CIP-2021 : C07H 17/02 : Radicales heterocíclicos que contienen solamente nitrógeno como heteroátomos del ciclo.

CIP-2021CC07C07HC07H 17/00C07H 17/02[1] › Radicales heterocíclicos que contienen solamente nitrógeno como heteroátomos del ciclo.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13).

C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido.

C07H 17/02 · Radicales heterocíclicos que contienen solamente nitrógeno como heteroátomos del ciclo.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

AMINOAZUCAR CITOTOXICA Y DERIVADOS DE AZUCAR RELACIONADOS CON INDOLPIRROLCARBAZOLES.

(01/07/2002). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BALASUBRAMANIAN, NEELAKANTAN, SAULNIER, MARK, GEORGE, FRENNESSON, DAVID, BERTIL, ST. LAURENT, DENIS, R., LANGLEY, DAVID, R..

La presente invención se refiere a nuevos aminoazúcares y derivados de azúcar de indolpirrolcarbazoles , su utilización como agentes antitumorales y formulaciones farmacéuticas.

PROCEDIMIENTO GENERAL DE PREPARACION DE OLIGONUCLEOTIDOS CICLICOS E INTERMEDIOS PARA EL MISMO.

(16/07/1998). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE BARCELONA. Inventor/es: PEDROSO MULLER, ENRIQUE, GRANDAS SAGARRA, ANA, ALAZZOUZI, EL MOSTAFA, ESCAJA SANCHEZ, NURIA.

PROCEDIMIENTO GENERAL DE PREPARACION DE OLIGONUCLEOTIDOS CICLICOS E INTERMEDIOS PARA EL MISMO. SE PARTE DE UN NUCLEOTIDO PROTEGIDO Y ANCLADO A TRAVES DEL GRUPO FOSFATO; T Y U NO ESTAN PROTEGIDAS; A Y C ESTAN PROTEGIDAS POR BENZOILO, Y G ESTA PROTEGIDA POR ISOBUTIRILO; EL HIDROXILO-5" ESTA PROTEGIDO POR R3; EL FOSFATO 3'-TERMINAL ESTA PROTEGIDO POR R2 Y POR UN GRUPO PROTECTOR/ANCLADOR X-(P'). SE REALIZA LA ELONGACION CON EL FOSFATO 3'-TERMINAL PROTEGIDO CON R2 Y YA DESPROTEGIDO, Y SE PROTEGEN LOS FOSFATOS DE CADENA MEDIANTE R1; DE MODO QUE R2 Y R3 PUEDAN SEPARARSE EN CONDICIONES QUE DEJEN INTACTOS A R1, A X-(P') Y A LOS GRUPOS PROTECTORES DE A, C Y G. SE SEPARAN LOS R2 (SI NO SE HAN ELIMINADO PREVIAMENTE) Y R3, Y SE CICLA. EN EL INTERMEDIO CICLICO OBTENIDO SE SEPARAN LOS GRUPOS PROTECTORES R1; SE DESANCLA DEL SOPORTE POLIMERICO, Y SE SEPARAN LOS GRUPOS PROTECTORES DE A, C Y G. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS TIENEN USO POTENCIAL COMO OLIGONUCLEOTIDOS ANTISENTIDO Y COMO SONDAS, TANTO EN TERAPEUTICA COMO EN DIAGNOSIS.

PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE AMINOACIDOS GLICOSILADOS APTOS PARA LA SINTESIS EN FASE SOLIDA DE GLICOPEPTIDOS.

(01/06/1998). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS. Inventor/es: TORRES SIMON,JOSEP LLUIS, CLAPES SABORIT,PERE.

PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE AMINOACIDOS GLICOSILADOS APTOS PARA LA SINTESIS EN FASE SOLIDA DE GLICOPEPTIDOS. SE PROPONE UN PROCEDIMIENTO DE PURIFICACION DE AMINOACIDOS GLICOSILADOS APTOS PARA SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE GLICOPEPTIDOS MEDIANTE LA TECNOLOGIA EN FASE SOLIDA. DURANTE LAS REACCIONES DE GLICOSIDACION DE AMINOACIDOS SE OBTIENEN CONJUGADOS ENTRE AMINOACIDOS Y AZUCAR (SINTONES GLICOSILADOS) QUE ES NECESARIO PURIFICAR. PARA ELLO SE UTILIZA SIMPLE AGUA DESIONIZADA EN LA PURIFICACION POR CROMATOGRAFIA EN FASE REVERSA A NIVEL PREPARATIVO. EL PROCEDIMIENTO DE LA INVENCION PERMITE DISPONER DE CANTIDADES DEL ORDEN DE GRAMOS DE LOS MENCIONADOS SINTONES GLICOSILADOS PURIFICADOS LO QUE ES CRUCIAL PARA EL DESARROLLO DE GLICOPEPTIDOS CON ACTIVIDAD BIOLOGICA COMO POSIBLES FARMACOS. POR TANTO EL PROCEDIMIENTO ES DE INTERES PRINCIPALMENTE PARA EL SECTOR FARMACEUTICO ASI COMO PARA EL MERCADO DE DERIVADOS PARA LA INVESTIGACION SOBRE COMPUESTOS BIOACTIVOS.

DERIVADOS DE LA ESPICAMICINA Y SU USO.

(01/03/1998). Solicitante/s: KIRIN BEER KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAI, TERUYUKI, KAWAI, HIROYUKI, OTAKE, NOBORU, KAWASAKI, TOMIKO, ODAGAWA, ATSUO, KAMISHOHARA, MASARU.

SE DESCRIBE UN DERIVADO DE LA ESPICAMICINA NUEVO REPRESENTADO POR LA FORMULA (I) O UNA SAL SUYA: DONDE R REPRESENTA UN ALQUENIL CON UN NUMERO DADO DE ATOMOS DE CARBONO, UN HALOALQUIL CON UN NUMERO DADO DE ATOMOS DE CARBONO, CH3(CH2)NCH(OH)H3(CH2)N-1CH(OH)-CH2 UILCON CIERTO GRUPO Y UN NUMERO DADO DE ATOMOS DE CARBONO, (DONDE A ES 2 Y B ES UN ENTERO DE 10 A 15), CH3(CH2)CSO2O(CH2)D- , (DONDE C ES UN ENTERO DE 0 A 3 Y D ES UN ENTERO DE 10 A 15), (CH3)3SI(CH2)10-, (CH3)3SI-C TRIPLE ENLACE C-(CH2)8-, O (DONDE X REPRESENTA O O S), Y R1 Y R2 SON DIFERENTES ENTRE SI Y REPRESENTA H U OH, QUE EXHIBE UN EFECTO ANTI TUMOR EXCELENTE Y TIENE UN ELEVADO INDICE TERAPEUTICO. TAMBIEN SE DESCRIBE UN AGENTE ANTITUMOR QUE CONTIENE AL MENOS UNO DE LOS COMPUESTOS DESCRITOS ARRIBA EN UNA CANTIDAD EFECTIVA.

DERIVADOS DE 3'-AZIRIDINO-ANTRACICLINA.

(16/11/1997) GLICOSIDAS DE ANTRACICLINA DE LAS FORMULAS Y , EN LAS QUE R{SUP,1} ES HIDROGENO O UN GRUPO METOXI; R{SUP,2} ES HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXI O REPRESENTA UN RESIDUO ALCOXI DE FORMULA : -O-COR{SUB,5} EN LA QUE R{SUB,5} ES UN ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,8} LINEAL O RAMIFICADO, UN GRUPO ARILO O UN ANILLO MONO O BICICLICO HETEROCICLICO, CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE SER O NO SUSTITUIDO CON UN (A) GRUPO AMINO NR{SUB,6}R{SUB,7} EN EL QUE R{SUB,6} Y R{SUB,7} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4} O (B) UN GRUPO CARBOXILO; R{SUB,3} Y R{SUB,4} REPRESENTAN AMBOS HIDROGENO O UNO DE R{SUB,3} Y R{SUB,4} ES HIDROGENO Y EL OTRO ES UN GRUPO HIDROXI O UN GRUPO DE FORMULA -OSO{SUB,2}R{SUB,8} EN EL QUE R{SUB,8} PUEDE SER UN GRUPO ALQUILO LINEAL O RAMIFICADO QUE CONTIENE DE 1 A 6 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO ARILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO…

METODOS PARA DIAGNOSTICAR LA GRIPE HUMANA Y SUSTRATOS CROMOGENOS DE ACIDO N-ACETILNEURAMINICO PARA USAR EN ESTOS METODOS.

(16/04/1997). Solicitante/s: OKLAHOMA MEDICAL RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: TURNER, GREGORY, A., MAHER, JAMES, F., CLINKSCALES, C., WORTH, ROARK, MICHAEL, C.

METODO PARA EL DIAGNOSTICO DE LA GRIPE HUMANA Y SUSTRATOS DE ACIDO N-ACETILNEURAMINICO CROMOGENICO MODIFICADOS EN LA POSICION 4 PARA UTILIZARLOS EN EL MISMO DERIVADOS CROMOGENICOS DEL ACIDO N-ACETILNEURAMINICO MODIFICADOS EN LA POSICION 4 A BASE DE ELIMINAR EL GRUPO HIDROXILO, DE SUSTITUIR EL GRUPO HIDROXILO POR FLUOR O DE SUSTITUIR EL HIDROGENO DEL GRUPO HIDROXILO POR METILO QUE SE UTILIZAN COMO SUSTRATOS EN ENSAYOS COLORIMETRICOS PARA DETERMINAR LA ACTIVIDAD DE LA NEURAMINIDASA DE LA GRIPE HUMANA EN MUESTRAS CLINICAS CON EL FIN DE DIAGNOSTICAR SELECTIVAMENTE LA INFECCION DE LA GRIPE. LOS SUSTRATOS PUEDEN PRESENTAR UNA REACTIVIDAD DIFERENTE CON LOS DISTINTOS TIPOS DE NEURAMINIDASAS DE LA GRIPE, PERMITIENDONOS ASI DISTINGUIR EL TIPO ESPECIFICO DE LA INFECCION DE LA GRIPE Y DETERMINAR EL TRATAMIENTO APROPIADO Y/O LA TERAPIA TOLERANTE PARA LA MISMA.

ESTERES Y GLICOSIDOS DE CASTANOESPERMINA.

(01/05/1995). Solicitante/s: MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: LIU, PAUL, S., RHINEHART, BARRY L., DANIEL, JOHN K.

SE DESCRIBEN MONO- Y DI-ESTERES Y GLICOSIDOS DE CASTANOESPERMINA ACTIVOS COMO INHIBIDORES DE ENZIMAS QUE DIGIEREN LOS HIDRATOS DE CARBONO Y QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DIABETES. LOS COMPUESTOS SE PREPARAN POR REACCION DE CASTANOESPERMINA CON UN HALURO O ANHIDRIDO DE ACIDO APROPIADO, CON UN HALURO DE GLICOSILO APROPIADO O CON ACETIMIDATO, BAJO CONDICIONES QUE FAVORECEN EL AISLAMIENTO DE LOS PRODUCTOS MONO- Y DI-ESTERIFICADOS Y GLICOSILADOS.

DERIVADOS DE FENANTRIDINA, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y CAMINO PARA LA EJECUCION DEL PROCEDIMIENTO.

(16/12/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: FENDRICH, GARIELE, DR., ZIMMERMANN, WILLY, DR., GRUNER, JOHANNES, DR., AUDEN, JOHN ANTHONY LORIMER.

SE DESCRIBEN 1,8 - DIHIDROXI - 3 - METILO BENZO(B)FENANTRIDINA - 7,12 - DION Y SUS DERIVADOS DE LA F'ROMULA(I), DONDE R1 ES H O EL RESTO DE LA FORMULA(II), Y SALES DE COMPUESTOS TALES, DONDE R1 ES EL RESTO DE LA FORMULA(II). ESTOS COMPUESTOS SE CONSERVAN CON AYUDA DE UN NUEVO PROCEDIMIENTO MICROBIOLOGICO Y PUEDEN SER UTILIZADOS PARA LA TERAPIA DE ENFERMEDADES DE TUMORES.

NUEVA BACTERIA DE PRODUCCION SN-198C DE MATERIAL FISIOLOGICAMENTE ACTIVO, NUEVO MATERIAL FISIOLOGICAMENTE ACTIVO SN-198C DE LA MISMA, Y METODO PARA SU PREPARACION.

(16/11/1994). Solicitante/s: SNOW BRAND MILK PRODUCTS, CO., LTD.. Inventor/es: NAKAYAMA, SHOJI, KIMURA, KENICHI, MIYATA, NOBUO.

SE PRESENTAN NUEVAS BACTERIAS DE PRODUCCION SN-198C DE MATERIAL FISIOLOGICAMENTE ACTIVO QUE PERTENECEN A ESPECIES DE "STREPTOMYCES" QUE TIENEN LA FORMULA ESTRUCTURA (I).

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE 2-SUSTITUIDAS-E-FUSIONADAS(1 ,2,4)TRIAZOLO (1,5-C) PIRIMIDINAS Y SUS USOS.

(01/07/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: FRANCIS, JOHN E., GELOTTE, KARL O.

COMPUESTOS DE FORI, EN LA QUE R1 ES FENIL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PIRIDILO, TIENILO, FURILO, PIRROLILO, TIAZOLILO O RIBOFURANOSILO; X ES OXIGENO, NR O AZUFRE; R ES HIDROALQUILO INFERIOR, ALQUENILO INFERIOR O ALQUINILO INFERIOR; Y EL ANILLO A ES A) UN MONOCICLOALQUEN-1,2-DIIL DE 5-8 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; B) UN ANILLO CARBOBICICLICO, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, DE FORII, EN LA QUE N Y M SON INDEPENDIENTEMENTE 1 O 2; O C) UN HETEROCICLO DE 5-6 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, QUE TIENE UNO O DOS HETEROATOMOS, LOS ATOMOS DEL CUAL SE ELIGEN ENTRE CARBONO, OXIGENO, NITROGENO Y AZUFRE. TAMBIEN SE DESCRIBEN TAUTOMEROS DE LAS SALES ANTERIORES Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; COMPOSICIONES DE ESTOS; Y METODOS PARA UTILIZAR LOS COMPUESTOS, TAUTOMEROS O SALES.

SUSTRATOS PARA ENZIMAS A BASE DE ACRIDINONA CROMOGENICA.

(16/09/1993) COMPUESTOS DE ACRIDINONA CROMOGENICA QUE SIRVEN COMO SUSTRATOS PARA ENZIMAS Y CONTIENEN CROMOGENOS DE 7-HIDROXI-9H-ACRIDIN-2-ONA DERIVATIZADOS EN LA POSICION 7-HIDROXI CON UN GRUPO ESCINDIBLE ENZIMATICAMENTE Y DOBLEMENTE SUSTITUIDOS EN LA POSICION 9 CON GRUPOS ALQUILO O ARILO, QUE PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS Y QUE SON PREFERENTEMENTE ALQUILO DE CADENA CORTA O FENILO, RESPECTIVAMENTE, O JUNTOS FORMAN UN GRUPO CICLOHEXA-2,5-DIEN4-ONA O 4-HIDROXICICLOHEXILO Y COMPUESTOS INTERMEDIOS DE 7-HIDROXI-1,3-DIHALO-9 ,9-DIMETIL- ACRIDIN-2-ONA, UTILES PARA LA PREPARACION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS CROMOGENICOS DE ACRIDINONA QUE SON SOPORTES PARA ENZIMAS,…

NUEVOS GLICOSIDOS DE DIAMINPIRIMIDO[4,5-D]PIRIMIDINA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION.

(16/03/1993). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: COOK, PHILLIP DAN, BERRY, DAVID A.

EL AMINOGLICOSIDO Y EL AMINOGLICOTIDO N4 (2,3,5,TRI -O-ACETIL-BETA-D-RIBOFURANOSIL) PIRIMIDO [4,5-D)-PIRIMIDIN-4,8DIAMINA Y N4-(5-O-FOSFON-BETA-D-RIBOFURANOSIL PIRIMIDO [4,5-D] PIRIMIDIN-4,8-DIAMINA PRESENTAN ACTIVIDAD ANTIVIRIASICA ASI COMO ACTIVIDAD CITOTOXICA FRENTE A LAS LINEAS L1210 Y DE CELULAS TUMORALES MAMARIAS 16/C. UN METODO MEJORADO PARA SU PRODUCCION IMPLICA LA PRODUCCION DE UN PRODUCTO INTERMEDIO SILILADO Y LA REACCION DE DICHO PRODUCTO INTERMEDIO CON TETRA-O-ACETIL-BETA-D-RIBOFURANOSA EN PRESENCIA DEL CATALIZADOR ESPECIFICO, SULFONATO DE TRIMETIL-SILIL-TRIFLUOROMETAN SULFONATO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA.

(01/05/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: FARMITALIA CARLO ERBA S.P.A.. Inventor/es: PENCO, SERGIO, CARUSO, MICHELE, SUARATO, ANTONINO, GIULIANI, FERNANDO.

UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UN GLICOSIDO DE ANTRACICLINA. EL COMPUESTO (II) DONDE R1 = H U OH SE OBTIENE MEDIANTE EL SIGUIENTE PROCEDIMIENTO: REACCION DE 3'-AMINO-3'-EPI-DAUNORRUBICINA CON SALICILALDEHIDO, REACCION DEL DERIVADO 3'-EPI-N-SALICILIDEN OBTENIDO CON ANHIDRIDO TRIFLUORMETANO SULFONICO, HIDROLISIS ACIDA DEL 3'-EPI-SALICILIDEN-4'-O-TRIFLUORMETANO SULFONATO OBTENIDO PARA ELIMINAR EL GRUPO PROTECTOR SALICILIDENO DANDO 3'-DESAMINO-4'-DESOXI-3'-HIDROXI-4'-EPI-3' ,4'-EPIMINO DAUNORRUBICINA, TRATAMIENTO DE ESTE COMPUESTO CON ANHIDRIDO TRUFLUORACETICO; REACCION CON UNA CANTIDAD CATALITICA DE ACIDO SULFURICO EN ACETONA DEL DERIVADO N-TRIFLUORACETIL OBTENIDO PARA DAR 4'-DESOXI-4'-EPI-N-TRIFLUORACETIL-4'-DESAMINO-3'-HIDROXI-DAUNORRUBICINA; HIDROLISIS ALCALINA DE ESTE PRODUCTO PARA ELIMINAR EL GRUPO N-PROTECTOR LO QUE PROPORCIONA EL COMPUESTO DESEADO QUE SE PUEDE TRANSFORMAR EN SU HIDROCLORURO. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS TIENEN UTILIDAD COMO AGENTES ANTITUMORALES.

UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE MORANOLINA.

(01/03/1989). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: SUGIYAMA, MAKOTO, EZURE, YOJI, YAMAMOTO, MASAJI, MARUO, SHIGEAKI.

UN METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE MORANOLINA DE FORMULAEN EL QUE SE CALIENTA EN AGUA, O SE DISUELVE EN AGUA A TEMPERATURA AMBIENTE, UNA MEZCLA DEL DERIVADO DE FORMULA (I), OLIGOGLUCOSILMORANOLINA DE FORMULAEN LA QUE N ES 1 A 5, Y MORANOLINA DE FORMULASE AÑADE METANOL EN UNA CANTIDAD DE 1 A 1.000 VECES EL VOLUMEN DE LA MEZCLA, SE MANTIENE ESTA A UNA TEMPERATURA DE 5 A 40GC CON AGITACION A UNA VELOCIDAD DE 50 A 1.000 RPM DURANTE 30 MINUTOS A 72 HORAS, Y SE APLICA CRISTALIZACION FRACCIONADA A LA MEZCLA PARA SEPARAR EL COMPUESTO BUSCADO. EL DERIVADO DE GLUCOSILMORANOLINA CON MATANOL RESULTANTE PUEDE TRATARSE SEGUIDAMENTE CON ETANOL, PROPORCIONANDO OTRO DERIVADO DE MORANOLINA. LOS DERIVADOS OBTENIDOS SON ESPECIALMENTE UTILES COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA LA DIABETES MELITUS.

UN METODO PARA PREPARA CRISTALES DE DERIVADOS DE GLUCOSILMORANOLINA.

(16/12/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: SUGIYAMA, MAKOTO, EZURE, YOJI, MIYAZAKI, KATSUNORI.

UN METODO PARA PREPARAR CRISTALES DE DERIVADOS DE GLUCOSILMORANOLINA DE FORMULA GENERALEN LA QUE R ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR, EN EL QUE SE DISUELVE EN UN DISOLVENTE POLAR UNA MEZCLA DE UN DERIVADO DE MORANOLINA DE FORMULA GENERALEN LA QUE R ES COMO ANTES, UN DERIVADO DE GLUCOSILMORANOLINA DE LA FORMULA III ANTERIOR Y UN DERIVADO DE OLIGOGLUCOSILMORALINA DE FORMULA GENERALEN LA QUE R ES COMO ANTES Y N ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 20, O UNA MEZCLA DE LOS DERIVADOS DE FORMULAS I Y III, SE AÑADE A LA SOLUCION FORMADA ACIDO ARILSULFONICO Y SE RECOGEN LOS CRISTALES PRODUCIDOS. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS SON EXCELENTES INHIBIDORES DEL AUMENTO DE AZUCAR EN SANGRE Y PUEDEN UTILIZARSE PARTICULARMENTE PARA REMEDIAR LA DIABETES MELITUS.

UN METODO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE GLUCOSILMORANOLINA.

(16/07/1988). Ver ilustración. Solicitante/s: NIPPON SHINYAKU CO., LTD.. Inventor/es: SUGIYAMA, MAKOTO, EZURE, YOJI, YOSHIKUNI, YOSHIAKI, OZAKI, TAKAYUKI, OJIMA, NOBUTOSHI.

UN METODO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE GLUCOSILMORANOLINA, EN EL QUE SE HIDROXIALQUILA 4-0-AL-FA-D-GLUCOPIRANOSILMORANOLINA O SE CONVIERTE N-(HIDROXIALQUIL)-MORANOLINA (O UN DERIVADO DE ESTA) EN UN COMPUESTO OLIGOGLUCOSILICO, EL CUAL SE TRATA SEGUIDAMENTE CON GLUCOAMILASA. LOS COMPUESTOS OBTENIDOS PRESENTAN ACTIVIDAD REDUCTORA DEL NIVEL DE AZUCAR EN LA SANGRE. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA OBTENCION DE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL I QUE MUESTRA ACCION INHIBIDORA CONTRA EL AUMENTO DEL AZUCAR EN SANGRE: EN LA QUE R ES UN GRUPO ALQUILO QUE TIENE UNO OMAS GRUPOS HIDROXILO. TECNICA ANTERIOR LA MORALINA ESTA REPRESENTADA POR LA SIGUIENTE ESTRUCTURA QUIMICA Y ES MUY UTIL COMO COMPUESTO FARMACEUTICO QUE TIENE UN EFECTO TERAPEUTICO PARA LA DIABETES MELLITUS:.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS 1-GLICOSIDICOS DE 5-DIACILAMINO-2-BROMOMETILIMIDAZOLES.

(07/02/1984). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS 1-GLICOSIDICOS DE 5-DIACILAMINO-2-BROMOMETILIMIDAZOLES , DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE R1 REPRESENTA UN GRUPO ACILO; R2 REPRESENTA UNA FUNCION DERIVADA DEL ACIDO CARBOXILICO; Y R3 ES UN RADICAL GLICOSIDICO QUE TIENE SUS GRUPOS HIDROXILOS PROTEGIDOS TOTALMENTE MEDIANTE FUNCIONES ESTER O ETER. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: PRIMERA, SE HACE REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (II) CON UN B ELEVADO 7 ALFA B ELEVADO 7-AMINOCIANO; SEGUNDA, SE TRATA EL COMPUESTO OBTENIDO EN LA REACCION ANTERIOR CON UN ACIDO CARBOXILICO O CON UN ANHIDRIDO DE ACIDO CARBOXILICO, EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR ACIDO O BASICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (III), EN LA QUE R1, R2 Y R3 TIENEN LOS SIGNIFICADOS YA MENCIONADOS; Y POR ULTIMO, SE TRATA EL COMPUESTO DE FORMULA (III) CON N-BROMOSUCCINIMIDA EN EL SENO DE UN DISOLVENTE APOLAR. DE APLICACION EN MEDICINA POR SU ACTIVIDAD QUIMIOTERAPICA. *FORMULA*.

"PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS N-GLICOSIDICOS DE 2-ALQUILIMIDAZOLES".

(16/02/1983). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

_(PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS N-GLICOSIDICOS DE 2-ALQUILIMIDAZOLES . CONSISTE EN EFECTUAR LA GLICOSIDACION DE UN IMADAZOL DE FORMULA GENERAL (I) CON UN DERIVADO GLICOSIDICO DE FORMULA R -X EN QUE X ES HALOGENO, -SH, -OH, SR O OR DONDE RY REPRESENTA ALQUILO, ARALQUILO, ARILO, ALQUILCARBONILO, ACETILO O ARILCARBONILO. SE OBTIENE EL COMPUESTO (II) DONDE R, ES UNA FUNCION DERIVADA DE ACIDO CARBOXILICO; R ES UN ALQUILO INFERIOR Y R ES UN RADICAL GLICOSIDICO QUE PUEDE TENER SUS GRUPOS HIDROXILO LIBRES O PROTEGIDOS TOTAL O PARCIALMENTE MEDIANTE FUNCIONES ETER, ESTER U OTRAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-GLICOSIL-1,2,4-TRIAZOLES SUSTITUIDOS CON ACTIVIDAD CITOSTATICA.

(01/06/1982). Solicitante/s: CONSEJO SUPERIOR INVESTIGACIONES CIENTIFICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 1-GLICOSIL-1,2,4-TRIAZOL , DE FORMULA (I), EN LA QUE R1 ES UN RESTO GLICOSIDICO, R2 ES HIROGENO O ALQUILIO INFERIOR Y R3 PUEDE SER UNO DE VARIOS TIPOS E RADICALES; COMPUESTOS QUE TIENEN APLICACIONES FARMACOLOGICAS POR SU ACTIVIDAD CITOSTATICA. CONSISTE EN LA REACCION DE GLICOSIDACION DEUN 1,2,4-TRIAZOL DE FORMULA (II) CON UN DERIVADO GLICOSILICO DE FORMULA R1-X, EN LA QUE X ES UN HALOGENO O RADICAL ALCOXIDO, SEGIDA DE LA REACCION CON FORMALDEHIDO ACUOSO, EN PRESENCIA DE UN CODISOLVENTE ORGANICO INERTE, EN UN RECIPIENTE CERRADO, A UNA TEMPERATURA ENTRE 80 Y 130 GRADOS CENTIGRADOS, REACCION CON UN REACTIVO HALOGENANTE, EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE, Y, FINALMENTE, REACCION CON UN COMPUESTO DE FORMULA R3-Z, EN LA QUE Z ES HIDROGENO O METAL ALCALINO, SIENDO R1, R2 Y R3 LOS MISMOS QUE EN LA FORMULA (I).

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ESTER HEXA-NICOTINICO DEL D-GLUCITOL.

(16/10/1981). Solicitante/s: INDUSTRIAL FARMACEUTICA DE LEVANTE,S.A..

PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DEL ESTER HEXA-NICOTINICO DEL D-GLUCITOL. CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL CLORURO DE ACIDO NICOTINICO, EN FORMA DE CLORHIDRATO, CON EL SORBITOL, BIEN SEA DIRECTAMENTE SOLIDO CON SOLIDO O BIEN EN SOLUCION DE CLOROFORMO Y PIRIDINA O EN CUALQUIER OTRO DISOLVENTE ORGANICO QUE CONTENGA UNA BASE ORGANICA ACEPTORA DEL ACIDO CLORHIDRICO QUE SE DESPRENDE EN LA REACCION. DICHA REACCION SE LLEVA A EFECTO POR CALENTAMIENTO DIRECTO DE LOS PRODUCTOS REACCIONANTES. EL PRODUCTO FINAL SE EXTRAE DEL MEDIO DE REACCION MEDIANTE RECRISTALIZACION EN UNA DISOLUCION CON ISOPROPANOL. DICHO PRODUCTO ES UN SOLIDO CRISTALINO DE SABOR AMARGO, DE COLOR BLANCO O BLANCO AMARILLENTO Y CON UN LIGERO OLOR A ACIDO NICOTINICO. DE USO EN DIVERSAS APLICACIONES FARMACEUTICAS.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 3-DESAZAGUANINA Y SUS DERIVADOS.

(16/05/1977). Solicitante/s: ICN PHAMACEUTICALS, INC.

Resumen no disponible.

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