CIP-2021 : A61K 31/505 : Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/505[4] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/505 · · · · Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

DERIVADOS 6,6-HETEROBICICLICOS SUSTITUIDOS.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, LIANG.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN DONDE A, B, D, E, K, G, R 3 Y R 5 SON SEGUN SE HAN DEFINIDO EN LAS ESPECIFICACIONES, Y A LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS (I) SON ANTAGONISTAS DEL FACTOR (HORMONA) DE LIBERACION DE LA CORTICOTROPINA (CRF) (CRH).

DERIVADOS DE PIRIDO(3',4':4,5)TIENO(2 ,3-D)-PIRIMIDINA 3-SUBSTITUIDOS, SU OBTENCION Y EMPLEO.

(01/10/2004) 3, 4, 5, 6, 7, 8-hexahidropirido[3’ , 4’;4, 5]tieno[2, 3- d]-pirimidina 3-substi-tuidos de la fórmula I donde R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, un grupo acetilo, un resto fenilalquilo con 1 a 4 átomos de carbono, estando substituido el compuesto aromático, en caso dado, por halógeno, grupos alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, trifluormetilo, hidroxi, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono, amino, ciano o nitro, o significando un resto fenilalcanona, pudiendo estar substituido el grupo fenilo por halógeno, R2 significa un grupo fenilo, piridilo, pirimidinilo o pirazinilo, mono- o substituido por átomos de halógeno, alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, grupos trifluormetilo,…

AGENTES ANTIINFLAMATORIOS DE PIRROL CONDENSADO SUSTITUIDO CON ARILO Y HETEROARILO.

(01/10/2004). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: ZABLOCKI, JEFFERY, A., TARLTON, EUGENE, JR., RIZZI, JAMES, P., MANTLO, NATHAN, B.

LA PRESENTE INVENCION COMPRENDE UNA NUEVA CLASE DE COMPUESTOS DE PIRROL CONDENSADO SUSTITUIDO POR ARILO Y HETEROARILO, UTILES PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O ALTERACIONES, COMO ENFERMEDADES MEDIADAS POR TNF- AL , IL-1 BE , IL-6 Y/O IL8, Y OTRAS ENFERMEDADES COMO EL DOLOR O LA DIABETES. ESPECIFICAMENTE, LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION SON UTILES PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES O ALTERACIONES QUE IMPLICAN INFLAMACION. POR TANTO, LA INVENCION COMPRENDE ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION, PROCEDIMIENTOS PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE LA INFLAMACION Y OTRAS ENFERMEDADES, COMO EL DOLOR Y LA DIABETES, UTILIZANDO LOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES DE LA INVENCION, ASI COMO INTERMEDIARIOS Y PROCESOS UTILES PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO A INTERMEDIARIOS UTILES EN DICHOS PROCESOS.

DERIVADOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.

(16/09/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N o CH; A representa un anillo condensado de 5, ó 6 eslabones seleccionado de: en el que los átomos de carbono del resto A están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 grupos R5; cada R1 y R2 es independientemente H o alquilo C1-C6; R3 es -(CR1R2)m-R8, siendo m 0 ó 1; o R1 y R3 se toman conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos para formar un grupo de fórmula en la que dicho grupo 1-indolinilo o 1-indolilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R5; R4 es -(CR1R2)t(arilo C6-C10) o -(CR1R2)t(heterociclo de 4 a 10 eslabones),…

ANTAGONISTA DE LA ENDOTELINA E INHIBIDOR DEL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINA COMO PREPARADO DE COMBINACION.

(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KNOLL AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: MINTER, KLAUS, KIRCHENGAST, MICHAEL, KORIOTH, HORST.

Combinación de un antagonista de la endotelina de **fórmula** en la que los substituyentes tienen el siguiente significado R1 alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono; R2 alquilo con 1 a 4 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono; R3 alquilo C1-C8; Z oxigeno o un enlace simple; y un inhibidor de RAS.

DERIVADOS BICICLICOS DE IMIDAZO-3-IL-AMINA.

(01/09/2004) Imidazo-3-il-amina bicíclica de fórmula general I, en la que: R2 I X e Y significan CH ó N con la condición de que X e Y no signifiquen N al mismo tiempo, R1 significa t-butilo, (CH2)nCN con n = 4, 5 ó 6, en caso dado fenilo substituido, (C4-C8)-cicloalquilo , CH2CH2R (R = 4-morfolino), 1, 1, 3, 3-tetrametil-butilo o CH2Ra, donde Ra significa hidrógeno, OH, (C1-C8)-alquilo (ramificado o sin ramificar), en caso dado, fenilo substituido, CO(OR’) (con R’= (C1-C4)-alquilosin ramificar o (C1-C5)-alquilo ramificado), PO(OR’)2 (con R’= (C1-C4)-alquilo sin ramificar o (C1-C5)-alquilo ramificado) o Si(RxRyRz) (con Rx, Ry y Rz en cada caso por separado (C1-C4)-alquilo (ramificado o sin ramificar), (C4-C8)-cicloalquilo o fenilo). R2 significa hidrógeno, CORb, donde Rb representa…

DERIVADOS HETEROCICLICOS QUE INHIBEN EL FACTOR XA.

(16/08/2004). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: TURNER, PAUL, SMITHERS, MICHAEL, JAMES, PRESTON, JOHN, STOCKER, ANDREW, RAYNER, JOHN, WALL.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS HETEROCICLICOS DE LA FORMULA (I): A - B - X 1 - T 1 (R 2 ) - L 1 - T 2 (R 3 ) - X 2 - Q O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE POSEEN PROPIEDADES ANTITROMBOTICAS Y ANTICOAGULANTES DADO QUE INHIBEN EL FACTOR XA Y POR TANTO SON UTILES EN PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO DE SERES HUMANOS O ANIMALES. LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS DERIVADOS HETEROCICLICOS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y A SU USO EN LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS CON OBJETO DE OBTENER UN EFECTO ANTITROMBOTICO O ANTICOAGULANTE.

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 5'-ACETILESTAVUDINA.

(16/08/2004). Solicitante/s: CLARIANT LIFE SCIENCE MOLECULES (ITALIA) S.P.A. Inventor/es: FRIGERIO, MARCO, BERTOLINI, GIORGIO, VELATI, MAURIZIO, PETRUCCIANI, LUIGI.

Procedimiento para preparar 5’-acetilestavudina, en el que 2’-desoxi-2’-bromo-3’ , 5’-diacetil-5- metiluridina se convierte en 5’-acetilestavudina en presencia de zinc como agente reductor combinado con un agente activante, caracterizado porque dicho agente activante es una sal de amonio y/o una sal de fosfonio.

COMPUESTOS DE TIENOPIRIMIDINA, SU PRODUCCION Y USO.

(16/08/2004) Un compuesto de fórmula R\ N R21 en la que: cada uno de R1 y R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1_4, un grupo (alcoxi C1_4)carbonilo o un grupo alquilo C1_4 que puede estar sustituido por (i) hidroxi, (ii) aciloxi C1_7, (iii) benzoiloxi, (iv) amino que puede estar sustituido por 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de (alcoxi C1~6)carbonilo, bencil-oxicarbonilo, acilo C1_4, alquilo C1_4 y alquilsulfonilo C1_3, (v) alcoxi C1-10, (vi) (cicloalquil C3~7)oxicarbonil(alcoxi C1_3) y (vii) (alcoxi C1~3)(alcoxi C1-3), R3 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de un halógeno, un grupo hidroxi o un grupo alcoxi C1_4 que puede estar sustituido por los…

COMPOSICION TERAPEUTICA ACUOSA QUE CONTIENE UN COMPUESTO DE HEXAHIDRO-5-PIRIMIDINAMINA Y UN ALCOHOL GRASO POLIALCOXILADO.

(16/08/2004). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: CANCES, JO L, MUNEROT, JACQUES.

Una composición terapéutica acuosa, que comprende: (i) una cantidad terapéuticamente efectiva de un compuesto de hexahidro-5-pirimidinamina; (ii) un compuesto acídico de salificación, y (iii) un alcohol graso polialcoxilado.

NUEVAS IMIDAZO-3-IL-AMINAS BICICLICAS.

(16/08/2004) Imidazo-3-il-aminas bicíclicas de fórmula general I, en la que X representa CR4 o N e Y representa CR5 o N, con la condición de que X e Y no signifiquen simultáneamente N, R1 representa (CH2)nCN con n = 4, 5 ó 6, fenilo en caso dado sustituido, C4-C8-cicloalquilo, CH2CH2R (R = 4-morfolino), 1, 1, 3, 3-tetrametil- butilo o CH2Ra, siendo Ra igual a hidrógeno, OH, C1-C8-alquilo (ramificado o no ramificado), fenilo en caso dado sustituido, CO(OR') (con R' = C1-C4-alquilo no ramificado o C1-C5-alquilo ramificado), PO(OR')2 (con R' = C1-C4-alquilo no ramificado o C1-C5-alquilo ramificado) o Si(RxRyRz) (siendo Rx, Ry y Rz en cada caso, independientemente entre sí, C1-C4-alquilo (ramificado o no ramificado), C4-C8-cicloalquilo o fenilo), R2 representa hidrógeno, CORb,…

TETRAHIDROPTERIDINAS Y PIRIDILPIPERAZINAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS.

(16/08/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: WILDE, RICHARD, GERALD.

SE EXPONEN ANTAGONISTAS DEL FACTOR DE LIBERACION DE LA CORTICOTROPINA (FLC) DE FORMULA (I) Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, LA DEPRESION Y OTROS TRASTORNOS PSIQUIATRICOS Y NEUROLOGICOS.

COMPUESTO DE BENZOQUINOZOLINA FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS.

(16/07/2004) Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales, en la que la línea de puntos representa un enlace sencillo o doble, R1 es alquilo C1-4 o amino opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-4, alcanoilo C1-5 o bencilo; R2, R3, R4 y R5 son iguales o diferentes, y cada uno se selecciona de hidrógeno, fenilo, halo, nitro, o un grupo S(O)nR8 en el que n es el número entero 0, 1 ó 2 y R8 es halo o alquilo C1-4, un grupo NR9R10 en el que R9 y R10 son ambos hidrógeno, un grupo NR11R12 en el que R11 y R12 son iguales o diferentes, y cada uno es hidrógeno o alquilo C1-4, o un grupo OR13 en el que R13 es hidrógeno o alquilo C1- 4 opcionalmente sustituido con halo, o un grupo alifático C1-4 opcionalmente sustituido con un grupo OR14 o NR14R15 en el que R14 y R15 son iguales o diferentes,…

4-AMINO-2-ARILTETRAHIDROQUINAZOLINAS , SU PREPARACION, SU USO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN.

(16/07/2004) Un compuesto de la **fórmula** en la que R1 y R2, que son independientes entre sí, y que pueden ser idénticos o diferentes, son hidrógeno, o son alquilo (C1- C10) que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes, iguales o diferentes, del grupo que consta de hidroxi, alcoxi (C1-C4), alquil (C1-C4)-S(O)m-, cicloalquilo (C3-C7), fenilo, naftilo y piridilo, o son cicloalquilo (C3-C9) que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes, iguales o diferentes, del grupo que consta de alquilo (C1-C4), bencilo, hidroxi, amino, H-CO-O-, alquilo-(C1-C4)-CO-O- , alquilo-(C1-C4)-O-CO-O- , H-CO-NH-, alquilo-(C1-C4)-CO-NH- , alquilo-(C1-C4)-O-CO-NH- , fenilo-CO- NH-, alquilo-(C1-C4)-SO2-NH- y fenilo-SO2-NH-, o son un resto de un anillo heterocíclico saturado de 5 a 7 miembros que contiene uno o dos…

DERIVADOS DE N-BENCIL-3-INDENILACETAMIDAS PARA EL TRATAMIENTO DE NEOPLASIAS.

(16/07/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, amino, (alquil-inferior)amino , (dialquil- inferior)amino, (alquil-inferior)mercapto , (alquil- inferior)sulfonilo, ciano, carboxamida, ácido carboxílico, mercapto, ácido sulfónico e hidroxi; R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno y alquilo inferior; R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, amino, hidroxi, (alquil- inferior)amino y (dialquil-inferior)amino; R4 es hidrógeno, o R3 y R4 son los dos…

COMPOSICION PARA REDUCIR LOS EFECTOS SECUNDARIOS DE UN FARMACO.

(01/07/2004). Solicitante/s: MATSUMURA, KENNETH NAOYUKI. Inventor/es: MATSUMURA, KENNETH NAOYUKI.

METODO PARA REDUCIR LOS EFECTOS SECUNDARIOS DE UN MEDICAMENTO CAUSADOS POR EFECTOS NO DESEADOS DE DICHO MEDICAMENTO SOBRE CELULAS DEL CUERPO QUE NO ERAN EL OBJETIVO DESEADO DE ESTE MEDICAMENTO QUE COMPRENDE LA ADMINISTRACION PREFERENCIAL DE ANTIDOTO PARA DICHO MEDICAMENTO A DICHAS CELULAS DEL CUERPO CUANDO DICHO MEDICAMENTO ES USADO., SE EFECTUA DICHA ADMINISTRACION PREFERENCIAL ASOCIANDO A DICHO ANTIDOTO UNA ANTICUERPO CON AFINIDAD PARA DICHAS CELULAS DE CUERPO.

SISTEMA TERAPEUTICO TRANSDERMAL PARA LA ADMINISTRACION DE ZALEPLON.

(01/07/2004). Solicitante/s: LTS LOHMANN THERAPIE-SYSTEME AG. Inventor/es: SELZER, THORSTEN.

Preparado farmacéutico que contiene zaleplon, caracterizado por estar constituido el preparado por un sistema terapéutico transdérmico en forma de parche con una capa superior, un reservorio de principio activo adhesivo por contacto unido a ella y una capa protectora separable antes de la aplicación, conteniendo el reservorio de principio activo zaleplon.

PREPARACIONES QUE SIRVEN PARA LA PREVENCION Y EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROVOCADAS POR UNA HIPOFUNCION DEL OXIDO NITRICO SINTASA.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SUNTORY LIMITED. Inventor/es: ISHIHARA, TAKAFUMI, OKAMURA, MIKIO, KANAYAMA, YOSHIHARU, YOSHIKAWA, JUNICHI, SHINTAKU, HARUO.

UN OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION ES EL DE PROPORCIONAR UN AGENTE TERAPEUTICO PARA PREVENIR O MEJORAR EFICAZMENTE LAS ENFERMEDADES PROVOCADAS POR DISFUNCION DE LA NOS. LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UNA COMPOSICION FARMACEUTICA PARA PREVENIR Y/O TRATAR ENFERMEDADES ASOCIADAS A DISFUNCION DE LA NOS, QUE COMPRENDEN, COMO INGREDIENTE EFECTIVO, UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I): EN LA QUE R 1 Y R 2 REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO O, TOMADOS CONJUNTAMENTE, REPRESENTAN UN UNICO ENLACE, MIENTRAS QUE R 3 REPRESENTA -CH(OH)CH(OH)CH3 , CH(OCOCH 3 )CH(OCOCH 3 )CH 3 , -CH 3 , CH BUS,2 OH, O UN GRUPO FENILO, CUANDO R 1 Y R 2 REPRESENTAN CADA UNO UN ATOMO DE HIDROGENO, O -COCH(OH)CH 3 CUANDO R 1 Y R 2 REPRESENTAN CONJUNTAMENTE UN ENLACE UNICO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LA MISMA.

TIENO(2,3-D)PIRIMIDINDIONAS NOVEDOSAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y USO DE LAS MISMAS EN TERAPIA.

(01/07/2004) Compuesto de fórmula (I): **FORMULA** en la que: R representa un grupo -C(O)Ar1 o -C(R4)(R5)Ar1; Ar1 representa un grupo heterocíclico que comprende un total de desde 5 hasta 10 átomos, que incluyen desde 1 hasta 3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno y azufre, grupo Ar1 que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de oxo, hidroxilo, alquilo C1_4, alcoxilo C1, 4, halógeno, trifluorometilo, amino, nitro, ciano, trifluorometoxilo, fenoxilo, -CH2N(R6)2, -NHSO2CF3, alquil C1, 4-sulfonilamino, -NHC(O)R6a, CO2R7 o -C(O)NR8R8a, con la condición de que Ar1 no represente un grupo benzofuranilo, benzotienilo, indolilo, quinolilo o isoquinolilo, opcionalmente sustituido; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo…

2-ARILALQUIL-TIO-IMIDAZOLES , 2-ARILALQUENIL-TIO-IMIDAZOLES Y 2-ARILALQUINIL-TIO-IMIDAZOLES COMO SUSTANCIAS ANTIINFLAMATORIAS E INHIBIDORAS DE LA LIBERACION DE CITOQUINAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: MERCKLE GMBH. Inventor/es: LAUFER, STEFAN, STRIEGEL, HANS-GUNTER, NEHER, KAROLA.

Compuesto de la fórmula general I: **FORMULA** en donde Ar representa un radical fenilo, el cual eventualmente puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4) y alquiltio(C1-C4); Het representa un radical piridilo, pirimidinilo o pirazinilo, el cual eventualmente puede estar sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, amino, alquil(C1-C4)amino, alquilo(C1-C4), hidroxi, alcoxi(C1-C4) y alquiltio(C1-C4); A representa una cadena de alquileno de cadena lineal o ramificado, saturado o no saturado, con hasta 6 átomos de carbono; R1 representa alquil(C1-C4)tio, alquil(C1-C4)sulfinilo , alquil(C1-C4)sulfonilo , sulfonamido y alquil(C1-C4)-carbo nilo; R2 representa halógeno, alquilo(C1-C4), hidroxi, alcoxi-(C1-C4), alcoxi(C1-C4)carbonilo , sulfonamido, carboxilo, nitro y aminocarbonilo; n es 1 ó 2, y m es 0 a 2 o una sal suya farmacéuticamente tolerable.

QUINOLINAS Y QUINAZOLINAS UTILES EN TERAPIA.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: COLLIS, ALAN, JOHN, FOX, DAVID NATHAN ABRAHAM, MANTELL, SIMON JOHN.

COMPUESTOS DE FORMULA I, EN LA QUE R 1 REPRESENTA ALCOXI C 1-4 , OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO POR UNO O MAS ATOMOS DE FLUOR; R 2 Y R 3 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE H O ALCOXI C 1.6 (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO); R 4 REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 4, 5, 6 O 7 MIEMBROS, ENCONTRANDOSE EL ANILLO FUSIONADO OPTATIVAMENTE A UN ANILLO DE BENCENO O UN HETEROCICLICO DE 5 O 6 MIEMBROS, SIENDO EL CONJUNTO DEL SISTEMA DE ANILLOS OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; X REPRESENTA CH O N; Y L ESTA AUSENTE, O REPRESENTA UN GRUPO CICLICO DE FORMULA IA, O REPRESENTA UNA CADENA DE FORMULA IB, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON UTILES EN TERAPIA, EN PARTICULAR EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA.

DERIVADOS DE LA PIRIMIDINA.

(01/07/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO DE PIRIMIDINA CON LA SIGUIENTE FORMULA O A UNA SAL DE DICHO DERIVADO: [DONDE R 1 REPRESENTA UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALCOXI INFERIOR, UN GRUPO FENILOXI QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE, UN GRUPO ARALQUILOXI QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE, O NR SUP,2 R 3 ; X REPRESENTA UN ATOMO DE OXIGENO O N R 4 ; M ES 2 O 3; Y N ES 1 O 2 (EN DONDE CADA R 2 Y R 3 , QUE SON IDENTICOS O DIFERENTES ENTRE SI, REPRESENTAN UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO HIDROXILO, UN GRUPO ALQUIL INFERIOR QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE, UN GRUPO FENIL QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE, UN GRUPO ARALQUIL QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE, O UN GRUPO HETEROCICLICO QUE PUEDE TENER UN SUSTITUYENTE; R SUP,4 REPRESENTA…

DERIVADOS DE PIRIMIDINILO COMO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: PROUTY, CATHERINE, P., DOLLE, ROLAND, E., CHATURVEDULA, PRASAD, V., SCHMIDT, STANLEY, J..

SON DESCUBIERTOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE INTERLEUCINA-1{BE}(1L-{BE}).LOS COMPUESTOS, CETONAS DE METIL {AL}-SUSTITUIDAS DE ACIDO N(PIRIMIDINIL)-ASPARTICO Y ALDEHIDOS DE ACIDO ASPARTICO, TIENEN FORMULA (I) AQUI DESCRITA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA 1{BE} CONVERTIDORA Y COMO TALES SON UTILES CUANDO TAL INHIBICION ES DESEADA.POR EJEMPLO, PUEDEN SER USADOS COMO HERRAMIENTAS EN FARMACOLOGIA, DIAGNOSTICO Y ESTUDIOS RELACIONADOS Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN MAMIFEROS EN LOS QUE LA ACTIVIDAD PROTEASA 1L-{B} ESTA IMPLICADA.

COMPUESTOS DE PIRIMIDIDONA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS, Y PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS MISMOS.

(16/06/2004). Solicitante/s: BORYUNG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: LEE, JAE-HYOUNG, JANG, KYUNG-JIN, YOO, BYOUNG-WUG, KIM, JI-HAN, KANG, JAE-SEOG, KIM, SANG-LIN.

La invención se refiere a compuestos de pirimidinona y a las sales farmacéuticamente aceptables de éstos que tienen acción antagonista notable contra el receptor de angiotensin II y por lo tanto, son útiles en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares producidas por la unión del angiotensin II a su receptor.

UTILIZACION DEL 2-AMINO-4-(4-FLUORONAFT-1-IL)-6-ISOPROPILPIRAMIDINA EN EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES GASTROINTESTINALES.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMAGENE LABORATORIES LTD. Inventor/es: BAXTER, GORDON, SMITH, PHARMAGENE LAB. LTD, BORMAN, RICHARD, ANTHONY, PHARMAGENE LAB. LTD.

Utilización del 2-amino-4-(4-fluoronaft-1-il)-6- isopropilpirimidina o una sal o un N-óxido del mismo, en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento del SII (síndrome de intestinos irritables).

MESILATO DE 4-AMINO-6,7-DIMETOXI-2-(5-METANOSULFONAMIDO-1 ,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOL-2-IL)-5-(2-PIRIDIL)QUINAZOLINA Y POLIMORFOS.

(16/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: BASFORD, PATRICIA ANN, PFIZER GLOBAL RES. AND DEV., HODGSON, PAUL BLAISE, PFIZER GLOBAL RES. AND DEV.

Mesilato de 4-amino-6, 7-dimitoxi-2-(5-metanosulfonamido-1 , 2, 3, 4-tetrahidroisoquinol-2-il)5-(2-piridil)quinazolina y polimorfos. La presente invención se refiere a una nueva sal útil en terapia. Más específicamente, la presente invención se refiere al mesilato de 4-amino-6, 7-dimetoxi-2-(5-metanosulfonamido-1 , 2, 3, 4-tetrahidroisoquinol-2-il)-5-(2-piridil)quinazolina , a procedimientos para su preparación, a sus usos y a composiciones que lo contienen. La presente invención también se refiere a un nuevo polimorfo no hidratado de la base libre.

MODIFICACION DEL CRISTAL DE UN DERIVADO DE N-FENIL-2-PIRIMIDINAMINA , PROCESOS PARA SU FABRICACION Y SU USO.

(16/06/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: ZIMMERMANN, JURG, SUTTER, BERTRAND, BIRGER, HANS, MICHAEL.

La invención se refiere a una nueva forma cristalina de la sal de adición del metano sulfónico de 4-{(}4-metilopiperacina-1-ilmetilo{)}-N-{[}4-piridina-3-il{)}pirimidina-2-ilamino{)}fenilo{]}-benzamida de fórmula (I) que puede utiliarse por ejemplo para la terapia antitumoral.

DERIVADOS DE TRIAZOLO (4,5-D)PIRIMIDINICOS COMO AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(01/06/2004). Solicitante/s: ASTRA PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: GUILE, SIMON, SPRINGTHORPE, BRIAN, INGALL, ANTHONY, WILLIS, PAUL.

La invención describes nuevos compuestos de triazol {[}4,5-d{]}pirimidina de fórmula (I), su uso como medicamentos, composiciones que los contienen y procedimientos para su preparación.

2-HETEROCICLO-5-HIDROXI-1 ,3-PIRIMIDINAS UTILES COMO AGENTES ANTIINFLA MATORIOS.

(16/05/2004). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: KOSTLAN, CATHERINE, ROSE, CONNOR, DAVID, THOMAS, UNANGST, PAUL, CHARLES.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS QUE SON 2HETEROCICLIC-4,6-DITERCIARIBUTIL-5-HIDROXI-1 ,3-PIRIMIDINAS, DONDE EL ANILLO HETEROCICLICO SE SELECCIONA DEL IMIDAZOL, TIAZOL Y OXAZOL Y LAS SALES ADICIONALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, BASE Y SALES BASICAS DE LOS MISMOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS. SE HA DESCUBIERTO QUE LOS COMPUESTOS DE LA INVENCION TIENE UNA ACTIVIDAD COMO INHIBIDORES DE LA 5-LIPOXIGENASA Y/O CICLOOXIGENASA Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE, POR EJEMPLO, INFLAMACIONES PREFERENTEMENTE.

COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.

(16/05/2004) LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS SUSTITUIDOS, Y EN PARTICULAR LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES N O CH; A REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5, 6 O 7 ELEMENTOS CONDENSADO QUE CONTIENE DE 1 A 5 HETEROATOMOS QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN DEL N, O O S(O) M , SIENDO M COMO SE HA DEFINIDO A RRIBA, Y CONTENIENDO EL ANILLO HETEROCICLICO UN TOTAL DE 1, 2 O 3 ENLACES DOBLES INCLUIDO EL ENLACE EN EL ANILLO DE PIRIDINA O PIRIMIDINA AL QUE ESTA CONDENSADO, CON LA CONDICION DE QUE EL ANILLO HETEROCICLICO NO FORME PARTE DE UNA PURINA Y DE QUE EL ANILLO HETEROCICLICO CONDENSADO NO CONTENGA DOS ATOMOS O O S(O) M ADYACENTES; U REPRESENTA UN SISTEMA DE ANILLOS MONO O BICICLICOS DE 5 A 10 ELEMENTOS EN EL QUE UNO DE LOS ATOMOS DE CARBONO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN HETEROATOMO…

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