NUEVAS 4-ARILPIPERAZINAS Y 4-ARILPIPERIDINAS.

Un compuesto representado por la fórmula I, donde:
A es N o CH;


W es C o SO;
R1 y R2 son H o alquilo C1-C4;
n = 0-4;
R3 y R4 son ambos H, o uno de ellos es H y el otro es alquilo C1-C4 o hidroxilo, o ambos tomados juntos como oxígeno para constituir un grupo carbonilo, con la condición de que cuando n= 0, R3 y R4 no pueden tomarse juntos como oxígeno; R5 y R6 se seleccionan independientemente de entre uno cualquiera de H, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, nitro, halógeno, haloalquilo, alquiltio C1-C8, amino, mono- o di-alquil C1-C8 amino, o alquilamido C1-C8; R7 es O o S cuando W es C; R7 es O cuando W es SO; R8 y R9 se seleccionan independientemente de entre uno cualquiera de H, alquilo C1-C8, aminoalquilo C1-C8, fenil- o naftil-alquilo donde la porción alquilo es C1-C8, alcanoilo C1-C8, cicloalquilo C3 a C10; o -NR8R9 pueden tomarse juntos para formar un anillo que tiene 4-10 átomos del anillo, dicho anillo puede ser saturado o insaturado, y puede contener uno o más átomos de S, O o N además del N anular, dentro del anillo; o -NR8R9 puede combinarse con un resto carbonoso de 2-4 miembros para formar un anillo bicíclico fusionado, que puede estar saturado o insaturado; o -NR8R9 puede combinarse con un resto de 4 miembros conteniendo al menos dos átomos de carbono y hasta dos hetero átomos seleccionados entre S u O, para formar un sistema de anillo espirociclo; que puede ser saturado o insaturado, y dicho anillo, sistema de anillo espirociclo o anillo bicíclico fusionado puede estar sustituido con uno o más de entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, fenilo sustituido (donde el fenilo está sustituido con uno cualquiera de los sustituyentes enumerados para R10 o R11 del fenilo sustituido definido más abajo), hidroxi, fenil- o naftil-alquilo C1-C8, oxo o tioxo; y Ar es un grupo arilo o heteroarilo seleccionado entre fenilo, naftilo, pirimidinilo, piridinilo, piridazinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirrol, furano, tiofeno, triazolilo, y tiazolilo, y dicho grupo arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más de alquilo C1-C8, cicloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi C1-C8, feniloxi, naftiloxi, hidroxilo, trifluormetilo, trifluormetoxi, ciano, alquiltio C1-C8, halógeno, nitro, haloalquilo C1-C8, amino o mono- o di- alquilamino C1-C8; pero no se incluyen los compuestos en los cuales: A es N; W es SO; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son H; R7 es O; R8 y R9 son cada uno independientemente H o alquilo C1-C4; n es 0-3; y Ar se selecciona entre (a) un grupo 3- ó 4- piridilo opcionalmente sustituido por uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre alquilo C1-C4 y amino, (b) un grupo 2-piridilo sustituido por un grupo amino, (c) un grupo 2-imidazolilo
opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-C4, y (d) un grupo 2-, 3- o 4-piridinilo sustituido por un grupo nitro; y las sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MCNEILAB, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: WELSH AND MCKEAN ROADS,SPRING HOUSE PENNSYLVANIA 1947.

Inventor/es: REITZ, ALLEN, B..

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 11 de Septiembre de 1992.

Fecha Concesión Europea: 3 de Julio de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/445 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • C07D211/30 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno o azufre unidos por enlaces dobles o por dos átomos de oxígeno o azufre, unidos al mismo átomo de carbono por enlaces sencillos.
  • C07D241/02 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D241/04 C07D 241/00 […] › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D295/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D295/14 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D401/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
  • C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D403/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Canadá, Hungría, Japón, República de Corea, Sri Lanka, Madagascar, Malawi, Noruega, Federación de Rusia, Sudán, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea.

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