CIP-2021 : A61K 31/445 : Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/445 · · · · · Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
ACILGUANIDINAS COMO INHIBIDORES DEL INTERCAMBIO SODIO/PROTON Y PROCEDIMIENTO.
(16/07/2005) Un compuesto que tiene la estructura en la que X es C-R5, en la que R5 es H, halo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, alquilo, arilo o heteroarilo H2 y n es 0, 1, 2 ó 3) o ; tetrazolilo, imidazol, oxazol, o triazol; -PO(R13)(R14), (donde R13 y R14 son independientemente alquilo; arilo, alcoxi, ariloxi, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxi, heteroarilalcoxi, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo , cicloheteroalcoxi o cicloheteroalquilalcoxi); R6, R7, R8 y R9 son independientemente hidrógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo o cicloheteroalquilo; y R1 se puede sustituir con los siguientes sustituyentes: R2, R3 y R4 son idénticos o diferentes y son independientemente cualquiera de los grupos expuestos para R1 y pueden opcionalmente estar…
COMPUESTOS DE 1,3,8-TRIAZAESPIRO(4 ,5)DECANONA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR ORL1.
(16/07/2005). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: ITO, FUMITAKA, OHASHI, YORIKO.
Un compuesto de fórmula:*fórmula*R{sup ,1} y R{sup,2} son independientemente alquilo C{sub,1}-C{sub,4}; o R{sup,1} y R{sup,2}, tomados en conjunto con el átomo de carbonoal que ellos están unidos desde un grupo mono-, bi-, tri- o espiro-cíclico que tiene de 3 a 13 átomos de carbono, en el que el grupo cíclico es opcionalmente sustituido por de uno a cinco sustitutos; A es alquilo, bencilo {(}C{sub,1}-C{sub,3}{)} o similares; R es hidrógeno, alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,3}{)} , amino- alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,6}{)} , alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,3}{)} heterocíclico en la que el heterocíclico es opcionalmente sustituido por amino, {(} alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,4}{)} {)}-Z- alquilo {(}C{sub,1}-C{sub,6}{)} en la que Z es OC{(}=O{)}o similares; y X es alquilo, fenilo ({}C{sub,1}-C{sub,3} o similares. Estos compuestos son útiles como analgésicos o similares en mamíferos.
INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C.
(16/07/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: STENZEL, WOLFGANG, HEATH, WILLIAM, FRANCIS, HEATH, JR., MCDONALD, JOHN, HAMPTON, III, PAAL, MICHAEL, RUTHER, GERD, SCHOTTEN, THEO.
LA PRESENTE INVENCION DESCUBRE COMPUESTOS QUE SON INHIBIDORES ALTAMENTE SELECTIVOS DE ISOZIMA DE LOS ISOZIMAS DE LA PROTEIN QUINASA C BETA PROPORCIONA UN METODO PARA LA INHIBICION SELECTIVA DE LOS ISOZIMAS DE LA PROTEIN QUINASA C BETA ORES SELECTIVOS DE ISOZIMA DE BETA TOS SON TERAPEUTICAMENTE UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ASOCIADAS CON LA DIABETES MELLITUS Y SUS COMPLICACIONES, ASI COMO OTROS ESTADOS DE ENFERMEDAD ASOCIADOS CON UNA ELEVACION DE LOS ISOZIMAS BETA - 1 Y BETA - 2.
USO DE ANTAFONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEPRESIVOS GRAVES CON ANSIEDAD.
(16/07/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: RUPNIAK, NADIA MELANIE, ELLIOTT, JASON, MATTHEW, HOLLINGWORTH, GREGORY, JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, HARRISON, TIMOTHY, WILLIAMS, BRIAN JOHN, BAKER, RAYMOND, CURTIS, NEIL, ROY, JACKSON, PHILIP, STEPHEN, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, SEWARD, EILEEN, MARY.
LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN ANTAGONISTA ACTIVO POR VIA ORAL DEL RECEPTOR NK-1, DE ACCION PROLONGADA, ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, DE LA ADMINISTRACION POR VIA ORAL, PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO ADAPTADO PARA EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE ESTADOS DEPRESIVOS MAYORES ACOMPAÑADOS DE ANSIEDAD SIN TERAPIA CONCOMITANTE CON OTROS AGENTES ANTIDEPRESIVOS O ANTIANSIOLITICOS, ASI COMO PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO UTILIZANDO EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN EL MISMO.
NUEVOS DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZOINDOLONA.
(16/07/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA SIGUIENTE (I), O A SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, Y A UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN UNA ACTIVIDAD INHIBITORIA DE LA UNION AL RECEPTOR DE PROGESTERONA Y, POR TANTO, SE PUEDEN UTILIZAR COMO AGENTES TERAPEUTICOS Y PROFILACTICOS PARA ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LA PROGESTERONA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES COMO AGENTES CARCINOSTATICOS PARA EL CANCER DE PECHO Y DE OVARIOS, PARA EL HISTEROMIOMA, ENDOMETRIOSIS, MENINGIOMA Y MIELOMA, ABORTO, PILDORAS CONTRACEPTIVAS ORALES, Y COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LAS ALTERACIONES ASOCIADAS A LA OSTEOPOROSIS Y EL CLIMATERIO. DONDE R 1…
USO DE (-)NORCISAPRIDA OPTICAMENTE PURA EN EL TRATAMIENTO DEL SINDROME DEL INTESTINO IRRITABLE.
(16/07/2005). Solicitante/s: SEPRACOR INC.. Inventor/es: RUBIN, PAUL, D., BARBERICH, TIMOTHY, J..
El uso de norcisaprida, o una sal de la misma aceptable farmacéuticamente, sustancialmente libre de su estereoisómero (+), en la preparación de un medicamento para el tratamiento, la prevención o la atención del síndrome de intestino irritable.
USO DE (+)-NORCISAPRIDA OPTICAMENTE PURA PARA TRATAR EL SINDROME DEL INTESTINO IRRITABLE.
(16/07/2005). Solicitante/s: SEPRACOR INC.. Inventor/es: RUBIN, PAUL, D., BARBERICH, TIMOTHY, J..
Uso de (+) norcisaprida, o una sal de la misma aceptable farmacéuticamente, sustancialmente libre de su estereoisómero , en la preparación de un medicamento para el tratamiento, la prevención o la atención del síndrome de intestino irritable.
DERIVADOS DE N-ACILAMINAS CICLICAS.
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TSUCHIYA, YOSHIMI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NOMOTO, TAKASHI, BANYU PHARAMACEUTICAL CO., LTD., OHSAWA, HIROKAZU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., KAWAKAMI, KUMIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., OHWAKI, KENJI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NISHIKIBE, MASARU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.
Compuestos, y sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la **fórmula** en la que Ar representa un grupo fenilo; R1 representa un grupo ciclopentilo que al menos tiene un átomo de flúor en cualquier posición sustituible; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo denotado por (A1)m-NH-B; y R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático de C1-C6 que puede estar sustituido por un grupo alquilo de C1-C6; o R2 y R3 forman conjuntamente un grupo denotado por =A2- NH-B; o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono al que están enlazados, forman un grupo heterocíclico alifático de C2-C8 que contiene nitrógeno, que contiene un grupo imino que puede estar sustituido con un grupo alquilo de C1-C6, o un grupo carbocíclico alifático de C3-C8 que tiene en el anillo un grupo denotado por (A1)m-NH-B que puede estar sustituido con un grupo alquilo de C1-C6; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo denotado por (A1)m-NH-B.
DERIVADOS BENCENOSULFONAMIDA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/07/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: G representa un grupo como: **(Fórmula)**, donde R1 y R2 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo eventualmente sustituido, o heteroarilalquilo eventualmente sustituido, o bien, R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno un grupo heterocicloalquilo de fórmula**(Fórmula)** de 5 a 7 eslabones en el cual Y representa un átomo de nitrógeno, de oxígeno o un grupo CH2 y R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo eventualmente sustituido, arilalquilo eventualmente sustituido, arilcarbonilo eventualmente sustituido, arilcarbonilalquilo eventualmente sustituido, diarilalquilo eventualmente…
INHIBIDORES DE LA PROTEINA MICROSOMAL DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS Y PROCEDIMIENTO.
(16/06/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: TINO, JOSEPH, A., POSS, MICHAEL A., PARTYKA, RICHARD A., WETTERAU, JOHN, R. II, SHARP, DARU, YOUNG, GREGG, RICHARD, E., BILLER, SCOTT, A., DICKSON, JOHN, A., LAWRENCE, R., MICHAEL, MAGNIN, DAVID, R., ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B., LAWSON, JOHN, E., HOLAVA, HENRY, M.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDO MICROSOMAL Y QUE SON, POR TANTO, UTILES PARA REBAJAR LOS LIPIDOS SERICOS Y PARA EL TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS Y ENFERMEDADES RELACIONADAS CON ESTA. DICHOS COMPUESTOS TIENEN LA ESTRUCTURA (A,B,C O D) SIENDO R 1 A R 6 , Q Y X, TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION.
DIAMINAS ANTITROMBOTICAS.
(16/06/2005). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: LIN, HO-SHEN, TAKEUCHI, KUMIKO, ZHANG, MINSHENG, BASTIAN, JOLIE, A., CHIRGADZE, NICKOLAY, Y., DENNEY, MICHAEL, L., FOGLESONG, ROBERT, J., HARPER, RICHARD, W., JOHNSON, MARY, G., KLIMKOWSKI, VALENTINE, J., KOHN, TODD, J., LYNCH, MICHAEL, P., MCCOWAN, JEFFERSON, R., PALKOWITZ, ALAN, D., RICHETT, MICHAEL, E., SALL, DANIEL, J., SMITH, GERALD, F., TINSLEY, JENNIFER, M.
ESTA SOLICITUD SE REFIERE AL USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES PARA TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS DE DIAMINAS DE FORMULA (I) TAL COMO SE DEFINE AQUI. PROPORCIONA ADEMAS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PROCESOS E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK-1 PARA TRATAR TRASTORNOS DE DEPRESION MAYOR.
(16/06/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: RUPNIAK, NADIA MELANIE, ELLIOTT, JASON, MATTHEW, HOLLINGWORTH, GREGORY, JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, HARRISON, TIMOTHY, WILLIAMS, BRIAN JOHN, BAKER, RAYMOND, CURTIS, NEIL, ROY, JACKSON, PHILIP, STEPHEN, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, SEWARD, EILEEN, MARY.
LA INVENCION SUMINISTRA EL USO DE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 ACTIVO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL EN FORMA DE MEDICAMENTO ORAL DE ADMINISTRACION UNA VEZ AL DIA PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS DEPRESIVOS MAYORES, A PROCEDIMIENTOS PARA SU TRATAMIENTO UTILIZANDO EL ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LO CONTIENEN.
DERIVADOS DE 1-(1-SUSTITUIDO-4-PIPERIDINIL) METIL)-4-PIPERIDINA, PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE ESTOS; COMPOSICIONES MEDICINALES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS E INTERMEDIARIOS DE ESTOS COMPUESTOS.
(16/06/2005) Un compuesto de fórmula (I): (I) donde Ar es un grupo de fórmula (Ar-1) o (Ar-2) siguiente: (Ar-1) (Ar-2) (en la cual R1 es un átomo de halógeno, R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, R3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, o un grupo alcanoilo C2-C6, R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1- C6, y R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6, y n es 1, A es un grupo de fórmula siguiente (A-1), (A-2) o (A-3): -Z-N(Q1)(Q2) (A-1) (en la cual Z es -CO-, -CS- o -SO2-, Q1 y Q2 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo fenilo que puede estar opcionalmente sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C4,…
COMPUESTOS DE ACIDO TIOARILSULFONAMIDOHIDROXAMICO.
(16/06/2005). Solicitante/s: MONSANTO COMPANY. Inventor/es: GETMAN, DANIEL, P., FRESKOS, JOHN, N., MCDONALD, JOSEPH, J., HEINTZ, ROBERT, M., DECRESCENZO, GARY, A., BECKER, DANIEL P., VILLAMIL, CLARA I.., BARTA, THOMAS, E., HOCKERMAN, SUSAN, L., BEDELL, LOUIS, J., LI, MADELEINE, H.
Se describe un compuesto de ácido hidroxámico sulfonamida tioarilo que inhibe la actividad de metaloproteasa matricial y un procedimiento de tratamiento que consiste en administrar el compuesto de ácido hidroxámico sulfonamida tioarilo en cuestión, en una cantidad eficaz para inhibir la actividad de una enzima MMP, en un huésped que presenta un estado asociado con la actividad patológica de metaloproteasa matricial.
HIDROHALOGENUROS DE 1-4-1-(4FLUOROFENIL)-1H-INDOL-3-IL)-1-BUTIL)-ESPIRO ISOBENZOFURAN-1(3H),4-PIPERIDINA.
(16/06/2005) Conforme a la presente invención, se han proporcionado nuevos hidrohalogenuros de 1-[4-[1-(4-fluorofenil)-1Hindol- 3-il]-1-butil]-espiro[isobenzofuran-1(3H) , 4-piperidina] con una biodisponibilidad mejorada. En una realización particularmente preferida de la invención, la sal de adición de ácido conforme a la invención es el hidrocloruro de 1-[4-[1-(4-fluorofenil)-1H-indol-3-il]-1-butil]-espiro[isobenzofuran-1(3H) , 4-piperidina]. En otra realización, la invención se refiere al hidrobromuro de 1-[4-[1-(4-fluorofenil)-1H-indol-3-il]-1-butil]- espiro[isobenzofuran-1(3H) , 4-piperidina]. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen las sales de hidrohalogenuro de la invención, y al uso de las sales para la preparación de composiciones farmacéuticas, y a su uso para la preparación de un medicamento para el tratamiento…
DERIVADOS DE (HETERO)ARIL-SULFONAMIDA , SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(16/06/2005) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, En la que A es un anillo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido, que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos en el anillo seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre, estando A sustituido opcionalmente con uno, dos o tres átomos o grupos seleccionados de halo, oxo, carboxi, trifluorometilo, ciano, amino, hidroxi, nitro, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, (1, 4C)alcoxicarbonilo, (1-4C)alquilamino o di-(1-4C) alquilamino; B es fenileno opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos…
DERIVADOS CARBOXI-SUSTITUIDOS DE CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA TAQUICININA.
(01/06/2005) Un compuesto de fórmula en la que R1 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; R2 es un radical elegido del grupo formado por en los que R3 se elige del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-C4 y -CF3; Ar1 es un radical elegido del grupo formado por en los que R4 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, hidroxi, -CF3, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; R5 es desde 1 a 2 sustituyentes, cada uno elegido independientemente del grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 y alcoxi C1-C6; Ar2 es un radical elegido del grupo formado por en los que R6 es desde 1 a 3 sustituyentes, cada uno elegido…
(01/06/2005) Uso de un compuesto inhibidor de trombina de fórmula (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) para la fabricación de un medicamento para la inhibición de trombina **fórmula**, en la que A es carbonilo o metileno; D es CH, CRd o N donde Rd es metilo o metoxi; E es CH, CRe o N donde Re es metilo, metoxi o halo; R2 es -NRa-CO-(CH2)m-Rb o -O-CH2-Rb donde m es 0 ó 1, Ra es hidrógeno o metilo, y Rb es un anillo de **fórmula**, en las que G es O, S, NH, CH2 o CH2-CH2 y Rc es hidrógeno o metilo, y L es NRf o CH2 y Rf es hidrógeno o metilo; o R2 es -NHCORg donde Rg es un anillo heteroaromático de cinco miembros que tiene 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y donde el grupo carbonilo está unido a un carbono en el anillo situado entre un heteroátomo…
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS DEL MOVIMIENTO.
(16/05/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: RUPNIAK, NADIA MELANIE, ELLIOTT, JASON, MATTHEW, HOLLINGWORTH, GREGORY, JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, HARRISON, TIMOTHY, WILLIAMS, BRIAN JOHN, BAKER, RAYMOND, CURTIS, NEIL, ROY, JACKSON, PHILIP, STEPHEN, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, SEWARD, EILEEN, MARY.
EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DE LAS DISQUINESIAS. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.
COMPUESTO CON PROPIEDADES DE LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: ANKERSEN, MICHAEL.
2-Amino-N-[(1R)-2-[(3R)-3-bencil-3-(N , N, N-trimetilhidracinocarbonil)piperidin-1-il]-1-(1H- til)-2-oxoetil]-2-metilpropionamida o una sal derivada farmacéuticamente aceptable. Según la presente invención se proporciona un compuesto nuevo que actúa directamente en las células hipofisiarias bajo condiciones experimentales normales in vitro para liberar la hormona del crecimiento de éstas. El compuesto liberador de la hormona del crecimiento puede ser utilizado in vitro como única herramienta de investigación para comprender, entre otras cosas, cómo se regula la secreción de la hormona del crecimiento a nivel de la hipófisis. Además, el compuesto liberador de la hormona del crecimiento de la presente invención puede también ser administrado in vivo para aumentar la liberación de la hormona del crecimiento endógena.
DERIVADOS DE 4-ARIL-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DEL PRURITO.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC. PFIZER LIMITED. Inventor/es: GIBSON, STEPHEN, PAUL, DUTTON, CHRISTOPHER JAMES, GETHIN, DAVID MORRIS, TOMMASINI, IVAN, ARMER, RICHARD E., AKZO NOBEL, CRITCHER, DOUGLAS JAMES, VERRIER, KIMBERLEY.
Un compuesto de la **fórmula**, en la que Het1 representa un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros que comprende por lo menos un átomo seleccionado entre nitrógeno, oxígeno y azufre, anillo el cual está opcionalmente fusionado a un anillo de 5- o 6- miembros, el último anillo de los cuales opcionalmente contiene uno o más heteroátomos seleccionados entrenitrógeno, oxígeno y/o azufre, y cuyo sistema de anillo heterocíclico (Het)1 opcionalmente se sustituye por uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, nitro, -OH, =O, Si(R4a)(R4b)(R4c), N(R5a)(R5b), SR6a, N(R6b)S(O)2R7a,N(R6c)C(O)OR7b , N(R6d)C(O)R7c, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o cicloalquilo C3-C6 (de los cuales, los últimos tres grupos opcionalmente se sustituyen por uno o más átomos de halógeno).
USO DE ANTAGONISTAS DEL CGRP E INHIBIDORES DE LA LIBERACION DE CGRP PARA COMBATIR SOFOCOS MENOPAUSICOS.
(16/05/2005). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: DOODS, HENRI, RUDOLF, KLAUS, EBERLEIN, WOLFGANG, ENGEL, WOLFHARD.
Utilización de un agente antagonista del CGRP para preparar un medicamento para combatir sofocos menopáusicos caracterizada porque el agente antagonista del CGRP se selecciona entre el grupo que consta de: (A) 1-[N2-[3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)-oxo- quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D-tirosil]-L- lisil]-4-(4-piridinil)-piperazina , (B) 1-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(2, 3, 4, 5-tetrahidro- 2(1H)-oxo-1, 3-benzodiazepin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]- D-fenilalanil]-4-(1-piperidinil)-piperidina , (C) 1-[N2-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)- oxo-quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D- fenilalanil]-L-lisil]-4-(4-piridinil)-piperazina , (D) 1-[N2-[4-amino-3, 5-dibromo-N-[[4-(3, 4-dihidro-2(1H)- oxo-quinazolin-3-il)-1-piperidinil]carbonil]-D- fenilalanil]-L-lisil]-4-(4-piridinil)-piperidina , sus tautómeros, sus diastereoisómeros, sus enantiómeros, sus mezclas y sus sales fisiológicamente compatibles.
DERIVADOS DE INDOLIL COMO AGENTES SEROTONINERGICOS.
(16/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: KELLY, MICHAEL, GERARD, KANG, YOUNG, HEE.
Compuesto de fórmula : en la que: R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, F, Cl, Br, I, CN, alquilo de 1 a 6 carbonos, alcoxi de 1 a 6 carbonos, nitro, CF3 y feniloxi o benziloxi, en el que el anillo aromático puede estar opcionalmente sustituido por entre 1 y 3 grupos seleccionados de entre un alcoxi C1-C6, F, Cl, Br, I, y CF3; R3 y R4 son cada uno independientemente un hidrógeno, un alquilo de 1 a 6 carbonos o a CH2Ph en el que el anillo fenilo puede estar opcionalmente sustituido por entre 1 a 3 grupos seleccionados de entre un alcoxi C1-C6 (preferiblemente OMe), F, Cl, Br, I, y CF3; Y se selecciona de entre CH2 o CH y, X se selecciona de entre un grupo representado por N ó CR3; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
USO DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NK-1 PARA TRATAR TRANSTORNOS POR EL USO DE SUSTANCIAS.
(16/05/2005). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME LTD.. Inventor/es: RUPNIAK, NADIA MELANIE, ELLIOTT, JASON, MATTHEW, HOLLINGWORTH, GREGORY, JOHN, SWAIN, CHRISTOPHER, JOHN, HARRISON, TIMOTHY, WILLIAMS, BRIAN JOHN, BAKER, RAYMOND, CURTIS, NEIL, ROY, JACKSON, PHILIP, STEPHEN, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, SEWARD, EILEEN, MARY.
EL OBJETO DE LA PRESENTE INVENCION CONSISTE EN UTILIZAR UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1, CON ACCION PROLONGADA, ACTUANDO SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y EN ADMINISTRAR POR VIA ORAL, EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PREVISTO PARA ADMINISTRARSE POR VIA ORAL PERMITIENDO EL TRATAMIENTO O LA PREVENCION DEL DESTETE. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO MEDIANTE UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR NK-1 Y DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN ESTE ANTAGONISTA.
COMPOSICIONES DE USO TOPICO QUE CONTIENEN ASCOMICINAS.
(01/05/2005). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: RIEDL, JUTTA, DR., KRIWET, KATRIN, LEDERGERBER, DOROTHEA.
Una composición para la administración tópica de una ascomicina para el tratamiento de trastornos de la piel, cuya composición comprende un vehículo portador que incluye: i) medios para retener agua en la capa exterior de la piel que comprenden una urea, una sal inorgánica o un ácido carboxílico; y ii) medios para impedir que el agua se evapore de la piel; en donde la composición está libre de agua o puede comprender agua en una cantidad de 0 a 10% p/p aproximadamente.
COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO QUE TIENE ACTIVIDAD ANTI-XA Y UN COMPUESTO ANTAGONISTA DE LA AGREGACION PLAQUETARIA.
(01/05/2005) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE ACTIVIDAD ANTI - XA, UN COMPUESTO ANTAGONISTA DE LA AGREGACION DE PLAQUETA Y UN VEHICULO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. ESTA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A UN PROCEDIMIENTO QUE PERMITE TRATAR O PREVENIR, EN UN PACIENTE, UN ESTADO TROMBOGENO ASOCIADO CON UN TRASTORNO ISQUEMICO DEBIDO A UNA TROMBOSIS Y QUE CONSISTE EN ADMINISTRAR AL PACIENTE UNAS CANTIDADES FARMACEUTICAMENTE EFICACES DE UN COMPUESTO DE ACTIVIDAD ANTI - XA Y DE UN COMPUESTO ANTAGONISTA DE LA AGREGACION DE PLAQUETA. ESTA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A LA UTILIZACION DE CANTIDADES FARMACEUTICAMENTE EFICACES…
4-FENILPIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DERMATOSIS DE PRURITO.
(01/05/2005) Un compuesto que tiene la **fórmula** Y sus sales farmacéuticas y veterinarias aceptables, en la que: R1 es alquilo C1-C4; R2 es H o alquilo C1-C4; R3 es alquilo C1-C10, alquenilo C3-C10, o alquinilo C3-C10; en la que dicho grupo alquilo, alquenilo o alquinilo puede opcionalmente ser sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre: OH; CN; uno o más átomos de halógeno; alcoxi C1-C6; alcoxi- carbonilo C1-C6; alcanoílo C2-C6; alcanoíloxi C2-C6; cicloalquilo C3-C8; cicloalcoxi C3-C8; cicloalcanoílo C4-C9; arilo; ariloxi; arilalcoxi (C1-C4); heteroarilo; un grupo heterocíclico saturado; adamantilo…
ANTAGONISTAS III RECEPTORES DE 4-AROIL-PIPERIDIN-CCR-3.
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SMITH, DAVID, BERNARD, GONG, LEYI, KERTESZ, DENIS JOHN, WILHELM, ROBERT STEPHEN.
Un compuesto seleccionado entre los compuestos de **fórmula** en donde: Ar1 y Ar2 son, independientemente entre sí, arilo o heteroarilo; R y R1 son hidrógeno; R2 es un grupo alquilo ramificado de 3 o 4 átomos de carbono; X es un grupo seleccionado de: (a) -C(O)N(R3)-; (b) -NHC(O)N(R3)-; en donde: R3 y R4 son hidrógeno, alquilo o heteroaralquilo e Y es un enlace o alquileno con 1-3 átomos de carbono; y sus ésteres, carbamatos, isómeros individuales, mezclas de isómeros, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PIRAZOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE P38 QUINASA.
(16/04/2005) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, en el que: el compuesto corresponde en estructura a la Fórmula IB: **(Fórmula)** en cuanto a R1: R1 se selecciona del grupo que consta de hidrido, hidroxi, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo , heterociclilalquilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, hidroxialquilo, hidroxialquenilo, hidroxialquinilo, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, arilheterociclilo, carboxi, carboxialquilo, alcoxialquilo, alquenoxialquilo, alquinoxialquilo, ariloxialquilo, alcoxiarilo, heterocicliloxialquilo , alcoxialcoxi, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alqueniltioalquilo, alquiltioalquenilo, amino, aminoalquilo, alquilamino,…
DERIVADOS DE PLEUROMUTILINA COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(16/04/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es vinilo o etilo; R2 es un grupo bicíclico no aromático con de 5 a 10 átomos de anillo en cada anillo, donde cada grupo contiene uno o dos átomos de nitrógeno básico, está unido a través de un átomo de carbono del anillo y está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados de alquilo, alquiloxi, alquenilo y alqueniloxi, que además están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de arilo, heterociclilo, alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), alcoxi(C1-6)arilo, alquiltio (C1-6)arilo, amino, mono- o dialquilamino (C1-6), cicloalquilo, cicloalquenilo, carboxi y ésteres del mismo, amidas de carboxi, ureido, carbamimidoílo (amidino), guanidino, alquilsulfonilo, aciloxi (C1-6)aminosulfonilo , acilamino (C1- 6), azido, hidroxi y halógeno; cada n y…
COMPUESTOS BENZO(B)TIOFENO, INTERMEDIARIOS, PROCEDIMIENTOS, COMPOSICIONES Y METODOS.
(16/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GRESE, TIMOTHY, ALAN, CHO, STEPHEN SUNG YONG CHO, PENNINGTON, LEWIS DALE.
LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS DE TIPO BENZO[B]TIOFENO, FORMULACIONES, Y METODOS DE INHIBIR LA PERDIDA OSEA O LA RESORCION OSEA, EN PARTICULAR LA OSTEOPOROSIS, Y ESTADOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA CARDIOVASCULAR, INCLUYENDO LA HIPERLIPIDEMIA Y PATOLOGIAS CARDIOVASCULARES RELACIONADAS. LOS BENZO[B]TIOFENOS TIENEN LA FORMULA SIGUIENTE: EN DONDE: X ES H SUB,2} -, LQUILO C SUB,1}-C SUB,4}), ILO SUSTITUIDO, OCO(ALQUILO C SUB,1}C SUB,6}), O ALQUILO C SUB,4}-C SUB,6}); R SUP,2}, R SUP,3} Y R SUP,4} SON, INDEPENDIENTEMENTE, B,4}, O 4} NO SEAN AMBOS HIDROGENO A MENOS QUE R SUP,2} SEA CF SUB,3}, Y CON LA CONDICION ADICIONAL DE QUE CUANDO X SEA }, O 1 OLIDINILO, 4 -MORFOLINO, DIMETILAMINO, DIETILAMINO, O 1 METILENEIMINO; O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
LIGANDOS DE ALTA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE NOCICEPTINA ORL-1.
(16/04/2005) Un compuesto representado por la **fórmula** o una de sus sales o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables, donde: la línea de puntos representa un doble enlace opcional, X1 es R5-alquilo(C1-C12), R6-cicloalquilo(C3-C12) , R7- arilo, R8-heteroarilo o R10-heterocicloalquilo(C3-C7); X2 es -CHO, -CN, -NHC(=NR26)NHR26, -CH(=NOR26), - NHOR26, R7-arilo, R7-aril-alquilo(C1-C6) , R7-aril- alquenilo(C1-C6), R7-aril-alquinilo(C1-C6) , -(CH2)vOR13, -(CH2)vCOOR27, -(CH2)vCONR14R15, - (CH2)vNR21NR22 o (CH2)vNHC(O)R21, en donde v es cero, 1, 2 ó 3; X1 y X2 conjuntamente forman un grupo espiro que tiene la **fórmula** m es 1 ó 2; n es 1, 2, ó 3, con la condición de que cuando n es 1, uno de R16 y R17 es -C(O)R28; p es 0 ó 1, Q es -CH2-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- o -NR17-, R1, R2,…
