Derivado del ácido trans-2-decenoico y fármaco que contiene el mismo.
(16/12/2015). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HIGASHIURA,KUNIHIKO, IINUMA,MUNEKAZU, FURUKAWA,SHOEI, NAIKI,MITSURU, MATSUMOTO,TOMONORI.
Un compuesto que es un derivado del ácido trans-2-decenoico de fórmula (I') o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que X' es: (a) un 1-pirrolidilo sustituido con carboxilo o alcoxicarbonilo,
(b) un 3-tiazolidilo,
(c) un piperidino sustituido con alquilo, oxo, hidroxilo, alcoxilo, carboxilo, alcoxicarbonilo, alquilamino, alquilaminoalquilo, fenilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, ciano o halogenofenilo,
(d) una tiomorfolina,
(e) un 1-piperazilo opcionalmente sustituido con alquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilaminoalquilo, cicloalquilo, piperidinoalquilo, fenilalquilo, piridilo, pirimidilo, carboxifenilalquilo o alcoxicarbonilfenilalquilo,
(f) un 1-piperazilo sustituido con un fenilo que puede estar sustituido con alquilamino, halógeno, alcoxilo, alquilo, hidroxilo, carboxialcoxilo o alcoxicarbonilalcoxilo,
(g) un 1,4-diazepanilo opcionalmente sustituido con alquilo o alquilaminoalquilo, o
(h) una carboximorfolina.
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Procedimiento para el tratamiento de infecciones por ortomixovirus.
(05/03/2014) Un compuesto de la siguiente fórmula para su uso en un procedimiento para tratar y/o prevenir en un sujeto una enfermedad o una afección causada por, o asociada a, un virus perteneciente a la familia Orthomyxoviridae:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R se
selecciona de entre grupos oxaalquilo sustituidos o no sustituidos; grupos cicloalquilo sustituidos o no sustituidos o grupos arilo sustituidos o no sustituidos; o en la que R es**Fórmula**
R1 es un grupo alquilo sustituido o no sustituido;
X1-5 se seleccionan independientemente de entre H, NO2, N3 o NH2;
Y está ausente o es un grupo alquilo C1 sustituido o no sustituido, distinto a carbonilo; y
Z se selecciona de entre un enlace o NH; con la condición de que…
Derivados de piperidina y piperazina como inhibidores de la autotaxina.
(13/09/2013) Compuesto según la fórmula (Ia) **Fórmula**
donde:
W1, W2 juntos forman independientemente "-N≥N-, -C(O)-O-, -C(O)-S-, -C(S)-N(R5a)- y-N≥C[N(R8)(R9)]-";
Y1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(O)-, -S(O)2-,-N(R10)-C(O)- y -C(O)-N(R11)-";
Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-C(R12)(R13)-,
-O-, -N(R14)-, -C(O)-, -C(O)-NH- y enlace sencillo";
Y3 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "-O-, -C(O)- yenlace sencillo";
Z1 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por "O";
L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:**Fórmula**
4-Fenoximetilpiperidinas como moduladores de la actividad de GPR119.
(21/08/2013) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona de fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazol-4-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropirimidin-5-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropiridin-4-ilo y 2-oxo-2,3-dihidroxazolo[4,5-b]piridin-6-ilo; en los que dicho fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, pirimidin-5-ilo, pirazol-4-ilo, 1H-pirazol-4-ilo, 6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropirimidin-5-ilo, 2-oxo-1,2-dihidropiridin-4-ilo o 2-oxo-2,3-dihidroxazolo[4,5-b]piridin-6-ilo de R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados dehalógeno, -X1R4, -X1OR4, -X1C(O)R4, -X1C(O)OR4, -X2NR4C(O)R4,…
Derivados de heteroaril-pirrolidinil- y -piperidinil-cetona.
(17/04/2013) Un compuesto de la fórmula I:
o una sal farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que:
m es 1
n es 1;
Ar es: fenilo opcionalmente sustituido,
cuyos sustituyentes opcionales pueden comprender uno, dos o tres grupos cada uno elegido independientementeentre:
halógeno
alquilo C1-6;
halo-alquilo C1-6;
halo- alcoxi C1-6;
alcoxi C1-6;
hidroxi;
hetero-alquilo C1-6 elegido entre
hidroxi-alquilo C1-6
alquilsulfonilo C1-6-alquilo C1-6: y
alcoxi C1-6-alquilo C1-6.
INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.
(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.
Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.
DERIVADOS DE ETANSULFONIL-PIPERIDINA.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: BUETTELMANN, BERND, HEITZ NEIDHART, MARIE-PAULE, JAESCHKE, GEORG, PINARD, EMMANUEL, ALANINE, ALEXANDER, WYLER, RENE, BURNER, SERGE.
Compuestos de fórmula general: en donde, R1 significa hidrógeno o hidroxilo; R2 significa hidrógeno o metilo; y X significa O- ó CH2-; y sus sales de adición ácida farmacéuticamente aceptables.
4-FENILPIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DERMATOSIS DE PRURITO.
(01/05/2005) Un compuesto que tiene la **fórmula** Y sus sales farmacéuticas y veterinarias aceptables, en la que: R1 es alquilo C1-C4; R2 es H o alquilo C1-C4; R3 es alquilo C1-C10, alquenilo C3-C10, o alquinilo C3-C10; en la que dicho grupo alquilo, alquenilo o alquinilo puede opcionalmente ser sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre: OH; CN; uno o más átomos de halógeno; alcoxi C1-C6; alcoxi- carbonilo C1-C6; alcanoílo C2-C6; alcanoíloxi C2-C6; cicloalquilo C3-C8; cicloalcoxi C3-C8; cicloalcanoílo C4-C9; arilo; ariloxi; arilalcoxi (C1-C4); heteroarilo; un grupo heterocíclico saturado; adamantilo…
NUEVAS 4-ARILPIPERAZINAS Y 4-ARILPIPERIDINAS.
(01/02/2003) Un compuesto representado por la fórmula I, donde: A es N o CH; W es C o SO; R1 y R2 son H o alquilo C1-C4; n = 0-4; R3 y R4 son ambos H, o uno de ellos es H y el otro es alquilo C1-C4 o hidroxilo, o ambos tomados juntos como oxígeno para constituir un grupo carbonilo, con la condición de que cuando n= 0, R3 y R4 no pueden tomarse juntos como oxígeno; R5 y R6 se seleccionan independientemente de entre uno cualquiera de H, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, nitro, halógeno, haloalquilo, alquiltio C1-C8, amino, mono- o di-alquil C1-C8 amino, o alquilamido C1-C8; R7 es O o S cuando W es C; R7 es O cuando W es SO; R8 y R9 se seleccionan independientemente de entre uno cualquiera de…
DERIVADOS DE N-BENCIL-PIPERIDINA Y TETRAHIDRO-PIRIDINA.
(01/08/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR R.T.. Inventor/es: DEUTSCHNE JUHASZ, IDA, WERKNE PAPP, EVA, NAGYNE BAGDY, JUDIT, KREIDL, JANOS, CZIBULA, LASZLO, NEMES, ANDRAS, DOBAY, LASZLO, HEGEDUS, ISTVAN, HARSANYI, KALMAN, BORZA, ISTVAN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO, UN HALOGENO O UN GRUPO R - SO 3 -, DONDE R REPRESENTA UN GRUPO ARILO O ALQUILO OPCION ALMENTE SUSTITUIDO; A Y B REPRESENTAN CADA UNO HIDROGENO, O A Y B CONJUNTAMENTE PUEDEN FORMAR ENLACE DE VALENCIA; ASI COMO ISOMEROS CIS Y TRANS, ENANTIOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS Y RACEMATOS DE LOS MISMOS, Y LAS SALES DE DICHOS COMPUESTOS. LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) DE LA INVENCION SON INTERMEDIARIOS VALIOSOS PARA LA PREPARACION DE PAROXETINA, UN MEDICAMENTO ANTIDEPRESIVO. ADEMAS, LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE X, R, A Y B SON TAL Y COMO SE LOS DEFINIO ANTERIORMENTE, ASI COMO ISOMEROS CIS Y TRANS, ENANTIOMEROS OPTICAMENTE ACTIVOS Y RACEMATOS DE LOS MISMOS Y LAS SALES DE DICHOS COMPUESTOS. POR ULTIMO, SE DESCRIBE LA UTILIZACION DE DICHAS SUSTANCIAS PARA LA PREPARACION DE PAROXETINA DE FORMULA (V).
NUEVOS POTENTES INDUCTORES DE LA DIFERENCIACION TERMINAL Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
(16/10/1999) LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA EL COMPUESTO QUE TIENE ESTRUCTURA (I), EN LA QUE CADA UNO DE R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI IGUALES O DIFERENTES DE, UNOS DE OTROS; CUANDO R1 Y R2 SON LOS MISMOS, CADA UNO ES UN ARILOAMINO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, CICLOALQUILAMINO, PIRIDINOAMINO, PIPERIDINO, (9 -PURINA DIFERENTES, R1 = R3 PENDIENTEMENTE LOS MISMOS O DIFERENTES UNOS DE OTROS, Y SON UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN ALQUILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, RAMIFICADO O NO RAMIFICADO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, ARILO, ALQUILOXI, ARILOXI, ARILALILOXI, O GRUPO PIRIDINA, O R3 Y R4 UNIDOS JUNTAMENTE FORMAN UN GRUPO PIPERIDINA Y R2 ES UN HIDROXILAMINO, HIDROXILO, AMINO,…
ACIL-ENZIMAS ACTIVADOS POR LA LUZ.
(16/03/1995) SE PRESENTAN ACILENZIMAS FOTOACTIVADAS DE LA FORMULA (III). EN LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (III) ENZ ES UNA ENZIMA, X ES O O S, Y ES -NR SUB 3R SUB 4, -OR SUB 5 O -SR SUB 5 Y Z ES UN NUCLEOFILO; M ES DE 0 A 3 Y N ES 1 O 2; Y ES SUSTITUIDO EN EL ANILLO BIEN EN LA POSICION 4 Y 6 O EN AMBAS. R SUB 1 Y R SUB 2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO DE C1 A C4, ALQUENILO NO CONJUGADO DE C3 A C4, O ALQUINILO NO CONJUGADO DE C3 A C4. R SUB 3 Y R SUB 4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO DE C1 A C4, ALQUINILO NO CONJUGADO DE C3 A C4 O ALQUINILO NO CONJUGADO DE C3 A C4, EXCEPTO QUE R SUB 3 Y R SUB 4 NO SON LOS DOS H SIMULTANEAMENTE. R SUB 5 ES ALQUILO DE C1 A C4, ALQUENILO NO CONJUGADO DE C3 A C4 O…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS DE 3-(1-PIPERIDEMIL)ALQUIL-4H-PIRIDO(1 ,2-A)PIRIMIDIN-4-ONA.
(01/11/1982). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 3-(1-PIPERIDINIL)ALQUIL-4H-PIRIDO1 ,2-A PIRIMIDIN-4-ONA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES DE FORMULA (I), EN LA QUE ALK ES UN ALQUILENO INFERIOR; AR ES UN ARILO; Y R, R , R , R Y X PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LAS QUE W ES UN GRUPO ESTER REACTIVO TAL COMO HALOGENO O SULFENILOXI, Y TODOS LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A LA TEMPERATURA DE REFLUJO. >ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES CARDIOVASCULARES.
