CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
INHIBIDORES DE ADHESION CICLICOS.
(01/06/2000) LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CICLOPEPTIDOS DE FORMULA CICLO(NARG-NGLY-NASP-ND-NE) EN DONDE D Y E SON, INDEPENDIENTEMENTO UNO DE OTRO, GLY, ALA, {BE}-ALA, ASN, ASP, ASP(OR), ARG, CHA, CYS, GLN, GLU, HIS, ILE, LEU, LYS, LYS(AC), LYS(ACNH{SUB,2}), LYS(ACSH), MET, NAL, NLE, ORN, PHE, 4-HALPHE, HOMOPHE, PHG, PRO, PYA, SER, THR, TIA, TIC, TRP, TYR O VAL, PUDIENDO SER DERIVADOS DE LOS CITADOS RADICALES DE AMINOACIDOS, R ES ALQUILO CON 1-18 ATOMOS DE C, HAL ES F, CL, BR, I, AC ES ALCANOILO CON 1-10 ATOMOS DE C, AROILO CON 7-11 ATOMOS DE C O ARALCANOILO CON 8-12 ATOMOS DE C, N NO ES NINGUN SUSTITUYENTE O UN RADICAL ALQUILICO R, BENCILO O UN RADICAL ARALQUILO 7-18 ATOMOS DE C EN LA FUNCION ALFA-AMINO DEL CORRESPONDIENTE RADCAL DEL AMINOACIDO, CON LA CONDICION, DE QUE AL MENOS UN RADICAL DE AMINOCIDO DISPONE DE UN SUSTITUYENTE N, Y QUE MIENTRAS SE TRATE DE…
PEPTIDOS CICLICOS Y SU USO.
(16/09/1999). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: WAKIMASU, MITSUHIRO, KIKUCHI, TAKASHI, KAWADA, AKIRA, SHIRAHUJI, HIDEO.
SE PRESENTAN UN HEXAPEPTIDO CICLICO REPRESENTADO POR LA FORMULA [I] O UNA SAL DEL MISMO: EN DONDE X E Y REPRESENTAN CADA UNA RESIDUOS O-AMINOACIDOS. A REPRESENTA UN RESIDUO D-O-AMINOACIDO ACIDICO, B REPRESENTA UN RESIDUO O-AMINOACIDO NEUTRO, C REPRESENTA UN RESIDUO L-OAMINOACIDO Y D REPRESENTA UN RESIDUO D-O-AMINOACIDO QUE TIENE UN GRUPO DE ANILLO AROMATICO; Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE EL PEPTIDO REPRESENTADO POR LA FORMULA [I] O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO COMO INGREDIENTE ACTIVO.
ICLOHEXAPEPTIDOS Y SUS MEZCLAS, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU UTILIZACION.
(16/02/1999). Solicitante/s: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: LAUFFER, LEANDER, DR., HENKE, STEPHAN, KNOLLE, JOCHEN DR., JUNG, GUNTHER, PROF.DR., JORDAN, BIRGIT, DR., FEIERTAG, SUSANNE, WIESMULLER, KARL-HEINZ, DR.
LA INVENCION TRTA DE COMPUESTOS DE FORMULA CICLO(A-B-C-E-F-(D)ALA) , EN LA CUAL A, B, C, E Y F SIGNIFICA EL RESTO DE UN AMINOACIDO NATURAL EXCEPTO CISTEINA (CYS) Y TRIPTOFANO (TRP), PUDIENDO SER IGUALES O DIFERENTES, SUS MEZCLAS Y SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES; UN PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y SU USO PARA ESTABLECER UN DIAGNOSTICO, O UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ALERGIAS E INFECCIONES, O PARA HACER UNA HERRAMIENTA CIENTIFICA PARA IMPEDIR LA UNION DE LA INTERLEUCINA-4 (IL-4) Y SU RECEPTOR.
(16/10/1997). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, DIEFENBACH, BEATE, HOLZEMANN, GUNTER, MELZER, GUIDO, DR., RIPPMANN, FRIEDRICH, WERMUTH, JOCHEN, FELDING-HABERMANN, BRUNHILDE, DR. SCRIPS RES.INST., KESSLER, HORST, PROF. DR.HAUBNER, ROLAND.
LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVOS CICLOPEPTIDOS DE FORMULA (I), DONDE A Y B INDEPENDIENTES ENTRE SI ALA, ASN, ASP, ARG, CYS, CLN, CLU, GLY, THIS, ILE, LEW, LYS, MET, PHE, PRO, SER, THR, TRP, TRY O VAL; C ASP O ASP (O-C1-4-ALQUILO) Y D GLY O ALA, POR LO MENOS DOS DE LOS AMINOACIDOS INDICADOS SE PRESENTAN EN LA FORMA D, ASI COMO SUS SALES. ESTOS COMPUESTOS ACTUAN COMO INHIBIDORES DE INTEGRINA Y PUEDEN EMPLEARSE PARA LA PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CIRCULATORIO Y EN LA TERAPIA DE TUMORES.
METODO Y COMPOSICION PARA EL TRATAMIENTO DE LA TROMBOSIS.
(16/10/1997). Solicitante/s: LA JOLLA CANCER RESEARCH FOUNDATION. Inventor/es: CHENG, SOAN, PIERSCHBACHER, MICHAEL, D., TSCHOPP, JUERG F., LUKEMAN, DAVID, S., CRAIG, WILLIAM, S.
LA INVENCION PROPORCIONA PEPTIDOS CICLICOS QUE INHIBEN LA AGREGACION DE PLAQUETAS SIN PRODUCIR UN TIEMPO DE HEMORRAGIA PROLONGADO. LA INVENCION SUMINISTRA RGD O KGD QUE CONTIENEN PEPTIDOS QUE SE CICLAN Y CONTIENEN SISTEMAS HIDROFOBICOS ADYACENTES AL TERMINO CARBOXI DE LA SECUENCIA RGD. TAMBIEN SE SUMINISTRAN PEPTIDOS DE ESTA NATURALEZA QUE CONTIENEN, ADEMAS DEL SISTEMA HIDROFOBICO, UN SISTEMA MODIFICADO POSITIVAMENTE ADYACENTE. TALES PEPTIDOS TIENEN UNA GRAN AFINIDAD CON EL RECEPTOR IIB/IIIA Y POCA AFINIDAD CON LOS RECEPTORES FIBRONECTINA Y VITRONECTINA. SE PUEDEN ADMINISTRAR TALES PEPTIDOS EN UN PORTADOR ADECUADO FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLE PARA TRATAR TERAPEUTICAMENTE LA TROMBOSIS.
PEPTIDOS CICLICOS Y SU EMPLEO.
(01/10/1997). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD.. Inventor/es: WAKIMASU, MITSUHIRO, KIKUCHI, TAKASHI, KAWADA, AKIRA, SHIRAHUJI, HIDEO.
SE DESCRIBEN UN HEXAPEPTIDO CICLICO REPRESENTADO POR LA FORMULA [I] O UNA SAL DEL MISMO: EN DONDE X E Y, CADA UNO, REPRESENTA RESIDUOS O-AMINOACIDOS, A REPRESENTA UN RESIDUO D ACIDICO AMINOACIDO, C REPRESENTA UN RESIDUO L O SENTA UN RESIDUO D LO AROMATICO; Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE EL PEPTIDO REPRESENTADO POR LA FORMULA [I] O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO COMO INGREDIENTE ACTIVO.
NUEVAS CICLOSPORINAS CON MODIFICACIONES EN LA POSICION 1.
(01/03/1997). Solicitante/s: SANDOZ LTD. SANDOZ-PATENT-GMBH SANDOZ ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: NAEF, RETO, PAYNE, TREVOR GLYN, BOELSTERLI, JOHANN JAKOB, EBERLE, MARCEL KARL.
CICLOSPORINAS EN DONDE EL RESIDUO DE LA POSICION 1 TIENE LA FORMULA I EN QUE -X-YO S Y R ES HIDROGENO, ALKILO C1-3, ALCOXI, ALKILTIO O AMINO O MONO O DI-(ALKIL C1-2)-AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS POR HALO O HIDROXI, QUE SON UTILES PARA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PREFERENTEMENTE DE ADMINISTRACION TOPICA Y EN PARTICULAR PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA.
(01/03/1997). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: WENGER, ROLAND, BOLLINGER, PIETRO, TRABER, RENE P., SEEBACH, DIETER, KO, SOO YOUNG, KOBEL, HANS, ROSENWIRTH, BRIGITTE.
SE HA VISTO QUE CICLOSPORINAS DE UNION A CICLOPHILINAS, NOINMUNOSUPRESIVAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO Y PREVENCION DEL AIDS Y DESORDENES RELACIONADOS. TALES CICLOSPORINAS INCLUYEN DERIVADOS DE CICLOSPORINAS NOVEDOSOS MODIFICADOS EN LAS POSICIONES 4 Y/O 5.
FORMA DE CICLOSPORINA PARA ADMINISTRACION PULMONAR.
(16/12/1996). Solicitante/s: SANDOZ LTD.. Inventor/es: MORLEY, JOHN, RUMMELT, ANDREAS, LIST, MARTIN.
LA ADMINISTRACION PULMONAR DE CICLOSPORINA EN FORMA DE CRISTAL ORTOROMBICO (DESIGNADA "CY TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL CONDUCTO RESPIRATORIO OBSTRUCTIVAS O INFLAMATORIAS, P. EJ., ASMA, ASI COMO CICLOSPORINA CRISTALINA, P. EJ., CY L, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION FARMACEUTICA, P. EJ., PARA ADMINISTRACION PULMONAR. TAMBIEN SE PROPORCIONAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE SE COMPONEN DE CY Y CICLOSPORINA CRISTALINA, P. EJ., CY RTICULADA ESFEROIDAL ASI COMO CICLOSPORINA EN SOLUCION EN PROPELENTES DE AEROSOL.
DERIVADOS DE CICLOSPORINA.
(01/12/1996). Solicitante/s: SANDOZ LTD. SANDOZ-PATENT-GMBH SANDOZ ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: EBERLE, MARCEL KARL.
UNOS DERIVADOS [(D)SER]-CICLOSPORINA HIDROXI SUSTITUIDOS, PARTICULARMENTE [O-(2-HIDROXIETIL)(D)SER]8-CICLOSPORINA , TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS VENTAJOSAS Y SON UTILES COMO INMUNOPRESORES POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES O POR TRANSPLANTE.
INMUNOENSAYO DE LA CICLOSPORINA.
(01/11/1996) SE PRESENTA UN METODO PARA MEDIR LA CANTIDAD DE CICLOSPORINA EN UNA MUESTRA SOSPECHOSA DE CONTENER CICLOSPORINA. TAMBIEN SE DESCRIBE UN METODO PARA INACTIVAR EL MATERIAL DE REACCION CRUZADA QUE INTERFIERE EN UN ENSAYO PARA MEDIR LA CANTIDAD DE CICLOSPORINA EN UNA MUESTRA SOSPECHOSA DE CONTENERLA. ASI MISMO SE PRESENTAN COMPUESTOS EN DONDE LA CICLOSPORINA SE CONJUGA CON UN PORTADOR INMUNOGENICO O UNA ETIQUETA, OPCIONALMENTE A TRAVES DE UN GRUPO DE ENLACE EN UN ATOMO DE NITROGENO DE LA ESTRUCTURA CICLICA DE LA CICLOSPORINA. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPUESTOS EN LOS QUE LA CICLOSPORINA SE CONJUGA, OPCIONALMENTE A TRAVES DE UN GRUPO DE ENLACE, CON…
REAGENTES DE PRUEBAS DE INMUNIDAD Y METODO PARA DETERMINAR LA CICLOSPORINA.
(01/05/1996). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: MEUCCI, VICTORIA P., ZAJAC, MARIOLA B., MORRISON, MARJORIE A., LUNETTA, STEVEN E., SIMPSON, ELIZABETH A.
SE EXPONEN LOS DERIVADOS DE LA CICLOSPORINA UTILES COMO COMPUESTOS TRAZADORES DETECTABLES PARA LA DETERMINACION DE LAS PRUEBAS DE INMUNIDAD DE LA CICLOSPORINA. LOS DERIVADOS COMPRENDEN UNA MITAD DETECTABLE ACOPLADA AL AMINOACIDO EN LA PRIMERA POSICION (MEBMT), LA SEGUNDA POSICION (ABU) EN LA CICLOSPORINA, LA TERCERA POSICION (SAR), LA OCTAVA POSICION (D-ALA) O LA DECIMA POSICION (MELEU) EN LA CICLOSPORINA. UN DERIVADO DE LA CICLOSPORINA PREFERENTE COMPRENDE UNA MITAD FLUORESCENTE ACOPLADA AL GRUPO HIDROXILO DEL AMINOACIDO EN LA PRIMERA POSICION EN LA CICLOSPORINA, Y ES UTILIZADO ESPECIALMENTE PARA LA DETERMINACION DE LA PRUEBA DE INMUNIDAD DE POLARIZACION FLUORESCENTE DE LA CICLOSPORINA. SE EXPONEN TAMBIEN UN METODO PARA LA PRUEBA DE INMUNIDAD DE POLARIZACION FLUORESCENTE Y UN JUEGO DE PRUEBAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE CICLOSPORINA A.
(16/09/1995). Solicitante/s: BIOGAL GYOGYSZERGYAR RT.. Inventor/es: KERI, VILMOS, BALINT, JANOS, SZANYA, TIBOR, HANAK, LASZLO, STRBKA, GYONGYI, NAGY, EDIT, MELCZER, ISTVAN, DEAK, GYORGY, MAKO, BERTA, KARCZUB, ANITA, MARTON, GYULA, KELEMEN, JANOS, RADNAI, FERENC, KARACSONY, ERNO, HAJDUFI, CSABA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE CICLOSPORINA A DE MEZCLAS QUE CONTIENEN ESPECIALMENTE CICLOSPORINAS A, B, C Y OTROS COMPONENTES DE CICLOSPORINA MAS POLARES O MAS APOLARES QUE LA CICLOSPORINA A O CONTAMINACIONES SIMILARES A ELLOS, QUE COMPRENDE CALENTAR LA MEZCLA O UN RESIDUO DE EVAPORACION DE ELLA A UNA TEMPERATURA ENTRE 80GC Y 115GC ANTES DE LA CROMATOGRAFIA DE COLUMNA, FUNDIRLA Y SOMETER LA MASA FUNDIDA A CROMATOGRAFIA MEDIANTE METODOS CONOCIDOS PER SE. LA CROMATOGRAFIA SE LLEVA A CABO CON LA UTILIZACION SUCESIVA DE LAS SIGUIENTES MEZCLAS DE DISOLVENTES: CLOROFORMO : DICLOROMETANO : ETANOL = 48:50:2 Y CLOROFORMO : ACETATO DE ETILO : ETANOL = 48:50.
PEPTIDOS SINTETICOS QUE ANTAGONIZAN NEUROQUININA A, SUS SALES Y SUS PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION.
(01/01/1995). Solicitante/s: A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.R.L.. Inventor/es: MAGGI, CARLO, ALBERTO, GIULIANI, SANDRO, QUARTARA, LAURA, PESTELLINI, VITTORIO, PATACCHINI, RICCARDO, ROVERO, PAOLO.
PEPTIDOS SINTETICOS LINEALES Y CICLICOS CON LA FORMULA: X-ASPTYR-DTRP-VAL-DTRP-DTRP-Y (I) DONDE Y=A-R; A ES UNO DE LOS SIGUIENTES AMINOACIDOS: LIS, ORN, GLU, GLN, ASP, ASN, HIS, ALA, (BETA)ALA, VAL, LEU, NLE, ILE, GLY, PRO, TRP, SER, THR; R=NH2 (CCARBOXIAMIDA TERMINAL); X=H (GRUPO AMINO N-TERMINAL LIBRE) O A ES UNO DE LOS SIGUIENTES AMINOACIDOS: ARG, LYS, ORN, GLU, GLN, ASP, ASN, HIS, ALA, (BETA)ALA, VAL, LEU, NLE, ILE, GLY, PRO, PHE, TRP, DTRP, TYR, MET, SER, THR; CUANDO R Y X CONSTITUYEN JUNTOS UN ENLACE AMIDA QUE UNE LOS DOS EXTREMOS DE LA CADENA PEPTIDICA PARA DAR UN PEPTIDO CICLICO; Y SUS ACEPTABLES SALES FARMACEUTICAS CON ACIDOS O BASES ORGANICOS O INORGANICOS. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS COMPETITIVOS DE LA NEUROQUININA A Y SON ALTAMENTE SELECTIVOS PARA EL RECEPTOR NK-2.
CICLOSPORINAS Y SU EMPLEO COMO PRODUCTOS FARMACEUTICOS.
(16/11/1994). Solicitante/s: SANDOZ AG SANDOZ-PATENT-GMBH SANDOZ-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: WENGER, ROLAND, BOLLINGER, PIETRO, BOLSTERLI, JOHANN JAKOB, BOREL, JEAN FRANCOIS, KRIEGER, MANFRED, PAYNE, TREVOR GLYN, TRABER, RENE P.
LA INVENCION SE REFIERE A CICLOSPORINAS EN LAS QUE EL RESIDUO DE LA POSICION -1 (TIPICAMENTE -MEBNT- O -DIHIDRO-MEBMT-) ESTA 3'-O-ACETILADO O 3'-OXO O-ALCOXI (1 A 4 C) SUSTITUIDO, O EN LA QUE EL RESIDUO DE LAPOSICION 2 ESTA BETA-O-ACIL O BETA-OXO SUSTITUIDO, O EN LA QUE EL RESIDUO DE LA POSICION 11 ES -MEALA-, -MEILE- O -MEALLOILE ASI COMO VARIOS DIHIDRO-DERIVADOS DE CAFALOSPORINAS NATURALMENTE OCURRENTES,QUE SON UTILES PARA INVERTIS LA RESISTENCIA A LA QUIMIOTERAPIA,PARTICULARMENTE A LA TERAPIA CITOSTATICA O ANTINEOPLASICA. VARIAS DE ESTAS CEFALOSPORINAS Y PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA SU PRODUCCION SON NUEVOS. LOS PRODUCTOS INTREMEDIOS ENLOS QUE EL RESIDUO DE LA POSICION -1 ES 8'-ALCOXI O 7'-DESMETIL-7'-HIDROCARBIL SUSTITUIDO SON NUEVOS Y UTILES COMO AGENTES INMUNOSUPRESORES ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIPARASITARIOS.
PENTAPEPTIDOS CICLICOS ANTAGONISTICOS DE ENDOTELINA.
(16/11/1994) UN PENTAPEPTIDO CICLICO QUE TIENE LA FORMULA: EN DONDE X (ELEVADO A N) (N=15) REPRESENTA RESIDUOS AMINOACIDOS, RESPECTIVAMENTE, Y X ELEVADO 1 ES DPHE, DTYR, DTHA, DTZA, DNAL, DBTA, DTRP, DTRP(O), DTRP (CHO) O DTRP((CH SUB 2)SUB M COR ELEVADO 1) (EN DONDE M ES DE 0 A 6, Y R ELEVADO 1 EN UN GRUPO DE HIDROXILO, UN GRUPO DE ALCOI C SUB 1 -C SUB 6, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO MONOALQUILAMINO C SUB 1 -C SUB 6,SIEMPRE Y CUANDO M = O R ELEVADO 1 NO SEA UN GRUPO DE HIDROXILO), X (AL CUADRADO) ES DASP, DGLU O DCYS(O SUB 3 H), X ELEVADO 3 ES PRO, HYP, PIP, THZ, (BETA)ALA O GLY, ALA, (ALFA)ALA, AIB, VAL, NVA, LEU, LLE, ALLE, NLE, MET, MET(O), MET(O SUB 2), PHE, TZA, THA, TYR, TRP, HIS, ARG, LYS, LYS(CHO),…
METODO PARA EL CONTROL DE PNEUWOCISTIS CARINII.
(01/08/1994). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SCHMATZ, DENNIS M.
ESTA DESCRITO UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE PNEUWOCISTIS CARINII, AGENTE CAUSANTE DE LA NEUMONIA DE PARTICULAR GRAVEDAD PARA PACIENTES AFECTADOS CON EL SINDROME DE INMUNODEFICIENCIA ADQUIRIDA (SIDA) MEDIANTE LA ADMINISTRACION DE UN COMPONENTE CICLOHEXAPEPTIDO HIPOFILICO. LAS COMPOSICIONES APTAS PARA EL TRATAMIENTO DE P. CARINII TAMBIEN ESTAN DESCRITAS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA NUEVA FORMA CRISTALINA DE CICLOSPORINAS.
(01/04/1990). Solicitante/s: SANDOZ A.G.. Inventor/es: RICHTER, FRIEDRICH, GIRON, DANIELLE, LIST, MARTIN, UIKE, YASUYUKI, WEBER, HANS PETER.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA NUEVA FORMA CRISTALINA DE CICLOSPORINAS. SE CRISTALIZA LA CICLOSPORINA EN UN MEDIO DISOLVENTE DANDO NACIMIENTO A LA CICLOSPORINA CRISTALINA ORTOROMBICA NO-SOLVATADA, POR EJEMPLO UN MEDIO DISOLVENTE QUE COMPRENDE UN ETER DE PESO MOLECULAR MAS ELEVADO, TAL COMO UN POLIETILENOGLICOL O POLIPROPILENOGLICOL, POR EJEMPLO DISOLVIENDO LA CICLOSPORINA EN DICHO MEDIO DISOLVENTE A UNA TEMPERATURA SUPERIOR A LOS 40GC, TRAS LO CUAL SE ENFRIA EL CITADO MEDIO Y SE RECUPERAN LOS CRISTALES ORTOROMBICOS NO-SOLVATADOS DE LA CICLOSPORINA. LA CICLOSPORINA ASI OBTENIDA PRESENTA ACTIVIDAD FARMACEUTICA.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UNA CICLOSPORINA.
(16/01/1989). Solicitante/s: SANDOZ A.G..
SE HACE REACCIONAR UN POLIANION DE UNA CICLOSPORINA QUE TIENE EN LA POSICION 3 UN RESTO SARCOSILO DES-PROTONADO PREFERIBLEMENTE DE FORMULA (I) DONDE R ELEVADO A A ES CH3-X-Y-CH2-CH(CH3)-CH(RE)-; RE SIGNIFICA HIDROXI O E; RB ES C2-H5-, CH3-CH-RE; RC ES I-C4-H9, RD ES I-C3H7 Y E ES [-O-M+] CON M+ ION DE METAL ALCALINO EN PARTICULAR 4+, CON UN ELECTROFILO PARA INTRODUCIR UN GRUPO R ES EL RESTO SARCOSILO EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE O DILUYENTE INERTE A UNA TEMPERATURA ENTRE -90GC Y -40GC SEGUIDO POR TEMPLADO DE LA ESPECIE IONICA. LA CICLOSPORINA RESULTANTE, PREFERIBLEMENTE DE FORMULA (II) CON X-ME BMTO -DIHIDRO-ME BMT-: Y UN -ALFA ABU-; -THR-, -VALO -NVAY Z ES UN RESTO DE FORMULA (III); TIENE ACTIVIDAD INMUNOSUPRESORA, ANTI-INFLAMATORIA Y ANTI-PARASITARIA. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE UN POLIANION DE UNA CICLOSPORINA.
(16/07/1988). Solicitante/s: SANDOZ A.G..
UN POLIANION DE CICLOSPORINA (I) QUE TIENE EN POSICION 3 UN RESTO SARCOSILO DESPROTONADO, DONDE NO EXCLUSIVAMENTE X ES -MEBMT-, Y -ABNO -THRY Z -SAR-, ESTANDO Z DESPROTONADO PARA LA PRODUCCION DE UN POLIANION DE CICLOSPORINA (II), DONDE ENTRE OTROS E ES [O-M+], SIENDO M+ METAL ALCALINO O LITIO; SE OBTIENE TRATANDO UNA CICLOSPORINA (I) CON UNA CANTIDAD SUFICIENTE DE AMIDA DE METAL ALCALINO, COMO LITIO DISOPROPILAMIDA PARA EFECTUAR UNA DESPROTONACION ENTRE -25 Y 150GC. PRESENTAN ACTIVIDAD INMUNOSUPREOSRA, ANTI-INFLAMATORIA O ANTI-PARASITARIA. *FORMULA*.
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR CRISTALES DE TARTRATO DE L-PIROGLUTAMIL-L-HISTIDIL-L-PROLINAMIDA.
(16/04/1988). Solicitante/s: TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES, LTD..
PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR CRISTALES DE TARTRATO DE L-PIROGLUTAMIL-L-HISTIDIL-L-PROLINAMIDA (TRH), QUE CONTIENE UN DISOLVENTE DE CRISTALIZACION, EN EL QUE SE PRECIPITA EL TARTRATO DE TRH EN FORMA DE CRISTALES EN UNA DISOLUCION AL CRISTAL COMO DISOLVENTE DE CRISTALIZACION, SELECCIONADO DE ETANOL, N-PROPANOL, ISOPROPANOL, ACETONA, DIOXANO O SIMILARES, ESTE DISOLVENTE DE CRISTALIZACION, QUE ES MISCIBLE CON LA DISOLUCION, PERO NO DISUELVE EL TARTRATO DE TRH, SE AÑADE A LA DISOLUCION PARA REBAJAR LA SOLUBILIDAD DEL TARTRATO DE TRH. LA CANTIDAD DE ACIDO TARTARITO DE LA DISOLUCION NO ES MENOR QUE 0,5 MOLES POR MOL DE TARTRATO DE TRH Y LA PRECIPITACION DE CRISTALES DE TARTRATO SE REALIZA ENTRE 10 Y 70JC DURANTE 1-7 DIAS. TIENE APLICACION EN MEDICAMENTOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE ANTICUERPOS MONOCLONALES A CICLOSPORINAS.
(16/01/1987). Solicitante/s: SANDOZ AG.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE ANTICUERPOS MONOCLONALES A CICLOSPORINAS. COMPRENDE LAS SIGUIENTES ETAPAS: A) CULTIVAR UNA LINEA DE CELULAS HIBRIDOMAS PRODUCTORAS DEL ANTICUERPO MONOCLONAL; Y B) RECUPERAR EL ANTICUERPO ASI OBTENIDO; DONDE ESTOS ANTICUERPOS SON CAPACES DE DISTINGUIR ENTRE UNA CICLOSPORINA PREDETERMINADA, TAL COMO CYCLOSPORINE, DIHIDRO-VAL2-CYCLOSPORINE O NVA2-CYCLOSPORINE, Y UN METABOLITO DE LA MISMA, TAL COMO AL MENOS UN METABOLITO DE LA MISMA EN EL HOMBRE, TAL COMO, EN EL CASO DE CYCLOSPORINE, EL METABOLITO CYCLOSPORINE 1, 8, 9, 10, 16, 17, 18 O 21, Y, EN PARTICULAR, 17. TIENE UTILIDAD EN KITS O SISTEMAS DE DIAGNOSTICO/ANALISIS , ASI COMO CON NUEVAS LINEAS DE CELULAS HIBRIDOMAS UTILIZADAS EN LA PRODUCCION DE DICHOS ANTICUERPOS MONOCLONALES.
UN METODO DE PRODUCCION DE LA MEZCLA ANTIBIOTICA A-21978.
(16/06/1980). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY.
Un método de producción de la mezcla antibiótica A-21978, caracterizado por cultivar Streptomyces roseosporus NRRL 11379 o un mutante del mismo productor de A- 21978, en un medio de cultivo que contiene fuentes asimilables de hidratos de carbono, nitrógeno y sales inorgánicas, en condiciones de fermentación aerobia sumergida, hasta que se ha producido una cantidad sustancial de actividad antibiótica.
PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE CICLOPEPTIDOS.
(16/05/1980) 1.Procedimiento para la obtención de ciclopéptidos de fórmula **(Fórmula-01)** donde R significa Asn, Ala ó des-R, trip. significa D-trp ó L- trp que puede estar sustituido en el anillo bencético por átomos de halógeno o grupos nitro, W significa un grupo hidróxilo, en caso dado eterado, que se encuentra en el anillo bencénico del resto L-fenilalanina como sustituyente, ó átomo de halógeno, o significa hidrógeno, X significa el resto de un ácido omega-amino-alcano inferior-(mono-ó di-)carboxílico con 6 átomos de carbono como máximo ó des-X e Y significa el resto de un ácido omega-amino-alcano inferior-(mono- ó di)carboxilico con 6 átomos de carbono como máximo o…
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE CICLOSPORINA.
(01/01/1980). Ver ilustración. Solicitante/s: SANDOZ A.G..
Un procedimiento para la producción de derivados de ciclosporina de fórmula I **fórmula ** en donde A significa ** fórmula** (en adelante denominada ciclosporina d), caracterizado porque comprende cultivar una cepa de la especie de hongos Tolupocladium inglatum Gams, productora de ciclosporina D, en presencia de un medio nutritivo, y aislar ciclosporina D, preferentemente bajo condiciones aerobias y bajo agitación convenientemente a temperatura ambiente.
PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DIHIDROCICLOSPORINA C.
(16/01/1978). Solicitante/s: SANDOZ A.G..
Procedimiento para la producción de dihidrociclosporina C de fórmula **(Fórmula)** caracterizado porque se hidrogena una ciclosporina C.
