CIP-2021 : C07D 211/14 : con radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos,
unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos.
C07D 211/14 · · · · · con radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos al átomo de nitrógeno del ciclo.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de biguanida N1-cíclica amina-N5-sustituida, métodos de preparación de la misma y composición farmacéutica que comprende la misma.
(29/04/2020). Solicitante/s: Immunomet Therapeutics Inc. Inventor/es: OH,Byung-Kyu, LEE,JI SUN, MIN,CHANG HEE, KIM,YONG EUN, OH,JU HOON, HEO,HYE JIN, CHO,WOONG.
Un compuesto de la siguiente fórmula 1 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que R1 y R2 se toman junto con el nitrógeno al que están unidos para formar heterocicloalqueno C3-6 que tiene de 4 a 7 átomos en el anillo; o piperidinilo, que está sustituido con alquilo C1-4 en al menos una posición del mismo; y
R3 es hidrógeno; alquilo C1-6; fenilo; o alquilo C1-4 sustituido con fenilo,
en el que el heterocicloalqueno C3-6 está sin sustituir o sustituido con al menos un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en halógeno, hidroxi y alquilo C1-6,
el fenilo está sin sustituir o sustituido con al menos un sustituyente que no es hidrógeno seleccionado del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6 y haloalcoxi C1-6.
PDF original: ES-2797574_T3.pdf
Derivados de 2,3-dihidro-1h-inden-1-ona como antagonistas de receptores huérfanos relacionados con el ácido retinoico gamma (ROR gamma) para el tratamiento de la esclerosis múltiple.
(01/04/2020). Solicitante/s: Arrien Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: VANKAYALAPATI,HARIPRASAD, YERRAMREDDY,VENKATAKRISHNAREDDY.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal aceptable farmacéuticamente de este, en donde:
X es O;
R1 es
**(Ver fórmula)**
o
R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-6 sustituyentes halo independientes; o
R1 es fenilo, piridinilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes halo, trifluorometilo, (trifluorometil)tio, trifluorometoxi, 1,1,1,3,3,3,-hexafluoro-2-hidroxipropan-2-ilo
**(Ver fórmula)**
o
independientes;
m es 0 o 1;
la línea punteada indica un doble enlace opcional cuando m=1;
R2 es halo, -OH, -CN, -OCH3, -OS(O)2CH2CH3,
**(Ver fórmula)**
o fenilo opcionalmente sustituido con 0-5 sustituyentes halo, trifluorometoxi independientes;
R3 es
**(Ver fórmula)**
n es una cadena de 2 o 3 carbonos;
R4 es H, OH, OCH3, o -OS(O)2CH2CH3;.
PDF original: ES-2788660_T3.pdf
Moduladores de GPR120 de ácido fenil-(aza)cicloalquil carboxílico.
(23/10/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: CHENG,PETER,T.,W, YOON,DAVID S.
El compuesto de acuerdo con la fórmula (IIIa),**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que:
L1 se selecciona independientemente entre: (CH2)3-4, (CH2)2-3OCH2,**Fórmula**
y
R3 es -(O)-R5;
W se selecciona independientemente entre: CH y N;
R5 se selecciona independientemente entre: fenilo y piridilo, en donde cada resto está sustituido con 0-2 Rc; y Rc, cada vez que aparece, se selecciona independientemente entre: halógeno, CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-20 4, haloalcoxi C1-4 y CO2(alquilo C1-4).
PDF original: ES-2760266_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento de infecciones virales.
(24/04/2019). Solicitante/s: Institut Pasteur Korea. Inventor/es: LEE,JAEHEON, KIM,HEE YOUNG, WINDISCH,MARC P, YANG,JAEWON, HWANG,JONG YEON, JO,SUYEON, KWON,JEONGJIN, PARK,DONGSIK, CHOI,JIHYUN.
Compuesto seleccionado del grupo consistente en los compuestos con las siguientes fórmulas**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2738693_T3.pdf
Compuestos de ciclobutilo 1,2-disustituidos.
(04/12/2018) Un compuesto de la Fórmula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, una amida, un éster, un carbamato, un carbonato, un ureido, un fosfato o un solvato biohidrolizable del mismo:**Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido;
R2 y R3, idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido,
cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilalquilo sustituido o no sustituido y alquenilo sustituido o no sustituido;
o
R2 y R3 forman junto con el átomo de nitrógeno puente al que están unidos un heterociclilo no aromático sustituido o no sustituido,
en la que los grupos arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden…
Derivados de N-[3-(2-carboxietil)fenil]-piperidin-1-ilacetamida y su uso como activadores de la guanilato ciclasa soluble.
(01/02/2017) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1A y R1B independientemente entre sí representan hidrógeno, metilo, etilo o n-propilo
o
están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo,
R2A representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, metoxi, etoxi o ciclopropiloxi, R2B representa hidrógeno o metilo
o
R2A y R2B están enlazados entre sí y junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de ciclopropilo o ciclobutilo,
R3 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo o etilo,
R4A y R4B independientemente entre sí representan metilo, trifluorometilo…
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S;
el anillo B es heterocicloalquilo de 4-10 miembros que comprende carbono y 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; RZ es Cy1, CN, C(O)ORa, C(O)NRcRd, ORa, SRa, C(O)Rb, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, NRcS(O)2Rb, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb o S(O)2NRcRd;
cada R1 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros, arilo C6-10-alquilo C1-4-, cicloalquilo C3-10-alquilo C1-4-, (heteroarilo de 5-10 miembros)-alquilo…
Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior:
en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1,
R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…
Compuesto de amina y su uso farmacéutico.
(11/05/2016) Un compuesto de amina representado por la siguiente fórmula (I)**Fórmula**
en donde R es un átomo de hidrógeno o P(≥O)(OH)2, X es un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, Y es - CH2CH2- o -CH≥CH-, Z es alquileno que tiene 1 a 5 átomos de carbono, alquenileno que tiene 2 a 5 átomos de carbono o alquinileno que tiene 2 a 5 átomos de carbono, R1 es trifluorometilo, R2 es alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono, que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo o átomo de halógeno, R3 y R4 son opcionalmente iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o alquilo que tiene 1 a 4 átomos de carbono y A es arilo opcionalmente sustituido que tiene 6 a 10 átomos de carbono, heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene 5 a 10 átomos constituyentes del anillo, que contiene, como átomos constituyentes…
Derivados de 1-N-azacicloalquil-3-fenoxipropano útiles para la preparación de medicamentos psicotrópicos.
(10/03/2016) Compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
con R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo que contiene nitrógeno monocíclico o bicíclico saturado; R es un anillo piridilo opcionalmente sustituido con uno o más de átomo de halógeno, alquilo C1-C4, O-alquilo C1-C4, OH, NR3R4,
en el que el átomo de N del anillo de piridilo puede estar en forma de N-óxido (N+-O-), en el que el alquilo está opcionalmente sustituido con un heterociclo o un grupo NR3R4, en el que R3, R4 representan independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C4 lineal o ramificado o un grupo arilo o tomados juntos con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un heterociclo o heteroarilo monocíclico o bicíclico saturado o parcialmente…
Derivado amínico con actividad antagonista del receptor NPY-Y5 y su uso.
(11/12/2013) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Líquidos iónicos como electrolitos.
(04/09/2013) Un líquido iónico que comprende un catión según la Fórmula I:
en la que:
n es 2,
R1 está seleccionado del grupo que consiste en: H, alquilo C1 - C12 o arilo y
R2 está seleccionado del grupo que consiste en: H, alquilo C1 - C12 o arilo y
R3 está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C12;
en el que alquilo significa un radical hidrocarburo ramificado o no ramificado, cíclico o acíclico, saturado oinsaturado que puede estar sustituido o no sustituido; y en la que R1 y R2 no están seleccionados simultáneamentede hidrógeno.
COMPUESTOS MULTIFUNCIONALES MODIFICADORES DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER PARA EL TRATAMIENTO DE ESTA ENFERMEDAD.
(17/05/2012) Compuestos multifuncionales modificadores de la enfermedad de Alzheimer para el tratamiento de esta enfermedad.
Los compuestos de fórmula (I), o sus sales farmacéuticamente aceptables, incluyendo cualquier estereoisómero o mezcla de ellos, donde R1 es un radical (C1-C4)-alquilo; R2 y R3 son radicales seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl y metilo; R4 y R5 son radicales idénticos seleccionados del grupo que consiste en (C1-C4)-alquilo y (C1-C4)-alcoxilo; R6 y R7 son radicales idénticos seleccionados del grupo que consiste en (C1-C4)-alquilo, y (C1-C4)-alcoxilo; n es un número entero de 2 a 4; m es un número entero de 0 a 1; r y s son números enteros idénticos de 0 a 1; y t y u son números enteros idénticos de 0 a 1, son útiles para el tratamiento y/o prevención de la enfermedad de Alzheimer.
Promotores de la apoptosis de N-sulfonilcarboximidamida.
(10/05/2012) Un compuesto de fórmula (I)
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde A es fenilo; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, ciano, halo, haloalquilo y nitro; R2 es -NR5R6; R3 es hidrógeno; R4 es piperidinilo, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alcoxi, alquilo, arilo, arilalquilo, arilalquilideno, (cicloalquil) alquilo, y heterociclilalquilo, donde el arilo como tal o como parte de otro grupo es fenilo sustituido opcionalmente con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo, fenilo, halo y haloalquilo, y donde heterociclilo es tienilo; R5 es hidrógeno y R6 es fenilsulfanilalquilo, cuya porción alquílica puede estar sustituida adicionalmente opcionalmente…
SALES DE ARMONIO CUATERNARIAS COMO ANTAGONISTAS DE M3.
(23/12/2011) Un compuesto de fórmula I en forma de sal o de zwitterión en donde J es C1-C2-alquileno; R1 es un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre; R2 es hidrógeno, hidroxi, o C1-C4-alquilo sustituido opcionalmente por hidroxi; R3 es un grupo carbocíclico C3-C15 o un grupo heterocíclico de 5 a 12 miembros que tiene al menos un heteroátomo de anillo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde R1 y R3 no son el mismo; o -CR1R2R3 forman juntos un grupo de fórmula donde Ra es un enlace, -O-, -S-, -CH2-, -CH=CH-, -CH2-CH2-, amino o -N(CH3)-,…
NUEVOS LIGANDOS AGONISTAS DE LOS RECEPTORES RAR, UTILIZADOS EN MEDICINA HUMANA Y TAMBIÉN EN COSMÉTICA.
(19/04/2011) Compuestos de la fórmula general (I) siguiente: - R 1 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo de 1 a 4 átomos de - R 2 es un radical alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; - o bien R 1 y R 2 forman junto con el átomo de nitrógeno N al que están unidos un heterociclo de tipo piperidina o pirrolidina; - R 3 es un radical alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; - R 4 es un hidrógeno, un radical alquilo de 1 a 4 átomos de carbono o un átomo de halógeno; carbono, - R 5 es un átomo de hidrógeno o un hidroxi, y - R 6 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo de 1 a 4 átomos de así como sus sales e isómeros ópticos
USO COSMETICO DE DERIVADOS DE PIPERIDINA.
(03/05/2010) Uso cosmético, como agente para combatir las arrugas, especialmente las arrugas de expresión, y/o para descontracturar la piel y/o relajar las facciones de al menos un derivado de piperidina seleccionado entre los compuestos de (I):
COMPUESTOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA UNION DE QUIMIOQUINA A US28.
(15/12/2009). Solicitante/s: CHEMOCENTRYX, INC.. Inventor/es: SCHALL, THOMAS, J., DAIRAGHI, DANIEL, J., MCMASTER, BRIAN, E., WRIGHT,J.,J, PENFOLD,MARK.
Uso de un compuesto en la fabricación de un medicamento para tratar la infección por CMV en un huésped, donde el compuesto es un compuesto que tiene la fórmula: ** ver fórmula** donde el subíndice n es un número entero de 0 a 3; cada R 13 es independientemente seleccionado entre el grupo consistente en halógeno, NO2, CN, R, OR, NR2, CO2R, C(O)R, OC(O)R, NRC(O)R y NRC(O)NR2, donde cada R es independientemente seleccionado entre H y alquilo (C 1-C 8), y R 14 es seleccionado entre el grupo consistente en H y alquilo (C 1-C 8) substituido o no substituido.
(30/11/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: GEORGETOWN UNIVERSITY
KOZIKOWSKI, ALAN, P.
ARALDI, GIAN, LUCA. Inventor/es: KOZIKOWSKI, ALAN, P., ARALDI,GIAN,LUCA.
Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que R1 es -C(=O)ORa, ciano, alquilo (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), donde cualquier alquilo (C1-C6), alcanoílo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6) puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 Z, donde cada Z es independientemente halo, nitro, ciano, hidroxi, aciloxi (C2-C6), C(=O)ORb, C(=O) NRcRd, NReRf o S(=O)nRg; o R1 es -CH20 , o -CH2CH20 , donde R1 está unido a un carbono en la posición orto de R3; R2 es hidrógeno o alquilo (C2-C6); R3 es 4-clorofenilo; R6 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alcanoílo (C1-C6) o S(O)2Rh; n es 0, 1 ó 2; Ra a Rg son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C6); y Rb es H, alquilo (C1-C4) o fenilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DERIVADOS DE BICICLOALQUILO PUENTEADOS SULFONAMIDO SUSTITUIDOS.
(16/06/2007). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD. MERCK FROSST CANADA & CO. Inventor/es: BELANGER, PATRICE CHARLES, COLLINS, IAN JAMES, HANNAM, JOANNE CLAIRE, HARRISON, TIMOTHY, LEWIS, STEPHEN JOHN, MADIN, ANDREW, MC IVER, EDWARD GILES, NADIN, ALAN JOHN, NEDUVELIL, JOSEPH GEORGE, SHEARMAN, MARK STEVEN, SMITH, ADRIAN LEONARD, SPAREY, TIMOTHY JASON, STEVENSON, GRAEME IRVINE, TEALL, MARTIN RICHARD.
Una composición farmacéutica que comprende, en un vehículo farmacéuticamente aceptable, una cantidad terapéuticamente eficaz de uno o más compuestos de fórmula I: en la que: A y B se seleccionan independientemente de -CXY-, -CH2CXY-, -CH2CXYCH2-, -CH2CH2CXYCH2-, -CH=CH-, -CH2CH=CHCXY-, -CH2NR13CXY-, -CH2CH2NR13CXY-, -CH2CXYNR13CH2-, -CXYCH2NR13CH2-, -NR13CXY-, y X representa halógeno, R9, -OR9, -SR9, -S(O)tR10, en el que t es 1 ó 2, -OSO2R9, -N(R9)2, -COR9, -CO2R9, -OCOR10, -OCO2R10, -CON(R9)2, -SO2N(R9)2, -OSO2N(R9)2, -NR9COR10, -NR9CO2R10 o -NR9SO2R10; Y representa H o alquilo C1-6; o X e Y representan juntos =O, =S, =N-OR11 o =CHR11; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
MODULARES N-CICLOPENTILICOS DE LA ACTIVIDAD DEL RECEPTOR DE LA QUIMIOQUINA.
(01/06/2007) Un compuesto de fórmula I: (Ver fórmula) en la que: X se selecciona entre: -(alquil(C0 - 6))-Y-(alquilo(C0 - 6))-, -(alquil(C0 - 6))-cicloalquil(C3 - 8)-(alquilo(C0 - 6))-, alquenilo (C2 - 10) y alquinilo(C2 - 10), estando el alquilo sustituido o no sustituido por 1-7 sustituyentes, siendo los sustituyentes independientemente seleccionados entre: (a) halo, (b) hidroxilo, (c) -O-alquilo(C1 - 3) y (d) trifluorometilo, y siendo Y seleccionado entre: un enlace simple, -O-, -SO2-, -NR 10 -, -NR 10 -SO2, -SO2-NR 10 -, -S- y -SO-, y siendo R 10 independientemente seleccionado entre: hidrógeno, alquilo(C1 - 6), alquenilo(C2 -…
COMPUESTOS DE N-BENCIL-3-FENIL-3-HETEROCICLIL-PROPIONAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA Y/O INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
(16/04/2007) Un compuesto de fórmula (I) en la que R representa halógeno, alquilo C1-4, ciano, alcoxi C1-4, trifluorometilo o trifluo- rometoxi; R1 representa un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, donde el grupo heteroa- rilo de 5 miembros contiene al menos un heteroátomo seleccionado entre oxí- geno, azufre o nitrógeno y el grupo heteroarilo de 6 miembros contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno, o R1 representa un grupo heterocíclico de 4, 5 ó 6 miembros, donde dicho grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros o el grupo hetero- cíclico de 4, 5 ó 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados entre (CH2)pR6, donde p es cero o un número entero de 1 a 4 y R6 se selecciona en- tre: halógeno, alcoxi…
DERIVADOS DE 3-FENIL-N-(2-(4-BENCIL) PIPERIDIN-1-IL)-ACRILAMIDA CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA PARA EL RECEPTOR CCR-3 PARA USAR EN EL TRATAMIENTODE INFLAMACIONES Y ESTADOS ALERGICOS.
(01/04/2007). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS PHARMA GMBH. Inventor/es: BHALAY, GURDIP, NOVARTIS HORSHAM RESEARCH CENTRE, WALKER, CLIVE VICTOR.
Un compuesto de fórmula I en la que Ar1 es fenilo no substituido o fenilo substituido por uno o más átomos de halógeno; Ar2 es fenilo no substituido o fenilo substituido por uno o más substituyentes seleccionados de halógeno, ciano o alcoxi C1-C8; R1 es hidrógeno o metilo opcionalmente substituido por hidroxi; R10 es hidrógeno o hidroxi; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA.
(16/03/2007) LA PRESENTE INVENCION DESCUBRE PROCESOS PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DERIVADOS DE PIPIRIDINA DE FORMULAS (I) O (II) EN LOS QUE N ES 0 O 1; R 1 ES HIDROGENO O HIDROXI; R SUP,2 ES HIDROGENO; O, CUANDO N ES 0, R 1 Y R 2 JUNTOS FORMAN UN SEGUNDO ENLACE ENTRE LOS ATOMOS DE CARBONO PORTADORES DE R 1 Y R 2 , CON LA CONDICION DE QUE CUANDO N ES 1, R 1 Y R 2 SON CADA UNO HIDROGENO; R 3 ES -COOH O COO R 4 ; R 4 ES UNA PORCION ALQUIO O ARILO; A, B, Y D SON LOS SUSTITUYENTES DE SUS ANILLOS, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE SER DIFERENTE O IGUAL, Y SE SELECCIONAN DEL GRUPO CONSISTENTE EN HIDROGENO, HALOGENOS, ALQUILO, HIDROXI, ALCOXI Y OTROS SUSTITUYENTES. UN PROCESO COMPRENDE PROPORCIONAR UN REGIOISOMERO DE FORMULA (III) EN EL QUE Z ES CG 1 G 2 G SUP ,3 , (IV) O (V), M ES UN ENTERO DE 1 A 6; Q Y Y…
(16/10/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: XIAO, WEI, APODACA, RICHARD, JABLONOSKI, JILL, A.
La presente invención se refiere a los fenilalquinos, a su síntesis y su uso, por ejemplo, para el tratamiento de los trastornos y las condiciones mediados por el receptor de histamina. La histamina [2-(imidazol-4-il)etilamina] es una sustancia transmisora. La histamina ejerce un efecto fisiológico a través de múltiples receptores acoplados con la proteína G. Juega un papel en las reacciones de hipersensibilidad inmediata y es liberada de las células cebadas tras la interacción del anticuerpo IgE con el antígeno. Las acciones de la histamina liberada sobre la vasculatura y el sistema muscular liso representan los síntomas de la respuesta alérgica.
COMPUESTO DE BENZOSUBERONILPIPERIDINA COMO ANALGESICOS.
(01/05/2006) Un compuesto de **fórmula** o una sal o un solvato del mismo, en la que: R es un grupo alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de la lista que consiste en alcoxi, amino, carboxi y sus ésteres, ciano, hidroxi y halógeno, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de la lista que consiste en alcoxi, amino, carboxi y sus ésteres, ciano, hidroxi y halógeno, alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno, un grupo alquenilo C2-6 de cadena lineal o ramificada, opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de la lista que consiste en alcoxi, amino,…
ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE OPIOIDES.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MITCH, CHARLES, HOWARD, QUIMBY, STEVEN, JAMES.
Un compuesto de fórmula I: o una sal, solvato, enantiómero, racemato, diastereoméros o mezclas farmacéuticamente aceptables del mismo.
DERIVADOS DE FENOXIALQUILAMINA UTILES COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR OPIOIDE DELTA.
(16/03/2006) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una de sus sales: en la cual, X representa el siguiente grupo (II), (III), (IV), (V) o (VI), A representa un grupo carbocíclico de 6 miembros, saturado o insaturado, como un anillo benceno o ciclohexano, o un grupo heterocíclico, como un anillo furano, en el que dicho grupo A puede estar sustituido por uno más sustituyentes seleccionados dentro del grupo formado por un grupo alquilo en C1-6, un grupo alcoxi en C2-6, un grupo alquenilo en C2-6, un átomo halógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, un grupo amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6) amino, un grupo N, N-di(alquil C C1-6 sustituido)amino, un grupo nitro, un grupo carbamoilo, un grupo N, N-di(alquilC1~6)carbamoilo…
DERIVADOS DE SULFONIL-CARBOXAMIDA PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/02/2006) Compuestos de la **fórmula**, en la que significan R1, R2, independientemente uno de otro, NR6R7, piperidina, piperazina, tetrahidropiridina, pudiendo los anillos estar sustituidos en cada caso con fenilo, alquil (C1-C6)-fenilo, alquilo (C1-C8), (CO)-alquilo (C1-C6); R6 y R7, independientemente uno de otro, H, alquilo (C1- C6), alquil (C1-C6)-NH-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-N-[alquilo (C1-C6)]2, (CH2)n-Ar, pudiendo n ser = 0 - 6 y pudiendo Ar ser igual a fenilo, 2-, 3- ó 4-piridilo, piperidinilo, pirrolidinilo, 2-, 4- ó 5-pirimidinilo, 2-pirazinilo, 2-, 3- ó 4- morfolinilo, y pudiendo Ar estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), COOH, NH2, (CH2)-fenilo, siendo n = 0 - 3; X alquilo (C1-C6), (CH2)-fenilo, pudiendo n ser = 0 - 6; y el radical fenilo puede estar sustituido,…
FENIL-ALQUIL-CETONA SUSTITUIDA CON AMINA CICLICA, Y PROCEDIMIENTO PARASU UTILIZACION.
(16/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC.. Inventor/es: HUSLER, RINALDO, SCHWABE, RUDOLF, LUISOLI, RETO.
NUEVO METODO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA I MEDIANTE AMINOLISIS DE UNA P FORMULA II CON UNA AMINA CICLICA DE FORMULA III EN AGUA A UNA TEMPERATURA DE COMO MINIMO 130 (GRADOS) C EN LA QUE LA X SIGNIFICA UN ATOMO DE HALOGENO Y R{SUB,1}, R{SUB,2} Y R{SUB,3} TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION 1, ASI COMO NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA 1 Y SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE FOTOINICIADORES PARA LA FOTOPOLIMERIZACION DE COMPUESTOS INSATURADOS ETILENICOS.
INHIBIDORES DE TIPO SUCCINAMIDA DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE LA INTERLEUQUINA 1 BETA.
(01/11/2005). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: CAPRATHE, BRADLEY, WILLIAM, GILMORE, JOHN, LODGE, HARTER, WILLIAM, GLEN, HAYS, SHERYL, JEANNE, KNAPP, KRISTEN, MICHELE, KOSTLAN, CATHERINE, ROSE, LUNNEY, ELIZABETH, ANN, PARA, KIMBERLY, SUZANNE, GALATSIS, PAUL, THOMAS, ANTHONY, JEROME.
Un compuesto de la Fórmula I en la que cada R es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, OH, -(CH2)n-arilo, (CH2)n-arilo sustituido, (CH2)n-O-arilo, (CH2)n-O-arilo sustituido, (CH2)n-S-arilo, (CH2)n-S-arilo sustituido, (CH2)n-S-heteroarilo , (CH2)n-S-heteroarilo sustituido, (CH2)n-NR-arilo, (CH2)n-NR-arilo sustituido, (CH2)n-NR-heteroarilo , (CH2)n-NR-heteroarilo sustituido, (CH2)n-heteroarilo, o (CH2)n-heteroarilo sustituido; cada n es independientemente de 0 a 6; R 3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R 4 es alquilo C1-C6 o hidrógeno; y X es hidrógeno.
DERIVADOS DE PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE NEUROQUININA 1.
(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCHNIDER, PATRICK, ROEVER, STEPHAN, KOLCZEWSKI, SABINE.
Compuestos de la **fórmula** en donde R1 a) es fenilo, no sustituido o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo R1 que consiste en - halógeno, - trifluorometilo, -piperazinilo, opcionalmente sustituído por un alquilo C1-7, - morfolinilo, - NH-fenilo, - pirrolidinilo, - NH(CH2)n-O-alquilo C1-7, - NR2, - NH(CH2)n-cicloalquilo , - NH(CH2)n-NR2 o es b) morfolinilo, opcionalemente sustituído por uno o dos grupos alquilo C1-7, o es c) piperazinilo, no sustituido o sustituido en la posición -4 por el grupo R1 el cual es - alquilo C1-7, - cicloalquilo, - fenilo, - benzoxazolilo, - piridinilo, - pirimidinilo - pirazinilo, - (CH2)n -cicloalquilo, - (CH2)n -fenilo, - (CH2)n hidroxilo, - (CH2)n - CF3, - (CH2)n C(O)-morfolinilo, - (CH2)n- C(O)-N(R)-fenilo, en donde el anillo de fenilo se sustituye opcionalmente por alquilo C1-7 o halógeno.
