PENTAPEPTIDOS CICLICOS ANTAGONISTICOS DE ENDOTELINA.
UN PENTAPEPTIDO CICLICO QUE TIENE LA FORMULA: EN DONDE X (ELEVADO A N) (N=15) REPRESENTA RESIDUOS AMINOACIDOS,
RESPECTIVAMENTE, Y X ELEVADO 1 ES DPHE, DTYR, DTHA, DTZA, DNAL, DBTA, DTRP, DTRP(O), DTRP (CHO) O DTRP((CH SUB 2)SUB M COR ELEVADO 1) (EN DONDE M ES DE 0 A 6, Y R ELEVADO 1 EN UN GRUPO DE HIDROXILO, UN GRUPO DE ALCOI C SUB 1 -C SUB 6, UN GRUPO AMINO O UN GRUPO MONOALQUILAMINO C SUB 1 -C SUB 6,SIEMPRE Y CUANDO M = O R ELEVADO 1 NO SEA UN GRUPO DE HIDROXILO), X (AL CUADRADO) ES DASP, DGLU O DCYS(O SUB 3 H), X ELEVADO 3 ES PRO, HYP, PIP, THZ, (BETA)ALA O GLY, ALA, (ALFA)ALA, AIB, VAL, NVA, LEU, LLE, ALLE, NLE, MET, MET(O), MET(O SUB 2), PHE, TZA, THA, TYR, TRP, HIS, ARG, LYS, LYS(CHO), ORN, ORN(CHO), ASN, GLN, ASP, GLU, CYS(O SUB 3 H), CYS, SER O THR ES DONDE UN ATOMO DE HIDROGENO QUE SE ENCUENTRA EN EL GRUPO DE (ALFA)-AMINO PUEDE SER SUSTITUIDO POR UN ALQUILO C SUB 1 -C SUB 6 O UN GRUPO DE CICLOALQUILO C SUB 3 -C SUB 7 QUE PUEDE TENER UN GRUPO OPCIONAL SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSISTE EN UN GRUPO DE IMIDAZODILO, UN GRUPO DE CARBOXILO, UN GRUPO DE SULFO Y UN GRUPO DE HIDROXILO, X ELEVADO 4 ES DALA, DTHR, D(ALFA)ABA, DVAL, DNVA, DLEU, DLLE ,DALLE,DNLE, DTERTLEU, DCPG, DCHG, DDPG, DPEN, AIB, AC SUB 3 C, AC SUB 4 C, AC SUB 5 C, AC SUB 6 C, AC SUB 7 C O DPHG, DFUG, DT SUB 3 G O DLTG EN DONDE UN ATOMO DE HIDROGENO QUE SE ENCUENTRA ENLA POSICION (ALFA) PUEDE SER SUSTITUIDO POR UN GRUPO DE ALQUILO C SUB 1 -C SUB 3, X ELEVADO 5 ES PRO, PIP, TH SUB 3 O HIS, ALA, (ALFA)ABA, VAL, NVA, LEU, LLE, ALLE, NLE, MET, C SUB 3 AL, C SUB 4 AL, C SUB 5 AL O C SUB 6 AL EN DONDE UN ATOMO DE HIDROGENO DEL GRUPO DE AMINO (ALFA) PUEDE SER SUSTITUIDO POR UN GRUPO DE ALQUILO C SUB 1 -C SUB 6; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD..
Nacionalidad solicitante: Japón.
Dirección: 2-3, NIHONBASHI HONCHO 2-CHOME, CHUO-KU, TOKYO.
Inventor/es: KIYOFUMI, ISHIKAWA, TAKEHIRO, FUKAMI, TAKASHI, HAYAMA, KENJI, NIIYAMA, TOSHIO, NAGASE, TOSHIAKI, MASE, KAGARI, FUJITA, MASAKI, IHARA, MITSUO, YANO.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 28 de Julio de 1993.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K37/43
- C07K7/64 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales.
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