CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
UN PROCEDIMIENTO PARA OBTENER NUEVOS COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA.
(01/01/1983). Solicitante/s: SANRAKU-OCEAN CO.,LTD.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE -LACTAMA Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO, HIDROXI O SULFONICO; Y R ES HIDROGENO O BENCILO, SUSTITUIDO O SIN SUSTITUIR. CONSISTE EN CULTIVAR EL MICROORGANISMO STREPTOMYCES SP. OA-6129 (FERM BP11, CAPAZ DE PRODUCIR UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES HIDROGENO Y R TIENE EL MISMO SIGNIFICADO ANTERIOR, EN UN MEDIO DE CULTIVO NUTRIENTE, EN CONDICIONES AEROBIAS, A UN PH ENTRE 4 Y 9 Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 20C Y 40C; SEGUIDO DE LA RECUPERACION DEL COMPUESTO OBTENIDO; Y, SI ES NECESARIO, TRANSFORMARLO EN SU ESTER BENCILICO O EN SU SAL. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 7-(2,6-DIBROMO-4-METILFENIL)-2 ,3-DIHIDRO-IMIDAZO 1,2-A, IMIDAZOLES.
(16/12/1982). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 7-(2,6-DIBROMO-4-METIL-FENIL) -2,3-DIHIDRO-IMIDAZO 1,2-A IMIDAZOLES, DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R SIGNIFICA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO, ASI COMO DE SUS SALES POR ADICION DE ACIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR 2-(2,6-DIBROMO-4-METIL-FENIL)-IMINO- IMIDAZOLINA DE FORMULA (II), CON UN COMPUESTO CON AGRUPACION GENERAL (III), EN DONDE R TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, Y X SIGNIFICA UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO. EL COMPUESTO OBTENIDO PUEDE TRANSFORMARSE EN UNA SAL POR ADICION DE ACIDO. LA REACCION SE LLEVA A EFECTO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO POLAR O NO POLAR, Y A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 60 Y 180 GRADOS. DE APLICACION EN PREPARACIONES FARMACOLOGICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CORONARIAS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA NUEVA SUSTANCIA ANTIBIOTICA SF-2103A.
(01/12/1982). Solicitante/s: MEIJI SEIKA KAISHA, LTD..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA SUSTANCIA ANTIBIOTICA SF-2103A Y DE SUS SALES, DE FORMULA (I). CONSISTE EN EL CULTIVO DE UNA CEPA PRODUCTORA DE LA SUSTANCIA SF-2103A, PERTENECIENTE AL GENERO STREPTOMYCES, EN UN MEDIO NUTRIENTE QUE CONTIENE FUENTES ASIMILABLES DE CARBONO Y NITROGENO, ASI COMO, OPCIONALMENTE, SALES INORGANICAS Y/O UN AGENTE DESESPUMANTE; EL CULTIVO SE LLEVA A CABO EN SUMERGIDO, EN CONDICIONES AIREADAS, A UNA TEMPERATURA ENTRE 20C Y 35C. SEGUIDO DE LA RECUPERACION DE LA SUSTANCIA OBTENIDA POR FILTRACION, CROMATOGRAFIA, EXTRACCION Y LIOFILIZACION.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLOS DERIVADOS DE AZEPINA.
(01/12/1982). Solicitante/s: C.H. BOEHRINGER SOHN.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS DERIVADOS DE LA AZEPINA, DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R , R , R Y R SIGNIFICAN HALOGENO, ALCOHILO O ALCOXI; Y X REPRESENTA O, S O CH ; Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA DIAMINA CON UN ALOCIANOGENO, FORMANDOSE UN COMPUESTO INTERMEDIO DE FORMULA GENERAL (II), EN LA QUE R , R , R , R Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y EN LA CUAL SE REALIZA UN CIERRE DE ANILLO POR REACCION INTRAMOLECULAR, EFECTUANDOSE DICHA REACCION A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA TEMPERATURA AMBIENTE Y LA TEMPERATURA DE EBULLICION DE LA MEZCLA DE REACCION. DE APLICACION EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS PARA TRATAMIENTOS TERAPEUTICOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA.
(16/11/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE D ES =C=O O =C=S; A PUEDE SER UNO DE VARIOS CICLOS; Y R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE DESHIDRATACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III), EN LAS QUE R ES HIDROGENO, Y R ES ALQUILO INFERIOR O JUNTOS REPRESENTAN TRIMETILENO O PROPENILENO; Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO CALENTANDO A UNA TEMPERATURA ENTRE 50C Y EL PUNTO DE EBULLICION DE LA MEZCLA, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGENTE DESHIDRATANTE TAL COMO PENTOXIDO DE FOSFORO, O UN ANHIDRIDO DE ACIDO CARBOXILICO. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU CAPACIDAD PARA ANTAGONIZAR LAS PROPIEDADES DEPRESIVAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA.
(16/11/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE A PUEDE SER UNO DE VARIOS CICLOS; Y R , R Y R PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE DESHIDROGENACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) O (III), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO POR TRATAMIENTO CON DIOXIDO DE MANGANESO U OXIGENO EN PRESENCIA DE CARBON PALADIADO, EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y 200C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU CAPACIDAD PARA ANTAGONIZAR LAS PROPIEDADES DEPRESIVAS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
"PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS PIRIMIDO (5,4-D) PIRIMIDINAS TRISUSTITUIDAS".
(01/11/1982). Solicitante/s: GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG,KARL THOM.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRIMIDO 5,4-D PIRIMIDINAS TRISUSTITUIDAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R, R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE PIRIMIDO 5,4-D PIRIMIDINAS DE FORMULA (II) CON AMINAS DE FORMULA R R NH O R R NH, EN LAS QUE Y ES UN GRUPO ACTIVO NUCLEOFILO O EL GRUPO R; Z ES UN GRUPO ACTIVO NUCLEOFILO; Y R, R , R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACELERADOR DE REACCION, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0C Y 150C. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SUS EFECTOS ANTITROMBOTICOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS TRICICLICOS DE CITOSINA.
(01/10/1982). Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.
CONJUNTO DE TROLE PARA UN TRANSPORTADOR. CONSTA DE UNA MENSULA DE TROLE QUE COMPRENDE UN EJE TUBULAR , UN CUBO ANULAR FIJADO AL EJE TUBULAR Y UNA RUEDA ANULA MONTADA EN ROTACION EN UN CONJUNTO DE UN COJINETE DE BOLAS INTERPUESTO ENTRE LA PERIFERIA EXTERIOR DEL CUBO Y LA PERIFERIA INTERIOR DE LA RUEDA ; DE UN PROTECTOR ANULAR MONTADO EN EL EJE Y SITUADO ENTRE LA MENSULA DEL TROLE Y EL CUBO DE LA RUEDA ; DE UN PRIMER OBTURADOR ANULAR FIJADO A LA PERIFERIA INTERIOR DE LA RUEDA , QUE TIENE UNA PARTE EXTENDIDA RADIAL Y AXIALMENTE HACIA EL INTERIOR Y SEPARADA AXIALMENTE HACIA FUERA DEL PROTECTOR ; Y DE UN SEGUNDO Y TERCER OBTURADORES ANULARE FIJADOS A LA RUEDA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA.
(01/10/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZO-DIACEPINA. CONSISTE EN TRANS-ESTERIFICAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) PARA OBTENER EL COMPUESTO (II) QUE SI SE DESEA SE TRANSFORMA EN LA SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; R2 ES HIDROGENO Y R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, MIENTRAS R2 Y R3 JUNTOS REPRESENTAN TRIMITILENO O PROPILENO; R4 ES METILO, ETILO, ISOPROPILO O 2-HIDROXI-ETILO. LA TRANS-ESTERIFICACION TIENE LUGAR HACIENDO REACCIONAR EL COMPUESTO (I) CON UN ALCOHOL, TAL COMO EL METANOL, ETANOL, ISIPROPANOL O ETILENGLICOL A TEMPERATURA AMBIENTE O MIENTRAS SE CALIENTA ENTRE 25 Y 150 GRADOS CENTIGRADOS. DICHA REACCION TIENE LUGAR PREFERENTEMENTE EN PRESENCIA DE UNA BASE.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA.
(01/10/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 ES ALQUILO INFERIOR; R1 PUEDE SER VARIOS RADICALES; D ES =CO O =CS,Y A, JUNTO CON LOS ATOMOS DE CARBONO A Y B REPRESENTANUNO DE LOS RADICALES (II),(III) O (IV), DONDE R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSIDERE EN LA REACCION DE SUSTITUCION EN EL GRUPO AMINICO SECUNDARIO DE UN COMPUESTO DE FORMULA (V), EN LA QUE A, D Y R TIENEN LOS MISMOS SIGNIFICADOS QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO SIGUIENDO METODOS CONVENCIONALES, EN PRESENCIA DE UN AGENTE ALQUILANTE QUE CEDA EL GRUPO R3. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU CAPACIDAD PARA ANTAGONIZAR LOS EFECTOS DE LAS 1,4-BENZODIACEPINAS QUE TIENEN ACTIVIDADES TRANQUILIZANTE.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA.
(01/10/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPIN Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 ES HIDROGENO Y R3 ES ALQUILO INFERIOR O JUNTOS REPRESENTAN TRIMETILENO O PROPEMILENO, R4 ES METILO, ETILO O ISOPROPILO, Y A, JUNTOS CON LOS ATOMOS DE CARBONO A Y B REPRESENTA UNO DE LOS RADICALES DE FORMULAS, (II), (III) O (IV),DONDE R5 Y R6 PUEDEN SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (V), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON UN AGENTE FORMILANTE, TOL COMO ESTERES DE ALQUILO INFERIOR DE ACIDO ORTOFORMICO O EQUIVALENTES. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 25 Y 150 C.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDACINA.
(01/10/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDACINA. CONSISTE EN DISOCIAR REACTIVAMENTE EL GRUPO DE ALCOXILO INFERIOR O ARIL-(ALQUILO INFERIOR) DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). SI SE DESEA SE SEPARA LA MEZCLA DIASTEREOISOMERICA OBTENIDA EN LOS RACEMATOS DIASTEROISOMERICOS Y/O SE RESUELVE UN RACEMATO OBTENIDO EN LOS DOS AITPDAS Y/O SE CONVIERTE EL COMPUESTO OBTENIDO (II) EN LA SAL CORRESPONDIENTE.
PROCEDIMIENTO PARA LA 5-AROILACION DE ESTERES DE ACIDOS 1,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO(1 ,2-A)PIRROL-1-CARBOXILICOS.
(01/09/1982). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA 5-AROILACION DE ESTERES DE ACIDOS 1,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO (1,2-A)PIRROL-1-CARBOXILICOS DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES ALCOHILO INFERIOR, R1 ES HIDROGENO O ALCOHILO INFERIOR Y AR PUEDE SER VARIOS RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), CON UNA MEZCLA DE CLORURO DE ACIDO INORGANICO Y UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R, R1 Y AR TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), EN UN DISOLVENTE APROTICO INERTE, SEGUIDA POR EL TRATAMIENTO CON AGUA Y UNA BASE DEBIL. ESTOS COMPUESTO TIENEN APLICACION FARMACOLOGICAS COMO AGENES ANTIINFLAMATORIOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVAS PIRAZINAS.
(16/08/1982). Solicitante/s: DR KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTU.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIRAZINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), ENLA QUE A Y B PUEDEN SER METILENO O ETILENO, EVENTUALEMENTE SUSTITUIDOS CON ALCOHILO C1-3, Y R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA DICETONA DE FORMULA (II) Y UNA 2-AMINOACETAMIDINA DE FORMULA (III), EN LA QUE A, B, B1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE ORGANICA O INORGANICA, A UNA TEMPERATURA ENTRE -50 Y 100C. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU INFLUENCIA SOBRE LA PRESION SANGUINEA Y POR SU EFECTO DE DISMINUCION DE LA FRECUENCIA DE PULSACIONES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(16/08/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE QUINAZOLINA EN FORMA D O COMO RACEMATO, SUS TAUTOMEROS O SALES CON ACIDOS MINERALES DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES BROMO Y R2, ES METILO O CLORO, O R1 ES METOXILO Y R2 ES CLORO. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1, Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y R3 ES UN ALQUILO CON AMONIACO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN MEDIO DEL TIPO ALCANOL INFERIOR Y AGUA A UNA TEMPERATURA DE UNOS 110C. EL COMPUESTO OBTENIDO SE SEPARA EN FORMA RACEMICA O UN TAUTOMERO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA LA PROFILASIS DE LA TROMBOSIS.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN AGENTE HERBICIDA A BASE DE ACETANILIDAS.
(16/06/1982). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DICLOROACETAMIDAS DE FORMULA (I), EN LA QUE R1, ES HIDROGENO, METILO O ETILO; R2 Y R3 PUEDEN SER HIDROGENO, METILO O METOXI; R4, R5 Y R6 PUEDEN SER HIDROGENO O METILO; Y VALEN 0 O 1; Y VALEN DE 0 A 2. CONSISTE EN LA REACCION DE DIAZABICICLOALCANOS DE FORMULA (II), EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), CON DICLOROACETILO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE COMO AGENTE ACEPTOR DE CLORURO DE HIDROGENO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS POLIAZAHETEROCICLICOS.
(16/05/1982). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS POLIZAHETEROCICLICOS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; A ES ALQUILENO O ALQUINILENO INFERIOR; R1 Y R2 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, Y Z1, Z2, Z3 Y Z4 SON MIEMBROS DE ANILLO B INSUSTITUIDO Y RADICALES -CH=, SUSTITUIDOS O SIN SUSTITUIR, Y UNO DE ELLOS PUEDE SER RADICAL -N=. CONSISTE EN LA REACCION DE CONDENSACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), O UNA DE SUS SALES, CON UNA CETONA DE FORMUAL R1-CO-R2, EN LA QUE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UN ACIDO O UN CATALIZADOR ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 180 C.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDAZOPIRIDACINA.
(16/05/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIRIDAZOPIRIDACINA Y DE SUS SALES FISILOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R Y R1 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES, R2 ES HIDROXILO, R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O ARILO, Y LAS LINEAS DE TRAZOS REPRESENTAN DOBLES ENLACES OPCIONALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R, R1, R3 Y LAS LINEAS DE TRAZOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I) Y R21 ES UN ALCOXI INFERIOR, POR TRATAMIENTO CON UN ACIDO O UNA BASE. LA REACCION SE LLEVA A CABO A UNA TEMPERATURA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DE LA MEZCLA. DE LA MEZCLA OBTENIDA SE PUEDEN SEPARAR LOS DIASTEREOISOMEROS O RESOLVER EL RACEMATO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE B-LACTAMA.
(01/05/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE -LACTAMA Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R ES UN GRUPO ORGANICO ENLAZADO AL GRUPO CONH A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO; Y R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO N-ACILANTE DE UN ACIDO DE FORMULA RCOOH, EN LAS QUE A ES UN RADICAL HIDROCARBONADO C ; R PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES; R PUEDE ESTAR PROTEGIDO; Y R ES EL MISMO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ACUOORGANICO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR TAL COMO CLORURO DE PALADIO, Y DE UNA BASE ORGANICA COMO ACEPTOR DE ACIDO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 5C Y 30C. EL COMPUESTO OBTENIDO SE PUEDE HIDROLIZAR O TRANSFORMAR EN LA CORRESPONDIENTE SAL. TAMBIEN SE PUEDE SEPARAR DEL MISMO CUALQUIER GRUPO PROTECTOR.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDAZOPIRIDACINA.
(01/05/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PIRIDAZOPIRIDACINA. CONSISTE EN DISOCIAR REACTIVAMENTE UN GRUPO ALCANOILO INFERIOR AROILO O ARIL(ALQUILO INFERIOR) DE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I), EN QUE Y REPRESENTA UN GRUPO ALCANOILTIO INFERIOR, AROILTIO O ARIL-(ALQUILTIO INFERIOR). SI SE DESEA SE SEPARA LA MEZCLA DIASTEREOISOMERICA OBTENIDA EN LOS RACENATOS CORRESPONDIENTES Y/O, SI SE DESEA, SE RESUELVE EL RACENATO OBTENIDO EN LOS DOS ANTIPODAS. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA (II), EN QUE R Y R' SON UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ALQUILO INFERIOR O EL GRUPO -(A)N-SH; R2 ES HIDROXILO ALCOXILO O AMINO; R3 ES HIDROGENO ALQUILO INFERIOR O ARILO.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDAZOPIRIDACINAW.
(01/05/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PIRIDAZOPIRIDACINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) BAJO CONDICIONES DE OXIDACION CON UN COMPUESTO (II). SI SE DESEA, SE SEPARA LA MEZCLA DIASTEREOISOMERICA OBTENIDA EN LOS RACENATOS DIASTEREOSISOMERICOS Y/O SE RESUELVE UN RACENATO EN LOS DOS ANTIPODAS CORRESPONDIENTES. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II), QUE OPCIONALMENTE SE CONVIERTE EN UNA SAL CON UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. SE OBTIEN EL COMPUESTO (III), DONDE UNO DE LOS SIMBOLOS R Y R' ES HIDROGENO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y EL OTRO ES EL GRUPO -(A)-Y; R2 ES HIDROXILO, ALCOXILO INFERIOR O AMINO; R3 ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR O AMINO.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,3-DIHIDROIMIDAZO(1 ,2-B)PIRIDAZINAS.
(16/04/1982). Solicitante/s: SYNTHELABO.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 2,3-DIHIDROIMIDAZO(1 ,2-B) PIRIDAZINAS Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, DE FORMULA (I), EN LA QUE R2, ES HIDROGENO O UN RADICAL ALCOHILO C1-4, Y R1 Y R3 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE CICLISACION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), E LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), POR TRATAMIENTO POR ACIDO POLIFOSFORICO EN CALIENTE O CON CLORURO DE TIONILO EN UN DISOLVENTE INERTE A LA TEMPERATURA DE REFLUJO, SEGUIDA DE CONCENTRACION POR EVAPORIZACION Y CALENTAMIENTO A LA TEMPERATURA DE REFLUJO EN ETANOL, EN PRESENCIA DE UN CARBONATO O BICARBONATO ALCALINO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES ANTIDEPRESIVOS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDAZOPIRIDACINA.
(01/04/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PIRIDAZOPIRIDACINA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UN COMPUESTO DE FORMULA R6 -SH (SIENDO R6 UN GRUPO ALCANOILO O AROILO). OPCIONALMENTE, PUEDE A CONTINUACION SEPARAR UNA MEZCLA DIASTEREOISOMERICA OBTENIDA EN LOS RACENATOS CORRESPONDIENTES O BIEN PUEDE RESOLVERSE UN RACENATO OBTENIDO EN LAS DOS ANTIPODAS, O CONVERTIR UN ACIDO OBTENIDO (II) EN UNA SAL CON UNA BASE FARMACETICAMENTE ACEPTABLE.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PIRIDAZOPIRIDACINA.
(01/04/1982). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE PIRIDAZOPIRIDACINA. CONSISTE EN CICLIZAR REACTIVAMENTE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I). SI SE DESEA SE SEPARA LA MEZCLA DIATEREOISOMERICA OBTENIDA EN LOS RECUENTOS CORRESPONDIENTES Y-O SE RESUELVE UN RACEMATO OBTENIDO EN LOS DOS ANTIPODAS CORRESPONDIENTES. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II), QUE SE TRANSFORMA OPCIONALMENTE EN UNA SAL MEDIANTE UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, Y REPRESENTA UN GRUPO ALCANOILTIO INFERIOR O AROILTIO; R2 ESUN GRUPO ALCOXILO INFERIOR.
PROCEDIMIENTO PARA OBTENER ACIDOS 6-CLORO- O 6-BROMO-1,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO(1 ,2-A)PIRROL-1-CARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS.
(01/04/1982). Solicitante/s: SYNTEX INC..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6-CLORO O 6-BROMO-1,2-DIHIDRO-3H-PIRROLO (1,2-A)PIRROL-1-CARBOXILICOS Y SUS DERIVADOS. CONSISTE EN CONDENSAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA AMIDA (II) O CON UN CLORURO DE ACIDO (III) PARA OBTENER EL COMPUESTO (IV). OPCIONALMENTE PUEDE HIDROLIZARSE EL ESTER ALCOHILICO OBTENIDO PARA OBTENER EL ACIDO LIBRE O UNA SAL DEL MISMO; PUEDE TAMBIEN ESTERIFICARSE EL ACIDO (IV) O CONVERTIRLO EN UNA SAL NO TOXICA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE O PUEDE CONVERTIRSE UNA SAL DE UN COMPUESTO IV EN EL CORRESPONDIENTE ACIDO LIBRE.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN CARBURANTE ORGANICO SOLIDO.
(01/04/1982). Solicitante/s: ROIG ZURBANO,J ANTONIO TENORIO LOPEZ,J ANTONIO*.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE METILENO-TETRAMINA-HEXANO. CONSISTE EN DISOLVER EN AGUA 1 MOL DE HEXAMETILENO-TETRAMINA , HACIENDOLO REACDIONAR CON UN OXIDANTE TAL COMO, POR EJEMPLO, PEROXIDO DE SODIO, USANDO AGUA OXIGENADA COMO OXIDANTE BASICO. AL CORTAR LOS ENLACES DE LA MOLECULA SE DESPRENDE HIDROGENO Y UN ALDEHIDO DE FORMULA GENERAL (I), EL CUAL SE PONE EN REACCION CON 4 MOLES DE H2 NACIENTE PROPORCIONADO POR UN ACIDO TAL COMO EL ACTICO, EL FORMICO O EL NITRICO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARAR NUEVAS TRIAZOLOQUINOXALIN-1 ,4-DIONAS ANTIALERGICAS.
(01/04/1982). Solicitante/s: USV PHARMACEUTICAL CORPORATION.
PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE TRIAZOLOQUINOXALIN-1 ,4-DIONAS ANTIALERGICAS. CONSISTE EN CICLAR LOS CORRESPONDIENTES COMPUESTOS CARBAZO Y OPCIONALMENTE HIDROLIZAR SUSTITUYENTES HIDROLIZABLES TALES COMO NITRITO, CARBALCOXI, CARBOZAMIDA Y SIMILARES. SE OBTIENE EL COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) EN QUE X ES S U O; R1 Y R2 SON HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUILINO, CICLOALQUILO, ARILO, ARALQUILO Y OTROS; R3 Y R4 SON HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO Y OTROS.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CARBAPENEMAS.
(01/04/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE CARBAPENEMAS. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO (I) O DE UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO CON UN DERIVADO DE AZIRIDINA (II), EN EL QUE PUEDE PROTEGERSE CUALQUIER GRUPO REACTIVO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (III) Y A CONTINUACION SE PUEDEN EFECTUAR LAS SIGUIENTES OPERACIONES: A) SEPARAR CUALQUIER GRUPO PROTECTOR DE LOS RADICALES R1, R2 Y R3; B) SEPARAR CUALQUIER GRUPO DE BLOQUEO DEL CARBOXILO; C) CONVERTIR EL PRODUCTO EN UN ESTER, SAL O CACIDO. LA REACCION TIENE LUGAR EN PRESENCIA DE UN CARBONATO O BICARBONATO DE POTASIO, CALCIO, SODIO, MAGNESIO O LITIO.
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE AMIDINOHIDRAZONAS SUSTITUIDAS.
(01/04/1982). Solicitante/s: AMERICAN CYANAMID COMPANY.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE AMIDINOHIDRAZONAS SUSTITUIDAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) CON UNA CANTIDAD EQUIMOLAR O UN EXCESO DE UN DIALQUIL ESTER OXALICO A TEMPERATURAS ELEVADS Y EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE INERTE DURANTE UN PERIODO DE TIEMPO SUFICIENTE PARA COMPLETAR LA REACCION. COMO SOLVENTE SE EMPLEA UN TOLUENO; X1 Y X2 SON CADA UNO HALOGENO; CF3; CHF2O, CF2O, CHF2CF2O, ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO ALQUILSULFINILO Y OTROS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA 5,10-DIHIDROIMIDAZO (2,1-B) QUINAZOLINA.
(16/02/1982). Solicitante/s: SANDOZ A.G..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 5,10-DIHIDROIMIDAZO (2,1-B) QUINAZOLINA, EN LOS QUE AL MENOS UN ATOMO DE CARBOMO DEL ANILO, DISTINTO DEL C-2, ESTA SUSTITUIDO, COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R1-R6 PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE HIDROLISIS DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN LA QUE R1-R6 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I); Y LOS RADICALES R( CON ALXOXI C1-4. LA REACCION SE REALIZA EN CONDICIONES ACIDAS, OPCIONALMENTE EN UN DISOLVENTE ORGANICO Y INERTE Y A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE LA AMBIENTE Y LA DE REFLUJO DEL MEDIO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD CANDIOTONICA Y VASODILATADORA.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-OXO-1-AZABICICLO (3-2-0) HEPT-2-EN-2-CARBOXILICO.
(16/01/1982). Solicitante/s: BEECHAM GROUP LIMITED.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DEL ACIDO 7-OXO-1-AZABICICLO HEPT-2-EN-2-CARBOXILICO , ASI COMO DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES, Y ESTERES HIDROLIZABLES "IN VIVO" DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 Y W PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN ESTER FACILMENTE ESCINDIBLE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO ELECTROFILO SELECCIONADO ENTRE EL COMPUESTO DE FORMULA R2-X, DONDE X ES UN ATOMO O GRUPO SALIENTE Y R2 PUEDE SER VARIOS RADICALES, Y EL COMPUESTO DE FORMULA HC = C-COOR3, EN LA QUE R3 PUEDE SER VARIOS RADICALES, EN PRESENCIA DE UN ACEPTOR DE ACIDO, SEGUIDA DE LA HIDROLISIS A UN ACIDO U OTRA SAL O ALCOHOLISIS A UN ESTER HIDROLIZABLE "IN VIVO".
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA.
(16/12/1981). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CIE., S.A..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE IMIDAZODIACEPINA, DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R2 SIGNIFICA HIDROGENO; R3 REPRESENTA ALQUILO INFERIOR O R2 Y R3 JUNTOS REPRESENTAN TRIMETILENO O PROPILENO; A, JUNTO CON LOS DOS ATOMOS DE CARBONO, DESGINADOS CONO ALFA Y BETA, REPRESENTA EL GRUPO DE FORMULA (II), DONDE R4 SIGNIFICA METILO, ETILO O ISPROPILO; R5 REPRESENTA HIDROGENO, TRIFLUOROMETILO O HALOGENO, Y R6 SIGNIFICA HIDROGENO, TRIFLUOROMETILO, HALOGENO O ALQUILO INFERIOR, Y SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (III), DONDE A, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA INDICADOS, Y X REPRESENTA UN GRUPO PARTIENTE, CON UN ESTER ISOCIANOACETICO: CN-CH2-COORR4, DONDE R4 TIENE EL SIGNIFICADO YA INDICADO, EN PRESENCIA DE UNA BASE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), TRATADOS CON ACIDOS ORGANICOS O INORGANICOS ADECUADOS, SE TRANSFORMAN EN LAS SALES CORRESPONDIENTES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.