CIP-2021 : C07D 211/34 : con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 211/00 › C07D 211/34^[5] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos.

C07D 211/34 · · · · · con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV BASADOS EN NITRILOS DE GLICINA.

(17/08/2010) Un compuesto de la fórmula I:

ANTAGONISTAS DE LA MCH BASADOS EN PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y DE TRASTORNOS DEL SNC.

(22/02/2010) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que: Ar1 es arilo, heteroarilo, arilo sustituido con (R7)p o heteroarilo sustituido con (R7)p, donde p es un número entero de 1 a 5 y cuando p es más de 1, cada R7 puede ser igual o diferente y cada R7 es hidrógeno o se selecciona independientemente del grupo que consiste en OH, alcoxi, CN, halógeno, NR8R9, C(O)NR8R9, N(R8)C(O)R5, N(R8)S(O2)R5, S(O2)NR8R9, C(O)OR8, OCF3, CF3, S(O2)R5 y C(O)R5 o dos R7 adyacentes pueden unirse para formar un alquilendioxi seleccionado entre ** ver fórmula** o cuando Ar1 es un arilo sustituido con (R7)p, donde R7 y el anillo fenilo al cual se muestra unido en la Fórmula 1 pueden estar unidos por Y como…

COMPUESTOS DE PROLINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA SERINA NS3 PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCION POR EL VIRUS DE LA HEPATITIS C.

(12/02/2010) Un compuesto seleccionado de: **(Ver fórmula)** y O una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto

INHIBIDORES DE ADAM-10 HUMANA.

(23/12/2009) Un compuesto de fórmula estructural I: **(Ver fórmula)** ó una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcanoílo, arilalquilo y arilalcanoílo, donde los grupos arilalquilo y arilalcanoílo están sin sustituir o sustituidos por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R6; R6 en cada caso se selecciona independientemente entre halógeno, hidroxi, -NO2, -CO2R10, -CN, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, alcanoílo, arilalquilo y arilalcanoílo, donde los grupos arilalquilo y arilalcanoílo están sin sustituir ó sustituidos por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos…

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.

(03/12/2009) Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(Ver fórmula)** o su sal, éster o solvato farmacéuticamente aceptable, en el que: R1 es R5-cicloalquilo (C3-C8), R5-cicloalquilo (C3-C8)alquilo (C1-C6), R5-arilo, R5-aril-alquilo (C1-C6) o R5-heteroarilo; R2 es H, alquilo (C1-C6), R6-cicloalquilo (C3-C8), R6-cicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6), R6-heterocicloalquilo, R6- cicloalquilo (C6-C10) puenteado, o R6-heterocicloalquilo puenteado; R3 es alquilo C1-C6 o -CH2OH; R4 es H o alquilo C1-C6; R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, halógeno, -OH, alcoxi C1-C6, CF3, -CN, -CO2R4, -CONHR4, -SO2NHR4, -NHSO2R4 y -NHC(O)R4; y R6 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, halógeno, -OH,…

INHIBIDORES DE LA SERINO PROTEASA.

(16/06/2007) Un compuesto inhibidor de triptasa de fórmula (I). donde: R5 representa amino, hidroxi, aminometilo, hidroximetilo o hidrógeno; R6a representa hidrógeno o metilo; X-X es -CONR1a; R1a representa hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); L es CO o CONR1d(CH2)m en el que m es 0 ó 1 y R1d es hidrógeno, alquilo(C1-6) o fenilalquilo(C1-6); Cy representa un grupo cicloalquilo, piperidinilo, 3, 4-metilendioxifenilo , furilo, tienilo, imidazolilo, oxazolilo, tiazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, naftilo, indolilo, benzofurilo o benzo[b]tienilo, opcionalmente sustituido con R3a o R3iXi en el que Xi es un enlace, O, NH, CO, CONH, NHCO, SO2, NHSO2 o SO2NH y R3i es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con R3a; cada R3a es independientemente hidrógeno, hidroxilo, alcoxi(C1-6), alquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alquinilo(C2-6), alcanoílo(C1-6),…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DONEPEZILO.

(01/06/2007). Solicitante/s: CHEMAGIS LTD.. Inventor/es: KASPI, JOSEPH, LERMAN, ORI, ARAD, ODED, ALNABARI, MOHAMMED, SERY, YANA.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula 6 que comprende la hidrólisis y descarboxilación de un compuesto de la fórmula 5 de acuerdo con la reacción: en donde R y R2 son de forma independiente un grupo alquilo de C1-C4 o un grupo aralquilo.

DERIVADOS DE LA QUINOLIL PROPIL PIPERIDINA, SU PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS DE PREPARACION, Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(01/12/2006) Un derivado de quinolil propil piperidina, que se caracteriza porque responde a la fórmula general: en la que:: R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alcoilo (1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio que puede portar, en sí mismo, de 1 a 4 sustituyentes elegidos en el grupo constituido por halógeno, hidroxi, alcoilo, alcoiloxi, trifluormetilo, trifluormetoxi, carboxi, alcoiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalcoiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 enlaces, pudiendo portar en sí mismo 1 o varios sustituyentes elegidos entre halógeno y trifluormetilo, o por un radical…

DERIVADOS SULFONILO.

(01/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KOBAYASHI, SHOZO-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., KOMORIYA, SATOSHI-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., ITO, MASAYUKI-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., NAGATA, TSUTOMU-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., MOCHIZUKI, AKIYOSHI-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO.,LTD, HAGINOYA, NORIYASU-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD, NAGAHARA, TAKAYASU-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD, HORINO, HARUHIKO-DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Un derivado sulfonilado representado por la siguiente **fórmula**, donde: R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo hidroxialquilo C1-C6, o un grupo A1-B1- (donde A1 representa un grupo amino que puede tener uno o dos sustituyentes, un grupo hidrocarbonado cíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado que puede tener un sustituyente o un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado que puede tener un sustituyente y B1 representa un enlace sencillo, un grupo carbonilo, un grupo alquileno, un grupo carbonilalquilo C1-C6, un grupo carbonilalquil(C1-C6)oxi o un grupo alquilencarboniloxi) , R2 y R3 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C8, un grupo hidroxialquilo C1-C8, o un grupo alcoxi(C1- C8)alquilo C1-C8, o R2 o R3 se pueden acoplar con R1 para formar un grupo alquileno o alquenileno C1-C3.

DERIVADOS DE 4,4-BIARILPIPERIDINA CON ACTIVIDAD DE RECEPTOR DE OPIOIDES.

(16/05/2006) Un compuesto de **fórmula**, R1 es hidrógeno, (alcoxi C0-C8)-(alquilo C0-C8)-, donde el número total de átomos de carbono es ocho o inferior, aril, aril-(alquilo C1-C8)-, heteroarilo, heteroaril-(alquilo C1-C8)-, heterociclo, heterociclo- (alquilo C1-C8), cicloalquilo C3-C7- o (cicloalquil C3-C7)- (alquilo C1-C8), donde dicho arilo y el resto arilo de dicho aril-(alquilo C1-C8) se seleccionan independientemente, de fenilo y naftilo y donde dicho heteroarilo y el resto heteroarilo de dicho heteroaril- (alquilo C1-C8)- se seleccionan independientemente de pirazinilo, benzofuranilo, quinolilo, isoquinolilo, benzotienilo, isobenzofurilo, pirazolilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, purinilo, carbazolilo, 1, 2, 5- tiadiazolilo, quinazolinilo, piridazinilo, pirazinilo,…

DERIVADOS DE AMINAS Y DE AMIDAS UTILIZADOS COMO LIGANDO PARA EL RECEPTOR Y5 DEL NEUROPEPTIDO Y, UTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y OTROS TRANTORNOS.

(16/04/2006). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: DAX, SCOTT, L., MCNALLY, JAMES, YOUNGMAN, MARK.

Un compuesto de **fórmula**, donde: R1 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-8; alquilo C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; alcoxi C1-8; alcoxi C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo; trifluoroalquilo; alquiltío C1-8; alquiltío C1-8 substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, trifluoroalquilo C1-8 y alcoxi C1-8; cicloalquilo C3-6; cicloalcoxi C3-8; nitro; amino; alquilamino C1-6; dialquilamino C1-8; cicloalquilamino C4-8; ciano; carboxi; alcoxi(C1-5)carbonilo; alquil(C1- 5)carboniloxi; formilo; carbamoílo; fenilo, y fenilo substituido, donde el substituyente es seleccionado entre halo, hidroxi, nitro, amino y ciano.

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE BRADIQUININA.

(16/04/2006) Un compuesto de fórmula IA en donde R5A es -XA-R6A o -N(R7A)R8A, en donde XA es piperidinileno o piperazinileno, R6A es H, alquilo C1-C4, alquenilo C3-C4, alquinilo C3- C4, (alcoxialquilo)C1-C4 , (carboxialquilo)C1-C4 , un grupo heterocíclico C5-C7, el cual está insustituido o sustituido por uno o dos átomos de halógeno, o fenil- alquilo C1-C4; R7A es amino-alquilo C2-C4 o mono- o di-(alquilo C1- C5)amino-alquilo C2-C5, y R8A es H, alquilo C1-C4 o tiene los significados indicados para R7A; X1 es un grupo divalente de fórmula IA en donde n es cero o 1; X3 es CH o N; (a) X4 es un enlace directo, R3A y R4A juntos son etileno y m es 2; o (b) X4 es un enlace directo, R3A es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, aralquilo C7-C10 , el cual está insustituido o sustituido por…

INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.

(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MASTERS, JOHN, JOSEPH, WILEY, MICHAEL, ROBERT, LIEBESCHUETZ, JOHN, WALTER, MURRAY, CHRISTOPHER, WILLIAM, YOUNG, STEPHEN, CLINTON, CAMP, NICHOLAS, PAUL, JONES, STUART, DONALD, WYLIE, WILLIAM, ALEXANDER, SHEEHAN, SCOTT, MARTIN, ENGEL, DAVID, BIRENBAUM, WATSON, BRIAN, MORGAN.

Un inhibidor de serinproteasa de **fórmula** en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; o una sal fisiológicamente aceptable del mismo.

ANTAGONISTAS PIPERIDINICOS DE LA MCH Y SU USO EN EL TRATAMIENTYO DE LA OBESIDAD.

(01/12/2005) Compuestos representados por la fórmula estructural (I) o a sus sales, N-óxidos o solvatos farmacéuticamente aceptables, en los que la línea de puntos es un doble enlace opcional; X es -CHR8-, -C(O)-, -C(=NOR9)-, o, cuando el doble enlace está presente, -CR8=; C (alcoxi C1-C4)-, o, cuando el doble enlace está presente, C ; R1 es R5-cicloalquilo(C3-C8) , R5-cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C6) , R5-arilo, R5-aril-alquilo(C1-C6) , R5-heteroarilo, R5-heteroaril-alquilo(C1-C6) , R5-heterocicloalquilo o R5-heterocicloalquil-alquilo(C1-C6); R2 es R6-arilo o R6-heteroarilo; n es 1, 2 ó 3; R3 es alquilo(C1-C6), arilo o heteroarilo; R4 es H o alquilo(C1-C6); R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo(C1-C6), haló40 geno, -OH, alcoxi(C1-C6), -CF3, alcoxi(C1-C6)-carbonilo , -SO2NHR4,…

DERIVADOS DE AMIDINOFENILALANINA COMO INHIBIDORES DE TROMBINA.

(16/10/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: UNIVERZA V LJUBLJANI, FAKULTETA ZA FARMACIJO LEK PHARMACEUTICAL AND CHEMICAL CO. D.D. Inventor/es: URLEB, UROS, ZEGA, ANAMARIJA, STEGNAR, MOJCA, TRAMPUS, BAKIJA, ALENKA, SOLMAJER, TOMAZ, MLINSEK, GREGOR.

Los compuestos de la fórmula general I en donde R1 representa un residuo de la fórmula en donde R4 = H, (C1-C3) alquilo, OH, (C1-C3) alquilo-O, NH2; R2 representa un residuo de la fórmula en donde R5 = H, (C1-C3) alquilo, CF3, COOR9, R6 = H, (C1-C3) alquilo, CF3, COOR9, R7 = (C1-C3) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, R8 = (C1-C3) alquilo, (C3-C6) cicloalquilo, R9 = H, (C1-C3) alquilo, R10 = H, (C1-C3) alquilo, bencilo, R11 = H, SO2Me, CO2Me; R3 representa un residuo de la fórmula en donde R12 = H, (C1-C3) alquilo, acetilo y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

DERIVADOS DE 4-ARIL-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DEL PRURITO.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC. PFIZER LIMITED. Inventor/es: GIBSON, STEPHEN, PAUL, DUTTON, CHRISTOPHER JAMES, GETHIN, DAVID MORRIS, TOMMASINI, IVAN, ARMER, RICHARD E., AKZO NOBEL, CRITCHER, DOUGLAS JAMES, VERRIER, KIMBERLEY.

Un compuesto de la **fórmula**, en la que Het1 representa un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que comprende por lo menos un átomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, anillo el cual está opcionalmente fusionado a un anillo de 5- o 6- miembros, el último anillo de los cuales opcionalmente contiene uno o más heteroátomos seleccionados entrenitrógeno, oxígeno y/o azufre, y cuyo sistema de anillo heterocíclico (Het)1 opcionalmente se sustituye por uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, -OH, =O, Si(R4a)(R4b)(R4c), N(R5a)(R5b), SR6a, N(R6b)S(O)2R7a,N(R6c)C(O)OR7b , N(R6d)C(O)R7c, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 (de los cuales, los últimos tres grupos opcionalmente se sustituyen por uno o más átomos de halógeno).

PROCEDIMIENTO Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA RESOLVER LOS ESTEREOISOMEROS DE LA PIPERIDIL-ACETAMIDA.

(16/03/2005). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: RAMASWAMY, SOWMIANARAYANAN, KHETANI, VIKRAM, LUO, YALIN.

Un procedimiento sintético que comprende las etapas de: proporcionar estereoisómeros de d, l-treo-piperidil-acetamida que tiene las fórmulas: **(Fórmula)** en las que R1 es arilo que tiene aproximadamente 6 a 28 átomos de carbono; y hacer reaccionar dichos estereoisómeros con ácido dibenzoil-D-tartárico en un disolvente orgánico que comprende isopropanol, formando por ello sales de dichos d-treo estereoisómeros, preferentemente con respecto a dichos l-treoestereoisómeros; y aislar dichas sales de ácido d-treo.

DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS Y SUS USOS.

(16/03/2005) Un compuesto de **fórmula** una de sus sales de adición de ácidos farmacéuticamente aceptables o una de sus sales de adición de alquilo C1-C6 farmacéuticamente aceptables, en la que R1 es un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo C3-C8, o un grupo heterocíclico aromático que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno, o una de sus combinaciones, pudiendo estar el grupo fenilo o heterocíclico aromático condensado con un anillo de benceno formando un anillo condensado, y pudiendo estar el grupo fenilo, el grupo cicloalquilo C3-C8, el grupo heterocíclico aromático o el anillo condensado sustituido con uno o más de un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un…

COMPUESTOS DE ACIDO HIDROXAMICO QUE CONTIENEN UN ALQUINILO COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA TACE.

(16/03/2005) Compuesto de **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, arilo, heteroarilo, alquilo de 1-6 átomos de carbono, alquenilo de 2-6 átomos de carbono, alquinilo de 2-6 átomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, o cicloheteroalquilo C5-C8 que tiene de 1-2 heteroátomos seleccionados de entre N, NR7, S y O; R2 y R3 son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo de 1-6 átomos de carbono, -CN, o -CCH; R7 es hidrógeno, arilo, aralquilo, alquilo de 1- 6 átomos de carbono, o cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono, oxi, alcanoilo C1-C8, COOR5, COR5, -SO2-alquil C1-C8, -SO2-arilo, -SO2-heteroarilo, -CO-NHR1;…

DERIVADOS DE INDANO SUSTITUIDO.

(01/03/2005) Un compuesto que tiene la fórmula I en la que X es N o CH; Y es NR2CO o CONR2; en las que R2 es H o alquilo C1-C6; R1 es H o alquilo C1-C6; R3 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o fenilo, que puede estar mono- o disustituido con R4; en la que R4 es fenilo, fenil-alquilo C1-C6, ciclohexilo, piperidino, 1-piperazinilo, morfolino, CF3, 4-piperidon-1- ilo, n-butoxi o COR8; en la que R6 es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3- C6; R7 es H, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6; R8 es fenilo, ciclohexilo, 4-piperidon-1-ilo, 1- piperazinilo, morfolino, CF3, piperidino o NR6R7; R9 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, OCF3, OCHF2, OCH2F, halógeno, CN, CF3, OH, alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6- alquilo C1-C6, NR6R7, SO3CH3,…

DERIVADOS DE PIPERIDINILO Y N-AMINOPIPERIDINILO.

(01/03/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en el que R1 es un grupo de fórmula **(Fórmula)** n es 0, 1 o 3; R2 es -CO2R5, en el que R5 es hidrógeno o es alquilo con 1 a 4 átomos de carbono en la cadena, que puede ser recta o ramificada, R3 es alquilo o **(Fórmula)** en el que alquilo es con 1 a 4 átomos de carbono en la cadena, que puede ser recta o ramificada, Z2 es fenilo, A y B son hidrógeno o tomados juntos son un enlace; o es 1 o 2; R4 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, (fenilo sustituido con fenilo) opcionalmente sustituido o (heteroarilo sustituido con fenilo) opcionalmente sustituido; en el que cicloalquilo es un sistema de anillos mono o…

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE BETA-ALANINA COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., MUMFORD, RICHARD, A., KOPKA, IHOR, E., MAGRIOTIS, PLATO, A.

Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es: 1) hidrógeno, 2) alquilo C1-10, 3) Cy, o 4) Cy-alquilo C1-10, en la que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Ra; y Cy está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por: 1) hidrógeno, o 2) un grupo seleccionado de Rb; R8 es Cy-(Cy1), en la que Cy y Cy1 son cada uno fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb.

DERIVADOS DE 3,3-BIARILPIPERIDINA Y 2,2-BIARILMORFOLINA.

(01/12/2004) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alcoxi(C0-C8)-alquilo(C1-C8)- , en el que el número total de átomos de carbono es ocho o menos, arilo, aril-alquilo(C1-C8)- , heteroarilo, heteroaril-alquilo(C1-C8)- , heterocíclico, heterocíclico- alquilo(C1-C8), cicloalquilo(C3-C7)- , o cicloalquil(C3- C7)-alquilo(C1-C8), en los que dicho arilo y el resto arilo de dicho aril-alquilo(C1-C8)- se seleccionan, independientemente, de fenilo y naftilo, y en los que dicho heteroarilo y el resto heteroarilo de dicho heteroaril-alquilo(C1-C8)- se seleccionan sistemas de anillos monocíclicos o bicíclicos no aromáticos saturados o insaturados, conteniendo dichos sistemas de anillos…

TRIAZOLOPIRIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LAS DISFUNCIONES TROMBOTICAS.

(16/11/2004) Un compuesto de fórmula (I) o (II): **(fórmulas)** donde M es (CH2)m, CH=CH, CH=CF, CF=CH, o C=-C; n es un entero seleccionado entre 0, 1 ó 2; A se selecciona entre piperidin-2-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo, piperazin-1-ilo, pirrolidin-2-ilo, pirrilo, NHR2 **(fórmula)** donde R9 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8, CH=(NH), CMe=(NH), acilo C2-C6, alcoxi(C1-C8)carbonilo o aralcoxi(C1-C8)carbonilo; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8 o acilo C2-C6; R10 se selecciona entre hidrógeno o C(O)N(R1)YZ, donde R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8; Y se selecciona entre (CH2)p, CH(R3)(CH2)q, (CH2)qCH(R3), (CH(CO2R4)CH2)q, (CH2)qCHOH o ácido piperidino3-carboxílico; R3 se selecciona entre alquilo…

RESOLUCION DE SAL DE ACIDO RITALINICO.

(16/11/2004). Solicitante/s: MEDEVA EUROPE LIMITED. Inventor/es: ZAVAREH, HOOSHANG, SHAHRIARI CHIROSCIENCE LIMITED, POTTER, GERARD, ANDREW DE MONTFORT UNIVERSITY.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UNA FORMA ENRIQUECIDA ENANTIOMETICAMENTE DE ACIDO TREO RITALINICO, QUE CONSISTE EN RESOLVER UNA MEZCLA DE ENANTIOMEROS DE UNA SAL DE DICHO ACIDO, ESTANDO FORMADA DICHA SAL CON UN ACIDO O BASE AQUIRALES, UTILIZANDO UN AGENTE DE RESOLUCION QUIRAL. LA SAL RESUELTA SE PUEDE ESTERIFICAR, PARA PRODUCIR EL AGENTE TERAPEUTICO D - TREO - METILFENIDATO.

DERIVADOS DE BETA-AMINOACIDOS COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE MATRIZ Y TNF-ALFA.

(16/10/2004) Un nuevo compuesto de fórmula I: **(fórmula)** o un estereoisómero o forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: A se selecciona entre -COR5, -CO2H, -CO2R6, -C(O)NHOH, -C(O)NHOR5, -C(O)NHOR6, -NHRa, -N(OH)COR5, -N(OH)CHO, -SH, -CH2SH, -S(O)(=NH)Ra, -S(=NH)2Ra, -SC(O)Ra, -PO(OH)2 y -PO(OH)NHRa; X está ausente o se selecciona entre alquileno C1-3, alquenileno C2-3 y alquinileno C2-3; Z está ausente o se selecciona entre un carbociclo C3-13 sustituido con 0-5 Rb y un heterociclo de 5-14 miembrosque comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el grupo constituido por N, O y S(O)p y sustituido con 0-5 Rb; Ua está ausente o se selecciona entre: O, NRa1, C(O),…

SALES DE N-ALQUIL AMONIO ACETONITRILO, PROCEDIMIENTOS PARA LAS MISMAS Y COMPOSICIONES QUE LAS CONTIENEN.

(16/09/2004) Una composición sustancialmente sólida caracterizada porque comprende un compuesto que tiene la estructura de fórmula general (I)**(fórmula)** en la que A representa una anillo saturado formado por una pluralidad de átomos además del átomo N1, entre los átomos del anillo saturado se incluye al menos un átomo de carbono y al menos un átomo de O, S, ó N; el sustituyente R1 ligado al átomo N1 incluyendo (a) un alquilo C1-24 o alquilo alcoxilado, en el que el alcoxi es C214, (b) un cicloalquilo C4-24, (c) un alcarilo C7-24, (d) un alcoxilo o alcohol alcoxilado repetido o no, en el que la unidad alcoxi es C2-4, o (e) -CR2R3C=-N, en…

BISPIPERIDINAS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON. Inventor/es: YUE, CHRISTOPHE, LABORATOIRE L. LAFON, HENRY, MARGUERITE, LABORATOIRE L. LAFON, GIBOULOT, THIERRY, LESUR, BRIGITTE.

Compuestos de **fórmula** en la que R1 se elige entre: - grupos alquilo C1-C4, cicloalquilo mono- o bicíclico C3-C12, alquenilo C2-C4 o alquinilo C2-C4, estando eventualmente sustituidos estos grupos con grupos elegidos entre halógenos y el grupo hidroxi; - grupos arilo mono-, bi- o tricíclicos C6-C14, - grupos heteroarilo elegidos entre los grupos piridilo, tienilo, furanilo, quinolilo, benzodioxanilo, benzodioxolilo, benzotienilo, benzofuranilo y pirazinilo; - grupos fenilalquilo (C1-C4) y naftilalquilo (C1-C4) eventualmente sustituidos en el núclero arilo, pudiendo estar sustituidos los grupos arilo y heteroarilo con uno o varios grupos elegidos independientemente entre halógenos, grupos alquilo C1-C4, trifluorometilo, alquil (C1-C4)tio, alquil (C1- C4)sulfonilo, alquil (C1-C4)oxi, nitro, grupos -COOR, - CH2COOR o -O-CH2-COOR, siendo R un grupo alquilo C1-C4, y sus sales de adición con ácidos farmacéuticamente aceptables.

CIERTOS DERIVADOS DE AMIDA DE ACILAMINOACIDO SUSTITUIDOS CON TIO CICLICOS.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: FINK, CYNTHIA, ANNE.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R, R SUB,1 , R 2 , R 3 , R 4 , A Y N REPRESENTAN LO DEFINI DO; SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS; DISULFUROS CORRESPONDIENTES A DICHOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 4 ES HIDROGENO; PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS,; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS; UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE METALOPROTEINASAS DE DEGRADACION DE MATRICES Y DEL TNF - ALFA Y PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O CONDICIONES DEPENDIENTES DE METALOPROTEINASAS MATRICES Y DEL TNF - ALFA, EJ., CONDICIONES INFLAMATORIAS, OSTEOARTRITIS, ARTRITIS REUMATOIDEA Y TUMORES EN MAMIFEROS, UTILIZANDO TALES COMPUESTOS.

FENILAMIDINAS SUSTITUIDAS CON EFECTO ANTITROMBOTICO.

(16/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM KG. Inventor/es: GUTH, BRIAN, HIMMELSBACH, FRANK, SCHUBERT, HANS-DIETER.

Fenilamidinas de la fórmula general en la que R1 significa un grupo alquiloxi C5-12-carbonilo y R2 significa un grupo alquilo C1-4 o cicloalquilo C5-6, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.

DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y SU USO.

(16/02/2004). Solicitante/s: PHARMACOPEIA, INC. Inventor/es: BALDWIN, JOHN, J., OHLMEYER, MICHAEL, H., J., HENDERSON, IAN.

SE MUESTRAN LIBRERIAS COMBINATORIAS REPRESENTADAS POR LA **FORMULA** (T`-L)q,Qs-C(O)-L`, EN LA CUAL S ES UN SOPORTE SOLIDO, T`-L UN RESIDUO IDENTIFICADOR; Y -L`- UN RESIDUO LIGANTE/ENLAZADOR. ESTAS LIBRERIAS CONTIENEN SULFONAMIDAS ARIL, DERIVADOS N-ACYL Y PIRROLIDINAS Y PIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS DE LA FORMULA : Y-A-C-O-R1 QUE SON INHIBIDORES DE PROTEASAS DE SERINA E ISOZIMAS DE ANHIDRASA CARBONICA. SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS DE HIPERCOAGULACION Y ENFERMEDADES OCULARES TALES COMO EL GLAUCOMA.

SINTESIS DE TERFENADINA Y SUS DERIVADOS.

(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SEPRACOR INC.. Inventor/es: SENANAYAKE, CHRIS, HUGH, FANG, QUN, KEVIN, WILKINSON, SCOTT, HAROLD.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL , EN LA CUAL R 1A A ES UN CARBOXILO PROTEGIDO, CARBOXILO, HIDROXIMETILO, HIDROXIMETILO PROTEGIDO O METILO. LOS PROCEDIMIENTOS DE LA PRESENTE INVENCION EMPIEZAN POR UN MATERIAL DE SALIDA DE FORMULA GENERAL (II) Y ELABORAN EL PRODUCTO MEDIANTE UNA AMINACION REDUCTORA DE UN ALDEHIDO DE FORMULA (IVA) CON UN AL, AL DIFENIL - 4 - PIPERIDINEMETANOL.

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