Derivados del camptotecina con actividad antitumoral.
Compuestos de **fórmula**, en donde R1 es un grupo -C(R5)=N-O(n) R4,
en donde R4 es un alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, ó un grupo alquenilo lineal o ramicado de 1 a 8 átomos de carbono, ó cicloalquilo de 3 a10 átomos de carbono, ó un grupo cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, ó arilo de 6 a14 átomos de carbono, ó un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, o un grupo heterocíclico ó un heterociclo alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, conteniendo dicho grupo heterocíclico por lo menos un heteroátomo seleccionado del grupo formado por el átomo de nitrógeno, opcionalmente substituido con un grupo alquilode 1 a 8 átomos de carbono, y/o oxígeno y/o azufre; dicho alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aril-alquilo, grupos heterocíclicos o heterociclo-alquilo, estando opcionalmente substituidos con uno o más grupos seleccionados del grupo formado por: halógeno, hidroxilo, alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo, ciano, nitro, -NR6R7, en donde R6 y R7, iguales o diferentes entre sí, son hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono; el grupo -COOH ó unéster farmacéuticamente aceptable del mismo; o el grupo CONR8R9, en donde R8 y R9 iguales o diferentes entre sí, son hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo; o R4 es un grupo aroilo de 6 a 10 átomos de carbono, o un grupo arilsulfonilo de 6 a 10 átomos de carbono, opcionalmente substituido con uno o más grupos seleccionados del grupo formado por: halógeno, hidroxilo, alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, fenilo, ciano, nitro, -NR10R11, en donde R10 y R11, iguales o diferentes entre sí, son hidrógeno, alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono; R4 es un grupo poliaminoalquilo de fórmula -(CH2)m-NR12-(CH2)p-NR13-(CH2)q-NH2 , en donde m, p son un número entero de 2 a 6, y q es un número entero de 0 a 6, ambos incluidos, y R12 y R13 son un grupo alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono; o R4 es un grupo glicosilo seleccionado entre 6-D-galactosilo, 6-D-glucosilo; n es el número 1; R5 es hidrógeno,alquilolinealo ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, alquenilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 10 átomos de carbono-alquilolinealo ramificado de 1 a 8 átomos de carbono, arilo de 6 a 14 átomos de carbono, arilo de 6 a 14 átomos de carbono alquilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono; R2 y R3, iguales o diferentes entre sí, son hidrógeno, hidroxilo, alcoxilo lineal o ramificado de 1 a 8 átomos de carbono; sus óxidos N1, sus isómeros únicos, en particular los isómeros s y n y anti del grupo -C(R5)=N-O(n) R4, sus posibles enantiómeros, diastereoisómeros y mezclas relativas, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.
ISTITUTO NAZIONALE PER LO STUDIO E LA CURA DEI TUMORI.
Nacionalidad solicitante: Italia.
Dirección: VIALE SHAKESPEARE, 47,00144 ROMA.
Inventor/es: PENCO, SERGIO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 2 de Mayo de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/435 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
- C07D491/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
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