(16/06/1995). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: FOGUET AMBROS,RAFAEL, BOLOS GENER,JORDI, SACRISTAN MUÑOZ,AURELIO, ORTIZ HERNANDEZ,JOSE A..

MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE DE INVENCION N.G 9201158 QUE SE REFIERE A PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA 4-BENCILPIPERIDINA. CONSISTE EN EL TRATAMIENTO DEL COMPUESTO DE FORMULA (I') DONDE X ES FLUOR Y R ES P-FLUOROFENOXI CON UNA SOLUCION DE UN CARBONATO O BICARBONATO ALCALINO, SEGUIDO DE EXTRACCION, SUBSIGUIENTE EVAPORACION DE LOS EXTRACTOS Y ADICION DE UNA SOLUCION DE HC1 EN ETER SOBRE EL RESIDUO SUSPENDIDO EN UNA MEZCLA DE UN ALCANOL CUYO NUMERO DE CARBONOS ES CUATRO COMO MAXIMO Y ETER. EL COMPUESTO DE FORMULA (I') TIENE APLICACION FARMACOLOGICA POR SU ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(16/02/1995). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ALKER, DAVID, CROSS, PETER EDWARD.

ANTAGONISTAS RECEPTORES MUSCARINICOS SELECTIVOS DE FORMULA (I), DONDE R1 Y R2 SE PUEDEN SUBSTITUIR OPCIONALMENTE POR FENIL, LA LINEA DISCONTINUA ES UN ENLACE OPCIONAL, X ES (A), (B) O CHCUANDO ESTA AUSENTE EL ENLACE DOBLE O ES (C) CUANDO ESTA PRESENTE EL ENLACE DOBLE, ESTANDO X ADOSADO A UN ATOMO DE CARBONO DE A, A SE SELECCIONA DE CIERTOS GRUPOS DE PIPERIDINA Y PIRROLIDINA, N ES DE 1 A 3 Y R3 SE SUBSTITUYE OPCIONALMENTE POR FENIL O TIENIL, PIRIDIL O PIRACINIL.

(16/12/1994). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: MATSUMOTO, TOYOMI, OKAMURA, KYUYA, MATSUKUBO, HIROSHI, MIYASHITA, MITSUTOMO, TAGA, FUKUTARO, SEKIGUCHI, HARUO, HAMADA, KATSUHIRO.

DERIVADOS DE LA UREA QUE CORRESPONDEN A LA SIGUIENTE FORMULA(I), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO PIPERIDINO O PIRROLIDINO QUE PUEDE SER SUSTITUIDO CON UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO.; A REPRESENTA UN ETILENO, PROPILENO, BUTILENO BUTENILENO; R2 REPRESENTA UNA CADENA ALQUILO LINEAL O RAMIFICADA DE 1 A 20 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO CICLOALQUIL DE 3 A 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO BENCILO O UN GRUPO FENILO QUE PUEDE PRESENTAR 1 A 3 SUSTITUYENTES COMO POR EJEMPLO GRUPOS ALQUILO INFERIORES DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO, GRUPOS ALCOXI INFERIORES DE 1 A 3 ATOMOS DE CARBONO, GRUPOS HALOGENURO, GRUPOS TRIFLUOROMETILO, AMINO, NITRO O METILENDIOXI;X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE. LOS HIDRATOS Y SALES DERIVANTES DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES PRESENTAN ACTIVIDAD COMO AGENTES ANTIULCERANTES.

(16/12/1994). Solicitante/s: LIPHA, LYONNAISE INDUSTRIELLE PHARMACEUTIQUE. Inventor/es: FERRAND, GERARD, DEPIN, JEAN-CLAUDE, CHAVERNAC, GILLES, BARBANTON, JACQUES.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A [(DIARILMETOXI)ALCOHIL]-1 PIRROLIDINAS Y PIPERIDINAS REPRESENTADAS POR LA FORMULA: (FIG. A), EN LA QUE X ES HIDROGENO O UN ATOMO DE FLUOR, ALK ES UN GRUPO ALCOHILO LINEAL O RAMIFICADO QUE CONTIENE 2 O 3 ATOMOS DE CARBONO; R1 Y R2 SON HIDROGENO O UN RADICAL ALCOXI LINEAL O RAMIFICADO QUE CONTIENE DE 1-4 ATOMOS DE CARBONO; N ES 4 O 5. APLICACION DE ESTOS COMPUESTOS COMO MEDICAMENTOS CARDIOVASCULARES.

(16/12/1994). Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON. Inventor/es: LAFON, LOUIS.

LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UNOS DERIVADOS DE 1 4-AMINOFENIL) (A) LOS COMPUESTOS QUE RESPONDEN A LA FORMULA GENERAL DONDE R ES H O CH SUB 3 CO, A ES H O CI, B ES H O CI, Z ES ALQUILO EN C SUB 1 -C SUB 4; Y (B) SUS SALES DE ADICION. ESTOS PRODUCTOS SON UTILES COMO AGENTES CARDIOVASCULARES. EN PARTICULAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA I, DONDE R = H O CH SUB 3 CO, A = B = CI Y Z = CH SUB 3, Y SUS SALES DE ADICION SON PARTICULARMENTE MUY INTERESANTES COMO AGENTES VASODILATADORES.

(16/10/1994). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: AMMERMANN, EBERHARD, BUSCHMANN, ERNST, HIMMELE, WALTER, DR., POMMER, ERNST-HEIRICH, DR.

DERIVADOS DE PIRROLIDINA Y DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS EN N, DE LA FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE LOS SUSTITUYENTES TIENEN LOS SIGUIENTES SIGNIFICADOS: R ALQUILO C1-C20, ALCOXIALQUILO C2-C20, HIDROXIALQUILO C2-C20, CICLOALQUILO C3-C12, ALQUIL-CICLOALQUILO C4-C20, ALQUIL-CICLOALQUILO C4-C20 SUSTITUIDO CON HIDROXI, CICLOALQUIL-ALQUILO C4-C20, ARILO, HALOGENOARILO, ARILALQUILO C7-C20, HALOGENOARIL-ALQUILO C7-C20, TRIFLUOROMETILARILALQUILO C8-C20 O ARILOXIALQUILO C7-C20, M ES 1 O 2, N ES 0 O 1, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES CON LAS PLANTAS, Y SU PREPARACION Y EMPLEO PARA COMBATIR A LOS HONGOS.

(16/08/1994). Solicitante/s: KABI PHARMACIA AB. Inventor/es: SJOGREN, CHRISTER, MOLLBERG, RENE, KELFVE, STEN, HANSEN, BERTIL.

EL INVENTO SE REFIERE A UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I), EN DONDE AR ES UN GRUPO FENIL O BENZIL QUE ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXIDO O ALCOXIDO; R1 ES HIDROGENO, ALKIL INFERIOR, ALCOXIDO INFERIORO HIDROXIDO; R2 ES HIDROGENO, ALKIL INFERIOR; R3 ES NR4R5, EN DONDE R4 Y R5 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, SON ALKIL INFERIOR O EN DONDE R4 Y R5, CUANDO SE TOMAN JUNTAS FORMAN UN ANILLO CON EL ATOMO DE NITROGENO, EN DONDE DICHO ANILLO ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALKIL INFERIOR; N ES 0 O 1; M ES 2 O 3 Y SUS SALES CON LOS ACIDOS FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y DONDE LOS COMPUESTOS PUEDEN ESTAR EN FORMA DE ISOMEROS OPTICOS, MEZCLA RACEIMICA Y LOS ISOMEROS INDIVIDUALES, PARA EL TRATAMIENTO DE DESORDENES DE CONTINENCIA URINARIA.

(01/07/1994). Ver ilustración. Solicitante/s: FERRER INTERNACIONAL, S.A.. Inventor/es: FOGUET AMBROS,RAFAEL, BOLOS GENER,JORDI, SACRISTAN MUÑOZ,AURELIO, ORTIZ HERNANDEZ,JOSE A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE NUEVOS DERIVADOS DE LA 4-BENCILPIPERIDINA. CONSISTE EN LA ALQUILACION DE LAS 4-BENCILPIPERIDINAS (II) CON LOS 3-HALOPROPIL-DERIVADOS DE FORMULA GENERAL (IV), DONDE Y ES HALOGENO Y R ES HIDROGENO, P-FLUOROFENOXI, BIS(P-FLUOROFENIL)-METIL O 8-AZAESPIRO-4,5-DECANO-7 ,9-DIONA-8-IL-METIL, O BIEN CON 2-(3-CLOROPROPIL)-2-(P-FLUOROFENIL)-1 ,3-DIOXOLANO (V), OBTENIENDOSE ASI LOS PRODUCTOS FINALES (I) DONDE R TIENE IGUAL SIGNIFICADO QUE EN (IV), O BIEN LOS ETILEN CETALES INTERMEDIOS DE FORMULA GENERAL (III). ESTOS ULTIMOS SE HIDROLIZAN A LOS PRODUCTOS FINALES (I) DONDE R ES P-FLUOROBENZOIL, PUDIENDOSE REDUCIR A SU VEZ A LOS OTROS PRODUCTOS FINALES (I) DONDE R ES HIDROXI-P-FLUOROBENCIL. EN TODO EL ESQUEMA, X SIGNIFICA HIDROGENO O FLUOR. LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I) TIENEN APLICACION FARMACOLOGICA POR SU ACTIVIDAD SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. **FORMULA**.

(16/01/1994). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: MIYAKE, KAZUTOSHI, OINUMA, HITOSHI, MINAMI, NORIO, YAMANAKA, MOTOSUKE, NOMOTO, KENICHI, HOSHIKO, TOMONORI, SHOJI, TADAO, DAIKU, YOSHIHARUSAWADA, KOHEI.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE PIPERIDONA DE LA FORMULA (XX) QUE SON UTILES COMO MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE LA ARRITMIA. EN LA FORMULA (XX) R1 ES UN ALKIL INFERIOR Y V SE REPRESENTA MEDIANTE LA FORMULA EN LA QUE X ES - S - O -SO2 -; R2 ES HIDROGEN O - (CH2) N - Y; N ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 5; Y ES UN GRUPO ARIL PIRODIL O UN GRUPO PIRODIL SUSTITUIDO; X' ES - CO - O - CH (OH)-; P ES UN ENTERO ENTRE 1 Y 4; R12 ES HIDROGENO O UN GRUPO ALKIL INFERIOR; Y'ES - (CH2)M - A; M ES 1 O 2; A ES UN GRUPO ARIL SUSTITUIDO UN GRUPO PIRODIL O UN GRUPO PIRODIL SUSTITUIDO; R12 E Y PUEDEN FORMAR UN ANILLO DE 5 O 6 MIEMBROS O UN ANILLO DE 5 O 6 MIEMBROS DE UNO O MAS SUSTITUYENTES, R22 ES HIDROGENO UN HALOGENO, UN ALKIL INFERIOR, UN ALCOXIDO INFERIOR O UN HIDROXIDO.

(16/10/1993). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: PROIETTO, VINCENZO, MOSSE, MADELEINE LA CHANTERELLE.

LA PRESENTE INVENCION TIENE POR OBJETO DERIVADOS AROMATICOS DE FORMULA (I) EN LA QUE N REPRESENTA UN NUMERO ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 2 Y 10; R1, R2, R3, R4 Y R5 TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA INVENCION. APLICACION: AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(16/10/1993). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: VAN BROECK, DIDIER, MOSSE, MADELEINE.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA(I) EN LA QUE AR ES UN GRUPO FENILO SUSTITUIDO POR R2, R3 Y R4 O UN GRUPO NAFTILO - 1 O NAFTILO - 2, NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDOS POR 1 O 2 ATOMOS DE HALOGENO; X ES UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; R1 ES H O UN ATOMO DE HALOGENO; R2 ES UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO TRIFLUOROMETILO, UN GRUPO FENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR 1 A 3 ATOMOS DE HALOGENO, UN GRUPO BENCILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR 1 A 3 ATOMOS DE HALOGENO, UN GRUPO FENOXI NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR 1 A 3 ATOMOS DE HALOGENO O UN GRUPO ALQUILO C1 - C4; PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION COMO ANTIMICROBIANOS ANTISEPTICOS, DESINFECTANTES Y CONSERVANTES EN DIFERENTES TIPOS DE PRODUCTOS.

(01/06/1993). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: PROIETTO, VINCENZO, MOSSE, MADELEINE, DEMARNE, HENRI.

LA PRESENTE INVENCION TIENE POR OBJETO NUEVOS DERIVADOS AROMATICOS DE FORMULA FIGXX, EN LA QUE ALK REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO DE C1-C10; R1 ES H O UN GRUPO ALQUILO DE C1-C6; R1 Y R3 REPRESENTAN UN GRUPO CICLOALQUILO DE C3-C6 O UN GRUPO ALQUILO DE C1-C6, EVENTUALMENTE SUSTITUIDO CON UN GRUPO FENILO O METILFENILO DONDE R2 Y R3 FORMAN UN HETEROCICLO MONONITROGENADO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS; R4 Y R5 REPRESENTAN ESPECIALMENTE HIDROGENO, HALOGENO O METILO, DONDE R4 Y R5 FORMAN UN GRUPO NAFTILO -1 O NAFTILO -2 CON EL NUCLEO BENCENICO AL QUE ESTAN UNIDOS. LOS COMPUESTOS SEGUN LA INVENCION POSEEN INTERESANTES PROPIEDADES ANTIMICROBIANAS.

(16/07/1992). Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TAKANO, HIROTAKA, MEKI, NAOTO.

UN COMPUESTO HETEROCICLICO DE LA FORMULA (I), EN DONDE A ES UN ATOMO DE OXIGENO O DE AZUFRE; B ES CUALQUIERA DE LOS GRUPOS: -CH2-CHR1- O -CH=CR1- (EN EL QUE R1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO METILO). W ES EL MISMO O DIFERENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR O UN GRUPO ALCOXI INFERIOR; X ES UNO DE LOS SIGUIENTES GRUPOS (II), (III) Y (IV) (EN LOS QUE R2 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, EL GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR, UN GRUPO ALCOXI (INFERIOR) ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO HIDROXILO O UN GRUPO HIDROXIALQUILO INFERIOR), R3 ES UN ATOMO DE HIDROGENO O EN EL GRUPO ALQUILO INFERIOR Y N ES EL NUMERO DE 0 O 1). Z ES EL MISMO O DIFERENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO HALOGENO, EL N GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR, UN GRUPO HALOALQUILO INFERIOR, UN GRUPO HALO (INFERIOR), UN GRUPO NITRO, UN GRUPO METILENDIOXI O UN GRUPO CIANO; P ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 5; Y Q ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 1 O SU SAL, QUE ES UTIL COMO FUNGICIDA.

(01/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MULLIN, JOHN GUILFOYLE, KIERSTEAD, RIACHARD WIGHTM, TRISCARI, JOSEPH.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DIFENILPIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS, DE LA FORMULA (I), EN DONDE: R1 ES CH, C=CH O CH-CH2; RY ES ALQUILENO O CO-(CH2)N, EN DONDE N ES 0 A 11, Y R3 Y R4 SON HIDROGENO, HALOGENNO O ALCOXILO INFERIOR HET ES PIRIDILO, PIRIMIDINILO O IMIDAZOLILO Y SUS SALES CON UN ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE.EL PROCEDIMIENTO CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN HALOGENURO, DE FORMULA HAL-RY-HET, DONDE R1 A R4 Y HET SON COMO ANTES. SI RY CONTIENE UN GRUPO CARBONILO, LA REACCION PUEDE REALIZARSE EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE APROTICO, Y UNA BASE COMO PIRIDINA O TRIETIL-AMINA A TEMPERATURA ENTRE 0GC Y REFLUJO. SI RY ES ALQUILENO, EL DISOLVENTE ES PREFERENTEMENTE DIMETILFORMAMIDA, DIMETILSULFOXIDO O UN ALCOHOL, LA BASE PUEDE SER CARBONATO SODICO ANHIDRO, UN ALCOXIDO SODICO O UN HIDROXIDO DE METAL ALCALINO, Y LA TEMPERATURA ESTA ENTRE 0 Y 100GC.ESTOS PRODUCTOS POSEEN ACTIVIDAD REBAJADORA DE INSULINA Y SON UTILES CONTRA LA OBESIDAD.

(01/03/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: DR. KARL THOMAE GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG. Inventor/es: GRELL, WOLFGANG, HURNAUS, RUDOLF, RUPPRECHT, ECKHARD, REIFFEN, MANFRED, SAUTER, ROBERT.

EL INVENTO CONCIERNE A UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE ACIDOS FENILACETICOS DE FORMULA GENERAL CARACTERIZADO PORQUE SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL CON UN ACIDO CARBOXILICO DE FORMULA GENERAL EN CUYAS FORMULAS I, II Y III LOS DIFERENTES SIMBOLOS TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA, SEPARANDOSE A CONTINUACION UN RADICAL PROTECTOR EVENTUALMENTE UTILIZADO. ESTOS NUEVOS COMPUESTOS, ESPECIALMENTE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES CON ACIDOS O BASES, INORGANICOS U ORGANICOS, TIENEN VALIOSAS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Y EN ESPECIAL OFRECEN UN EFECTO SOBRE EL METABOLISMO DE INTERMEDIARIOS, PERO PREFERIBLEMENTE UN EFECTO HIPOGLUCEMICO.

(16/02/1987). Ver ilustración. Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD..

Derivados de 2-amino sustituido -4(1H)-pirimidona de fórmula general **fórmula** donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno de ellos un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; R3 representa un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo o haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo o un grupo alquilo interrumpido con un átomo de oxígeno o de azufre; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior; m es un número entero de 1 a 3 y n es un número entero de 2 a 4 ( sin embargo , R4 es un grupo alquilo inferior cuando R1 y R2 son un átomo de hidrógeno, R3 es un grupo alquilo m es 2 y n es 3) o una sal de adición de ácido de los mismos, y su procedimiento de fabricación. Los compuestos de esta invención ejercen actividad antagonista de los receptores H2 de la histamina y actividad citoprotectora gástrica y son muy útiles como fármacos para enfermedades gástricas.

(16/11/1986). Ver ilustración. Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG.

Procedimiento para la obtención de compuestos carbonílicos de fórmula **(Ver fórmula)** donde R significa un resto arilo carbocíclico o heterocíclico, R1 significa alquilo inferior, uno de los grupos R2 y R3 significa alquilo inferior y el otro significa alquilo inferior, ciano o amino, X significa oxígeno o el grupo -NH-, y alk significa alquileno inferior que separa el grupo X del átomo de nitrógeno del anillo por como mínimo dos átomos de carbono, Y significa los grupos -CHOH- o -(C=O)- y Ar1 representa un resto arilo o heteroarilo monocíclico donde, en caso de que R1, R2 y R3 en cada caso sea alquilo inferior, X significa oxígeno, alk significa alquileno de cadena recta con 2 hasta 4 átomos de carbono, Y es el grupo -(C=O)-, y R tiene el significado indicado, Ar1 es distinto de fenilo insustituido, así como las sales de tales compuestos.

(16/11/1986). Solicitante/s: G.D. SEARLE & CO..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE PIPERIDINA, DE FORMULA (I) Y DE SUS SALES FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON CLORURO DE TIONILO EN CLORURO DE METILENO A 0JC; SEGUIDA DEL TRATAMIENTO DEL CLORURO DE BENCILO FORMADO CON ALCOHOL P-HIDROXIBENCILICO EN PRESENCIA DE BISULFATO DE TETRABUTILAMONIO; REACCION DEL COMPUESTO RESULTANTE CON PIRIDINA EN PRESENCIA DE CLORURO DE SULFURILO; Y, FINALMENTE, REACCION DEL CLORURO DE BENCILOXIBENCILO FORMADO, EN PRESENCIA DE CARBONATO POTASICO, CON UNA BENZHIDRILPIPERIDINA , DE FORMULA (III), PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LAS QUE Y ES UN HALOGENO, AR ES FENILO O HALOFENILO Y R, A, B, C Y X PUEDEN SER VARIOS RADICALES. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES CARDIOVASCULARES.

(01/04/1986). Solicitante/s: INKE, S.A..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE TRANS-3-(P-METOXIFENOXI)METIL-1-METIL-4-FENIL-PIPERIDINA. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A LA TRANS-1-METIL-3-HIDROXIMETIL-4-FENILPIPERIDINA D.F. (II) CON EL P-METOXIFENOL D.F. (III), EN PRESENCIA DE TRIFENILFOSFINA (A) Y DE AZADICARBOXILATO DE DIETILO (B), EN RELACIONES MOLARES DE (II)/(III) (1:1) Y DE A/(III) Y B/(III) DE (1:1), EN DIOXANO ETER DIETILICO A UNA TEMPERATURA ENTRE C10JC Y LA DE REFLUJO DEL DISOLVENTE ELEGIDO, PARA OBTENER LA TRANS-3-(P-METOXIFENOXI)METIL-1-METIL-4-FENILPIPERIDINA D.F. (I) EN SOLUCION; B) CROMATOGRAFIAR A LA SOLUCION DE A) PARA CONSEGUIRLO QUIMICAMENTE PURO; Y C) TRATAR A (I) CON ACIDOS ORGANICOS E INORGANICOS, PARA PRODUCIR SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS. SIENDO D.F. DE FORMULA. SE UTILIZAN EN TERAPEUTICA.

(01/04/1986). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PIPERIDINAS SUSTITUIDAS. COMPRENDE: A) MEZCLAR AL GLUTARDIALDEHIDO SUSTITUIDO EN POSICION 2 Y 3 D.F. (II) CON DIOXANO O TETRAHIDRO-FURANO; B) DILUIR AL COMPONENTE DE AMINA D.F. (H2N-R3) EN ALCOHOL (METANOL O ETANOL) Y C) HACER REACCIONAR A LA MEZCLA DE A) CON LA DILUCION DE B) Y CON H2, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR COMO NI RANEY, PLATINO, O RUTENIO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 80 Y 110JC Y A UNA PRESION ENTRE 100 Y 300 BAR, PARA OBTENER PIPERIDINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 3 Y 4 D.F. (I). SIENDO: D.F. DE FORMULA; R1 Y R2 IDENTICOS Y DIFERENTES Y SIGNIFICAN ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO, ARILO, ARALQUILO Y OTROS Y R3 ALQUILO DE C 1 A 4 O HIDROGENO. SE UTILIZAN EN LAS SINTESIS DE PRINCIPIOS ACTIVOS FOTOSANITARIOS Y COMO INHIBIDORES DE LA AGREGACION DE TROMBOCITOS.

(16/01/1986). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS 1-ETILBENZOL CON UN GRUPO PIPERIDINOPROPANOLICO SUSTITUIDO Y DE SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS, DE FORMULA (I), EN LA QUE R2 REPRESENTA ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO Y R1 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA PROPIOFENONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE FORMULA (III), EN LAS QUE R1 Y R2 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I), Y M ES UN METAL ALCALINO O UN GRUPO MGX, DONDE X ES UN ATOMO DE HALOGENO. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE ANHIDRO, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE C60JC Y EL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE ELEGIDO. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS PARA INHIBIR O REDUCIR EL EFECTO TOXICO DE SUSTANCIAS XENOBIOTICAS EXOGENAS.

(01/01/1986). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS A-ETILBENZOL CON UN GRUPO PIPERIDINOPROPANOLICO SUSTITUIDO Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III) PARA OBTENER DERIVADOS A-ETILBENZOL CON UN GRUPO PIPERIDINOPROPANOLICO SUSTITUIDO Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HALOGENO, TRIHALOMETILO Y ALQUILO C 1 A 4 O ALCOXILO C 1 A 4; Y R2 ES ALQUILO C 1 A 4. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE INERTE, EN PRESENCIA DE UN AGLUTINANTE, BAJO CONDICIONES ANHIDRAS O EN UNA MEZCLA DE AGUA Y UN DISOLVENTE ORGANICO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO, AISLANDOSE LAS SALES POR FILTRACION Y PURIFICANDOSE POR CRISTALIZACION. TIENE UTILIDAD FARMACEUTICA POR INHIBIR EL SISTEMA ENZIMATICO.

(01/01/1986). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS A-ETILBENZOL CON UN GRUPO PIPERIDINOPROPANOLICO SUSTITUIDO Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA PROPIOFENONA DE FORMULA (II) CON UN REACTIVO GRIGNARD DE FORMULA (III) PARA OBTENER DERIVADOS A-ETILBENZOL CON UN GRUPO PIPERIDINOPROPANOLICO SUSTITUIDO Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HALOGENO, TRIHALOMETILO ALQUILO C 1 A 4 O ALCOXILO C 1 A 4; Y R2 ES ALQUILO C 1 A 4. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE APROTICO COMO UN ETER ALIFATICO, EN ATMOSFERA GASEOSA INERTE COMO NITROGENO O ARGON, Y A TEMPERATURA ENTRE C60JC Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO, PURIFICANDOSE POSTERIORMENTE EL COMPUESTO MEDIANTE DESTILACION O CRISTALIZACION. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR INHIBIR EL SISTEMA ENZIMATICO.

(01/01/1986). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS A-ETILBENZOL CON UN GRUPO PIPERIDINOPROPANOLICO SUSTITUIDO Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UNA BENZOFENONA DE FORMULA (II) CON UN COMPUESTO ORGANOMETALICO QUE CONTIENE UN GRUPO ETILO, PARA OBTENER DERIVADOS A-ETILBENZOL CON UN GRUPO PIPERIDOPROPANOLICO SUSTITUIDO Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HALOGENO, TRIHALOMETILO, ALQUILO C 1 A 4 O ALCOXILO C 1 A 4; Y R2 ES ALQUILO C 1 A 4. LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO APROTICO COMO ETER ALIFATICO, EN ATMOSFERA GASEOSA INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE C60JC Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO, PURIFICANDOSE EL COMPUESTO MEDIANTE DESTILACION O CRISTALIZACION. TIENE APLICACIONES FARMACEUTICAS POR INHIBIR EL SISTEMA ENZIMATICO.

(01/01/1986). Solicitante/s: RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT..

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE NUEVOS DERIVADOS A-ETILBENZOL CON UN GRUPO PIPERIDINOPROPANOLICO SUSTITUIDO Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UNA AMINA DE FORMULA (III) PARA OBTENER DERIVADOS A-ETILBENZOL CON UN GRUPO PIPERIDINOPROPANOLICO SUSTITUIDO Y SUS SALES DE ADICION ACIDAS Y AMONICAS CUATERNARIAS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES HALOGENO, TRIHALOMETILO Y OTROS; Y R2 ES ALQUILO C 1 A 4. LA REACCION SE EFECTUA EN UN DISOLVENTE ORGANICO COMO HIDROCARBUROS TALES COMO LIGROINA, BENCENO, TOLUENO Y OTROS, Y EN PRESENCIA DE UNA BASE ADECUADA PARA AGLUTINAR EL ACIDO FORMADO EN LA REACCION, Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 20JC Y LA DEL PUNTO DE EBULLICION DEL DISOLVENTE EMPLEADO; POSTERIORMENTE SE LAVA LA FASE ORGANICA, SE SECA Y SE EVAPORA, PURIFICANDOSE EL COMPUESTO CRUDO MEDIANTE DESTILACION O CRISTALIZACION.

(16/11/1985). Solicitante/s: FORDONAL S.A..

METODO DE PREPARACION PARA EL 4-(A-HIDROXI-A-FENILBENCIL)-A-(4-TERT-BUTILFENIL)-1-PIPERIDINOBUTANOL DE FORMULA (I). SE HACE REACCIONAR UN ALDEHIDO DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO DE MAGNESIO DE FORMULA (III) DONDE X REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO, EN EL SENO DE UN DISOLVENTE COMO ETER ISOPROPILICO, TETRAHIDROFURANO O TERT-BUTIL-METIL ETER, A TEMPERATURA SUPERIOR A 10 C. FINALIZADA LA REACCION SE HIDROLIZA EL COMPLEJO MAGNESIANO. APLICABLE COMO ANTIHISTAMINIMO Y ANTIALERGICO.

(01/07/1985). Solicitante/s: IMPERIAL CHEMICAL INDUSTRIES PLC.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 4,4-ALQUILENDIPIPERIDINA.COMPRENDE HACER REACCIONAR UNA DIAMINA, EN FORMA DE SAL DE ADICION DE ACIDO DE FORMULA (II) EN DONDE X ES UN ENLACE DIRECTO O UN RADICAL ALQUILENO, CON UNA CIANOGUANIDINA DE FORMULA (III) O DE FORMULA (IV), A UNA TEMPERATURA DE 100 A 170JC, PARA OBTENER COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE R. R, R Y R PUEDEN SER H O R Y R Y N UNIDOS A R Y R SON N, O CADA UNO DE ELLOS 1-ACETIDINILO, 1-PIRROLIDINILO U OTROS.SE UTILIZAN PARA MUCHOS FINES COMO DESINFECCION EN PRACTICA MEDICA Y VETERINARIA.

(01/07/1984). Solicitante/s: LABORATOIRE L. LAFON.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN NUEVO DERIVADO DE (2,4,6-TRIMETOXIFENIL)-(3-PIPERIDINOPROPIL)CE TONA.CONSISTE EN PREPARAR COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES DE ADICION DONDE R1 REPRESENTA UN GRUPO CH3 O C2H5 Y R2 REPRESENTA H, CH3 Y C2H5 Y EN EL PROCEDIMIENTO SE FORMA UN 4-(ALQUILPIPERIDINO) BUTIRONITRILO QUE SE CONDENSA CON 1,3,5-TRIMETOXIBENCENO Y SE HIDROLIZA EL DERIVADO CETIMINO RESULTANTE. SE HACE REACCIONAR UNA PIPERIDINA SUSTITUIDA DE FORMULA (II) DONDE R1SC Y R2 SON LOS DEFINIDOS ANTERIORMENTE CON 4-CLOROBUTIROMITRILO DE FORMULA CL(CH2)3-CN DURANTE 2 HORAS COMO MINIMO, A REFLUJO EN UN DISOLVENTESELECCIONADO ENTRE LOS HIDROCARBUROS AROMATICOS, PARA OBTENER EL 4-(ALQUILPIPERIDINO)BUTIRONIT RILO CORRESPONDIENTE DE FORMULA (III) DONDE R1 Y R2 SON LOS DEFINIDOS ANTERIORMENTE.POSEE PROPIEDADES VASODILATADORAS, HIPOTENSIVAS Y BRANDICARDIZANTES EN LOS TRASTORNOS CIRCULATORIOS.

(01/11/1983). Solicitante/s: SANDOZ A.G..

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR DERIVADOS DE INDANO.SE DESHIDRATA UN COMPUESTO (II) RECUPERANDO EL COMPUESTO OBTENIDO (I) EN FORMA DE BASE LIBRE O DE SAL DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. R1 Y R2 SON INDEPENDIENTEMENTE ALQUILO C 1-4; R3 ES ALQUILO, FENILALQUILO; A ESTA INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO; CUANDO R3 ES METILO, EL ANILLO A ESTA SUSTITUIDO.

(16/03/1983). Solicitante/s: S.O.R.I.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE BENZOIL-FENILPIPERIDINA Y DE SUS SALES DE ADICION DE ACIDO, DE FORMULA (I), EN LA QUE R , R , R , R , R Y R PUEDEN SER VARIOS TIPOS DE RADICALES. CONSISTE EN LA REACCION DE UNA 2-HALOGENO-5-NITRO-BENZOFENONA DE FORMULA (II) CON UNA PIPERIDINA, EVENTUALMENTE SUSTITUIDA, DE FORMULA (III), EN LAS QUE X ES UN ATOMO DE HALOGENO Y LOS DEMAS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE EN LA FORMULA (I). LA REACCION SE LLEVA A CABO EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN PRESENCIA DE UNA BASE, A UNA TEMPERATURA COMPRENDIDA ENTRE 15 C Y LA DE REACCION DEL MEDIO DE REACCION. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS COMO AGENTES INMUNOESTIMULANTES E INMUNOADYUVANTES.