(01/06/2007). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Inventor/es: LECOUVE, JEAN-PIERRE, LERESTIF, JEAN-MICHEL, GONZALEZ-BLANCO, ISAAC, BRIGOT, DANIEL.

Procedimiento de desdoblamiento de la amina de fórmula (IV): (IV) por reacción con ácido N-acetil-L-glutámico , seguida de filtración o escurrido de la suspensión así obtenida, para conducir al compuesto de fórmula (VII): (VII) que se hace reaccionar con una base, para conducir a la amina correspondiente de fórmula (VIII), de configuración (S): (VIII).

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: KAO CORPORATION. Inventor/es: MARKERT, THOMAS, MOSANDL, ARMIN, BILKE, STEFFI.

Procedimiento para la determinación de la proporción enantiomérica de derivados de trimetilciclopenteno de la estructura (I) donde Z significa un resto alquilo con 1 a 10 átomos de carbono, que puede ser saturado o presentar insaturación olefínica, puede ser de cadena lineal o ramificado, y que está substituido por un grupo OH o CHO, mediante cromatografía de gases capilar, empleándose una fase estacionaria que contiene al menos un compuesto que es seleccionado a partir del grupo heptaquis-(2, 3-di-O-metil- 6-O-terc-butildimetilsilil)--ciclodextrina y heptaquis- (2, 3-di-O-acetil-6-O-terc-butildimetilsilil)- - ciclodextrina, y al menos un polisiloxano, ajustándose la proporción de mezcla de derivados de ciclodextrina y polisiloxanos a un valor en el intervalo de 10:90 a 50:50.

(16/11/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: EURAND PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: MARIOTTI, PAOLO, NAVARINI, LUCIANO, STUCCHI, LUCA, VINKOVIC, VLADIMIR, SUNJIC, VITOMIR.

Utilización de los derivados de hialuronano en el que los grupos hidroxilo se encuentran esterificados o carbamoilados en unas cantidades comprendidas entre el 0, 01% y el 100% y en que los grupos carboxilo se encuentran total o parcialmente esterificados con alcoholes o se encuentran en forma salina, encontrándose su viscosidad intrínseca comprendida entre 0, 1 y 22 dl/g, en la preparación de fases estacionarias cromatográficas.

(16/08/2006). Solicitante/s: PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE. Inventor/es: JACOBSEN, ERIC N., APARTMENT, LEIGHTON, JAMES L., APARTMENT, MARTINEZ, LUIS E., APARTMENT.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE SINTESIS QUIMICA REGIOSELECTIVA O ESTEREOSELECTIVA, QUE COMPRENDE GENERALMENTE HACER REACCIONAR UN NUCLEOFILO Y UN SUSTRATO CICLICO PROQUIRAL O QUIRAL, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR QUIRAL NO RACEMICO, PARA PRODUCIR UN PRODUCTO ENRIQUECIDO REGIOSELECTIVAMENTE O ESTEREOISOMERICAMENTE.

(16/07/2006). Solicitante/s: FIRMENICH SA. Inventor/es: HUBOUX, ALEXANDRE.

Procedimiento muy eficaz para obtener un compuesto de la fórmula (I) o (I’) donde X representa un enantiómero ópticamente activo de (2-hidroxi-1-metil-2-feniletil)metilamonio , caracterizándose el citado procedimiento porque: (a) comprende el tratamiento de ácido [1RS, 2RS, 4aSR, 8aSR]-2-hidroxi-2.5, 5, 8a-tetrametildecahidro-naftalen- 1-il]acético con un enantiómero ópticamente activo de 2-(metilamino)-1-fenil-1-propanol , o el tratamiento de una sal alcalina de ácido [1RS, 2RS, 4aSR, 8aSR]-2-hidroxi-2.5, 5, 8a-tetrametildecahidronaftalen-1- il]acético con una sal de amonio que puede obtenerse por reacción de un enantiómero ópticamente activo de 2-(metil-amino)-1-fenil-1-propanol con un ácido que tiene un pKa por debajo de 5; y (b) el citado tratamiento se lleva a cabo en un disolvente donde los compuestos de fórmula (I) y (I’) tienen diferentes solubilidades.

(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: HOLLA, WOLFGANG, BECK, GERHARD, KAMMERMEIER, BERNHARD, DR., KULITZSCHER, BERNDT, DL., MICHALOWSKY, JURGEN.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DE UN PROCEDIMIENTO PARA LA FABRICACION DE COMPOSICIONES QUIRALES Y NO RACEMICAS DE LA FORMULA GENERAL I, EN LA CUAL R{SUP,1} Y R{SUP,2} TIENEN LA SIGNIFICACION DADA EN LA REIVINDICACION 1 Y REPRESENTAN PRODUCTOS INTERMEDIOS VALIOSOS PARA LA FABRICACION DE SUSTANCIAS ACTIVAS FARMACEUTICAS. EN ESTE PROCEDIMIENTO, PARA LA DISOCIACION DEL RACEMATO SE FORMA UNA SAL A PARTIR DE LA COMPOSICION RACEMICA DE LA FORMULA GENERAL I Y UNA COMPOSICION DE AMINO QUIRAL Y NO RACEMICA. LA INVENCION TRATA ADEMAS DE COMPOSICIONES DE LA FORMULA GENERAL I Y SUS ESTERES.

(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTUR PHARMA, S.A. UNIVERSIDAD DE OVIEDO. Inventor/es: GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, BAYOD JASANADA,MIGUEL, LLORENTE GARCIA,ISIDRO, BRIEVA COLLADO,M. ROSARIO, FERNANDEZ SOLARES,LAURA, QUIROS ALVAREZ,MARGARITA.

Síntesis quimioenzimática de (+)-citalopram y -citalopram. Se describe la síntesis de (+)-citalopram y -citalopram mediante procesos quimioenzimáticos. El primero consiste en el tratamiento del diol(+-)-9 con un agente acilante en presencia de lipasa B de Candida antarctica. Así se consigue el diol -9 de forma enantiopura, que se transforma en (+)-citalopram por ciclación. De igual forma, se puede llegar a -citalopram mediante hidrólisis del éster (+)-10 y posterior ciclación del diol (+)-9. En otra variante de la invención, el paso enzimático consiste en la hidrólisis en presencia de lipasa B de Candida antárctica del éster (+-)-10 obtenido por acilación del diol (±)-9. Así se consigue el éster -10 de forma enantiopura, que se transforma en (+)- citalopram mediante hidrólisis y posterior ciclación. De igual forma, se puede obtener -citalopram a partir del diol (+)-9 por ciclación.

(01/05/2006). Solicitante/s: BAYER CHEMICALS AG. Inventor/es: LANGE, WALTER, DIEHL, HERBERT, DR., KREBS, ANDREAS, DR., PAUL, HANNS-INGOLF, DR., SEIDEL, DIETRICH, DR., GROSSER, ROLF, DR., REICHELT, TOBIAS, DR.

Procedimiento para el enriquecimiento de los enantiómeros del cis-8-bencil-7, 9-dioxo-2, 8- diazabiciclo[4.3.0]nonano , caracterizado porque el enriquecimiento de los enantiómeros se lleva a cabo mediante cromatografía a contracorriente continua.

(16/12/2005). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: FEY, PETER, DR..

Procedimiento para la fabricación de (S, S)-8-bencil- 2, 8-diazabiciclo[4.3.0]nonano , caracterizado porque comprende la reacción de una mezcla de (S, S)-8-bencil-2, 8- diazabiciclo[4.3.0]nonano y (R, R)-8-bencil-2, 8- diazabiciclo[4.3.0]nonano con ácido L-(+)-tartárico en una mezcla de disolventes de alcohol-agua, y porque el alcohol se selecciona del grupo compuesto por etanol, n- propanol, isopropanol, n-butanol, sec-butanol, isobutanol, alcohol isoamílico y octanol.

(16/10/2005). Solicitante/s: CIPLA LIMITED. Inventor/es: KANKAN, RAJENDRA, NARAYANRAO, HAMIED, YUSUF KHWAJA, WINDSOR VILLA, RAO, DHARMARAJ, RAMACHANDRA.

Un procedimiento para producir (R) salbutamol ópticamente puro o sales del mismo farmacéuticamente aceptables, procedimiento que comprende la obtención del isómero (R) de salbutamol o un precursor de salbutamol que es 4-bencil albuterol o metil-5-[2-[(1, 1-dimetiletil)amino]- 1-hidroxietil]-2-(fenilmetoxi)-benzoato en forma ópticamente pura por resolución de una mezcla racémica u ópticamente impura de enantiómeros de salbutamol o del citado precursor con ácido (L) tartárico, y, cuando es necesario, conversión del citado isómero del citado precursor en salbutamol; opcionalmente, posterior conversión del citado (R) salbutamol ópticamente puro en una sal farmacéuticamente aceptable.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO.. Inventor/es: MALECHA, JAMES, W., FRAHER, THOMAS, P.

Un método para la preparación de un beta-aminoéster quiral de la fórmula **(Fórmula)** en la que R es alquilo de 1 a 10 átomos de carbono; X e Y son halógenos iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en Cl, Br e I; que comprende proteger el grupo amino de un éster de aminoácido racémico de la fórmula **(Fórmula)** con un grupo protector CBZ para producir un compuesto de aminoácido protegido de la fórmula **(Fórmula)** someter el compuesto de aminoácido protegido así obtenido a cromatografía quiral para obtener un éster de aminoácido protegido quiral de la fórmula **(Fórmula)**.

(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE OVIEDO ASTUR PHARMA, S.A. Inventor/es: GUISAN SEIJAS,JOSE MANUEL, FERNANDEZ-LAFUENTE,ROBERTO, PALOMO CARMONA,JOSE MIGUEL, GOTOR SANTAMARIA,VICENTE, BAYOD JASANADA,MIGUEL, BRIEVA COLLADO,M. ROSARIO, FERNANDEZ SOLARES,LAURA, SANCHEZ PEDREGAL,VICTOR M., DIAZ SIERRA,MONICA.

Nuevos carbonatos ópticamente activos como intermedios en la síntesis de (+) -zopiclona. Se describen nuevos carbonatos de formula II ópticamente activos precursores de zopiclona, así como procedimientos para su síntesis, resolución enzimática y transformación en (+) - zopiclona.

(16/11/2004). Solicitante/s: UNIVERSIDAD COMPLUTENSE DE MADRID. Inventor/es: VIEDMA MOLERO,CRISTOBAL.

El procedimiento para la resolución espontánea por cristalización directa de compuestos racémicos consiste en una técnica mediante la cual los compuestos racémicos que normalmente no pueden cristalizar espontáneamente en sus dos enantiomeros, pueden hacerlo sin dificultad. El fundamento de este procedimiento está en la transferencia de masa por capilaridad en un medio poroso que proporciona las condiciones adecuadas para que una solución de estos compuestos cristalice en sus fases enantiomericas. De este modo evitamos las técnicas tradicionales que requieren tratamientos biológicos o medios quirales, permitiéndose con nuestro procedimiento una resolución de los compuestos racémicos en sus dos fases enantiomericas para un aprovechamiento industrial de sus peculiares propiedades fisico-químicas, de una forma rápida, económica y fácil.

(01/11/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: FRANCOTTE, ERIC.

LA INVENCION SE REFIERE BASICAMENTE A DERIVADOS DE POLISACARIDOS RETICULADOS TERMICAMENTE QUE NO CONTIENEN GRUPOS FUNCIONALES POLIMERIZABLES ANTES DE LA RETICULACION Y QUE SE USAN, EN PARTICULAR, COMO MATERIALES DE SOPORTE PARA LA SEPARACION CROMATOGRAFICA DE LOS ENANTIOMEROS. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE POLISACARIDOS RETICULADOS TERMICAMENTE EN LOS QUE LOS GRUPOS OH, AL IGUAL QUE LOS GRUPOS OR, HAN SIDO ESTERIFICADOS O CONVERTIDOS EN UN CARBAMATO (URETANO), O MEZCLAS DE ELLOS, CON LA CONDICION DE QUE LOS GRUPOS OR NO CONTENGAN DOBLES ENLACES POLIMERIZABLES ANTES DE LA RETICULACION. LOS POLISACARIDOS RETICULADOS TERMICAMENTE SEGUN LA INVENCION, EN FORMA ACONDICIONADA, PUEDEN UTILIZARSE IGUALMENTE COMO POLIMEROS PUROS PARA LA SEPARACION CROMATOGRAFICA DE ENANTIOMEROS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERSITAT AUTONOMA DE BARCELONA. Inventor/es: VIRGILI MOYA,ALBERT.

Compuesto aromático enantiopuro y su homólogo perdeuterado como agente de solvatación quiral, como auxiliar quiral y como monónero para la obtención de polímeros y copolímeros quirales. Compuesto aromático enantiopuro de fórmula general(I), donde X es un átomo de hidrógeno o deuterio. Dicho compuesto se utiliza como agente de solvatación quiral, auxiliar quiral y como monómero para la obtención de polímeros y copolímeros quirales.

(16/10/2004). Solicitante/s: SOLVAY (SOCIETE ANONYME). Inventor/es: CALLENS, ROLAND, DELPLANCHE, THIERRY.

Procedimiento para la separación de enantiómeros que comprenden al menos un grupo funcional libre, en el cual (a) se hace reaccionar una mezcla que comprende los enantiómeros en medio básico con un reactivo a base de un aminoácido enantiopuro, reactivo en el cual al menos un grupo amino del aminoácido lleva un grupo activador para formar un precursor activo de un grupo isocianato o isotiocianato y en el cual al menos un grupo carboxilo del aminoácido está sustituido y (b) se somete la mezcla de diastereoisómeros obtenida a una operación de separación.

(01/09/2004). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BERNARD, HARALD, RIECHERS, HARTMUT.

Procedimiento para la disociación de racematos de ácidos 2-hidroxipropiónicos mediante reacción de ácido racémico con una base con actividad óptica, y subsiguiente separación de una sal diastereómera a partir de ácido y base, caracterizado porque se emplea como base con actividad óptica 1-(4-clorofenil)etilamina.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DAPREMONT, OLIVER, GEISER, FIONA, ZHANG, TONG, GUHAN, SUBRAMANIAN, S., GUINN, ROBERT, M., QUALLICH, GEORGE, J..

Un procedimiento para resolver cromatográficamente sertralina-tetralona enantioméricamente pura u ópticamente enriquecida a partir de una mezcla que contiene dos enantiómeros usando cromatografía continua, comprendiendo la cromatografía continua una fase móvil líquida que comprende al menos un disolvente polar y una fase estacionaria quiral sólida que comprende un polisacárido derivado que se selecciona entre la clase de polisacáridos amilósicos, celulósicos, quitosan, xilano, curdlano, dextrano e inulano.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: ROMERO, ARTHUR, GLENN, RUNGE, THOMAS, ANDREW, HEWITT, BRADLEY, D., SVENSSON, KJELL, A., I., LIN, CHIU-HONG, CLEEK, KERRY, ANNE, HAADSMA-SVENSSON, SUSANNE, R.

Un compuesto de la **fórmula**, o una de sus sales farmacológicamente aceptables, en la que cada R es independientemente alquilo C1-8.

(01/05/2004). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCHMID, RUDOLF, KIENZLE, FRANK, LALONDE, MICHEL, WANG, SHAONING.

Un procedimiento para la racemización de compuestos atropisoméricos de fórmula I que están presentes en la forma (R) o (S) o una mezcla no racémica de la fórmula (R) y (S) y en donde R1 significa alcoxilo de C1-8 y R2 significa hidrógeno, alquilo de C1-8, alcoxilo de C1-8 o R1 y R2 juntos significan metilendioxilo ol etilendioxilo R3 significa hidrógeno, alquilo de C1-8 o alcoxilo de C1-8 y R4 significa fenilo o fenilo sustituido, caracterizado porque la racemización es térmica y se lleva a cabo a una temperatura entre 260 y 400ºC, de preferencia entre 280 y 380ºC.

(01/04/2004). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: SANZ PERUCHA,JESUS, MARTINEZ CASTRO,ISABEL, JIMENEZ VACAS,M. ISABEL.

Columnas capilares para la separación de enantiómeros en cromatografía de gases. Las columnas constan de un tubo de sílice vítrea, vidrio (puede ser tipo borosilicato, o bien sodocálcico u otro) o algún material similar en cuanto a características de composición, inercia química, y propiedades mecánicas. El tubo de sílice vítrea va recubierto externamente de poliimida para reforzar su estabilidad a la rotura. La longitud práctica de los tubos oscila entre 10 y 50 m de longitud, pudiendo variar entre 1 m y 200 m; el diámetro interno suele variar entre 0.1 y 0.5 mm. Las etapas más novedosas del producto son el tratamiento de la superficie interna del tubo capilar y la fase mixta empleada. El objeto de esta patente es la fabricación este tipo de columnas capilares son aptas para la separación de enantiómeros por cromatografía de gases.