CIP-2021 : A61K 31/505 : Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/505[4] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/505 · · · · Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

MESILATO DE N-(3-ETINILFENILAMINO)-6 ,7-BIS(2-METOXIETOXI)-4-QUINAZOLINAMINA ANHIDRO Y MONOHIDRATO.

(01/09/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: ALLEN, DOUGLAS, JOHN, MELDRUM, NORRIS, TIMOTHY, RAGGON, JEFFREY, WILLIAM, SANTAFIANOS, DINOS, PAUL, SHANKER, RAVI, MYSORE.

Compuesto seleccionado entre las formas anhidro e hidrato del mesilato de N-(3-etinilfenil)-6, 7-bis(2- metoxietoxi)-4-quinazolinamina.

DERIVADOS DE ALCALOIDES CITOTOXICOS TALES COMO LA ASMARINA A Y B, AISLADOS DE UNA ESPONJA.

(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: INSTITUTO BIOMAR S.A.. Inventor/es: KASHMAN, YOEL, PHARMA MAR S.A., RUDI, AMIRA, PHARMA MAR S.A., YOSIEF, TESFAMARIAM, PHARMA MAR S.A., GRAVALOS, DOLORES G., PHARMA MAR S.A.

Compuesto que tiene la fórmula (I) o la fórmula (II): donde R1 representa hidrógeno o alquilo inferior o alcanoilo inferior; R2 representa hidrógeno o alquilo inferior; R3 es un grupo alquilo que contiene una o varias unidades de isopreno; R4 y R5 representan hidrógeno o alquilo inferior; R6 representa alquilo inferior; y X representa F o Cl o Br o I; y el alquilo inferior y la mitad de alquilo inferior del alcanoilo inferior significan un grupo alquilo de cadena recta o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, tal como metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, sec-butilo, ter-butilo, pentilo, neopentilo y hexilo.

DERIVADOS DE PURINA CONDENSADOS.

(01/09/2005) Un derivado de purina condensado representado por la Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual, X--Y--Z representa R 1 N-C=O (en la fórmula, R 1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo en C1 - 10 sustituido o no-sustituido, un grupo aralquilo sustituido o no-sustituido, un grupo arilo sustituido o no-sustituido, o un grupo heterocíclico aromático sustituido o no-sustituido) o N=C-W [en la fórmula, W representa un átomo de hidrógeno, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no-sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no-sustituido, -NR 4 R 5 (en la fórmula, R 4 y R 5 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR A2A DE ADENOSINA.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: NEUSTADT, BERNARD, R., CHACKALAMANNIL, SAMUEL, TULSHIAN, DEEN, SILVERMAN, LISA, S., BOYLE, CRAIG, D., LINDO, NEIL, A., GREENLEE, WILLIAM, J., XIA, YAN.

Compuestos que tienen la fórmula estructural o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde R es R1-furanilo, R1-tienilo, R1-piridilo, N-óxido de R1-piridilo, R1-oxazolilo, R10fenilo, R1-pirrolilo o cicloalquilo(C4-C6); X es alquileno(C2-C6) o -C(O)CH2-; Y es y Z es R5-fenilo, R5-fenil-alquilo(C1-C6) , R5- heteroarilo, difenilmetilo, R6-C(O)-, R6-SO2-, R6-OC(O)-, R7-N(R8)-C(O)-, R7-N(R8)-C(S)-, , fenilo-CH(OH)-, o fenilo-C(=NOR2)-, o cuando Q es , Z es también fenilamino o piridilamino; o Z e Y conjuntamente son o un N-óxido de dichos compuestos, R1 es 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de hidrógeno, alquilo(C1-C6), -CF3, halógeno, -NO2, -NR12R13, alcoxi(C1-C6), alquiltio(C1-C6), alquilsulfínilo(C1-C6) , y alquilsulfonilo(C1-C6); R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo(C1-C6).

NUEVOS COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS.

(01/08/2005) Un compuesto de la fórmula (I) en la que R1 es 4-pirimidinilo, que está sustituido en la posición 2 con Y-Ra; Y es oxígeno o azufre R4 es fenilo o fenilo sustituido en la posición 4 con flúor y/o sustituido en la posición 3 con flúor, cloro, alcoxi C1-4, metanosulfonamido o acetamido, o R4 es fenilo disustituido en la posición 3, 4 con cloro o flúor; R2 es –C(H) (A)(R22); A es alquilo C1-6 sustituido por OR11, en el que R11 es hidrógeno, fenilo, naftilo, fenilalquilo o naftilalquilo; NR13R14, en el que R13 y R14 representan, independientemente, alquilo C1-4 o bencilo; OC(Z)R11 en el que R11 es hidrógeno o alquilo C1-4; o C(Z)OR11,…

2-ARIL-3-(HETEROARIL)-IMIDAZO(1 ,2-ALFA)PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS; Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS ASOCIADOS.

(01/08/2005) Un compuesto de **Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente admisible, en donde (a) R se selecciona del grupo que se compone de NH2, alquilamino C1-5, dialquilamino C1-5, hidroxi, alcoxi C1-5, fenilmetilamino, heterociclilmetilo, alquilcarbonilamino C1- 5, y fenilcarbonilamino sustituido, en donde dichos fenilmetilamino y heterociclilmetilo pueden estar sustituidos en su porción fenilo por uno o más miembros seleccionados del grupo que se compone de halógeno, alquilo C1-5, alcoxi C1-5, arilalquil(C1-3)amino , R’R”NCH=N- y OR”’, los R’, R” y R”’ siendo seleccionados, independientemente, de H, alquilo C1-5, fenilmetilo, fenilmetilo sustituido, -alquil-fenilmetilo, -alquil- fenilmetilo sustituido, heterociclilmetilo, y heterociclilmetilo sustituido; y dicho…

NUEVOS DERIVADOS CARBOXAMIDA HETEROCICLICOS.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: HISAMICHI, HIROYUKI, YAMANOUCHI PHARMA. CO.,LTD., KAWAZOE, SOUICHIROU, YAMANOUCHI PHARMA. CO., LTD., TANABE, KAZUHITO, YAMANOUCHI PHARMA. CO., LTD., ICHIKAWA, ATSUSHI, YAMANOUCHI PHARMA. CO., LTD., ORITA, AKIKO, YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., SUZUKI, TAKAYUKI, YAMANOUCHI PHARMA. CO., LTD., ONDA, KENICHI, YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., TAKEUCHI, MAKOTO, YAMANOUCHI PHARMA. CO., LTD.

Un derivado heterociclocarboxamida representado por la **fórmula** o una sal del mismo donde los símbolos de la fórmula tienen los siguientes significados un alquileno C1-C6 que puede tener substituyente(s), un arileno que puede tener substituyente(s), un heteroarileno que puede tener substituyente(s) o un cicloalquileno que puede tener substituyente(s); X: NR4; una línea discontinua entre Y y Z: presencia (Y=Z) o ausencia (Y-Z) de un enlace; Y-Z: N(R5)-C(O), C(O)-N(R5), N(R5)-N(R5) o C(O)-C(O); Y=Z: N=C(R6), C(R7)=N, N=N o C(R7)=C(R7); R1: H, un alquilo C1-C6, -CO-alquilo C1- C6 o -SO2-alquilo C1-C6.

AGENTES DE GNRH NO PEPTIDICOS, METODOS Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION.

(01/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ANDERSON, MARK BRIAN, HONG, YUFENG, LUTHIN, DAVID ROBERT, VAZIR, HARESH, N., PADERES, GENEVIEVE, DEGUZMAN, PATHAK, VED, P., CHRISTIE, LANCE, CHRISTOPHER, TOMPKINS, EILEEN, VALENZUELA, LI, HAITAO, FAUST, JAMES.

Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada del grupo que consiste en **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

COMPUESTOS DE ARIL- Y HETEROARIL-QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD TIROSINA QUINASA DEL RECEPTOR CSF-1R.

(16/07/2005). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., MAGUIRE, MARTIN, P., PERSONS, PAUL, E., ZILBERSTEIN, ASHER, HSU, CHIN-YI, JENNY, JOHNSON, SUSAN, E.

ESTA INVENCION TRATA DE LA MODULACION Y/O LA INHIBICION DE LA SEÑALIZACION CELULAR, DE LA PROLIFERACION CELULAR, DE LA RESPUESTA INFLAMATORIA CELULAR, DEL CONTROL DEL CRECIMIENTO CELULAR ANOMALO Y DE LA REPRODUCCION CELULAR. DE FORMA MAS ESPECIFICA, ESTA INVENCION TRATA DEL USO DE COMPUESTOS ARIL O HETEROARILQUINAZOLINA MONO- Y/O BICICLICOS PARA INHIBIR LA PROLIFERACION CELULAR, INCLUYENDO COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES UTILES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA (PTK). SE DESCRIBE EL PROCEDIMIENTO PARA TRATAR LA PROLIFERACION CELULAR Y/O LA DIFERENCIACION O LA LIBERACION DE MEDIADORES UTILIZANDO DICHOS COMPUESTOS DE QUINAZOLINA, Y SU USO EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

COMBINACION DE PRINCIPIOS ACTIVOS PARA EL TRATAMIENTO MEDICO DE TOXICOMANIAS.

(16/07/2005). Solicitante/s: HF ARZNEIMITTELFORSCHUNG GMBH. Inventor/es: MOORMANN, JOACHIM, MUCKE, HERMANN, OPITZ, KLAUS.

Combinación de principios activos constituida al menos por un modulador del sistema colinérgico y al menos una sustancia de acción antiexcitante para el tratamiento médico de toxicomanías, particularmente del alcoholismo, caracterizada por ser el modulador o al menos uno de los moduladores del sistema colinérgico un inhibidor de la acetilcolinesterasa, seleccionado preferentemente del grupo que comprende la galantamina y la desoxipeganina, así como sus sales y derivados farmacológicamente aceptables.

TERAPIA DE COMBINACION PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: APHTON CORPORATION. Inventor/es: GEVAS, PHILIP, C., GRIMES, STEPHEN, KARR, STEPHEN, L., WATSON, SUSAN, A., MICHAELI, DOV.

Combinación adecuada para su uso en el tratamiento de un tumor dependiente de gastrina, que comprende: (i) un inmunógeno que contiene el péptido inmunoimitador de gastrina G17, y (ii) uno o más agentes quimioterápicos para tratar el tumor.

COMBINACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE UNA 4-QUINAZOLINAMINA Y PACLITAXEL, CARBOPLATINO O VINORELBINA PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: LACKEY, KAREN ELIZABETH, GLAXOSMITHKLINE, SPECTOR, NEIL, GLAXOSMITHKLINE, WOOD, EDGAR, RAYMOND III, GLAXOSMITHKLINE, XIA, WENLE, GLAXOSMITHKLINE.

El uso de una combinación farmacéutica que incluye cantidades terapéuticamente eficaces de (a) un compuesto de la fórmula (I) **(Fórmula)** y sus sales, solvatos o derivados fisiológicamente funcionales, en donde R1 es Cl o Br; X es CH, N o CF; y Het es tiazol o furano; y (b) al menos un agente antineoplásico seleccionado de paclitaxel, carboplatino, o vinorelbina; en la preparación de un medicamento para el tratamiento del cáncer en un mamífero.

1,2-BENZAZOLES MICROENCAPSULADOS.

(16/07/2005). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. ALKERMES, INC. Inventor/es: MESENS, JEAN LOUIS, RICKEY, MICHAEL E., ATKINS, THOMAS J.

UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE MICROPARTICULAS BIOCOMPATIBLES Y BIODEGRADABLES QUE CONTIENE UNA 1,2-BENZAZOLA DE FORMULA (I), O UNA SAL DE LA MISMA DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, DONDE R ES HIDROGENO O C{SUB,16}ALQUIL; R{SUP,1} Y R{SUP,2} INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, HALO, HIDROXI, C{SUB,1-6}ALQUILOXI O C{SUB,1-6}ALQUIL; X ES O O S; ALK ES C{SUB,1-4}ALCANEDIL; Y R{SUP,3} ES HIDROGENO O C{SUB,16}ALQUIL; Z ES -S-, -CH{SUB,2}, O -CR{SUP,4}=CR{SUP,5}-; DONDE R{SUP,4} Y R{SUP,5} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O C{SUB,16}ALQUIL; A ES UN RADICAL BIVALENTE -CH{SUB,2}-CH{SUB,2}- , CH{SUB,2}-CH{SUB,2}-CH{SUB ,2}- O -CR{SUP,6}=CR{SUP,7}; DONDE R{SUP,6} Y R{SUP,7} ES HIDROGENO, HALO, AMINO O C{SUB,1-6}ALQUIL; Y R{SUP,8} ES HIDROGENO O HIDROXIL; EN UNA MATRIZ POLIMERICA.

PIRAZOLO(3-4-D)PIRIMIDIN-4-ONAS 6-SUSTITUIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA DEPENDIENTES DE CICLINA.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: MARKWALDER, JAY, A., SEITZ, STEVEN, P., SHERK, SUSAN, R.

Un compuesto de fórmula (I) o su tautómero, **fórmula** o un estereoisómero o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q se selecciona entre el grupo: H, OH, CH3, y CH2CH3; Y se selecciona entre el grupo: F, Cl, Br, y I; Z se selecciona entre el grupo: N, y CR6; R1 se selecciona entre el grupo: fenilo, tropona, naftilo, y un heterociclo aromático de 5-10 miembros que contiene entre 1-4 heteroátomos seleccionados entre O, N, y S, y R1 está sustituido con 0-3 R7; R2 se selecciona entre el grupo: alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, S-alquilo C1-3, O-alquilo C1-3, NH2, NH-alquilo C1-3, N(alquilo C1-2)2, OCF3, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopropilmetilo, ciclobutilmetilo, 1- metilciclopropilo, 1-metilciclobutilo, CH2CN, CH2OH, CH2OCH3, CH2NH2, CH2NHalquilo C1-3, CH2NMe2, CF3, CHO, OCH2CH2OH, OCH(Me)CH2OH, OCH2CH(Me)OH, OCH2CH2NMe2, y CHF2.

INHIBIDORES DE METASTASIS CANCEROSAS QUE CONTIENEN DERIVADOS DE URACILO.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: MIYADERA, KAZUTAKA, EMURA, TOMOHIRO, WIERZBA, KONSTANTY, YAMADA, YUJI.

ESTA INVENCION DESCRIBE UN FARMACO QUE PRESENTA ACTIVIDADES INHIBIDORAS FRENTE A LA TIMIDINA FOSFORILASA E INHIBE LA METASTASIS DE UN CANCER. DE FORMA ESPECIFICA, ESTA INVENCION TRATA DE UN INHIBIDOR DE LA METASTASIS CANCEROSA QUE INCLUYE, COMO INGREDIENTE ACTIVO, UN DERIVADO DE URACILO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO, O UN GRUPO CIANO O UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, Y R 2 REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO DE 4 - 8 ESLABONES SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO QUE PRESENTA ATOMOS DE NITROGENO, O UN GRUPO AMIDINOTIO, GUANIDINO, (ALQUILO INFERIOR)AMIDINO O AMINO SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS, O UN GRUPO SIMILAR, O UNA SAL DEL MISMO.

NUEVOS COMPUESTOS DIAMINA CICLICOS Y MEDICAMENTO QUE CONTIENE ESTOS COMPUESTOS.

(01/07/2005) La presente invención se refiere a nuevos compuestos de diamina cíclicos y a una composición farmacéutica que lo contiene. La presente invención se refiere a un compuesto representado por la fórmula (I) o su(s) sal(es) o solvato(s). (en la fórmula, A es un residuo divalente sustituido de benceno, piridina, ciclohexano o naftaleno o es un grupo vinileno, donde AR es un grupo arilo sustituido X es -NH-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y es -NH1-, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre, sulfóxido o sulfona. Z es un enlace sencillo o -NR2-; R1 es átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior opcionalmente sustituido, un grupo arilo opcionalmente sustituido o un grupo silil alquilo inferior opcionalmente sustituido; l es un número entero de 0 a 15; m es un número entero de 2 ó 3;…

DERIVADOS DE ISOQUINOLINA Y QUINAZOLINA CON ACTIVIDAD COMBINADA SOBRE LOS RECEPTORES 5HT1A, 5HT1B Y 5HT1D.

(01/07/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Fórmula)** donde R1 se selecciona de un grupo de fórmula (i) o (ii); Grupo de fórmula (i) **(Fórmula)** donde P1 es fenilo, naftilo, o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, un anillo heterocíclico condensado con benceno, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, o un anillo heterocíclico condensado con piridina que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno; Ra es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CF3, alcoxi C1-6, OCF3, hidroxi, ciano, nitro, hidroxi-alquilo C C1-6, CO-alquilo…

TIERNOPIRIMIDINAS UTILIZADAS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHELLING, PIERRE, KLUXEN, FRANZ-WERNER, JONAS, ROCHUS, CHRISTADLER, MARIA.

Compuestos de la fórmula I donde R1, R2 indican, cada uno, independientemente del otro, H, A, OH, OA o Hal, X indica R4, R5 o R6 sustituido por mono-R7 R4 indica alquileno lineal o ramificado con 1 a 10 átomos C, en el que uno o dos grupos de CH2 pueden ser sustituidos por grupos de -CH=CH-, R5 indica cicloalquilo o cicloalquileno con 5 a 12 átomos C, R6 indica fenil o finilmetilo, R7 indica COOH, COOA, CONH2, CONHA, CON(A)2 o CN, A indica alquilo con 1 a 6 átomos C, y Hal indica F, Cl, Br o I, donde al menos uno de los radicales R1 o R2 indica OH, y sales de éstos compuestos fisiológicamente aceptables.

MEDIADORES DE RUTAS DE SEÑALIZACION HEDGEHOG, COMPOSICIONES Y USOS RELACIONADOS CON LOS MISMOS.

(01/07/2005) Uso de un compuesto para la preparación de una composición farmacéutica para inhibir la hiperproliferación de una célula, en el que el compuesto es una molécula orgánica representada por la **fórmula** en la que, en la medida en que la valencia y la estabilidad lo permitan, R1 y R2, independientemente para cada aparición, representan H, alquilo C1-C10, arilo (sustituido o no sustituido), aralquilo (sustituido o no sustituido), heteroarilo (sustituido o no sustituido), o heteroaralquilo (sustituido o no sustituido); L, independientemente para cada situación, está ausente o representa –alquenil-, alquinil-, - (CH2)nO(CH2)p-, -(CH2)nNR2(CH2)p-, -(CH2)nS(CH2)p-, - (CH2)nalquenil(CH2)p- , -(CH2)nalquinil(CH2)p- , - O(CH2)n-, -NR2(CH2)n- o -S(CH2)n-; X se selecciona de –N(R8)-, -O-, -S-, -Se- -N=N-, -…

COMPUESTOS ANTIBACTERIANOS DE NITROIMIDAZOL Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.

(01/07/2005). Solicitante/s: PATHOGENESIS CORPORATION. Inventor/es: BAKER, WILLIAM, R., SHAOPEI, CAI, KEELER, ERIC, L.

SE DESCRIBEN UN METODO, COMPUESTOS Y COMPOSICIONES PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE MICROBIOS PATOGENOS IN VITRO Y PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS PATOGENAS, TALES COMO LAS INFECCIONES MICOBACTERIANAS, DE CLOSTRIDIUM, CRYPTOSPORIDIUM Y HELICOBACTER IN VIVO, UTILIZANDO COMPUESTOS BICICLICOS DE NITROIMIDAZOL. LOS METODOS, COMPUESTOS Y COMPOSICIONES SON PARTICULARMENTE UTILES PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS, CLOSTRIDIUM DIFFICILE, CRYPTOSPORIDIUM PARVUM, Y HELICOBACTER PYLORI, Y SE PUEDEN UTILIZAR SOLOS O EN COMBINACION CON OTROS COMPUESTOS ANTIMICROBIANOS.

DERIVADOS DE PIRIMIDIN-AMINOMETIL-PIRIDINA , SU PREPARACION Y SU USO EN EL CONTROL DE BACTERIAS HELICOBACTER.

(16/06/2005) Un compuesto de la **fórmula** R1, R2 y R3 son idénticos o diferentes entre sí, y son hidrógeno, alquilo C1-4 o halógeno, R4 es hidrógeno o alquilo C1-4, R5 es hidrógeno o alquilo C1-4, R6 es hidrógeno o alquilo C1-4, R7 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno, R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halógeno, R9 es hidrógeno o alquilo C1-4, A es alquileno C1-7, alquenileno C2-7, cicloalquileno C3-7 o fenileno, G es hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-7, alquilo C1-4 que está completa o principalmente sustituido con flúor, alquenilo C2-7, cicloalquilo C3-7, un radical mono- o di-(alquil C1-4)-carbamoílo o - tiocarbamoílo, un radical N-(alquil C1-4)-N’- cianoamidino, un radical 1-N-(alquil C1-4)- amino-2-nitroetileno , un radical N-2-propinil- N’-cianoamidino, un radical aminosulfonilamidino…

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION EN VIVO DE CONTENIDOS DE CELULAS.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SAUER, THOMAS, GALINSKI, ERWIN A. DR., TRUPER, HANS G. PROF. DR.

SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA RECUPERACION IN VIVO DE SUSTANCIAS INTERNAS DE CELULAS, EN DONDE LAS CELULAS SUSODICHAS EXISTEN EN UN PRIMER ESTADO, EN EL CUAL HAY UNAS CONDICIONES CUASI ESTACIONARIAS ENTRE CELULAS Y MEDIO AMBIENTE, BRUSCAMENTE SE CAMBIA A UN SEGUNDO ESTADO, EN EL CUAL SE OBLIGA A LAS CELULAS, A QUE REACCIONEN CON EL EXTERIOR EXCRETANDO SUSTANCIAS INTERNAS, PARA CONSEGUIR UNA ADAPTACION DE LAS CELULAS A LAS CONDICIONES DEL SEGUNDO ESTADO.

ACTIVADORES DE GLUCOKINASA ALQUINIL FENIL HETEROAROMATICOS.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MAHANEY, PAIGE, ERIN.

Un compuesto de la **fórmula** en donde R es hidrógeno, alquilo C1-C7, hidroxi-alquilo C1-C7, alcoxilo C1-C7 alquilo C1-C7, un anillo cicloalquilo no sustituido o sustituido por hidroxilo que contiene 5 ó 6 átomos de carbono, un anillo heterocíclico saturado de 5 ó 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en azufre, oxígeno o nitrógeno, o un anillo heteroaromático no sustituido de 5 ó 6 miembros , unido por un átomo de carbono del anillo, que contiene de 1 a 3 heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo consistente en azufre, nitrógeno y oxígeno; R3 es cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono; R4 es un anillo heteroaromático no sustituido o mono- sustituido de 5 ó 6 miembros, unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado, cuyo anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de azufre, oxígeno o nitrógeno.

6(4)-BENCILOXIPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SER ARCH DEVELOPMENT CORPORATION THE PENN STATE RESEARCH FOUNDATION, INC. Inventor/es: MOSCHEL, ROBERT, C., PEGG, ANTHONY, E., DOLAN, EILLEEN, M., CHAE, MI-YOUNG.

Compuesto de fórmula **(Fórmula)** en donde R1 es NO2 o NO, y R2 es un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1C4, hidroxialquilo C1-C4, tiol, alquiltio C1-C4, trifluorometiltio, tioacilo C1-C4, hidroxi, alcoxi C1-C4, trifluorometoxi, metanosulfoniloxi, trifluorometanosulfoniloxi , aciloxi C1-C4, aminoalquilo C1-C4, alquilamino C1-C4, dialquilamino C1-C4, trifluorometilamino, ditrifluorometilamino , aminometanosulfonilo , alquilcabonil C1-C4amino, aminotrifluorometilcarbonilo , formilamino, nitro, nitroso, alquildiazo C1-C4, arildiazo C5-C6, trifluorometilo, haloalquilo C1-C4, cianoalquilo C1-C4, ciano, alquiloxicarbonil C1-C4, alquilcarbonilo C1-C4, fenilo, fenilcarbonilo, formilo, alcoximetil C1C4, fenoximetilo, vinilo C2-C4, etinilo C2-C4 y -SOnR’ en donde n es 0, 1, 2 ó 3 y R’ es hidrógeno, alquilo C1-C4, amino o fenilo.

5-BENCIL-2,4-DIAMINOPIRIMIDINAS SUSTITUIDAS.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MOHR, PETER, PFLIEGER, PHILIPPE, MULLER, MARC, MUELLER, WERNER, GUERRY, PHILIPPE.

La invención se refiere a 5-bencil-2, 4-diaminopirimidinas sustituidas de la **fórmula** en la que R1 significa alquilo C2-C3; R2 significa fenilo, naftilo o heterociclilo unido a través de uno de sus átomos de C; dichos restos fenilo, naftilo y heterociclilo puede estar sustituidos una o varias veces; y R3 significa alquilo C2-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilalquilo, alquilsulfonilo, fenilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo , cicloalquilalquilsul fonilo, cicloalquilalquilsulfamoílo , heterociclilsulfonilo , heterociclilalquilsulfonilo o dialquilsulfamoílo; dichos grupos pueden estar sin sustituir o sustituidos.

UTILIZACION DE UN DERIVADO DE BIGUANIDA Y DE UNA PIRIDINA PARA LA FABRICACION DE UNA COMPOSICION TOPICA PARA EL CUIDADO DE LA PIEL.

(16/06/2005). Solicitante/s: SALKIN, ANDRE. Inventor/es: SALKIN, ANDRE.

Utilización de por lo menos un derivado de biguanida y de por lo menos una pirimidina para la fabricación de una composición tópica para el cuidado de la piel, principalmente para las pieles jóvenes o pieles con tendencia acnéica, comprendiendo al menos un derivado de biguanida y al menos una pirimidina, caracterizada porque dicha composición tiene una actividad inferior a la concentración mínima inhibidora o CMI obtenida con por lo menos una cepa característica del acné, escogida entre las cepas microbianas Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermidis y Corynebacterium xerosis.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE PDE 2 COMO MEDICAMENTOS PARA MEJORAR LA PERCEPCION.

(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: NIEWIHNER, ULRICH, SCHAUSS, DAGMAR, KINIG, GERHARD, HENDRIX, MARTIN, BISS, FRANK-GERHARD, VAN DER STAAY, FRANZ-JOSEF, SCHREIBER, RUDY, SCHLEMMER, KARL-HEINZ.

Uso de inhibidores selectivos de PDE 2, para la preparación de medicamentos para mejorar la percepción, capacidad de concentración, capacidad de aprendizaje y/o capacidad de la memoria.

PIPERAZINAS TIOFENO SUSTITUIDAS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA BENIGNA DE PROSTATA.

(16/06/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 es halógeno, alcoxi C1-5, hidroxilo o alquilo C1-6; R2 es alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido (donde el sustituyente del alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5), fenilalquilo C1-5 o fenilalquilo C1- 5 sustituido (donde el sustituyente del fenilo es uno o más grupos alquilo C1-5, halógeno, alcoxi C1-5 y trihaloalquilo C1-5); R3 es hidrógeno, alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5, hidroxialquilo C1-5, formilo, acetilo, amido u oxígeno donde, si R3 es oxígeno, la unión discontinua es una línea sólida y se toma conjuntamente con la otra línea sólida para representar un doble enlace y, si R3…

TRATAMIENTO DE ULCERAS DIABETICAS.

(16/06/2005). Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC. WOOD, RALPH, E. Inventor/es: WOOD, RALPH, E., DAVIES, MICHAEL, JOHN, SIEGEL, RICHARD, LEWIS.

El uso de un inhibidor de PDE5 de cGMP para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de úlceras diabéticas.

COMBINACIONES DE FARMACOS, QUE COMPRENDEN (E)-ACIDO 7-(4-(4-FLUOROFENIL)-6-ISOPROPIL-2-(METIL(METIL-SULFONIL)-AMINO)-PIRIMIDIN-5-IL)(3R ,5S)-3,5-DIHIDROXIHEPT-6-ENOICO Y UN INHIBIDOR, INDUCTOR O SUBSTRATO PARA LA ISOENZIMA 3A4 DE P450.

(01/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB SHIONOGI & CO., LTD. Inventor/es: RAZA, ALI, PEARS, JOHN STUART, HUTCHINSON, HOWARD GERARD, SCHNECK, DENNIS, BABA, TAKAHIKO, TOUCHI, AKIRA, YAMAGUCHI, YOSHITAKA.

Una combinación de fármacos no interactivos, que comprende un agente inhibidor de la reductasa de HMG- CoA que es el (E)-ácido 7-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil- 2-[metil(metilsulfonil)amino]pirimidin-5-il](3R , 5S)-3, 5- dihidroxihept-6-enoico o una sal farmacéuticamente acep table del mismo y un fármaco que es un inhibidor, inductor o substrato de la isoenzima 3A4 de P450, en forma de un producto combinado para uso simultáneo, separado o consecutivo en una terapia.

SAL DE CALCIO CRISTALINA DEL ACIDO BIS((E)-7-(4-(4-FLUOROFENIL)-6-ISOPROPIL-2-(METIL(METILSULFONIL)AMINO)-PIRIMIDIN-5-IL) (3R,5S)-3,5-DIHIDROXIHEPT-6-ENOICO).

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: TAYLOR, NIGEL, PHILLIP.

Una forma cristalina del compuesto sal de calcio del ácido bis[(E]-7-[4-(4-fluorofenil)-6-isopropil-2-[metil(metilsulfonil)amino]pirimidin-5-il](3R , 5S)-3, 5-di-hidroxihept-6- enoico] de la fórmula I o un hidrato de la misma que tiene un patrón de difracción en polvo de rayos X con picos específicos para 2-theta (2-è) = 4, 92, 11, 50, 6, 93, 9, 35, 23, 12 y 18, 76.

PROCEDIMIENTO DE FABRICACION DE NUCLEOSIDOS DE 1,3-OXATIOLANO.

(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: TRIANGLE PHARMACEUTICALS INC. EMORY UNIVERSITY PAINTER, GEORGE R. LIOTTA, DENNIS C. ALMOND, MERRICK CLEARY, DARRY SORIA, JOSE SZNAIDMAN, MARCOS LUIS. Inventor/es: LIOTTA, DENNIS, C., PAINTER, GEORGE, R., SZNAIDMAN, MARCOS, LUIS, ALMOND, MERRICK, CLEARY, DARRYL, SORIA, JOSE.

Un procedimiento para preparar 2-[R’C(O)OCH2]-1, 3- oxatiolanilo-5-ona mediante reacción directa de un acetal de la fórmula (R’O)2CHR en la que R es -(CH2-O-C(O)R’), y R’ es independientemente alquilo, arilo, heteroarilo, heterocíclico, alcarilo, alquilheteroarilo, alquilheterocíclico o aralquilo, con ácido mercaptoacético en un disolvente orgánico, en presencia de un ácido prótico o de Lewis.

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