Heterociclos bi- o tricíclicos activos como plaguicidas con sustituyentes que contienen azufre.
(13/05/2020) Un compuesto de fórmula I,
A-B (I),
en donde A es un radical A6.1
en donde
G36 es N-R55, oxígeno o azufre;
R55 es alquiloC1-C4;
G26 es nitrógeno o metina; y
R54 es halógeno, haloalquiloC1-C4, haloalquiltioC1-C4, haloalquilC1-C4sulfonilo, O(haloalquiloC1-C4), SF5, fenilcarboniltio, mercapto o alcoxiC1-C4carbonilo;
en donde la flecha indica el punto de unión al radical B; y
B es un radical B1.1, B7.1, B9.1 y B11.1
en donde
m es 0, 1 o 2;
V11 es nitrógeno o metina;
R51 es alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, cicloalquiloC3-C6, cicloalquilC3-C6-alquiloC1-C4, halocicloalquiloC3-C6, alqueniloC2-C6, haloalqueniloC2-C6 o alquiniloC2-C6; y
R50 es hidrógeno, alquiloC1-C4, haloalquiloC1-C4, haloalcoxiC1-C3, cicloalquiloC3-C6,…
Cierto inhibidor de proteína quinasa.
(06/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Q se selecciona de heteroarilo;
W se selecciona de N y CR6;
Z se selecciona de N y CR6;
R1 se selecciona de heterociclilo y heterociclil-alquilo C1-4, en donde alquilo y heterociclilo están cada uno sin sustituir o sustituidos con al menos un sustituyente, tal como uno, dos, tres o cuatro sustituyentes, seleccionados independientemente de RX;
cada R2 se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, heteroarilo,
heteroaril-alquilo C1-4, -NO2, -NRA1RB1, -ORA1, -SRA1, -S(O)rRA1, -S(O)2ORA1, -OS(O)2RB1, -S(O)rNRA1RB1, -P(O)RA1RB1,
-P(O)(ORA1)(ORB1), -(CRC1RD1)tNRA1RB1,…
Compuestos diaza y triaza tricíclicos sustituidos con (1-fluoro-ciclohex-1-il)-etilo como antagonistas de la indol-amina-2,3-dioxigenasa (ido) para el tratamiento del cáncer.
(24/07/2019) Compuesto de fórmula I,**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Y es CR o N;
Y1 es C, CR, o N; en la que uno de Y o Y1 es N;
R1a es -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, - C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o -N(R)2; R1b es -R, halógeno, -haloalquilo, -hidroxialquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, -NRSO2R, o - N(R)2; o
R1a y R1b, junto con el átomo al que cada uno está unido, pueden formar un anillo condensado o espiro seleccionado de arilo C5-10, un anillo…
Compuestos tricíclicos fusionados de urea como inhibidores de Raf quinasa y/o dímero de Raf quinasa.
(22/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que:
Q se selecciona de C y N;
R1, R2, R3 y R4, que pueden ser los mismos o diferentes, cada uno se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, -CN, -NR6R7, -OR6, -COR6, -CO2R6, -CONR6R7, - C(≥NR6)NR7R8, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -NR6CO2R7, -SO2R6, -NR6SO2NR7R8, -NR6SO2R7 y -NR6SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, arilo y heterociclilo son sustituidos independientemente de forma opcional con al menos un sustituyente R9, o (R1 y R2) y/o (R3 y R4), junto con el anillo al cual están unidos, forman…
Compuestos heteroarilo y procedimientos de uso de los mismos.
(15/03/2017) Un compuesto de fórmula (I):
A-L-B
(I),
o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que**Fórmula**
A es
X es (i) N o CR1; o (ii) O o NR2;
cada Y es independientemente N o CR3;
cada Z es independientemente N o C; y
con la condición de que A contenga 2, 3 o 4 átomos de nitrógeno en el anillo; de tal forma que**Fórmula**
B es**Fórmula**
B1 es NR8;
cada R3 es independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), heteroalquilo (C1-C6), arilo o heteroarilo;
R4 y R5 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo arilo, heteroarilo, cicloalquilo…
Compuestos de L-dihidro-2-oxoquinolina como ligandos del receptor de 5-HT4.
(01/06/2016). Solicitante/s: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED. Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, KAMBHAMPATI, RAMA, SASTRI, KANDIKERE,NAGARAJ,VISHWOTTAM, NIROGI,Ramakrishna, SHINDE,Anil,Karbhari, JAYARAJAN,PRADEEP, BHYRAPUNENI,GOPINADH, MOHAMMED,ABDUL RASHEED, PATNALA,SRIRAMACHANDRA MURTHY, RAVULA,JYOTHSNA, AHMAD,ISHTIYAQUE.
Un compuesto de la fórmula general (I) **Fórmula**
en donde R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno haloalquilo, haloalcoxi, nitro, amida, amina, ciano, carboxílico, cilcoalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo;
R2 representa hidrógeno, alquilo, cilcoalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo;
R3 representa**Fórmula**
R4 representa hidrógeno, hidroxi, amina, alquilo, alcoxi, arilo, ariloxi, cilcoalquilo, cicloalcoxi, heteroarilo, heteroaralquilo o heterociclilo;
R5 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo;
R6 representa heteroarilo;
R7 y R8 representan hidrógeno, alquilo, cicloalquilo o heterociclilo;
opcionalmente R7 y R8 junto con el átomo de `N' pueden formar anillos de 4 a 9 miembros, que incluyen uno o más heteroátomos seleccionados de C, O, N, S.
PDF original: ES-2578628_T3.pdf
1-(3,3-Dimetilbutil)-3-(2-fluoro-4-metil-5-(7-metil-2-(metilamino)pirido(2,3-d)pirimidin-6-il)fenil)urea como inhibidor de Raf quinasa para el tratamiento del cáncer.
(18/05/2016). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FLYNN, DANIEL L., KAUFMAN,MICHAEL D, ALLGEIER,MATTHEW CARL, PATEL,PHENIL J, WOLFANGEL,CRAIG D.
Un compuesto que es 1-(3,3-dimetilbutil)-3-(2-fluoro-4-metil-5-(7-metil-2-(metilamino)pirido[2,3-d]pirimidin-6- il)fenil)urea, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2584387_T3.pdf
Compuestos y composiciones como moduladores de la actividad de TLR.
(27/05/2015) Un compuesto de la Fórmula (I-A), o una sal aceptable para uso farmacéutico o un solvato aceptable para uso farmacéutico de dicho compuesto: **Fórmula**
en donde:
X3 es N;
X4 es N o CR3;
X5 es -CR4≥CR5-;
R3 es H;
R4 es H;
R5 es seleccionado de halógeno, -C(O)OR7, -C(O)R7, -C(O)N(R11R12), -N(R11R12), -N(R9)2, -NHN(R9)2, -SR7, -(CH2)nOR7, -(CH2)nR7, -LR10, -OLR8, -OLR10, C1-C6 alquilo, C1-C6 heteroalquilo, C1-C6 haloalquilo, C2-C8 alqueno, C2-C8 alquino, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, y C3-C8 heterocicloalquilo, en donde los grupos C1-C6 alquilo, C1-C6 heteroalquilo, C1-C6 haloalquilo, C2-C8 alqueno, C2-C8 alquino, C1-C6 alcoxi, C1-C6 haloalcoxi, arilo, heteroarilo, C3-C8 cicloalquilo, y C3-C8 heterocicloalquilo de…
Nuevos compuestos ansiolíticos.
(25/03/2013) Un compuesto representado por la fórmula (If) o una de sus sales:
en la que
X representa O o NR'' (donde R'' se selecciona de H, alquilo, arilo, cicloalquilo, acilo, alquenilo, heterociclilo, heteroarilo, oxisulfinilo, oxisulfonilo, sulfinilo, y sulfonilo);
Y representa NR3R4;
R representa H o alquilo;
cada R' se selecciona independientemente de H, carboxilo, ciano, dihalometoxi, halógeno, hidroxi, nitro, pentahaloetilo, fosfono, fosforilamino, fosfinilo, sulfo, trihaloetenilo, trihalometanotio, trihalometilo, trihalometoxi, acilo, acilamino, acilimino, aciliminoxi, aciloxi, arilalquilo, arilalcoxi, alquenilo, alqueniloxi, alcoxi, alquilo, alquinilo, alquiniloxi, amino, aminoacilo, aminoaciloxi, aminosulfonilo, aminotioacilo, arilo, arilamino, ariloxi, cicloalquenilo,…
Proceso para la preparación de productos intermedios de compuestos tetracíclicos.
(15/08/2012) Proceso para la preparación del producto intermedio cis de fórmula II, **Fórmula**
en la que R1 representa arilo y X representa un grupo alcoxi y en los que el proceso comprende,
a) hacer reaccionar un derivado de D-triptófano de fórmula III o una sal del mismo,
en los que X representa un grupo alcoxi, con un compuesto de fórmula IV,
R1-CHO
en los que R1 es como se ha definido anteriormente, en presencia de sulfolano,
b) aislar el producto intermedio cis de fórmula II de la masa de reacción del mismo.
(04/05/2011) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: **Fórmula** R1 es -Y1-R12, Y1 e Y3 están cada uno independientemente ausentes o son un conector que proporciona una separación de 1 ó 2 átomos entre R12 o R14 y el anillo al que Y1 o Y3 está unido, en el que los átomos del conector que proporcionan la separación se seleccionan de entre el grupo constituido por carbono, oxígeno, nitrógeno y azufre;**Fórmula** R4 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxilo, caboniloxilo, alcoxilo, carbonilo, amino, alquilamino (C1-5), alquilo (C1-5), haloalquilo (C1-5), carbonilalquilo (C1-3), sulfonilalquilo (C1-3), aminoalquilo (C1-5), arilalquilo (C1-5), heteroarilalquilo…
DERIVADOS DE AZOXOINDOL COMO INHIBIDORES DE TRK PROTEINA QUINASA PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER Y DOLOR CRONICO.
(01/06/2007). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: LACKEY, KAREN, E., GLAXOSMITHKLINE, WOOD, EDGAR, R. III, GLAXOSMITHKLINE.
Un compuesto de fórmula (I): en donde X es CH y Z es N; R es hidrógeno o halógeno; y A se selecciona entre en donde R1 es halógeno, R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o alquil C1-C6 sulfanilo, y; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o sales o solvatos de los mismos. X es CH y Z es N; R es hidrógeno o halógeno; y A se selecciona entre en donde R1 es halógeno, R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, o alquil C1-C6 sulfanilo, y; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; o.
ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DEL RECEPTOR DE GLP-1 Y METODOS DE USO.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** en donde: R1 es un grupo fenilo o piridilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos halógeno, hidroxilo, nitro, trifluorometilo, ciano, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es: en donde R es: hidrógeno; un grupo hidroxi; -OR5, en donde R5 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo alquenilo C2C6 sustituido opcionalmente con un grupo hidroxi o un grupo amino, alcoxi C1-C6, cicloalquilo, tioéter, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consta de grupos alquilo, hidroxialquilo, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, oxígeno, halógeno y trifluorometilo; o -NR6R7, en donde…
CLORHIDRATO CRISTALINO DE (R)-(-)-2-(N-(4-(1,1-DIOXIDO-3-OXO-2 ,3-DIHIDRO-BENZISOTIAZOL-2-IL)-BUTIL)-AMINOMETIL)-CROMANO.
(01/10/2001). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SEIDEL, DIETRICH, DR., CONRAD, MICHAEL, DR., GRUNENBERG, ALFONS, BREHM, OLIVER, DR.
LA INVENCION TRATA DE LA FORMA CRISTALINA DEL HIDROCLORURO DEL COMPUESTO (R)- -2-[N-[4-(1,1-DIOXIDO-3-OXO-2 ,3-DIHIDROBENCISOTIAZOL-2-IL)-BUTIL]-AMINOMETIL]-CROMANO , QUE A TEMPERATURA AMBIENTE SE ENCUENTRA COMO FORMA ESTABLE. LA MODIFICACION CRISTALINA V DEL HIDROCLORURO ESTA ESPECIALMENTE INDICADA PARA LA OBTENCION DE MEDICAMENTOS SOLIDOS, EN PARTICULAR MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE DEGENERACIONES NEURONALES.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE INDAZOL.
(01/03/1978). Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ AG.
Un procedimiento para la preparación de nuevos derivados de indazol de fórmula I, **(Fórmula)** en donde R1 es hidrógeno o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono en la posición 1 02, R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquiltio o alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, trifluorometilo, hidroxi o un grupo de fórmula II. R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo, alquiltio o alcoxi de 1 a 4 átomos de carbono, trifluorometilo o hidroxi, y R4 es hidrógeno o un grupo de fórmula II, con la condición de que uno de los substituyentes R2 o R4 significa un grupo de fórmula II, y sus sales de adición de ácido.
