09/1987). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRAZOLIDINONAS BICICLICAS, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA ILIDA DE FORMULA GENERAL (II), CON UN ACETILENO DE FORMULA GENERAL (III), EN LAS QUE R1 O R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDCO; Y R3 Y R4 SON IGUALES O DIFERENTES Y REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO, FENILO O FENILO SUSTITUIDO. DE APLICACION EN LA AGRICULTURA POR SUS PROPIEDADES HERBICIDAS Y ANTIBIOTICAS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1,2,4 TRIAZOLO 1,5-C QUINAZOLINAS.
(16/08/1987). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
METODOS DE PREPARAR 1,2,4-TRIAZOLO1,5-CQUINAZOLINAS. CONSISTE EN TRATAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO REACTIVO DEL ACIDO CARBONICO (CLOROCIANO), EN PRESENCIA DE CLORHIDRICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), SUS SALES Y TANTOMEROS, SIENDO: A UN ANILLO SUSTITUIDO POR 1 A 3 GRUPOS ELEGIDOS ENTRE HALOGENO, HIDROXI Y ALCOXI INFERIOR; R1 FENILO, HIDROXI, AMINO Y OTROS; R2 HIDROXI-ALQUILO INFERIOR, ARIL-ALQUENILO INFERIOR Y OTROS; R3 H, ALQUILO INFERIOR O CICLOALQUILO Y X S O -N-R3. SE UTILIZAN COMO ANTIBRONQUIALES.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE CARBAPENEM.
(01/08/1987). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CARBAPENEM, DE FORMULA GENERAL (I), Y SUS SALES Y ESTERES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN COMPUESTO DE FOSFORO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III). DICHO COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (III) SE CALIENTA Y SI ES NECESARIO SE SEPARAN GRUPOS PROTECTORES.DE APLICACION EN MEDICINA Y FARMACIA COMO ANTIBIOTICOS, LOS CUALES TIENEN UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS EN MAMIFEROS Y EN EL HOMBRE.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE IMIDAZOPIRIDAZINA.
(16/07/1987). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDAZINA. CONSISTE EN TRATAR COMPUESTOS DE FORMULA (II) CON OXICLORURO DE FOSFORO, EN TOLUENO Y ENTRE C20J Y 15JC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FISIOLOGICAS. SIENDO: R1, R3 Y R4, H O GRUPOS PROTECTORES COMO METILO, T-BUTILO Y METOXIMETILO; R2, HAL O -NRARB; RA Y RB, H O ALQUILO Y X, HIDROXI. SE UTILIZA PARA COMBATIR EL VIRUS DE LA GRIPE, EN FORMA DE AEROSOLES, PULVERIZACIONES, TABLETAS Y CAPSULAS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS IMIDAZO.
(16/07/1987). Solicitante/s: DR.KARL THOMAE GESELSSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZO, DE FORMULA (I), DE SUS TAUTOMEROS Y SALES DE ADICION DE ACIDOS. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R4-SO2-Y, EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN FIJADOR DE ACIDOS, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 0JC Y 100JC, PARA FORMAR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE UNO DE A, B, C O D ES NITROGENO, R1-R3 Y RK1-RK3 PUEDEN SER VARIOS RADICALES, R4 REPRESENTA METILO O ETILO E Y ES HIDROGENO O ALCOXI. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS PROPIEDADES ANTITROMBOTICAS Y CARDIOVASCULARES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ACARBAPENEMS.
(01/07/1987). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR CARBAPENEMS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR A UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN TIOL DE FORMULA (III), EN PRESENCIA DE HIDROXIDO SODICO, EN TOLUENO O BENCENO Y ENTRE -15 Y +15GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO: A, ALQUILENO DE C 1 A 6 DE CADENA LINEAL; R ELEVADO A 1 Y R ELEVADO A 15, H, ALQUILO DE C 1 A 10, CICLOALQUILO DE C 3 A 6 Y OTROS; R ELEVADO A 2, H, UNA CARGA ANIONICA Y OTROS; R ELEVADO A 2', UN GRUPO PROTECTOR DE CARBOXILO; R ELEVADO A 5, ALQUILO DE C 1 A 6 SUSTITUIDOS CON AMINO O CLORO; R ELEVADO A 8, H; Y L, HA1, BENCENOSULFONILOXI Y OTROS. SE UTILIZA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES INFECCIOSAS EN EL HOMBRE Y ANIMALES PRODUCIDAS POR BACTERIAS GRAM (+) Y GRAM . *FORMULA*.
METODO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE DIHIDROIMIDAZO(1,2-A)PIRIMIDINA.
(01/07/1987). Solicitante/s: YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD..
METODO DE PREPARA UN DERIVADO DE DIHIDROIMIDAZO-[1,2-A]PIRIMIDINA. CONSISTE EN SOMETER A AMINOMETILACION UN COMPUESTO DE FORMULA (II), A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO, DURANTE 30 MINUTOS A 24 HORAS, EN PRESENCIA DE UN ALCANOL INFERIOR, UN HIDROCARBURO AROMATICO Y OTROS, PARA OBTENER DERIVADOS DE DIHIDROIMIDAZO-[1,2-A]PIRIMIDINA DE FORMULA (I) DONDE R ES UN ATOMO DE H, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 5 Y OTROS; R ELEVADO A 1 ES UN GRUPO CIANO, UN GRUPO ALCOXICARBONILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R ELEVADO A 2 ES UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4, UN GRUPO ALCOXICARBONILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R ELEVADO A 3 ES UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R ELEVADO A 4 ES H Y OTROS; Y N ES UN ENTERO DE 1 A 3 U OXIGENO. ES UTIL PARA PREPARAR COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. *FORMULA*.
METODO PARA LA FABRICACION DE NUEVAS TRIAZOLOPIRIMIDINAS.
(01/07/1987). Solicitante/s: VEB DEUTSCHES HYDRIERWERK RODIEBEN.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRIAZOLOPIRIMIDINAS, DE FORMULA (I). COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III), EN UN DISOLVENTE INERTE, EN DOS FASES, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE INFERIORES A 145GC Y LA DE EBULLICION DEL DISOLVENTE, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 A R7 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS SOBRE LA CIRCULACION CARDIACA. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DIAZEPINOINDOLES.
(16/06/1987). Solicitante/s: SANDOZ A.G..
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DIAZEPINOINDOLES. CONSISTE EN REDUCIR UNA 2,3-DIHIDRO-1H- DIAZEPINO-(1 ,7-A)INDOL-4(5H)-ONA DE FORMULA (II) CON HIDRURO DE LITIO O HIDRURO DE LITIO Y ALUMINIO, EN TETRAHIDROFURANO Y A REFLUJO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO: R1 Y R2, H, ALQUILO DE C 1 A 4 Y OTROS; R3, H, ALQUILO DE C 1 A 3 Y OTROS; Y R4, R5 Y R6, H O ALQUILO DE C 1 A 4. SE UTILIZAN COMO ANTIANGUSTICOS Y NEUROLEPTICOS. *FORMULA*.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE CARBAPENEM.
(01/06/1987). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED.
METODO DE PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE CARBAPENEM. CONSISTE EN: HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (IV), Y SI ES NECESARIO SEPARAR LOS GRUPOS PROTECTORES PARA OBTENER DERIVADOS DE CARBAPENEM DE FORMULA (I) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO CARBOXI O UN GRUPO DE FORMULA CONR4R5; R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4, UN GRUPO ALCOXIALQUILO Y OTROS; Y R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 4. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBIOTICAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS IMIDAZO(1,2-A)PIRIMIDINAS.
(01/05/1987). Solicitante/s: ROUSSEL UCLAF.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVAS IMIDAZO-1,2-APIPERIMIDINAS. CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON HIDROCLORURO DE HIDROXILAMINA PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III); Y B) HACER REACCIONAR EL COMPUESTO OBTENIDO CON UN DERIVADO REACTIVO DE UN ACIDO DE FORMULA D-COOH PARA OBTENER NUEVAS IMIDAZO1,2-APIRIMIDINAS DE FORMULA (I) DONDE D ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C 1 A 3 O ALQUENILO C 2 A 5; R2 Y R3 REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 3; Y X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE; Y R4 ES UN GRUPO ALQUILO DE C 1 A 3. TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANSIOLITICA Y PROPIEDADES SEDANTES E HIPNOTICAS.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE IMIDAZO 1,5-A/PIRIMIDINA.
(01/05/1987). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZO (1,5-A) PIRIDINA. CONSISTENTE EN LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HALOGENO; R2 ES HIDROGENO O HALOGENO; X ES AZUFRE, SULFINILO, SULFONILO U OXIGENO; M Y N SON 0 O 1; Y A ES FENILO O HETEROCICLICO AROMATICO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS, O CICLOALQUILO; MEDIANTE CONDENSACION DE COMPUESTOS N-ACILAMINOETILPIRIMIDINA DE FORMULA (II) CON HALUROS DE FOSFORO Y DE FOSFORILO Y POSTERIOR HALOGENACION, EN SU CASO, CON N-BROMOSUCCINIMIDA O N-CLOROSUCCINIMIDA. LA APLICACION EN ENFERMEDADES PROVOCADAS POR HONGOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 7-(DIMETILAMINOMETILEN)AMINO-9A-METOXIMITOSANO CRISTALINO.
(01/05/1987). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 7-(DIMETILAMINOMETILEN)AMINO-9A-METOXIMITOSANO CRISTALINO. CONSISTE EN DISOLVER 7-(DIMETILAMINOMETILEN)AMINO-9A-METOXIMITOSANO AMORFO EN ACETONA Y MEZCLAR LA DISOLUCION ACETONICA CON ETER A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20JC Y 25JC, PROVOCANDO LA CRISTALIZACION MEDIANTE LA ADICION DE UNOS CRISTALES DEL COMPUESTO. LOS CRISTALES SE SEPARAN POR FILTRACION A VACIO Y SE SECAN A 40JC A PRESION REDUCIDA. ESTE COMPUESTO TIENE APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DEL ADENOCARCINOMA DISEMINADO DEL ESTOMAGO O PANCREAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UN DERIVADO DE IMIDAZOPIRIDAZINA.
(16/04/1987). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZOPIRIDAZINA, DE FORMULA (I), DE SUS EQUIVALENTES FISIOLOGICOS Y DE SUS SALES CON ACIDOS. COMPRENDE LA REACCION DE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), POR TRATAMIENTO A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C20JC Y 150JC, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE Y DE UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO O HIDROCARBONADO HALOGENADO, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE R1, R3 Y R4 REPRESENTAN HIDROGENO O GRUPO PROTECTOR, R2 PUEDE SER VARIOS RADICALES, RK1, RK3 Y RK4 SON GRUPOS PROTECTORES Y R2A ES R2 O HIDROXI. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIVIRAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDAZINO (4,5-B)INDOLES.
(16/03/1987). Solicitante/s: ANTIBIOTICOS, S.A..
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE PIRADIZINO (4,5-B) INDOLES Y DE SUS SALES. CONSISTENTE EN LA OBTENCION DE PIRADIZINO (4,5-B) INDOLES DE FORMULA (I) DONDE R5 ES HIDROGENO, ALQUILO, ACILO O AROILO; R8 ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUILO, ALCOXI, ARILOXI, HIDROXI O ARILO; Y RK ES UN RADICAL NITROGENADO. MEDIANTE REACCION DEL COMPUESTO DE FORMULA (II) CON OTRO DE FORMULA R-CO-RL EN EL QUE R ES P-METILFENILO, FENILO, ISOPROPILO, N-PROPILO, ISOBUTILO, METILO O ETOXILO; RL ES HIDROGENO, METILO O CLORO; O RK Y RL SE UNEN EN UN GRUPO -(CH2)5-; CON ALGUNAS RESTRICCIONES ENTRE R Y RL POSTERIORMENTE PUEDE FORMARSE LA SAL DEL COMPUESTO CORRESPONDIENTE.
